〔効〕主な適応症：咽喉頭炎,扁桃炎,気管支炎,肺炎.膀胱炎,腎孟腎炎.毛嚢炎,蜂巣炎,感染性粉瘤,皮下膿瘍,ひょう疸,創傷感染,りんぱ節炎,乳腺炎.麦粒腫.中耳炎.猩紅熱.歯周組織炎,歯冠周囲炎,顎炎.

〔用〕(内)1日750mgを3回に分服.重症・分離菌の低感受性：1日1500mg.小児(体重20kg以下)1日20〜40mg/kg.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良,非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状,急性腎不全,汎血球減少,偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,貧血,血小板減少,好酸球増多,肝機能障害,悪心,下痢,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状,Lyell症候群,汎血球減少,無頼粒球症.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕細粒剤を牛乳,ジュース等に混ぜたまま放置しない.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,グラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.

〔体内動態〕
Cmax：7.4μg/mL,
Tmax：45min(250mg p.o.)
Cmax：8.6μg/mL,
Tmax：30min(小児10mg/kg p.o.)
t1/2：30min
Vd：0.36(L/kg)
CL：6.1mL/min/kg
血漿たん白結合率：23.1%
尿中排泄率：72%(250mg p.o., 8hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

(6R,7R)-7-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic acid

mw：367.81
mp：約199℃(分解)
★白色〜黄白色結晶性粉末.においはないか,又はわずかに特異臭.味はわずかに苦い.
[α]20D：+105〜+120°(水)
pKa：1.56, 7.22
★やや溶けにくい.

cefaclor
(CCL)
ケフラール
Kefral
(シオノギ)
―細粒：1g中 100mg
―カプセル：250mg, 500mg

アレンフラール, クリレール, ケフポリン, ザルツクラール, セクロダン, セクロベック, トキクロル, トファロール, エリカナール, L-ケフラール, カルノフラール, シーシーエル, ヒシヤクロル, ルベラール.

◆使用上の注意改定指示
H13/04/25

〔効〕主な適応症：敗血症,亜急性細菌性心内膜炎.毛嚢炎,ひょう疽,粉瘤,カルブンケル,丹毒,膿瘍,潰瘍,フレグモーネ,術後創感染症,創傷感染症,火傷,熱傷,褥瘡,上気道感染症,麦粒腫,全眼球炎.乳腺炎,りんぱ管(節)炎,骨髄炎,関節炎.急・慢性気管支炎,肺炎.肺化膿症,膿胸,胸膜炎.胆管炎,胆嚢炎.腹膜炎.腎孟腎炎,腎孟炎,膀胱炎,尿道炎.バルトリン腺炎(膿瘍),子宮内感染,産褥熱.中耳炎,副鼻腔炎,耳下腺炎.

〔用〕(注)1日1gを2回に分割し,静注・点滴静注・筋注.小児1日20〜40mg/kg.効果不十分な場合：1日1.5〜3gを3回に分割.小児1日50mg/kg.重症：1日5gまで.小児1日100mg/kgまで.

〔禁〕本剤ショック歴.(筋注)リドカイン等アニリド系局所麻酔剤に対する過敏症歴,(5%ブドウ糖注射液100mLキット)低張性脱水症. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔相〕併用注意：(1)ワルファリン(ワルファリンの作用増強). (2)フロセミド等の利尿剤(腎障害増強の報告).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,汎血球減少,無顆粒球症,肝機能障害,急性腎不全,偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎,PIE症候群,けいれん. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,悪心,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,グラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.

〔体内動態〕
Cmax：38μg/mL,
Tmax：1hr(0.5g i.m.)
Cmax：144μg/mL,
Tmax：5min(1g i.v.)
Cmax：229μg/mL,
Tmax：30min(2g d.i., 30min)
t1/2：1.7〜2.3hr
　 注：腎機能低下, t1/2上昇.
t1/2：2.3〜5.1hr(未熟児,新生児,小児25mg/kg i.v.)
t1/2：1.3〜2.2hr(乳児,幼児,学童25mg/kg i.v.)
Vd：0.12L/kg
CL：0.95mL/min/kg
血漿たん白結合率：
　73%(10μg/mL)
　58%(50μg/mL)
尿中排泄率：
　89%(0.5g i.m., 6hr)
　88%(1g i.v., 7hr)

(-)-monosodium(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thiomethyl]-8-oxo-7-[2-(1H-tetrazol-1-yl)acetamido]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate pentahydrate

mw：476.50
mp：約165℃(分解)
★白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦く塩味がある.
[α]20D：-18〜-25°(水)
pKa：約2.1
★溶けやすい.

cefazolin sodium
(CEZ)
セファメジン
Cefamezin
(藤沢)
―注：0.25g, 0.5g, 1g, 2g
Na含有量：2.2mEq/g
pH：4.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/10mL水 約1

エフニコール, シンクロメジン, セファメゾール, セフマゾン, タイセゾリン, トキオ, ラセナゾリン.

〔効〕主な適応症：咽頭炎,喉頭炎,扁桃炎,気管支炎,肺炎.尿道炎,膀胱炎,腎孟腎炎,淋疾,前立腺炎,バルトリン腺炎,子宮内感染.毛嚢炎,爪囲炎,ひょう疽,膿皮症,膿痂疹,皮下膿瘍,座瘡感染,蜂巣炎,感染性粉瘤,創傷感染,化膿性皮膚炎,乳腺炎,りんぱ節炎.中耳炎,副鼻腔炎,外耳炎.麦粒腫,急性涙嚢炎,眼瞼炎,結膜炎,角膜炎.胆嚢炎,胆嚢胆管炎.顎骨周囲炎,顎骨骨膜炎,顎骨骨髄炎,急性顎炎,歯槽骨炎,歯槽膿漏,歯根膜炎,智歯周囲炎,歯肉炎.猩紅熱(細粒のみ)..

〔用〕(内)1日1gを6時間毎に分服.幼小児1日25〜50mg/kg.重症・分離菌の低感受性：1日2g.幼小児1日50〜100mg/kg.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,急性腎不全,溶血性貧血,偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少,肝機能障害,悪心,下痢,,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光. (顆粒)防湿.

〔備〕ドライシロップは有効菌種・適応症に制限あり.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,グラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.

〔体内動態〕
Cmax：9.1μg/mL,
Tmax：約1hr(250mg p.o.)
Cmax：10.4μg/mL,
Tmax：約1〜2hr(小児12.5mg/kg p.o.)
t1/2：0.9hr
Vd：0.26L/kg
CL：4.3mL/min/kg
血漿たん白結合率：15%
尿中排泄率：90%(p.o., 12hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

(6R,7R)-7-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic acid

mw：347.39
mp：169〜173℃(分解)
★白色〜淡黄白色結晶又は結晶性粉末.わずかな特異臭.
[α]20D：+144〜+158°(水)
pKa：3.65, 7.14
★やや溶けにくい.

cefalexin
(CEX)
ケフレックス
Keflex
(シオノギ)
―顆粒：持続性1g中200mg, 500mg
―錠：1錠中250mg, 500mg
―ドライシロップ：1g中100mg, 200mg, 250mg, 500mg
―カプセル：125mg, 250mg, 500mg
―懸濁用：1.5g

イワレキシン, カンファレキシン, サワレキシン, シンクル, センセファリン, タイセレキシン, デランテール, トキオレキシン, ママレキシン, メピラシン, ラリキシン, L-キサール, L-ケフレックス, L-セファサット, L-パシビドール, L-ラスポリジン, L-リパイナ, オーレキシン, セファレックス, セフロング.

〔効〕(第一選択)ぶどう球菌,れんさ球菌(腸球菌を除く),肺炎球菌,セファロチン感性大腸菌(第二選択).淋菌.主な適応症：敗血症,猩紅熱.肺炎,肺化膿症,膿胸,気管支炎,扁桃周囲腫瘍,咽頭炎,扁桃炎.腎孟腎炎.膀胱炎.尿道炎,淋疾.子宮内感染.腹膜炎,骨髄炎.蜂巣炎,りんぱ節炎.中耳炎.創傷・熱傷・手術後の二次感染.

〔用〕(注)1日1〜6gを4〜6回に分割し静注・筋注・点滴静注.小児1日20〜80mg/kg.

〔禁〕本剤ショック歴.〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔相〕利尿薬(フロセミド等)で腎毒性増強.

〔副〕ショック,過敏症,急性腎不全,顆粒球減少,好酸球増多,溶血性貧血,血小板減少,肝機能障害,偽膜性大腸炎,悪心,下痢,間質性肺炎,PIE症候群,腎不全者に大量投与でけいれん,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,グラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.

〔体内動態〕
Cmax：35〜40μg/mL,
Tmax：2hr(2g d.i., 2hr)
t1/2：15〜30min
Vd：13L
CL：6.7mL/min/�s
血漿たん白結合率：71%
尿中排泄率：83.9%(2g d.i., 6hr)
主な代謝物：desacetyl cefalotin

monosodium(6R,7R)-3-acetoxymethyl-8-oxo-7-［2-(2-thienyl)acetamido］-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylate

mw：418.43
mp：185℃
★白色〜淡黄白色結晶又は結晶性粉末.
[α]25D：+124〜+134° (水)
★溶けやすい.

cefalotin sodium
ケフリン
Keflin
(シオノギ)
―注：1g, 2g, 4g
Na含有量：25mEq/g
pH：5.0〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/5mL水 約3

コアキシン, スシーラ, セルセチン, トキオサール.

〔効〕主な適応症：気管支炎,肺炎.腎孟腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎.胆嚢炎,胆管炎.猩紅熱.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(内)1日100〜200mgを2回に分服.小児(30kg以下)1日3〜6mg/kg.重症・効果不十分：1日400mgを2回に分服.小児(30kg以下)1日12mg/kg.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔相〕併用注意：ワルファリン(ビタミンK産生抑制によるワルファリン作用増強).

〔副〕〔重大副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,Lyell症候群,Stevens-Johnson症候群,無顆粒球症,血小板減少,溶血性貧血,急性腎不全,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,肝機能障害,下痢,悪心,便秘,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症.

〔注意〕細粒剤を牛乳,ジュース等に混ぜたまま放置しないこと.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：1.1μg/mL,
Tmax：3.92hr(100mg p.o.)
Cmax：2.0μg/mL,
Tmax：3.1hr(小児3mg/kg p.o.)
t1/2：2.29〜2.54hr
　3.23〜3.76hr(小児)
血漿たん白結合率：63%
尿中排推率：約20〜25%(p.o., 12hr)
主な代謝物：大部分末変化体で排泄

(-)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido]-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

mw：453.46
mp：約240℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶性粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：-73〜-88°(炭酸水素ナトリウム溶液)
pKa：2.10, 2.69, 3.73
★ほとんど溶けない.

cefixime
(CFIX)
セフスパン
Cefspan
(藤沢)
―細粒：1g中50mg
―カプセル：50mg, 100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

〔効〕主な適応症：敗血症,亜急性細菌性心内膜炎.創傷・熱傷・手術後の二次感染.肺炎,気管支炎,気管支拡張症の感染時,慢性呼吸器疾患の二次感染.肺化膿症,膿胸.胆管炎,胆嚢炎.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎,尿道炎.子宮付属器炎,バルトリン腺炎,子宮内感染.髄膜炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・筋注・点滴静注.小児1日50〜100mg/kgを3〜4回に分割し静注.難治性・重症：1日4gまでを2〜4回に分割、小児1日150mg/kgまでを3〜4回に分割.

〔禁〕本剤ショック歴.リドカイン等のアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者(筋注用の溶解液としてリドカイン等のアニリド系局所麻酔剤を用いる場合). 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良.非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔相〕併用注意：利尿薬(フロセミド)で腎毒性増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,急性腎不全,偽膜性大腸炎,汎血球減少,間質性肺炎,PIE症候群,Lyell症候群,Stevens-Johnson症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,貧血,好酸球増多,肝機能障害,下痢,悪心,ビタミンK・B群欠乏症状,口内炎,カンジダ症,手足のしびれ感,視力障害,呼吸困難,浮腫.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
細菌,特に広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに低抗性.

〔体内動態〕
Cmax：28.1μg/mL,
Tmax：2hr(1g d.i., 2hr)
Cmax：33.9μg/mL,
Tmax：30min(1g i.m.)
t1/2：56min(d.i.)
Vd：0.23L/kg
CL：3.7mL/min/kg
血漿たん白結合率：60.0%
尿中排泄率：72%(1g d.i., 6hr)
主な代謝物：desacetyl-cefotaxime

Monosodium(6R,7R)‐3‐acetoxymethyl‐７‐［2‐(2‐amino‐1,3‐thiazol‐4‐yl)‐2‐［(Z)‐methoxyimino］acetamido］‐8‐oxo‐5‐thia‐1‐azabicyclo［4.2.0］oct‐2‐ene‐2‐carboxylate

mw：477.44
mp：明らかな融点及び分解点は300℃まで認められない.
★白色〜淡黄白色の結晶性粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：+60.6°(水)
pKa：3.4, 2.4, 11.5
★溶けやすい.

cefotaxime sodium
(CTX)
クラフォラン
Claforan
(HMR)
セフォタックス
Cefotax
(HMR,中外)
―注：0.5g, 1g, 2g
Na含有量：2.1mEq/g
pH：4.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/4mL水 約3

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

〔効〕主な適応症：敗血症.術後創・火傷後感染,皮下膿瘍.骨髄炎,化膿性関節炎.扁桃炎,気管支炎,肺炎.肺化膿症,膿胸.胆管炎,胆嚢炎.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎,尿道炎,前立腺炎.髄膜炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(注)1日0.5〜2gを2〜4回に分割し,静注・点滴静注,筋注.小児1日40〜80mg/kgを3〜4回に分割.敗血症：1日4gまで.難治性・重症感染症(敗血症,髄膜炎)：小児1日160mg/kgまで.

〔禁〕本剤ショック歴,(筋注)未熟児,新生児,乳児,小児(5%ブドウ糖100mLキット)低張性脱水症,(筋注)塩酸メピバカイン又はアニリド系局所麻酔剤に対する過敏症歴. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴・本人・血族にアレルギー体質・重度の腎障害・経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化,(5%ブドウ糖注射液100mLキット)カリウム欠乏傾向,糖尿病,尿崩症,腎不全,(生理食塩液100mLキット)心臓,循環器系機能障害,腎障害.

〔相〕併用注意：他のセフェム系薬と利尿薬(フロセミド等)で腎毒性増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,偽膜性大腸炎,顆粒球減少,汎血球減少,溶血性貧血,無顆粒球症,発熱,咳嗽,呼吸困難,好酸球増多を伴う間質性肺炎,PIE症候群,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,腎不全の患者に大量投与でけいれん. 〔その他の副作用〕過敏症,血小板減少,肝機能障害,悪心,下痢,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
グラム陰性菌,広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：10.0μg/mL,
Tmax：31min(0.25g i.m.)
t1/2：52〜59min
Vd：16.7〜20.0L(i.v.)
CL：219〜255mL/min(i.v.)
血漿たん白結合率：8%
尿中排泄率：
　約61%(0.25g i.m., 6hr)
　約68%(0.25g i.v., 6hr)

(6R,7R)-7-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)acetamido]-3-
[[1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thiomethyl]-
8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic
acid dihydrochloride

mw：598.54
mp：80〜90℃で融解,約97℃で発泡分解
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末.においはないか又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：+60〜+72°(水)
pKa：2.6, 4.6, 7.0
★溶けやすい.

cefotiam HCl
(CTM)
ハロスポア
Halospor
(ノバルティス)
パンスポリン
Pansporin
(武田)
セファピコール
Cefapicol
(大洋-日本ケミファ)
―注：0.25g, 0.5g, 1g
緩衝剤：炭酸ナトリウム
Na含有量：4.6mEq/g
pH：5.5〜7.2
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/20mL水 約1

◆使用上の注意改定指示
H13/09/19

〔効〕主な適応症：(1)咽喉頭炎,急性気管支炎,扁桃炎,肺炎.腎孟腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎.毛嚢炎(包),膿疱性座瘡,蜂巣炎,りんぱ管(節)炎,皮下膿瘍,感染性粉瘤,肛門周囲膿瘍.乳腺炎,外傷・手術創等の表在性二次感染.眼瞼炎,麦粒腫,涙嚢炎,瞼板腺炎,角膜潰瘍.中耳炎,副鼻腔炎. (2)慢性気管支炎,気管支拡張症,慢性呼吸器疾患の二次感染.

〔用〕(内)1日300〜600mgを3回に分服.1日600〜1200mgを3回に分服.重症・効果不十分な場合は1日1200mg.

〔禁〕本剤・塩酸セフォチアムショック歴. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔副〕塩酸セフォチアムに準ずる.

〔妊〕安全性未確立→有益時のみ投与.

〔服薬指導〕食道潰瘍を起こすおそれがあるので,多めの水で服用.特に就寝前は注意.

〔作用機序〕
作用機序はセフォチアムに同じ.経口投与が可能で,腸管壁のエステラーゼにより加水分解されてセフォチアムとなり,セフォチアム本来のペプチドグリカン合成阻害による抗菌活性が発揮される.

〔体内動態〕
Cmax：2.7μg/mL,
Tmax：1.49hr(200mg p.o.)
t1/2：34〜45min(p.o.)
血漿たん白結合率：8%
尿中排泄率：38〜47%(p.o., 24hr)
主な代謝物：cefotiam

(R,S)-1-(Cyclohexyloxycarbonyloxy)ethyl (6R,7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamido]-3-[[1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate dihydrochloride

mw：768.77
mp：190℃以下で分解するが明確な融点,分解点を示さない.
★白色〜淡黄白色の粉末.わずかに特異なにおいがある.味は苦い.
[α]20D：+52〜+60°(0.1N塩酸)
pKa：4,6, 7.2
★1g/0.47mL.
油水分配係数： <0.4(n-オクタノール/pH 1.0), 52.9(n-オクタノール/pH 7.0)

cefotiam hexetil HCl
(CTM-HE)
パンスポリンT
Pansporin T
(武田)
―錠：100mg, 200mg

◆使用上の注意改定指示
H13/09/19

〔効〕主な適応症：敗血症.創傷・熱傷・術後二次感染.蜂巣炎.乳腺炎,りんぱ管炎.気管支炎,気管支拡張症の感染時,肺炎,慢性呼吸器疾患の二次感染,肺化膿症,膿胸.胆管炎,胆嚢炎.肝膿瘍.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎,尿道炎,前立腺炎.バルトリン腺炎,子宮内感染,髄膜炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・筋注・点滴静注.小児1日25〜100mg/kgを2〜4回に分割し静注・点滴静注.難治性・重症：1日6gまで.小児1日150mg/kgまでを2〜4回に分割.

〔禁〕本剤ショック歴,(筋注)リドカイン又はアニリド系局所麻酔剤に対して過敏症歴. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良.非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔相〕併用注意：(1)飲酒でジスルフィラム様反応(潮紅,悪心,頻脈,多汗,頭痛). (2)他のセフェム系薬と利尿薬(フロセミド等)で腎障害増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,Lyell症候群,急性腎不全,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕Stevens-Johnson症候群,溶血性貧血. 〔その他の副作用〕過敏症,貧血,顆粒球減少,血小板減少,好酸球増多,肝機能障害,下痢,悪心,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕母乳中へ移行.

〔貯〕15℃以下.

〔服薬指導〕投与期間中・投与後1週間は飲酒しない.

〔作用機序〕
細菌,特に緑膿菌を含む広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに低抗性.

〔体内動態〕
Cmax：33μg/mL,
Tmax：1hr(0.5g i.m.)
Vd：0.09L/kg
CL：1.2mL/min/kg
血漿たん白結合率：約90%
尿中排泄率：
　約25.5〜27%(i.v., i.d., 6hr)
　約18.5%(i.m., 6hr)

monosodium (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-2-(4-hydroxyphenyl) acetamideo]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylate

mw：667.65
mp：182〜187℃(分解)
★白色〜帯黄白色の粉末でにおいはなく味はわずかに苦い.
[α]20D：-15〜-25°(水)
pKa：約2.3
★溶けやすい.

〔効〕主な適応症：敗血症,感染性心内膜炎.外傷・手術創などの表在性二次感染.咽喉頭炎,急性気管支炎,扁桃炎,慢性気管支炎,気管支拡張症(感染時),慢性呼吸器疾患の二次感染.肺炎,肺化膿症,膿胸.腎孟腎炎,膀胱炎.胆嚢炎,胆管炎.肝膿瘍.腹膜炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注.小児1日40〜80mg/kgを1日2〜4回.難治性・重症：1日4gまで.小児1日160mg/kgまで.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔相〕併用注意：(1)飲酒でジスルフィラム様反応(潮紅,悪心,頻脈,多汗,頭痛). (2)他の類似セフェム系薬と利尿薬(フロセミド等)で腎障害増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕アナフィラキシー様症状,Stevens-Johnson症候群,溶血性貧血. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,赤血球減少,血小板減少,肝機能障害,下痢,軟便,悪心,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕母乳中へ移行→授乳を避ける.

〔服薬指導〕投与期問中・投与後1週間は飲酒しない.

〔作用機序〕
配合されているスルバクタムが耐性菌の産生するβ-ラクタマーゼの活性を阻害することにより,セフォペラゾンの加水分解が強く妨げられ,セフォペラゾン本来のペプチドグリカン合成阻害による抗菌活性が発揮される.

〔体内動態〕
セフォペラゾンとして
t1/2：1.2hr(i.v.)
血漿たん白結合率：90.4%
尿中排泄率：25.3%(1g d.i., 12hr)
スルバクタムとして
t1/2：1.6hr(i,v.)
血漿たん白結合率：21.1%
尿中排泄率：72%(1g d.i., 12hr)

セフォペラゾンナトリウム
monosodium (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-2-(4-hydroxyphenyl) acetamideo]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylate

mw：667.65
mp：182〜187℃(分解)
★白色〜帯黄白色の粉末でにおいはなく味はわずかに苦い.
[α]20D：-15〜-25°(水)
pKa：約2.3
★溶けやすい.

スルバクタムナトリウム
sodium(2S ,5R )-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide

mw：255.22
mp：260〜270℃(分解)
★白色〜帯黄白色の粉末.わずかに特異なにおい,わずかに苦い.
[α]20D：+219〜+233°(水)
pKa：2.6
★溶けやすい.

〔効〕主な適応症：敗血症.肺炎,気管支炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎.創傷・熱傷の二次感染.腹膜炎.中耳炎.角膜潰瘍.

〔用〕(注)1日0.5〜1gを2〜4回に分割し静注・筋注・点滴静注.小児1日60〜100mg/kgを3〜4回に分割.重症感染：1日2g.敗血症：1日4gまで.難治性・重症：小児1日200mg/kgまで.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕併用注意：他のセフェム系薬と利尿薬(フロセミド等)で腎毒性増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,Lyell症候群,Stevens-Johnson症候群,顆粒球減少,溶血性貧血,偽膜性大腸炎,間質性肺炎. 〔その他の副作用〕過敏症,好酸球増多,血小板減少,肝機能障害,悪心,下痢,血便,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
特異的に緑膿菌に作用してペニシリン結合たん白の活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：12.5μg/mL,
Tmax：36min(0.25g i.m.)
t1/2：1.1〜1.7hr
血漿たん白結合率：7.0%
尿中排泄率：60〜70%(i.m., i.v., 6hr)

monosodium(6R,7R)-8-oxo-3-[1-(4-carbamoylpyridinio)methyl]-7-[(R)-2-phenyl-2-sulfonatoacetamido]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

mw：554.52
mp：165℃前後より徐々に褐変
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末.においはないか又はわずかに特異なにおい.
pKa：2.6
★溶けやすい.

〔効〕ぶどう球菌属,れんさ球菌属,ペプトストレプトコッカス属,ペプトコッカス属,大腸菌,シトロバクター属,クレブシエラ属,エンテロバクター属,セラチア属,プロテウス属,インフルエンザ菌,バクテロイデス属.主な適応症：敗血症.肛門周囲膿瘍.骨髄炎,関節炎,外傷・手術創などの二次感染.咽喉頭炎,急性気管支炎,扁桃炎,慢性気管支炎.腎孟腎炎,膀胱炎.胆嚢炎,胆管炎,肝膿瘍.腹膜炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.髄膜炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注.小児1日40〜80mg/kgを3〜4回に分割.難治性・重症：1日4gまでを2〜4回に分割.小児1日200mg/kgまでを3〜4回に分割.点滴は30分〜2時間かけて.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕他のセフェム系薬と利尿薬(フロセミド等)で腎障害増強.

〔副〕ショック,過敏症,皮膚粘膜眼症候郡,毒性表皮え死症,急性腎不全,顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少,赤血球減少,肝機能障害,偽膜性大腸炎,悪心,下痢,腎不全患者に大量投与でけいれん,意識障害,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症,胸内苦悶,不整脈.

〔作用機序〕
細菌,特に広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：130μg/mL,
Tmax：5min(1g i.v.)
Cmax：87.6μg/mL,
Tmax：1hr(2g d.i., 1hr)
t1/2：0.97〜1.31hr
CL：
CLtot：279mL/min
CLrenal：171mL/min
血漿たん白結合率：87%
尿中排泄率：49.6〜68.6%(i.v., 6hr)

mw：535.58
mp：130℃付近で黄変,170℃付近で徐々に褐変,200℃付近で完全に炭化.明確な融点及び分解点を示さない.
★白色〜淡だいだい黄色の結晶又は結晶性粉末で,においはないか又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：-26〜-34°(水)
pKa：2,37, 3.16
★溶けやすい.
油水分配係数：0.25(n-オクタノール/pH 2), 0.04(n-オクタノール/pH 4)

〔効〕主な適応症：敗血症,感染性心内膜炎.外傷・熱傷・手術創等の表在性二次感染.咽喉頭炎,扁桃炎,気管支炎,肺炎,肺化膿症,膿胸.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎.胆嚢炎,胆管炎,肝膿瘍.腹膜炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.髄膜炎.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注.小児1日40〜100mg/kgを2〜4回に分割.難治性・重症：1日4gまでを2〜4回に分割.小児150mg/kgまで.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕併用注意：他のセフェム系薬と利尿薬(フロセミド等)で腎障害増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,汎血球減少,無顆粒球症,溶血性貧血,偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,好酸球増多,顆粒球・血小板の減少,血小板増多,肝機能障害,悪心,下痢,腎不全者に大量投与でけいれん,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症.味覚障害.

〔乳〕母乳中へ移行.

〔貯〕遮光.

〔備〕溶解時炭酸ガスを発生し,バイアル内が陽圧となるので注意.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,シュードモナス属を含む広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：60.3μg/mL,
Tmax：投与直後(0.5g i.v.)
t1/2：1.6hr
Vd：8.4L
CL：117mL/min
血漿たん白結合率：約20%
尿中排泄率：74〜86%(i.v., d.i., 6hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

1-[[(6R,7R)-7-[(Z)-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(1-carboxy-1-methylethoxy)imino]acetamido]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4. 2. 0]oct-2-en-3-yl]methyl]pyridinium hydroxide,inner salt pentahydrate

mw：636.65
mp：130℃付近で微黄色,190℃付近で黒褐色.明確な融点及び分解点を示さない.
★白色〜淡黄白色の結晶性粉末.においはないか,わずかに特異なにおいがある.
[α]20D：-28〜-34°
pKa：約2.4, 約4.1
★溶けにくい.

ceftazidime
(CAZ)
モダシン
Modacin
(グラクソ,田辺)
―注：0.5g, 1g
添加物：炭酸ナトリウム
Na含有量：2.2mEq/g
pH：5.8〜7.8
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/20mL生理食塩液 約2

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕主な適応症：敗血症,感染性心内膜炎.創傷・熱傷の二次感染.気管支炎,肺炎,肺化膿症,膿胸.胆管炎,胆嚢炎.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎.子宮内感染.髄膜炎.

〔用〕(注)1日0.5〜2gを2〜4回に分割し静注・筋注・点滴静注.小児1日40〜80mg/kg.難治性・重症：1日4gまで.小児1日120mg/kgまで.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕併用注意：ワルファリン(腸内細菌によるビタミンK産生抑制によるワルファリンの効果増強),フロセミド(腎障害の増強).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,汎血球減少,無顆粒球症,溶血性貧血,血小板減少,肝障害,急性腎不全,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,好酸球増多,下痢,悪心,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔備〕低張性脱水症には5%ブドウ糖100mL液のキットは使用しないこと.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：17.9μg/mL,
Tmax：30min(0.5g i.m.)
t1/2：1.2〜1.5hr
Vd：0.36L/kg
CL：1.9mL/min/kg
血漿たん白結合率：31%
尿中排泄率：
　80.7%(0.25g i.v., 6hr)
　69.6%(小児30mg/kg, 6hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

monosodium(6R,7R)-7-［(Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-［(Z)-methoxyimino］acetamido］-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylate

mw：405.39
mp：約260℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがする.
[α]20D：+125〜+145°(水)
pKa：2.78, 2.95
★極めて溶けやすい.

〔効〕主な適応症：咽喉頭炎,扁桃炎,気管支炎,びまん性汎細気管支炎,気管支拡張症,肺炎.腎孟腎炎,膀胱炎.淋菌性尿道炎.子宮内感染,バルトリン腺炎,バルトリン腺膿瘍.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(内)1日300〜600mgを3回食後に分服..

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,Stevens-Johnson症候群,急性腎不全,偽膜性大腸炎. 〔重大な副作用(類薬)〕Lyell症候群,溶血性貧血,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少,肝機能障害,下痢,軟便,悪心,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
腸管壁のエステラーゼにより加水分解されてセフテラムになる.セフテラムは細菌,特に広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに低抗性.

〔体内動態〕
Cmax：2.9μg/mL,
Tmax：3hr(200mg p.o.)
Cmax：1.1μg/mL,
Tmax：3〜4hr(小児3mg/kg p.o.)
t1/2：54min, 1.2〜1.3hr(小児)
血漿たん白結合率：74.6%
尿中排泄率：18.7〜32.8%(200mg p.o., 8hr)
主な代謝物：cefteram
食事の影響：
Cmax(空腹時) < Cmax(食後)

Pivaloyloxymethyl(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2- aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-3- [(5-methyl-2H-tetrazol-2-yl)methyl]-8-oxo-5-thia- 1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

mw：593.63
mp：約110℃
★白色〜黄白色粉末.においはないか又はわずかに特異なにおい.味は苦い.
[α]20D：+35〜+43°(メタノール)
pKa：約3.0
★ほとんど溶けない.

cefteram pivoxil
(CFTM-PI)
トミロン
Tomiron
(富山)
―錠：50mg, 100mg
―細：10%

◆使用上の注意改定指示
H13/04/25

〔効〕主な適応症：肺炎,気管支炎,咽喉頭炎,扁桃炎.腎孟腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎.乳腺炎.毛嚢(包)炎,蜂巣炎,リンパ管(節)炎,皮下腫瘍,ひょう疽,感染性粉瘤,肛門周囲膿瘍.バルトリン腺炎,バルトリン腺膿瘍.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(内)1日200mgを2回に分服.重症1日400mg.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,Stevens-過敏症,好酸Johnson症候群,Lyell症候群,偽膜性大腸炎. 〔重大な副作用(類薬)〕汎血球減少症,急性腎不全,間質性肺炎,PIE症候群,けいれん. 〔その他の副作用〕過敏症,好酸球増多,血小板減少,顆粒球減少,肝機能障害,悪心,下痢,軟便,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕(ドライシロップ)防湿.

〔作用機序〕
腸管壁のエステラーゼにより加水分解されてセフポドキシムになる.セフポドキシムはグラム陽性菌,広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに低抗性.

〔体内動態〕
Cmax：1.5〜1.8μg/mL,
Tmax：3〜4hr(100mg p.o.)
t1/2：約2hr
血漿たん白結合率：約30%
尿中排泄率：44.5〜50.8%(p.o., 24hr)
主な代謝物：cefpodoxime

(R,S)-1-(isopropoxycarbonyloxy)ethyl(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((Z)-methoxyimino)acetamido]-3-methoxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

mw：557.61
mp：明瞭な融点を示さない.
★白色〜淡褐白色の粉末.においはないか,又はわずかな特異なにおいがある.味は苦い.
[α]20D：+18.3〜31.4°(アセトニトリル)
pKa：3.20±0.13
★極めて溶けにくい.
油水分配係数：1.64(n-オクタノール/pH 6.8)

cefpodoxime proxetil
(CPDX-PR)
バナン
Banan
(三共,日本グラクソ)
―錠：100mg
―ドライシロップ：5%

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕主な適応症：敗血症.扁桃炎,扁桃周囲膿瘍,気管支炎,肺炎.肺化膿症.腎孟腎炎,膀胱炎.胆嚢炎,胆管炎.腹膜炎,骨盤腹膜炎.子宮内感染,気管支拡張症(感染時),慢性呼吸器疾患の二次感染,子宮付属器炎,骨盤死腔炎,子宮旁結合織炎.

〔用〕(注)1日2gを2回に分割し静注・点滴静注.小児1日20mg/kgを3〜4回に分割.敗血症・難治性・重症：1日6gまでを3〜4回に分割.
静注：1g当り20mLの注射用水,糖液,電解質溶液に溶解.
点滴：1g当り100〜500mLの糖液,電解質溶液に溶解して1〜2時間かけて静注.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕併用注意：(1)利尿薬(フロセミド等)で腎障害増強. (2)飲酒でジスルフィラム様反応(顔面潮紅,心悸亢進,めまい,頭痛,嘔気).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,汎血球減少,偽膜性大腸炎. 〔重大な副作用(類薬)〕急性腎不全,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,溶血性貧血,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,赤血球減少,ヘマトクリット・ヘモグロビン低下,好酸球増多,血小板減少,プロトロンビン時間延長,肝機能障害,腎機能障害,嘔気,嘔吐,食欲不振,下痢,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症,全身倦怠感.

〔備〕ネオフィリン,ビタロキシンは配合不可.アリナミンF,チオクタン,ソル・コーテフ,コバマイドとの配合で経時的に着色→速やかに使用.クロストリジウム・ディフィシル,クレブシエラ・オキシトカの出現の可能性.

〔服薬指導〕投与期間中・投与後1週間は飲酒しない.

〔作用機序〕
細菌,特にバクテロイデスを含むグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに低抗性.

〔体内動態〕
t1/2：約2.5hr(i.v.)
血漿たん白結合率：68%
尿中排泄率：約70%(i.v., 4hr)

Monosodium(6R,7S)-7-[2-[[(S)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl]acetamido]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate heptahydrate

mw：667.67
mp：83〜87℃(発泡分解)
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはないか又はわずかに特異なにおいがある.
[α]D：+67.1°(水)
pKa：2.3, 8.3
★溶けやすい.

〔効〕主な適応症：敗血症.気管支炎,肺炎,肺化膿症,膿胸.胆管炎,胆嚢炎.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎.バルトリン腺炎,子宮内感染.顎骨周辺の蜂巣炎,顎炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注,筋注.小児1日25〜100mg/kgを2〜4回に分割.難治性・重症：1日4gまでを2〜4回に分割.小児1日150mg/kgまで.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕併用注意：(1)動物で利尿薬(フロセミド等)により腎障害増強. (2)飲酒でジスルフィラム様反応(顔面潮紅,心悸亢進,めまい,頭痛,嘔気).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,溶血性貧血,無顆粒球症,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕Stevens-Johnson症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,赤血球減少,血小板減少,肝機能障害,悪心,下痢,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕投与期間中・投与後1週間は飲酒しない.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,嫌気性菌を含むグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：76.2μg/mL,
Tmax：1hr(1g d.i., 1hr)
Cmax：188μg/mL,
Tmax：10min(1g i.v.)
Cmax：32.5μg/mL,
Tmax：30min(0.5g i.m.)
t1/2：1.2〜1.4hr
血漿たん白結合率：約84%
尿中排泄率：80〜92%(i.v., d.i., i.m., 6hr)

monosodium(6R,7R)-7-[2-(cyanomethylthio)acetamido]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

mw：493.51
mp：約125℃(分解)
★白色〜淡黄色の粉末又は塊で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：+73〜+83°(水)
pKa：2.34
★極めて溶けやすい.

sefmetazole sodium
(CMZ)
セフメタゾン
Cefmetazon
(三共)
―注：0.25g, 0.5g, 1g, 2g
Na含有量：2.0mEq/g
pH：4.2〜6.2
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/20mL水 約1

セフォプロール, トキオゾール, リリアジン, セフルトール, ペンメジン.

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09

〔効〕主な適応症：敗血症.熱傷・手術創の二次感染.肺炎,気管支炎.肺化膿症,膿胸.胆管炎,胆嚢炎,胆膿瘍.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎.バルトリン腺炎,子宮内感染.髄膜炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注.局麻剤に溶解して筋注.小児1日40〜80mg/kgを3〜4回に分割.難治性・重症：1日4gまで,2〜4回に分割.小児1日160mg/kgまで.髄膜炎：小児1日200mg/kgまで.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕(1)飲酒でジスルフィラム様反応(潮紅,悪心,頻脈,頭痛). (2)他のセフェム系薬と利尿剤(フロセミド等)で腎障害増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,無顆粒球症,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群,けいれん(腎不全時). 〔その他の副作用〕過敏症,好酸球増多,血小板減少,肝機能障害,下痢,悪心便秘,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔服薬指導〕投与期間中・投与後1週間は飲酒しない.

〔作用機序〕
細菌,特に広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられ細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：10.2μg/mL,
Tmax：30min〜1hr(0.5g i.m.)
t1/2：1.1〜1.2hr
血漿たん白結合率：80%
尿中排泄率：
　70〜77%(i.m., 6hr)
　60〜82%(i.v., d.i., 6hr)

(6R,7R)-7-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[(Z)-methoxyimino]acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hemihydrochloride

mw：529.78
mp：130℃付近から黄変.190℃で炭化
★においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.白色〜淡だいだい黄色の結晶又は結晶性粉末.
[α]20D：-27〜-35°(0.1Mリン酸緩衝液)
pKa：2.97, 3.54
★極めて溶けにくい.

cefmenoxime HCl
(CMX)
ベストコール
Bestcall
(武田)
―注：0.5g, 1g
溶解補助剤：炭酸ナトリウム
Na含有量：4mEq/g
pH：6.4〜7.9
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/20mL水 約1

◆使用上の注意改定指示
H13/09/19

〔効〕主な適応症：気管支炎,咽喉頭炎,扁桃炎.腎孟腎炎,膀胱炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.麦粒腫,眼瞼炎,結膜炎.中耳炎.猩紅熱.

〔用〕(内)1日750mgを3回食後に分服.幼小児1日30mg/kg.重症・分離菌の低感受性：1日1500mg.子宮付属器炎等：1日750〜1500mg.皮膚感染症：1日500mgを2回朝・夕食後に分服.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕急性心不全,Stevens-Johnson症候群,溶血性貧血. 〔その他の副作用〕過敏症,貧血,顆粒球減少,好酸球増多,肝機能障害,下痢,便秘,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状,舌炎.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕(ドライシロップ)防湿.

〔服薬指導〕ドライシロップは他剤と配合しない.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,グラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられて細胞壁の剛直性を失う.

〔体内動態〕
Cmax：4.0μg/mL,
Tmax：1.5hr(250mg p.o.)
Cmax：13.7μg/mL,
Tmax：1hr(小児10mg/kg p.o.)
t1/2：35〜44min
　52〜56min(小児)
血漿たん白結合率：8.5%
尿中排泄率：
　74.9〜80.3%(p.o., 6hr)
　88.3〜94.3%(小児p.o., 6hr)

(6R,7R)-7-[(R)-2-amino-2-(1,4-cyclohexadien-1-yl)-acetamido]-3-methoxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid dihydrate

mw：401.43
mp：160℃(着色,分解)
★微黄白色〜淡黄色の結晶性で容易に崩れる粒又は粉末.特異なにおい.
[α]20D：+95〜108°
pKa：3.2, 7.5
★溶けにくい.

cefroxadine
(CXD)
オラスポア
Oraspor
(ノバルティス)
―ドライシロップ：1g中100mg
―カプセル：250mg

カンザシン, セフサン, タイキサジン, セフロジール, ラサロシン.

〔効〕主な適応症：敗血症,感染性心内膜炎.外傷・手術創等の表在性二次感染.咽喉頭炎,扁桃炎,気管支炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,淋菌性尿道炎.胆嚢炎,胆管炎.腹膜炎,骨盤腹膜炎,ダグラス窩膿瘍.子宮内感染,バルトリン腺炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注.小児1日60〜80mg/kgを3〜4回に分割.難治性・重症：1日4gまでを2〜4回に分割.小児1日150mg/kgまで.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕併用注意：利尿薬(フロセミド等)で腎障害増強.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状,急性腎不全,汎血球減少,無顆粒球症,血小板減少,溶血性貧血,偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,腎機能障害,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット減少,血小板減少又は増多,肝機能障害,下痢,悪心,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症,血清・尿アミラーゼ上昇,皮膚粘膜眼症候群).

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
グラム陽性菌,バクテロイデスを含むグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられ細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：126μg/mL,
Tmax：投与直後(1g i.v.)
t1/2：46.3〜49.6min
　48.0〜73.8min(小児)
Vd：7.24L
血漿たん白結合率：35%
尿中排泄率：80.3%(1g i.v., 12hr)
主な代謝物：flomoxef-oxide

monosodium(6R，7R)-7-［2-(difluoromethylsulfanyl）acetamido］-3-［1-(2-hydroxyethyl)-1H-tetrazol-5-yl］sulfanylmethyl-7-methoxy-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylate

mw：518.45
mp：約100〜150℃(分解)
★白色〜淡黄白色.軽質の塊又は粉末.においなし.
[α]20D：-8〜-13°(無水エタノール-水混液)
pKa：2.74
★極めて溶けやすい.
油水分配係数：0.001(n-オクタノール/水)

〔効〕主な適応症：敗血症.髄膜炎.肺炎,気管支炎.肺化膿症,膿胸.胆管炎,胆嚢炎.肝腫瘍.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎.子宮内感染.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注.局麻剤に溶解して筋注可.小児1日40〜80mg/kgを2〜4回に分割.難治性・重症：1日4gまでを2〜4回に分割.小児1日150mg/kgまで.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕併用注意：利尿薬(フロセミド等)で腎障害増強.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様ショック,急性腎不全,汎血球減少,偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎,PIE症候群,けいれん(腎不全時). 〔その他の副作用〕過敏症,溶血性貧血,貧血,顆粒球減少,血小板減少,好酸球増多,プロトロンビン時間延長,肝機能障害,悪心,下痢,ビタミンK・B群欠乏症状,口内炎,カンジダ症.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔服薬指導〕投与期間中・投与後1週間は飲酒しない.

〔作用機序〕
バクテロイデスを含む広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられ細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.

〔体内動態〕
Cmax：200μg/mL,
Tmax：投与直後(1g i.v.)
t1/2：1.5〜1.6hr
　 1.4hr(小児)
Vd：8.52L
血漿たん白結合率：60%
尿中排泄率：92.9%(1g i.v., 12hr)

disodium(6R,7R)-7-[2-carboxylato-2-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

mw：564.44
mp：約80〜95℃(分解)
★白色〜淡黄白色粉末又は塊.においなし.
[α]：-32〜-40°(水)
pKa：2.50, 3.60, 9.98
★極めて溶けやすい.

〔効〕主な適応症：気管支炎,肺炎.腎孟腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎.中耳炎.歯周組織炎.

〔用〕(内)1回100mgを1日3回,小児1日9〜18mg/kg.

〔禁〕〔慎〕セファクロルに準ずる.

〔相〕鉄剤や食事により吸収低下.ワルファリン作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,皮膚障害,血液障害,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,PIE症候群,急性腎不全. 〔その他の副作用〕血液障害,過敏症,肝機能障害,腹痛,下痢,悪心,便秘,口内炎,カンジダ症,頭痛,めまい,胸部圧迫感,しびれ.

〔服薬指導〕鉄添加製品により便が赤色調を呈する.鉄剤と併用しない.

〔作用機序〕
セフェム系抗生物質である.作用機序は細菌の細胞壁合成阻害であり,ペプチドグリカン架橋酵素であるペニシリン結合たん白と結合し,架橋反応を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：1.1μg/mL,
Tmax：3.8hr(100mg p.o.)
Cmax：0.9μg/mL,
Tmax：2.5hr(小児3mg/kg p.o.)
t1/2：1.6〜1.8hr
　1.8〜1.9hr(小児)
血漿たん白結合率：73.1%
尿中排泄率：26〜33%(50〜200mg p.o., 24hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄
食事の影響：
Cmax(空腹時) > Cmax(食後)

(-)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-hydroxyiminoacetamido]-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

mw：395.42
mp：不明瞭.220℃付近で黒色となり分解.
★白色〜淡黄色の結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：-58〜-66°(水)
pKa：1.9(-COOH), 3.3(-NH2), 9.9(-OH)
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：0.04(n-オクタノール/水)

cefdinir
(CFDN)
セフゾン
Cefzon
(藤沢)
―細粒：1g中100mg
―カプセル：50mg, 100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕主な適応症：敗血症,感染性心内膜炎,蜂巣炎,リンパ管(節)炎,肛門周囲膿瘍,外傷・手術創等の(表在性)二次感染,咽喉頭炎,急性気管支炎,扁桃炎(扁桃周囲炎,扁桃周囲膿瘍),慢性気管支炎,気管支拡張症(感染時),慢性呼吸器疾患の二次感染,肺炎,肺化膿症,膿胸,腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,胆のう炎,胆管炎,肝膿瘍,腹膜炎,骨盤腹膜炎,ダグラス窩膿瘍,子宮付属器炎,子宮内感染,子宮旁結合織炎,バルトリン腺炎,髄膜炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注.小児1日60〜80mg/kgを3〜4回に分割.難治性・重症：1日4gまでを2〜4回に分割.小児1日160mg/kgまでを3〜4回に分割.髄膜炎には1日200mg/kgまで.

〔禁〕本剤ショック歴.本剤・セフェム系薬過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.

〔相〕併用注意：他のセフェム系薬と利尿薬(フロセミド等)で腎毒性増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,急性腎不全,偽膜性大腸炎,汎血球減少症,間質性肺炎,中毒性表皮壊死症. 〔その他の副作用〕過敏症,重篤な腎障害,肝機能障害,ビタミンK・B群欠乏症,口内炎,カンジダ症,めまい,浮腫.

〔高齢〕血中半減期の延長.1回0.5gから開始.発熱等のアレルギー症状並びに嘔気,食欲不振等の消化器症状等の副作用.他のセフェム系抗生物質においてビタミンK欠乏による出血傾向.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔注意〕点滴静注の際には注射用水を使用しない.溶解後速やかに使用.チオペンタールナトリウム製剤との配合避ける.静注だけに使用.光によって外観が徐々に着色.

〔作用機序〕
細菌の外膜透過性に優れ,細胞壁合成阻害により抗菌作用を示す,ペニシリン結合たん白(PBPs)に対する親和性が高く,殺菌的に作用する.また,各種β-ラクタマーゼに極めて親和性が低いので,β-ラクタマーゼ産生菌に対して強い抗菌力を示す.

〔体内動態〕
Cmax：約60μg/mL,
Tmax：投与直後(0.5g i.v.) CL：107mL/min
t1/2：1.7hr(0.5g i.v.)
血漿たん白結合率：8.2〜11.7%
尿中排泄率：80%以上(i.v., 24hr)

(-)-1-［［(6R,7R)-7-［(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetamido］-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-en-3-yl］methyl］-6,7-dihydro-5H-1-pyrindinium hydroxide inner salt sulfate

mw：612.67
mp：200℃(分解)
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,わずかに特異なにおいがある.
★やや溶けやすい.

cefpirome sulfate
(CPR)
ブロアクト
Broact
(HMR-塩野義)
ケイテン
Keiten
(HMR-中外)
―注：0.5, 1g

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

〔効〕主な適応症：敗血症,外傷創感染,手術創感染,慢性気管支炎,肺炎,肺化膿症,膿胸,腎孟腎炎,複雑性膀胱炎,胆のう炎,胆管炎,腹膜炎,子宮内感染,全眼球炎,中耳炎

〔用〕(注)セフォゾプランとして1日1〜2gを2回に分割し,静注,又は30分以上かけて点滴.重症・難治性感染症は1日4gまでを2〜4回に分割.

〔禁〕本剤ショック歴.本剤及び低張性脱水の患者. 〔原則禁忌〕本剤又はセフェム系過敏症既往歴.

〔慎〕ペニシリン系過敏歴,本人・血族がアレルギー体質,高度腎障害,高度肝障害,経口摂取不良・非経口栄養・全身状態悪化,高齢者.

〔相〕併用注意：フロセミド等の利尿剤で併用による腎障害増強作用.

〔副〕〔重大の副作用〕ショック,急性腎不全,顆粒球減少,溶血性貧血,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症,けいれん,DIC. 〔その他の副作用〕過敏症,BUN上昇,GOT,GPTの上昇,悪心,嘔吐,下痢,菌交代症,ビタミンK欠乏症.

〔高齢〕クレアチニンクリアランス値30mL/min以下の患者では高い血中濃度の推持のため投与回数を1日1回に減ずるなど投与間隔等に留意.ビタミンK欠乏による出血傾向.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔作用機序〕
細菌細胞壁の合成阻害により抗菌作用を示す.β-ラクタマーゼに安定で,ペニシリン結合たん白質1,2および3に対する親和性が高いため細胞壁ペプチドグリカン架橋形成阻害作用が強い.

〔体内動態〕
Cmax：68.3μg/mL,
Tmax：1hr(1g d.i., 1hr)
t1/2：1.6〜2.0hr
Vd：12.8〜19.4L
CL：94.4〜116mL/min
血漿たん白結合率：6〜8%
治療域血漿中濃度：感染部位,起炎菌によって異なる.
尿中排泄率：82〜94%
主な代謝物：ほとんど代謝物を認めない.

(-)-1-[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]imidazo[1,2-b]pyridazinium hydroxide, inner salt monohydrochloride

mw：551.99
pKa：0.0, 2.5
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末でにおいはないか,又はわずかに物異なにおいがある.
★溶けにくい.

cefozopran HCl
(CZOP)
ファーストシン
Firstcin
(武田)
―静注用：0.5g, 1g
―キットS：1g(生食100mL付き)
―キットG：1g(5%Z100mL付き)
pH：7.5〜9.0(生食,5%Z100mL)
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/100mL生食 約1

◆使用上の注意改定指示
H13/09/19

〔効〕主な適応症：敗血症,蜂巣炎,外傷創感染,手術創感染,慢性気管支炎,肺炎,肺化膿症,腎孟腎炎,複雑性膀胱炎,胆のう炎,胆管炎腹膜炎,子宮内感染,中耳炎,肛門周囲膿瘍,熱傷創感染,扁桃周囲膿瘍,慢性呼吸器疾患の二次感染,気管支拡張症(感染時),前立腺炎,骨盤腹膜炎,ダグラス窩膿瘍,骨盤死腔炎,子宮旁結合織炎,副鼻腔炎.

〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し,静注,又は30分以上かけて点滴.重症・難治性感染症は1日4gまで増量分割.
投与開始3日をめやすとして継続投与が必要か判定し,検討する.投与期間は原則として14日以内.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤又はセフェム系過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系過敏歴,本人・血族がアレルギー体質,高度腎障害,高度肝障害,経口摂取不良,非経口栄養・全身状態悪化,高齢者.

〔相〕併用注意：フロセミド等の利尿薬.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,間質性肺炎,PIE症候群,偽膜性大腸炎.無顆粒球症. 〔重大な副作用(類薬)〕溶血性貧血,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症. 〔その他の副作用〕塩酸セフォペラゾンに類似.血小板増多,クレアチニン上昇,血清カリウム上昇,たん白尿.

〔高齢〕血中濃度が高く推持する.1日0.5gから開始.発疹,発熱等のアレルギー症状並びに下痢等の消化器症状等の副作用.ビタミンK欠乏による出血傾向.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
β-ラクタマーゼに安定で,親和性が低く,ペニシリン結合たん白に強い親和性を示し細菌細胞壁の合成阻害によって殺菌作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：83.2μg/mL
Tmax：0.5hr(1g d.i., 0.5hr)
t1/2：1.6〜2.0hr
Vd：10.3〜16.1L
CL：89.7〜116mL/min
血漿たん白結合率：12.4〜18.6%
治療血漿中濃度：感染部位,起炎菌により異なる.
尿中排泄率：80〜89%
主な代謝物：N-メチルピロリジンN-オキサイド 5.8%. ほとんど代謝しない.

(+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-
methoxyimino]acetamido-3-[1-(1-methylpyrrolidinio)
methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-
ene-2-carboxylate dihydrochloride monohydrate

mw：571.51
mp：約210℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末.
[α]20D：+39〜+47°
pKa：1.11, 3.00
★溶けやすい.

cefepime HCl
(CFPM)
マキシピーム
Maxipime
(ブリストル)
(明治)
―注：0.5g, 1g
添加物：L-アルギニン0.36g/0.72g
pH：4.0〜6.0(100mg/mL注射用水)
浸透圧比(生理食塩液対比)：1g/100mL生食 約1

◆使用上の注意改定指示
H12/12/01

〔効〕主な適応症：毛嚢炎,せつ,せつ腫症,よう,伝染性脳痂疹,丹毒,蜂巣炎,リンパ管(節)炎,化膿性爪囲(廓)炎,ひょう疽,皮下膿瘍,肝腺炎,感染性紛瘤,慢性膿皮症,乳腺炎(錠のみ),肛門周囲膿瘍,外傷・手術創などの表在性二次感染,咽喉頭炎(咽喉膿瘍),,急性気管支炎,扁桃炎(扁桃周囲炎,扁桃周囲膿瘍),慢性気管支炎(錠のみ),気管支拡張症(感染時),慢性呼吸器疾患の二次感染,肺炎,肺化膿症,腎孟腎炎,膀胱炎,胆のう炎,胆管炎(錠のみ),子宮付属器炎(錠のみ),子宮内感染(錠のみ),バルトリン腺炎(錠のみ),中耳炎,副鼻腔炎,眼瞼炎,麦粒腫,眼瞼膿瘍,涙嚢炎,瞼板腺炎,歯周組織炎,歯冠周囲炎,顎炎(錠のみ),猩紅熱(細粒のみ),百日咳(細粒のみ).

〔用〕1回100mgを1日3回食後服用.重症又は効果不十分と思われる場合1回200mg,1日3回食後服用.小児：顆粒1回3mg/kg,1日3回食後服用.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤又はセフェム系過敏歴.

〔慎〕ペニシリン系過敏歴,本人・血族がアレルギー体質,高度腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・全身状態悪化,高齢者.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,偽膜性大腸炎等の血便を伴う大腸炎,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症,間質性肺炎,PIE症候群. 〔重大な副作用(類薬)〕急性腎不全,溶血性貧血. 〔その他の副作用〕過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少,黄疸,肝機能障害,腎機能障害,菌交代症,下痢,軟便,嘔気,胃部不快感,腹痛,腹部膨満感,悪心,嘔吐,口内炎,カンジダ症,BUN上昇,ビタミンK欠乏症.ビタミンB群欠乏症状,頭痛,めまい,浮腫.

〔高齢〕血中濃度が高く推持する.ビタミンK欠乏による出血傾向.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔小児〕(錠)安全性は確立していない.

〔作用機序〕
吸収時に腸管壁で代謝を受けて,セフジトレンとなり,抗菌力を示す.細菌の細胞壁合成阻害により,殺菌作用を示す.各種細菌のペニシリン結合たん白への親和性が高く,β-ラクタマーゼに安定である.

〔体内動態〕
Cmax：1.7μg/mL(100mg p.o.),
Tmax：1.4〜2.0hr
t1/2：0.8〜1.1hr
CL：5.6L/hr
血漿たん白結合率：91.5%
尿中排泄率：20%
主な代謝物：セフジトレンはほとんど代謝をうけない.セフジトレンピボキシルが代謝をうけて,ピバリン酸が生成するがその後カルニチン抱合を受ける.

(-)-(6R,7R)-2,2-dimethylpropionyloxymethyl 7-［(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxy-iminoacetamido］-3- [(Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)ethenyl］-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylate

mw：620.73
mp：127〜131℃
★淡黄色の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがあり,味は苦い.
[α]20D：-42〜-52°
油水分配係数：0.92(n-オククノール/pH2.0),
∞(n-オクタノール/pH6.0)
★ほとんど溶けない.

〔効〕毛嚢炎,せつ,せつ腫症,よう,伝染性脳痂疹,丹毒,蜂巣炎,リンパ管(節)炎,ひょう疽,化膿性爪囲炎,皮下膿瘍,肝腺炎,乳腺炎,肛門周囲膿瘍,外傷・手術創などの表在性二次感染,咽喉頭炎(咽喉頭膿瘍),急・慢性気管支炎,気管支拡張症(感染時),気管支肺炎,扁桃炎,慢性呼吸器疾患の二次感染,肺炎,腎孟腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎,胆のう炎,胆管炎,子宮付属器炎,子宮内感染,子宮頚管炎,バルトリン腺炎,眼瞼炎,麦粒腫,涙嚢炎,結膜炎,瞼板腺炎,外耳炎,内耳炎,副鼻腔炎,歯周組織炎,歯冠周囲炎,顎炎.

〔用〕1回100mgを1日3回食後投与,最大1日150mgを1日3回まで.小児1回3mg/kgを1日3回食後投与.

〔禁〕本剤成分によるショック既往歴. 〔原則禁忌〕本剤又はセフェム系抗生物質の過敏症既往歴.

〔慎〕ペニシリン系抗生物質によるショック既往歴,本人もしくは両親・兄弟にアレルギー反応体質(気管支喘息,発疹,蕁麻疹など)を有する患者,高度腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・全身状態悪化,高齢者.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,他のセフェム剤での報告(溶血性貧血,偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎,PIE症候群). 〔その他の副作用〕過敏症(発熱,発疹など)→中止,貧血,顆粒球減少,血小板減少,好酸球増多,GOT・GPT・Al-P・LDH・γ-GTP上昇,たん白尿,顕微鏡的血尿,BUN上昇,消化器症状(下痢,悪心・嘔吐,食欲不振など),菌交代による口内炎・カンジダ症,ビタミンK欠乏症症状(低プロトロンビン血症,出血傾向).ビタミンB欠乏症症状(舌炎,口内炎,食欲不振,神経炎など),CPK上昇.

〔服薬指導〕(1)高齢者において,生理機能低下による血中半減期延長やビタミンK欠乏による出血傾向が認められるので注意. (2)小児用細粒は苦味を防ぐ製剤であり,細粒をつぶしたり,溶かしたりしない.

〔作用機序〕
セフェム系抗生物質.細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を示し,作用は殺菌的である. 各種β-ラクタマーゼに対して高い安定性を示す.

〔体内動態〕
Cmax：1.28μg/mL(100mg p.o.),
Tmax：1.3hr
t1/2：1.0hr(100mg p.o.)
CL：5.6L/hr
血漿たん白結合率：45%

cefcapene・pivoxil HCl
(CFPN-PI)
フロモックス
Flomox
(塩野義)
―小児用細粒：1g中100mg
添加物：アスパルテーム,香料
―錠：75mg, 100mg

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05