〔効〕主な適応症：細菌性心内膜炎.毛嚢炎,膿皮症,膿痂疹,座瘡,蜂巣炎.咽喉頭炎,扁桃炎,外耳炎,中耳炎.膿瘍.気管支炎,気管支肺炎,肺炎.猩紅熱.副鼻腔炎,顎骨骨膜炎,歯槽骨膜炎,顎骨骨髄炎,頬部蜂巣炎.

〔用〕(内)1日600mgを6時間毎に分服,小児1日15mg/kg.重症感染症：1日900mgを8時間毎に分服,小児20mg/kg.急性・亜急性細菌性心内膜炎：1日1200mgを6時間毎に分服.

〔禁〕(注)本剤又はリンコマイシン過敏歴.

〔慎〕高齢者,大腸炎既往歴,肝・腎障害,アトピー体質.(内)新生児,未熟児,食道通過障害.

〔相〕併用禁忌：エリスロマイシン(拮抗作用). 併用注意：末梢性筋弛緩薬(ツボクラリン,スキサメトニウム)の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用(国内)〕偽膜性大腸炎(重篤な大腸炎),ショック,呼吸困難,血管浮腫,アナフィラキシー様症状,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群. 〔重大な副作用(外国)〕無顆粒球症. 〔重大な副作用(類薬)〕間質性肺炎,PIE症候群. 〔その他の副作用〕食道潰瘍(カプセル),下痢,悪心,舌炎,口内炎,過敏症,顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少,肝機能障害,腎機能障害,耳鳴,めまい,カンジダ.

〔妊〕投与しない.

〔備〕(内)軽微な感染症,他に有効な薬剤がある場合は投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕(内)食道に滞留・崩壊で潰瘍→水・牛乳で服用,特に就寝前の服用に注意.

〔作用機序〕
細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合してペプチド転移酵素反応を阻害し.たん白合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：4〜6μg/mL,
Tmax：1hr(300mg p.o.)
t1/2：2.4hr
F：87%
Vd：1.1L/kg
CL：4.7mL/min/kg
血漿たん白結合率：60%
治療域血漿中濃度：0.78μg/mL
尿中排泄率：17.7%
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

リン酸クリンダマイシン

mw：504.97
mp：189〜191℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においがあり,味は苦い.
[α]20D：+115〜+130°(水)
pKa：7.45
★溶けやすい.

clindamycin
(CLDM)
ダラシン
Dalacin
(ファルマシア・アップジョン)
―カプセル：75mg, 150mg
―ドライシロップ：1g中37.5mg

ダラシンS
Dalacin S
(ファルマシア・アップジョン)
―注：2mL中300mg, 4mL中600mg
pH：6.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約3

クリンタシン, パナンコシン, ミドシン, モハマイシン, リンタシンS.

〔効〕主な適応症：敗血症.肺炎,気管支炎,咽喉頭炎,扁桃炎.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(注)1日600〜1200mgを2〜4回に分けて点滴静注・筋注,小児1日15〜25mg/kg.難治性・重症感染症は1日2400mg,小児40mg/kgまで.

〔作用機序〕
クリンダマイシンと同じ.

〔体内動態〕
Cmax：4.2μg/mL,
Tmax：1hr(300mg i.m.)
t1/2：2.7〜3.5hr
血漿たん白結合率：93.6%
尿中排泄率：19.1%(300mg i.m., 6hr)
主な代謝物：clindamycin,　N-demethyl-clindamycin,　clindamycin sulfoxide

〔効〕ぶどう球菌属,れんさ球菌属(腸球菌を除く),肺炎球菌,(注)ペプトコッカス属,ペプトストレプトコッカス属,バクテロイデス属.主な適応症：(1)蜂巣炎,気管支炎,膿痂疹,肺炎,肺化膿症,乳腺炎,中耳炎,りんぱ節炎,副鼻腔炎,扁桃炎,咽頭炎. (2)骨髄炎,関節炎,髄膜炎,細菌性心内膜炎,敗血症,猩紅熱,腎孟腎炎,膀胱炎,尿道炎,(内)細菌性赤痢. (3)(注)子宮内感染,バルトリン腺炎.

〔用〕(内)1日1.5〜2gを3〜4回に分服.小児20〜30mg/kg.(注)1回600mgを1日2〜3回点滴静注.1回300mgを1日2〜3回,又は1回600mgを1日2回筋注.小児1回10〜15mg/kg.

〔禁〕本剤過敏症歴.

〔慎〕高齢者,大腸炎既往歴,肝障害又はその既往歴,気管支喘息,著明なアレルギー歴.モニリア症既往歴.(内)食道通過障害.

〔相〕(1)末梢性筋弛緩剤の作用増強. (2)エリスロマイシンと拮抗.

〔副〕偽膜性大陽炎,下痢,悪心,舌炎,口内炎.肛門そう痒症,ショック,過敏症,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,剥脱性皮膚炎.顆粒球減少,血小板減少性紫斑病,肝機能障害,耳鳴,めまい,膣炎,発熱.

〔妊〕投与しない.

〔備〕(1)軽微な感染症,他に有効な薬剤がある場合は投与しないことが望ましい. (2)急速な静注では心停止の恐れ.

〔服薬指導〕食道に停留し,崩壊するとまれに食道潰瘍→水又は牛乳で服用し,特に就寝前の服用に注意.

〔作用機序〕
細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合してペプチド転移酵素反応を阻害し,たん白合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：2.8μg/mL,
Tmax：4hr(500mg p.o.)
Cmax：5μg/mL,
Tmax：約1hr(600mg i.m.)
Cmax：17μg/mL,
Tmax：1hr(600mg d.i., 1hr)
t1/2：4.6〜4.8hr
血漿たん白結合率：28〜86%
尿中排泄率：15〜50%(i.v., 24hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：461.02
mp：145〜147℃(分解)
★白色結晶又は結晶性粉末.においはない.味は苦い.
[α]25D：+135〜+150°
pKa：7.6
★極めて溶けやすい.

lincomycin HCl
リンコシン
Lincocin
(住友,アップジョン)
―カプセル：250mg
―注：0.3g, 0.6g, 1g, 1.5g
pH：3.0〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約8

ペランコシン, リンコパール, リズピオン, リンコメイス, リンタマイシン, ルニアマイシン.

〔効〕(内)(1)骨髄移植時の消化管内殺菌. (2)クロストリジウム・ディフィシルによる偽膜性大腸炎. (注)有効菌種：メチシリン・セフェム耐性黄色ぶどう球菌(MRSA). 主な適応症：敗血症,感染性心内膜炎,骨髄炎,関節炎,熱傷・手術創等の表在性二次感染,肺炎,肺化膿症,膿胸,腹膜炎,髄膜炎.

〔用〕(内)(1)骨髄移植：1回0.5gを非吸収性抗菌剤・抗真菌剤と併用し1日4〜6回,薬剤で口中を十分含嗽し服用. (2)偽膜性大腸炎：1回0.125〜0.5gを1日4回服用.7〜10日で効果なければ中止.
<調製法>注射器を用い5〜10mLで溶解. (注)1回0.5g.6時間毎、又は1回1gを12時間毎に点滴.小児・乳児は1日40mg/kgを2〜4回に分割.新生児は1回10〜15mg/kgを12時間毎(生後1週まで)又は,8時間毎(生後1箇月まで)に点滴.

〔禁〕本剤ショック歴. 〔原則禁忌〕本剤成分又はペプチド系,アミノ糖系に過敏症の既往歴,ペプチド系,アミノ糖系による難聴者・その他の難聴者.

〔慎〕腎障害,肝障害,高齢者,未熟児,新生児,心臓・循環器系機能障害.

〔相〕併用注意：(1)全身麻酔薬で紅斑,ヒスタミン様潮紅アナフィラキシー反応→全身麻酔1時間前には点滴終了. (2)アミノ糖系抗生物質,アムホテリシンB,シスプラチン等の腎障害,聴覚障害を起こす薬剤との併用を避ける.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様ショック,急性腎不全,汎血球減少,Stevens-Jonson症候群,Lyell症候群,第8脳神経障害. 〔重大な副作用(外国)〕間質性肺炎,無顆粒球症,偽膜性大腸炎. 〔その他の副作用〕過敏症,悪寒,発熱,発疹等.めまい,耳鳴,肝機能障害,腎機能障害,赤血球,白血球,血小板減少,好酸球増多,下痢,皮膚血管炎,血管痛,注射部位疼痛,静脈炎.

〔妊〕母乳中に移行.

〔備〕筋注は痛みを伴うので行わない.

〔作用機序〕
細菌細胞壁のペプチドグリカン生合成のリピド中間体と既存ペプチドグリカンとの結合反応を阻害し細胞壁合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：23.0μg/mL,
Tmax：1hr(0.5g d.i.)
t1/2：4.3〜5.2hr
Vd：30.8〜33.2L(d.i.)
CL：1.4mL/min/kg
血漿たん自結合率：約34.3%
治療域血漿中濃度：
　投与後最高血漿中濃度 25〜40μg/mL
中毒域血漿中濃度：
　最高血漿中濃度 >60μg/mL
　最低血漿中濃度 >10μg/mL
尿中排泄率：約85%(d.i., 24hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：1485.73
mp：明確な融点を示さず(120℃以上で徐々に着色し分解)
★白色〜淡褐色粉末.においなく,味はわずかに苦い.
[α]20D：-30〜-40°(水)
pKa：2.9, 7.2, 8.6, 9.6, 10.5, 11.7
★溶けやすい.
★Streptomyces orientalisの発酵によって得られた.

vancomycin HCl
(VCM)
(シオノギ)
―散：1V中0.5g
―注：1V中0.5g
pH：2.5〜4.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.5g/50mL生食 約1

◆使用上の注意改定指示
H14/09/25
H13/03/26
H12/12/01

〔効〕メチシリン・セフェム耐性黄色ぶどう球菌による敗血症,せつ・せつ腫症・癰,皮下膿瘍・膿皮症,手術創等の表在性二次感染,慢性気管支炎,肺炎,膿胸.

〔用〕初日400mgまたは800mgを2回に分割,以降1日1回200mg又は400mgを30分以上かけて点滴静注.敗血症には,初日800mgを2回に分割,以降1日1回400mgを30分以上かけて点滴静注.

〔禁〕本剤成分によるショック既往歴,アミノグリコシド系抗生物質・ペプチド系抗生物質・バンコマイシン類による過敏歴. 〔原則禁忌〕これらの薬剤による難聴,その他の難聴者.

〔慎〕腎障害,肝障害,高齢者.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,第8脳神経障害,Stevens-Jonson症候群,Lyell症候群,紅皮症,無顆粒球症,急性腎不全→中止. 〔その他の副作用〕過敏症状(発熱,発疹),GOT・GPT・Al-P上昇,好酸球増多,注射部位疼痛,静脈炎.

〔注意〕(1)本剤1バイアルを注射用水・生理食塩液5mLで泡立ちに注意して溶解後,100mL以上の生理食塩液等で希釈する. (2)配合変化情報については添付文書参照のこと. (3)蓄積の危険性が予測される患者には血中濃度モニタリングを行う(トラフレベルを5〜10μg/mLに保つ). (4)腎機能障害患者の投与量調節については添付文書参照.

〔作用機序〕
グリコペプチド系抗生物質.細菌の細胞壁を構成するペプチドグリカン前駆体(ムレインモノマー)のD-アラニル-D-アラニン部位に結合し,細胞壁の合成を阻害する.

〔体内動態〕
t1/2：56hr(2mg/kg i.v.)
Vd：0.9L/kg(2mg/kg i.v.)
CL：14mL/hr/kg(2mg/kg i.v.)
血漿たん自結合率：90%

★白色〜淡黄白色の粉末.
[α]20D：-28°(ジメチルホルムアミド)
pKa：3.1, 7.1
★溶けやすい.
★テイコプラニンはActinoplanes teichomyceticusの培養によって産生された物質を分離・精製して得られたもので,互いに類似した6種の化合物を主要な成分とする.

teicoplanin
(TEIC)
タゴシッド
Targocid
(HMR)
―注：200mg
pH：7.2〜7.8(200mg/3mL水溶液)

〔効〕主な適応症：せつ,せつ症,腸炎,細菌性赤痢.膀胱炎,腎孟腎炎.中耳炎,副鼻腔炎,眼瞼炎,麦粒腫,瞼板腺炎,涙嚢炎.

〔用〕(内)1日2〜3gを3〜4回に分服,小児1日40〜120mg/kg.

〔慎〕肝障害.

〔副〕〔重大な副作用〕偽膜性大腸炎. 〔その他の副作用〕肝機能障害,下痢,嘔吐,発疹,蕁麻疹,そう痒感,好酸球増多,血小板減少,頭痛,耳鳴,めまい.口内炎,非感受性のクレブシエラ・オキシトカの出現,心悸亢進.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
UDP-N-アセチルグルコサミンとホスホエノールピルビン酸の結合を触媒する酵素ピルビルトランスフェラーゼと不可逆的に結合して細菌細胞壁のペプチドグリカン生合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：5.19〜5.36μg/mL,
Tmax：2.5hr(1g p.o.)
t1/2：4.35hr
血漿たん白結合率：2.16%
尿中排泄率：約28%(100mg p.o., 24hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：194.14
mp：270℃まで変化は認められない.
★白色の結晶性の粉末で,味はない.
[α]20D：-3〜-5°(水)
pKa：5.7
★溶けにくい.

fosfomycin Ca
ホスミシン
Fosmicin
(明治)
―ドライシロップ：1g中200mg, 400mg
―錠：250mg, 500mg

アニマイシン, クルロラキシン, ステノジン, バックラシン, ハロスミン, フラゼミシン, ブルーバシリン, ホスカシリン, ホスホミン, ホスマイ, ホスマリン, ユーコシン.

〔効〕主な適応症：敗血症.気管支炎,細気管支炎,気管支拡張症の感染時,肺炎,肺化膿症,膿胸.腹膜炎.腎孟腎炎,膀胱炎.子宮内感染,バルトリン腺炎,子宮付属器炎,骨盤死腔炎,子宮旁結合織炎.

〔用〕(注)1日2〜4gを2〜4回に分割し静注・点滴静注,小児1日100〜200mg/kg.

〔禁〕(注)本剤過敏歴.

〔慎〕肝障害,血族・本人にアレルギー体質.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,汎血球減少,無顆粒球症,偽膜性大腸炎. 〔その他の副作用〕肝機能障害,顆粒球減少,血小板減少,好酸球増多,腎機能障害,下痢,嘔吐,発疹,紅斑,蕁麻疹,そう痒感,咳嗽,喘息発作,しびれ感,めまい,けいれん(大量投与時),心悸亢進,静脈炎,血管痛,頭痛,口渇,発赤,発熱,倦怠感,胃部不快感,圧迫感.

〔妊〕投与しない.

〔備〕(注)Na摂取制限時は注意.

〔体内動態〕
Cmax：157μg/mL,
Tmax：1hr(2g d.i., 1hr)
Vd：0.18L/kg(d.i.)
CL：0.074L/hr/kg(d.i.)
血漿たん白結合率：2.16%
尿中排泄率：96%(2g d.i., 12hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：182.02
mp：300℃まで変化を認めない.
★白色の結晶性の粉末でわずかに塩味がある.
[α]20D：-3.5〜-5.5°(水)
pKa：6.0
★極めて溶けやすい.

fosfomycin sodium
ホスミシンS
Fosmicin S
(明治)
―注：0.5g, 1g, 2g, 4g
pH：7.4〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：20mg/mL1g水 約1
Na含有量：14.5mEq/g

イソラマイシン, フラゼミシンS, ブルーバシリン, ホスコリシン, ホロサイルS.

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09

〔効〕(内)白血病治療時の腸管内殺菌. (外)局所投与.主な適応症：創傷・熱傷・手術後の二次感染,膀胱炎,副鼻腔炎,中耳炎,骨髄炎,化膿性関節炎,角膜潰瘍,結膜炎.

〔用〕(内)1日300万単位を3回に分服. (外)注入・洗浄・噴霧・点眼・散布,1回50万単位まで.

〔禁〕本剤・コリスチン過敏歴.

〔慎〕腎障害. 〔局所〕耳手術後,鼓膜穿孔.

〔相〕併用注意：麻酔剤,筋弛緩剤,アミノ糖系抗生物質で呼吸抑制増強.

〔副〕(外)腎障害,難聴,知覚異常,めまい,頭痛,発熱,嗜眠,運動失調,視覚障害,呼吸抑制,ショック,過敏症,悪心・嘔吐,下痢.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔備〕耳局所投与は難聴の恐れ.

〔作用機序〕
細菌細胞膜のリン脂質に結合して膜の透過性に変化を与え,細胞内容物の漏出を起こす.

mw：1,286〜1,398
mp：228〜232℃
★白色〜黄褐色の粉末.
[α]D：-45°(水)
pKa：8.9
★溶けやすい.
原体：Bacillus polymyxa又はその近縁菌が産生する抗生物質.

polymyxin B sulfate
(PL-B)
(ファイザー)
―末：1V中50万単位, 300万単位
―錠：25万単位, 100万単位

ポロミキシンB, ミキタイシンB, メタミキシン.