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カルバペネム類


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
イミペネム・シラスタチンナトリウム

〔効〕主な適応症:敗血症.感染性心内膜炎.骨髄炎.関節炎.創傷の二次感染.気管支炎,肺炎,肺化膿症,膿胸.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎.胆嚢炎, 胆管炎,肝膿瘍.腹膜炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.全眼球炎,角膜潰瘍..

〔用〕(注)イミペネムとして1日0.5〜1gを2〜3回に分割し,点滴静注小児1日30〜80mg/kgを3〜4回に分割.重症・難治性感染症は1日2g,小児1日100mg/kgまで.
<調製法>溶解度が小さいため1Vあたり生理食塩液100mLに溶解する.乳酸塩は配合禁忌.注射用水は使用不可.

〔禁〕本剤ショック歴.(筋注用)リドカイン等アニリド系局所麻酔剤過敏症歴. 〔原則禁忌〕本剤過敏歴.

〔慎〕ペニシリン・セフェム系過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態票化,てんかん既往歴・中枢神経系障害.

〔相〕併用禁忌:バルプロ酸ナトリウム(バルプロ酸の血中濃度低下). 併用注意:ガンシクロビル(けいれん発作)

〔副〕〔重大な副作用〕けいれん,意識障害,ショック,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎,PIE症候群,汎血球減少,偽膜性大腸炎,血栓性静脈炎. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,好塩基球増多,りんぱ球増多,血小板減少・増多,赤血球減少,ヘモグロビン・ヘマトクリットの減少,肝機能障害,急性腎不全,腹痛,下痢,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B欠乏症.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳は避ける.

〔注意〕尿が赤褐色になることがある(イミペネムの分解物による).

〔作用機序〕
β-ラクタマーゼ阻害活性を有し,かつグラム陽性菌,グラム陰性の好気性菌及び嫌気性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.シラスタチンはジヒドロペプチダーゼ-Iを阻害し,イミペネムの代謝不活性化を妨げる.

〔体内動態〕
イミペネムとして
Cmax:40.1μg/mL,
Tmax:30min(500mg d.i., 30min)
Cmax:27.7μg/mL,
Tmax:1hr(小児10mg/kg d.i., 1hr)
t1/2:56〜58min
 注:腎機能低下,t1/2上昇.
Vd:0.23L/kg
CL:2.9mL/min/kg
血漿たん白結合率:2%
尿中排泄率:70.2%(250mg d.i., 12hr)


イミペネム
(+)-(5R,6S)-3-[[2-(Formimidoylamino)ethyl]thio]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate


シラスタチンナトリウム
Sodium(+)-(Z)-7-[[(R)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[(S)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxamido]-2-heptenoate

mw:(1)317.37 (2)380.44
mp:(1)約140℃(分解) (2)約150℃(分解)
★(1)白色〜淡黄色の結晶性粉末でにおいはない.
★(2)白色〜微帯黄白色の粉末でわずかに特異なにおいがあり,味はない.
[α]25D:(1)+79〜+89° (2)+40.0〜+44.5°
pKa:(1)3.2, 10.8 (2)2.0, 4.2, 9.0
★(1)やや溶けにくい. (2)極めて溶けやすい.

imipenem・cilastatin sodium
(IMP/CS)

チエナム
Tienam
(萬有)
―注:イミペネム0.25g, シラスタチンナトリウム0.25g
 同じく各0.5g, 0.5g
添加物:炭酸水素ナトリウム
Na含有量:3.3mEq/g
pH:6.5〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):0.5g/100mL生食 約1

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

パニペネム・ベタミプロン

〔効〕主な適応症:敗血症,感染性心内膜炎.創症の二次感染,骨髄炎,関節炎.咽喉頭炎,気管支炎,肺炎,肺化膿症,膿胸.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎.胆嚢炎,胆管炎.腹膜炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.全眼球炎.中耳炎,顎炎.

〔用〕(注)パニペネムとして1日1gを2回に分割し,点滴静注,小児1日30〜60mg/kgを3回に分割.重症・難治性感染症は1日2g,小児1日100mg/kgまで. <調製法>100mL以上の生理食塩液,5%ブドウ糖注射液等に溶解する.注射用水は使用不可.

〔禁〕本剤ショック歴.バルプロ酸ナトリウム投与中の患者. 〔原則禁忌〕本剤過敏歴.

〔慎〕カルバペネム系・ペニシリン系・セフェム系過敏歴,本人・血族がアレルギー体質,高度腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・全身状態悪化,高齢者.

〔相〕併用禁忌:バルプロ酸の血中濃度低下.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,けいれん,偽膜性大腸炎,無顆粒球症,間質性肺炎. 〔重大な副作用(類薬)〕中毒性表皮壊死症,PIE症候群,溶血性貧血,血栓静脈炎.

〔高齢〕血中濃度が高く推移する頃向がある.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔注意〕尿が茶色になることがある(パニペネム分解物による).

〔作用機序〕
パニペネムはカルバペネム類抗生物質で,ペニシリン結合たん白と高い親和性を示し,細菌細胞壁の合成阻害により殺菌作用を現す.等量配合されたベタミプロンは有機アニオン輸送系阻害剤で,パニペネムの腎への移行を抑制することによりパニペネムの腎毒性を軽減する.ベタミプロン自体に抗菌力はなく,パニペネムの抗菌力にも影響しない.

〔体内動態〕
パニペネム
t1/2:1.2hr
Vd:20.1L(d.i.)
血漿たん白結合率:約7%
尿中排泄率:28〜31%(d.i., 24hr)
ベタミプロン
t1/2:40min
Vd:35.0L(d.i.)
血漿たん白結合率:約73%
尿中排泄率:93〜100%(d.i., 24hr)

パニペネム

(+)-(5R,6S)-3-[(S)-1-(acetimidoylpyrrolidin-3-yl)thio]-6-〔(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid

mw:339.42
mp:約200℃(分解)
★白色〜淡黄色の粉末又は塊で,においはない.
[α]20D:約+60°(緩衝液pH7)
pKa:3.3, 10.9
★極めて溶けやすい.
油水分配係数:n-オクタノールにほとんど分配されない.

ベタミプロン

3-benzoylaminopropionic acid

mw:193.20
mp:約134℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに酸味がある.
pKa:4.4
★溶けにくい.
油水分配係数:0.05(n-オククノール/pH7)

panipenem・betamipron
(PAPM/BP)

カルベニン
Carbenin
(三共)
―点滴用0.25g:パニペネム0.25g, ベタミプロン0.25g
同じく0.5g:各0.5g, 0.5g
添加物:塩化ナトリウム Na含有量
 2.2mEq/0.25g
 4.4mEq/0.5g
pH:5.8〜7.8
浸透圧比(生理食塩液対比):0.5g/100mL生食 約1.1〜1.5
メロペネム三水和物

〔効〕敗血症,蜂巣炎,リンパ節炎,肛門周囲脹瘍,骨髄炎,関節炎,外傷創感染,熱傷創感染,手術創感染,扁桃周囲膿瘍,慢性気管支炎,気管支拡張症(感染時),慢性呼吸器疾患の二次感染,肺炎,肺化膿症,膿胸,腎孟腎炎,複雑性膀胱炎,胆のう炎,胆管炎,肝膿炎,腹膜炎,子宮付属器炎,子宮内感染,骨盤死腔炎,子宮旁結合織炎,全眼球炎,中耳炎,副鼻腔炎,顎炎,顎骨周辺の蜂巣炎.

〔用〕(注)1日0.5g〜1.0g(力価)を2〜3回に分割し点滴静注.重症.難治性感染症には1日2g(力価)まで増量可.

〔禁〕本剤ショック既往歴.バルプロ酸ナトリウムを投与中の患者. 〔原則禁忌〕本剤過敏歴.

〔慎〕カルバペネム系・ペニシリン系・セフェム系過敏歴,本人・家族がアレルギー体質,高度腎障害,高齢者,経口摂取不良・非経口栄養・全身状態悪化,てんかん既往歴・中枢神経障害.

〔相〕バルプロ酸の血中濃度低下.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,重篤な腎障害,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,けいれん. 〔重大な副作用(類薬)〕中毒性表皮壊死症,無顆粒球症,溶血性貧血,血栓静脈炎. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少又は増多,リンパ球増多,好塩基球増多,赤血球減少,ヘモグロビン・ヘマトクリット減少,肝機能障害,腎機能障害,腹痛,下痢,嘔気・嘔吐,食欲不振,菌交代症,ビタミンK・B群欠乏症.

〔高齢〕副作用が発現しやすい.ビタミンK欠乏による出血傾向.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
β-ラクタマーゼ及びヒト腎DHP-1に対して安定で,細菌のペニシリン結合たん白に高い親和性を示し,細菌細胞壁合成を阻害し,殺菌作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax:26.9(0.5g d.i., 0.5hr),
Tmax:0.5hr
t1/2:1.0hr
Vd:22L
CL:14.9L/hr
血漿たん白結合率:2.4%
治療域血漿中濃度:感染部位,起炎菌により異なる.
尿中排泄率:60〜64%
主な代謝物:β-ラクタム環開環体


(‐)‐(4R,5S,6S)‐3‐[[(3S,5S)‐5‐(dimethylcarbamoyl)‐3‐pyrrolidinyl]thio]‐6‐[(1R)‐1‐hydroxyethyl]‐4‐methyl‐7‐oxo‐1‐azabicyclo[3.2.0]hept‐2‐ene‐2‐carboxylic acid trihydrate

mw:437.51
mp:約230℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D:-17〜21°
pKa:2.9, 7.4
★やや溶けにくい.

meropenem trihydrate
(MEPM)

メロペン
Meropenem
(住友)
―注:0.25g(力価), 0.5g(力価)
(メロペン点滴用0.25gを生食100mLで溶解時)
pH:6.7〜8.7
浸透圧比(生理食塩液対比):約1
(メロペン点滴用0.5gを生食100mLで溶解時)
pH:6.7〜8.7
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

◆使用上の注意改定指示
H13/09/19

ファロペネムナトリウム

〔効〕主な適応症:創傷の二次感染.咽喉頭炎,気管支炎,肺炎,肺化膿症.腎盂腎炎,膀胱炎,前立腺炎,子宮内感染,バルトリン腺炎.角膜炎.中耳炎.顎炎.

〔用〕1日450〜900mgを3回に分割経口投与.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤過敏歴.

〔慎〕カルバペネム系・ペニシリン系・セフェム系過敏歴,本人・家族がアレルギー体質,高度腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・全身状態悪化,高齢者.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,急性腎不全.重篤な大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕下痢,軟便,過敏症,好酸球増多,顆粒球減少,血小板減少,肝機能障害,腎機能障害,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症,ほてり,頭痛,めまい,眠気,浮腫,口唇乾燥,腹痛,爪変色,倦怠感.

〔作用機序〕
各種ペニシリン結合たん白(PBPs)との親和性が高く,特に細菌の増殖に必須である高分子PBPとの親和性が高い.そのため,細胞壁合成阻害により殺菌作用を示す.

〔体内動態〕
t1/2:約0.87hr
F:20%異常
Vd:39L
CL:31L/hr
血漿たん白結合率:86.4%
主な代謝物:大部分未変化体で排泄


Sodium(+)-(5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(R)-2-tetrahydrofuryl]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate 5/2hydrate

mw:467.50
mp:約165℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦く塩味がある.
[α]20D:-18〜-25°
pKa:2.1
★溶けやすい.

faropenem sodium
(FRPM)

ファロム
Farom
(山之内)
―錠:150mg, 200mg

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17


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