アズトレオナム |
〔効〕主な適応症:敗血症.慢性気管支炎,肺炎,肺化膿症.腎孟腎炎,膀胱炎.前立腺炎,淋菌性尿道炎.胆嚢炎,胆管炎.腹膜炎,骨盤腹膜炎,ダグラス窩膿瘍.子宮内感染,バルトリン腺炎.髄膜炎.角膜潰瘍.慢性中耳炎,副鼻腔炎.
〔用〕(注)1日1〜2gを2回に分割し静注・点滴静注・筋注.小児1日40〜80mg/kgを2〜4回に分割し静注・点滴静注.淋菌性尿道炎・子宮頸管炎:1日1回1〜2gを筋注・静注.難治性・重症感染症:1日4gまで2〜4回に分割,小児150r/sまで.
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〔禁〕本剤過敏歴.
〔慎〕ペニシリン・セフェム系薬過敏歴,本人・血族にアレルギー体質,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態悪化.
〔相〕併用注意:フロセミドで腎障害増強.
〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,偽膜性大腸炎. 〔重大な副作用(外国)〕Stevens-Johnson症候群.
〔その他の副作用〕過敏症,腎機能障害,赤血球減少,顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少,肝機能障害,下痢,口内炎,カンジダ症,ビタミンK・B群欠乏症状,胸痛,知覚減退,心悸亢進,末梢性浮腫.
〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.
〔貯〕遮光.
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〔作用機序〕
緑膿菌を含む広範囲のグラム陰性菌のペニシリン結合たん白に結合してその活性を阻害し,ペプチドグリカンの合成が妨げられ細胞壁の剛直性を失う.β-ラクタマーゼに抵抗性.
〔体内動態〕
Cmax:66.3μg/mL,
Tmax:40min(1g i.m.)
t1/2:2.0hr
1.4〜1.6hr(小児)
主な代謝物:大部分未変化体で排泄
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(-)-2-[(Z)-[[1-(2‐amino-4-thiazolyl)-2-[[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropionic
acid
mw:435.44
mp:210℃付近から黄変220℃で黒変
★白色〜帯黄白色結晶性粉末.においはない.
[α]20D:-26〜-32°(水)
pKa:-0.1, 2.7, 3.3
★溶けにくい.
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カルモナムナトリウム |
〔効〕敗血症,慢性気管支炎,気管支拡張症(感染時),慢性呼吸器疾患の二次感染,胆管炎,胆嚢炎,腹膜炎,腎盂腎炎,膀胱炎.
〔用〕1日1〜2gを2回に分割して静注.1回用量0.5〜2gを補液に溶解し30分〜1時間で点滴静注も可能.重症・難治性感染症には1日4gまで増量可.筋注は,添付溶解液(塩酸メピバカイン注射液0.5w/v%)に溶解して1日1〜2gを2回に分割投与.
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〔禁〕本剤成分によるショック既往歴. 〔原則禁忌〕本剤成分による過敏歴.
〔慎〕ペニシリン系抗生物質によるショック既往歴,本人もしくは両親・兄弟にアレルギー反応体質(気管支喘息,発疹,蕁麻疹など)を有する患者,高度の腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・全身状態悪化,高齢者.
〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,顆粒球減少,偽膜性大腸炎.
〔その他の副作用〕過敏症(発熱,発疹など)→中止,貧血,好酸球増多,血小板減少・増多,GOT・GPT・Al-P・LDH・γ-GTP・LAP上昇,消化器症状(下痢,悪心・嘔吐),菌交代による口内炎・カンジダ症,ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症,出血傾向),ビタミンB欠乏症状(舌炎,口内炎,食欲不振,神経炎など).
〔注意〕点滴静注時は,溶液に注射用水を用いない(等張にならない).
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〔作用機序〕
モノバクタム系抗生物質.作用機序は細菌の細胞膜合成阻害.細胞壁ペプチドグリカン架橋形成阻害による.β-ラクタマーゼに安定.
〔体内動態〕
Cmax:17μg/mL(0.5g i.m.)
t1/2:1.0hr(0.5g i.v.)
血漿たん白結合率:28%
尿中排泄率:62〜91%
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Disodium 2-[[(Z)-2-[[(2S,3S)-2-aminocarbonyloxymethyl-4-oxo-1-sulfonatoazetidin-3-yl]amino]-1-(2-amino-4-thiazoyl)-2-oxoethylideneamino]oxy]acetate
mw:510.37
mp:300℃でも明確な融点及び分解点を示さない.
★本品は白色〜微だいだい黄白色の結晶または結晶性の粉末.においはないか又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D:+18.5〜+21.0°(水)
pKa:2.74, 3.97
★溶けやすい.
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