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マクロライド類


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
エリスロマイシン(局)

〔効〕主な適応症:(内)肺炎,肺化膿症,膿胸.骨髄炎.中耳炎,扁桃炎.乳腺炎,リンパ節炎.膿痂疹.猩紅熱,ジフテリア,破傷風,百日咳,トラコーマ.腎孟腎炎,尿道炎,子宮内感染.淋疾,梅毒. ドライシロップは上記の他に,気管支炎,創傷・熱傷・手術後の二次感染,咽頭炎. (注)注射は経口投与が困難な場合・緊急を要する場合に使用:肺炎,手術後の二次感染,ジフテリア.

〔用〕(内)1日0.8〜1.2gを4〜6回に分服.小児1日25〜50mg/kg.(注)1日600〜1500mgを2〜3回に分け1回2時間以上をかけて点滴静注.

〔禁〕本剤過敏症歴,テルフェナジン,アステミゾール投与者.

〔慎〕肝機能障害.

〔相〕併用禁忌:テルフェナジン,アステミゾール. 併用注意:テオフィリン,ミダゾラム,カルバマゼピン,シクロスポリン,ワルファリン,トリアゾラム,ジソピラミド,タクロリムス,フェロジピン,バルプロ酸,ブロモクリプチン(これらの薬剤の血中濃度上昇). 減量:エルゴタミン(四肢の虚血惹起),ジゴキシン,ビンブラスチン(これらの作用増大).

〔副〕〔重大な作用〕偽膜性大腸炎,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,悪心,下痢.(内)鼓腸,便秘,腹部けいれん,肝障害.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔備〕急速静注→心室頻拍.

〔服薬指導〕チュアブルは口中で溶かすか,噛み砕く.

〔作用機序〕
細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合することによって,ペプチジルtRNAがリボソームから解離しやすくなり,たん白合成が阻害される.

〔体内動態〕
Cmax:0.48μg/mL,
Tmax:2hr(ステアリン酸エリスロマイシン250mg p.o.)
Cmax:0.16〜2.5μg/mL,
Tmax:2hr(ステアリン酸エリスロマイシン小児3mg/kg p.o.)
Cmax:1.5μg/mL,
Tmax:1hr(エチルコハク酸エリスロマイシン500mg p.o.)
Cmax:5.4μg/mL,
Tmax:1.5hr(ラクトビオン酸エリスロマイシン250mg d.i., 1.5hr)
Cmax:1.1μg/mL,
Tmax:2hr(エリスロマイシン300mg p.o.)
t1/2:1.6hr
F:35%
Vd:0.78L/kg
CL:9.1mL/min/kg
血漿たん白結合率:84%
尿中排泄率:5%以下
主な代謝物:脱メチル体


(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-5-(3,4,6-trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-13-ethyl-6,11,12-trihydroxy-2,4,6,8,10,12-hexamethyl-9-oxotridecan-13-olide monostearate

mw:733.94
mp:133〜138℃
★白色〜淡黄白色の粉末で,においはなく味は苦い.
[α]25D:-78°(エタノール)
pKa:8.6〜8.8
★極めて溶けにくい.

erythromycin
(EM)

エリスロシン
Erythrocin
(大日本)
―ドライシロップ:1g中100mg, 200mg
―顆粒:1g中200mg
―錠:100mg, 200mg,
 チュアブル:100mg, 200mg
―注:500mg
エリスロシン注
添加物:ベンジルアルコール
pH:5.0〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比):500mg/50mL5%ブドウ糖液 約1

アイロタイシン, エリスリット.

◆使用上の注意改定指示
H13/04/25

クラリスロマイシン

〔効〕主な適応症:毛嚢炎,蜂巣炎,りんぱ管(節)炎,皮下膿瘍,集簇性座瘡,感染性粉瘤,慢性膿皮症,外傷・熱傷・手術創などの表在性二次感染.咽喉頭炎,急性気管支炎,びまん性汎細気管支炎,気管支拡張症,扁桃炎,慢性気管支炎,肺炎,マイコプラズマ肺炎,クラミジア肺炎,肺化膿症.カンピロバクター腸炎,猩紅熱,百日咳.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(内)1日400mgを2回に分服,小児1日10〜15mg/kgを2〜3回に分服.クラミジアは通常14日間投与,必要時延長.

〔禁〕本剤過敏歴,テルフェナジン,シサプリド,ピモジド投与者.

〔慎〕本剤・他のマクロライド系薬過敏歴,肝障害,高齢者.

〔相〕併用禁忌:テルフェナジン,シサプリド,ピモジド(QT延長,心室性不整脈). 併用注意:(1)テオフィリン,トリアゾラム,カルバマゼピン,シクロスポリンの作用を増強. (2)ミダゾラム,ワルファリン,ジソピラミドの血中濃度上昇. (3)エルゴタミンの作用増強. (4)リトナビル. (5)イトラコナゾール. (6)リファンピシン.

〔副〕過敏症,好酸球増多,肝機能障害,下痢,嘔気・嘔吐,胃部不快感,口内炎,舌炎,味覚異常,頭痛,不眠..

〔妊〕動物で母乳中に移行.

〔貯〕(顆粒)遮光.

〔作用機序〕
細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合することによって,ペプチジルtRNAがリボソームから解離しやすくなり,たん白合成が阻害される.

〔体内動態〕
Cmax:1.1μg/mL,
Tmax:2.5hr(200mg p.o.)
Cmax:1.6μg/mL,
Tmax:1hr(小児5mg/kg p.o.)
t1/2:4.4hr
t1/2:2.5hr(小児)
血漿たん白結合率:42〜50%
尿中排泄率:38.3%(200mg p.o., 24hr)
主な代謝物:14位水酸化体


(-)-(3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11R, 12R, 13S, 14R)-4-[(2, 6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-ethyl-12, 13-dihydroxy-7-methoxy-3, 5, 7, 9, 11, 13-hexamethyl-6-[[3, 4, 6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]oxacyclotetradecane-2, 10-dione

mw:747.96
mp:220〜227℃
★白色結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
[α]20D:-87〜-97°
pKa:8.48
★ほとんど溶けない.
油水分配係数:5.63(n-オタタノール/pH2), 7.18(n-オタタノール/pH6)

clarithromycin
(CAM)

クラリス
Clarith
(大正)
クラリシッド
Klaricid
(ダイナボット,大日本)
―ドライシロップ:1g中100mg
―錠:50mg(小児用), 200mg

◆安全性情報
H13/01/31

◆使用上の注意改定指示
H13/01/12

ロキタマイシン

〔効〕主な適応症:毛嚢(包)炎.りんぱ管(節)炎,皮下膿瘍,汗腺炎,感染性粉瘤.咽喉頭炎,急性気管支炎,扁桃炎,細菌性肺炎,マイコプラズマ肺炎,クラミジア肺炎.外耳炎,中耳炎,副鼻腔炎.歯周組織炎,顎炎.

〔用〕(内)1日600mgを3回に分服.小児1日20〜30mg/kg.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕肝機能障害.

〔副〕過敏症,悪心,下痢,便秘,肝機能障害,好酸球増多,視朦感,口内炎.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合することによって,ペプチジルtRNAがリボソームから解離しやすくなり,たん白合成が阻害される.

〔体内動態〕
Cmax:0.49μg/mL,
Tmax:30min(200mg p.o.)
Cmax:0.55μg/mL,
Tmax:30min(小児10mg/kg p.o.)
t1/2:約2hr
血漿たん白結合率:91.5%
尿中排泄率:2%以下(200mg p.o., 24hr)
食事の影響:
Cmax(空腹時) > Cmax(食後)


(3R,4S,5S,6R,8R,9R,10E,12E,15R)-5-[O-(4-O-Butyryl-2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-propionyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-(1→4)-3,6-dideoxy-3-dimethylamino-β-D-glucopyranosyloxy]-6-formylmethyl-3,9-dihydroxy-4-methoxy-8-methyl-10,12-hexadecadien-15-olide

mw:828.00
mp:94〜120℃
★白色〜帯黄白色粉末.においはなく,味は苦い.
[α]20D:-68〜-76°(クロロホルム)
pKa:7.55
★ほとんど溶けない.
油水分配係数:1202(n-オクタノール/pH7.0)

rokitamycin
(RKM)

リカマイシン
Ricamycin
(旭化成)
―ドライシロップ:1g中100mg, 200mg
―錠:100mg

◆使用上の注意改定指示
H14/07/10


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