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テトラサイクリン類


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩酸ドキシサイクリン(局)

〔効〕主な適応症:扁桃炎,咽頭炎,智歯周囲炎,膿痂疹,膿瘍,毛嚢炎,麦粒腫,眼瞼膿瘍,涙嚢炎,創傷・火傷感染,術後感染症.乳腺炎,りんぱ節炎,骨髄炎.気管支炎,気管支肺炎,肺炎.赤痢.胆管炎,胆嚢炎.尿路感染症.前立腺炎.子宮内感染.淋疾.猩紅熱.結膜炎,角膜炎,角膜潰瘍.中耳炎,副鼻腔炎.オウム病.(注)主な適応症:敗血症.気管支炎,気管支肺炎,肺炎.肺化膿症.膀胱炎,腎孟腎炎.オウム病.

〔用〕(内)(注)初日200mgを1〜2回,以後1日1回100mgを内服・点滴静注.点滴静注は100mgを50〜250mLに希釈,30〜60分かける.

〔禁〕本剤及びテトラサイクリン過敏歴.

〔慎〕(静注液)本人・血族がアレルギー体質,薬物過敏歴.肝障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態不良. (内)食道通過障害.

〔相〕併用注意:(1)血漿プロトロンビン活性を抑制(ワルファリンとの併用時注意). (2)(内)Al・Ca・Mg・Fe剤で吸収低下,効果減弱のおそれ(食物やミルクとの同時摂取可). (3)シクロスポリン(シクロスポリン血中濃度上昇). (4)カルバマゼピン,フェニトイン,リファンピシン,バルビツール酸系(本剤血中濃度上昇). (5)スルホニル尿素系,血糖降下薬(血糖降下作用の増強).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック. 〔重大な封作用(外国)〕Lyell症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,肝障害,悪心,下痢,口内炎,舌炎,肛門周囲炎,(注)軟便,血小板減少,顆粒球減少,頭蓋内圧上昇,ビタミンK・B群欠乏症,悪寒,倦怠感,動悸,起立性めまい.

〔妊〕胎児に一過性の骨発育不全,歯牙の着色・エナメル質形成不全.

〔小児〕新生児・乳幼小児で歯牙の着色・エナメル質形成不全・一過性の骨発育不全.

〔貯〕(静注液)冷所, (ドライシロップ,静注液)遮光.

〔服薬指導〕錠剤:食道停留により食道潰瘍を起こすので多めの水で服用,就寝前服用時は特に注意.

〔作用機序〕
細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合してアミノアシルtRNAのリボソームへの結合を阻害することによってたん白合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax:約3μg/mL,
Tmax:2〜4hr(200mg p.o.)
Cmax:約3μg/mL,
Tmax:2〜6hr(小児4mg/kg p.o.)
t1/2:11〜13hr
F:93%
Vd:0.75L/kg
CL:0.53mL/min/kg
血漿たん白結合率:94.4%
尿中排泄率:55.4%(p.o., 72hr)

mw:512.94
mp:190〜197℃(分解)
★黄色結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
[α]25D:-100〜-120° (メタノール-希塩酸混液)
pKa:3.4, 7.7, 9.7
★溶けやすい.

doxycyclin HCl
(DOXY)

ビブラマイシン
Vibramycin
(ファイザー)
―錠:50mg, 100mg
pH:4.5〜6.0, 2.0〜3.5 (10mg/mL水溶液)
浸透圧比(生理食塩液対比):100mg/500mL生食 約1

ドキサクリシン, パルドマイシン, ヒドラマイシン, ピペラマイシン, マイナヤップ, ラセナマイシン.

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

塩酸ミノサイクリン(局)

〔効〕(内)主な適応症:敗血症,菌血症.毛嚢炎,膿皮症,座瘡,粉瘤,乳頭状皮膚炎,膿瘍,扁桃炎,咽喉頭炎,眼瞼縁炎,麦粒腫,歯齦炎,歯冠周囲炎,歯性上顎洞炎,感染上顎嚢胞,歯根膜炎,外耳炎,外陰炎,創傷感染,術後感染.乳腺炎,りんぱ管(節)炎,顎下腺炎,骨髄炎,骨炎,骨周囲炎.急慢性気管支炎,喘息様気管支炎,気管支肺炎,肺炎,細菌性肺炎,異型肺炎,オウム病,肺化膿症.赤痢,腸炎,感染型食中毒,胆管炎,胆嚢炎.腹膜炎.腎孟腎炎,腎孟炎,腎孟膀胱炎,尿道炎,膀胱炎,前立腺,副睾丸炎,子宮内感染,淋疾.猩紅熱.中耳炎,副鼻腔炎,耳下腺炎.梅毒.恙虫病. (注)主な適応症:敗血症,菌血症.膿瘍,扁桃炎.気管支炎,肺炎,原発性非定型肺炎,オウム病.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎.恙虫病.

〔用〕(内)(注)初回100〜200mg,以後12〜24時間毎に100mgを内服・点滴静注.<調製法>100mgを輸液100〜500mLに希釈し,20mL/分以下で点滴.(内)小児1日2〜4mg/kg.

〔禁〕テトラサイクリン系薬過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,経口摂取不良・非経口栄養・高齢者・全身状態不良. (内)食道通過障害.

〔相〕併用注意:塩酸ドキシサイクリンに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,全身性紅斑性狼瘡(SLE)様症状の増悪,Stevens-Johnson症候群,溶血性貧血,急性腎不全,間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕過敏症,剥脱性皮膚炎,光線過敏症,色素沈着,めまい感,肝障害,悪心,下痢,口内炎,舌炎,肛門周囲炎,血小板減少,顆粒球減少,好酸球増多,(注)菌交代症,ビタミンK・B群欠乏症,頭蓋内圧上昇,

〔妊〕胎児に一過性の骨発育不全,歯牙の着色・エナメル質形成不全.

〔小児〕歯牙の着色・エナメル質形成不全,一過性の骨発育不全.

〔貯〕遮光, (内服)防湿.

〔服薬指導〕(1)錠剤は食道停留により食道潰瘍→多めの水で服用,就寝前服用は特に注意. (2)めまい感→自動車の運転等を避ける. (3)牛乳,ミルクで服用しない.

〔作用機序〕
細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合してアミノアシルtRNAのリボソームヘの結合を阻害することによってたん白合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax:1.2μg/mL,
Tmax:2hr(100mg p.o.)
Cmax:2.3μg/mL,
Tmax:3hr(小児4mg/kg p.o.)
Cmax:1.6μg/mL,
Tmax:2hr(100mg d.i., 2hr)
t1/2:6〜9.5hr (小児10hr)
F:95〜100%
Vd:1.3L/kg
CL:1.0mL/min/kg
血漿たん白結合率:76%
尿中排泄率:約2%(i.v., 6hr)

mw:529.97
mp:210〜216℃(分解)
★黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.

pKa:(T)2.8, (P)7.8, (A)5.0, (D)9.5
★やや溶けにくい.

minocycline HCl
(MINO)

ミノマイシン
Minomycin
(レダリー,武田)
―顆粒:1g中20mg
―錠:50mg, 100mg
―カプセル:50mg, 100mg
―注:100mg

pH:2.0〜3.5(10mg/mL水溶液)
浸透圧比(生理食塩液対比):100mg/5mL水 約0.4

クーペラシン, ケモサイクリン, サイクロシン, シオミノシン, ナミマイシン, パルドクリン, ペリオクリン, ミノサシン, ミノスタシン, ミノトーワ, ミノペン, ロバフィリン.

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26(1)
H13/03/26(2)


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