〔効〕肺結核,その他の結核症.

〔用〕(内)1日200〜500mg(4〜10mg/kg)を1〜3回に分服,毎日又は週2日投与.成人1日1g,13歳未満20mg/kgまで.(注)1日200〜500mgを筋注・静注・髄腔内・胸腔内・局所投与では1回50〜200mg.

〔禁〕重篤な肝障害.

〔慎〕肝・腎障害又は既往歴,精神障害既往歴,アルコール中毒,けいれん性疾患又は既往歴,薬物過敏症,血液障害,出血傾向.

〔相〕併用注意：(1)他の抗結核薬(重篤な肝障害). (2)ワルファリン,抗てんかん薬,血圧降下薬,交感神経興奮・副交感神経抑制薬,三環系抗うつ薬の作用増強. (3)経口血糖降下薬,インスリンに大量で拮抗,少量で増強. (4)ジスルフィラムで協調困難性,情緒障害. (5)リファンピシンで重篤な肝障害. (6)カルバマゼピンで本剤の肝毒性増強. (7)チラミンを多く含む食品で血圧上昇. (8)シクロスポリンの血中濃度低下.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な肝障害,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,SLE様症状,間質性肺炎,けいれん,視神経炎,末梢神経炎. 〔その他の副作用〕過敏症,肝機能障害,喀血,血痰,鼻出血,貧血,白血球減少,好酸球増多,眼底出血,記憶力低下,幻覚,感情易変,興奮,頭痛,めまい,四肢の知覚異常,位置覚異常,視神経萎縮,悪心,嘔吐,便秘,女性化乳房,乳汁分泌,月経障害,陰萎.

〔妊〕母乳中に移行.

〔備〕乳糖とは配合禁忌(黄変する).

〔作用機序〕
ビタミンB6群酵素の阻害,糖やアミノ酸代謝の阻害が知られているが,結核菌細胞壁のミコール酸生合成の阻害が主な作用である.

〔体内動態〕
t1/2：1.1hr…f.acet.
　 3.1hr…s.acet.
Vd：0.67L/kg
CL：7.4mL/min/kg…f.acet.
　 3.7mL/min/kg…s.acet.
血漿たん白結合率：0%

mw：137.14
mp：170〜173℃
★無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で,においはない.
★溶けやすい.
pKa：1.8, 3.5, 10.8

isoniazid
(INH)
イスコチン
Iscotin
(第一)
―末：98.5%以上
―顆粒：1g中200mg
―錠：50mg, 100mg
―注：2mL中100mg
pH：6.5〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約2

スミフォン, ダイアジッド, ヒドラ, ヒドラジッド.

〔効〕肺結核,その他の結核症.

〔用〕(内)1日0.75〜1gを1〜2回に分服.

〔禁〕〔原則禁忌〕視神経炎,糖尿病,アルコール中毒,乳幼児.

〔慎〕腎障害.

〔相〕併用注意：リファンピシンで視力障害増強.他の抗結核薬で重篤な肝障害.

〔副〕〔重大な副作用〕視力障害,重篤な肝障害,中心暗点,視野狭窄,色神異常. 〔その他の副作用〕下肢のしびれ感,幻覚,不安,不眠,過敏症,悪心・嘔吐,胃痛,肝機能障害,高尿酸血症.

〔妊〕母乳中に移行.

〔備〕視力障害：早期に発見し投与を中止すれば可逆的.

〔作用機序〕
ミコバクテリアのリボ核酸合成を阻害するほか細胞増殖に必須の代謝を阻害する.他の抗結核薬との間に交差耐性はない.

〔体内動態〕
Cmax：1.8μg/mL,
Tmax：3hr(15mg/kg p.o.)
t1/2：3.1hr
Vd：1.6L/kg
CL：8.6mL/min/kg
尿中排泄率：54%(p.o., 24hr)
主な代謝物：アルデヒド体,酪酸誘導体

mw：277.23
mp：200〜204℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく味は苦い.
[α]20D：+5.5〜+6.1°(水)
★極めて溶けやすい.

ethanbutol HCl
(EB)
エサンブトール
Esanbutol
(ワイスレダリー,武田)
エブトール
Ebutol
(科研)
―錠：125mg, 250mg

〔効〕(1)肺結核,骨・関節結核,泌尿器結核,性器結核,リンパ節結核. (2)ハンセン病.

〔用〕(内)1日1回450mgを朝食前に服用(他の抗結核剤との併用が望ましい).
ハンセン病：1回600mgを1か月に1〜2回又は1回450mgを1日1回毎日,朝食前空腹時服用.

〔禁〕胆道閉塞,重篤な肝障害,インジナビル,ネルフィナビル投与中,本剤過敏症.

〔慎〕アレルギー体質,間欠投与時・再投与時,副腎皮質不全,肝障害又は既往歴.

〔相〕併用注意：(1)エタンブトールの視力障害を増強. (2)長期投与で黄体・卵胞ホルモン混合製剤の月経周期調整作用を減弱. (3)ワルファリン,経口血糖降下薬,ジギタリス製剤,キニジン,副腎皮質ステロイド,シクロスポリン,ジアフェニルスルホン,テオフィリン,Ca拮抗剤,フェニトイン,β遮断剤,メキシレチン,エナラプリル,クロラムフェニコール,ドキシサイクリンの作用を減弱. (4)イソニアジドで重篤な肝障害.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な肝障害,ショック様症状(初期：顔面紅潮,胸内苦悶,悪寒,戦慄等).腎不全,溶血性貧血,血便を伴う重篤な大腸炎,Lyell症候群,扁平苔癬型皮疹,天疱瘡及び類天疱瘡様皮疹,紅皮症. 〔その他の副作用〕過敏症,血小板減少,顆粒球減少,出血傾向,好酸球増多,悪心,嘔吐,下痢,不眠,いらいら感,頭痛,めまい.

〔妊〕母乳中に移行.

〔服薬指導〕尿,糞,唾液,涙液,痰,汗,血清等の体液が橙赤色に着色,ソフトコンタレンズが変色.

〔作用機序〕
細菌のDNA依存RNAポリメラーゼ反応を阻害してmRNA合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：7.9μg/mL,
Tmax：2hr(450mg p.o.)
血漿たん白結合率：約25%
尿中排泄率：約30%(450mg p.o., 24hr)
主な代謝物：脱アセチル体, グルクロン酸抱合体

mw：822.93
mp：183〜188℃で黒変分解し,明確な融点を示さない.
★橙赤色の無味無臭の粉末状〜針状結晶で吸湿性はない.
★極めて溶けにくい.
pKa：1.7, 7.9

rifanpicin
(RFP)
リファジン
Rifadin
(第一)
リマクタン
Rimactane
(ノバルティス)
―カプセル：150mg, 450mg

アプテシン, セオピシン, バイセダン, リプリオン, リモベロン.

◆使用上の注意改定指示
H14/07/10

〔効〕肺結核,その他の結核症.

〔用〕1日1.5〜2gを分１〜3.

〔禁〕肝障害.

〔慎〕1.本人又は両親,兄弟に痛風発作(関節痛)の既往歴及び尿酸値の上昇,腎障害又は腎障害の疑い,高齢者.

〔相〕併用注意：肝障害を起こしやすい薬剤.

〔副〕〔重大な副作用〕肝障害,間質性肺炎(海外). 〔その他の副作用〕関節：尿酸値上昇,痛風発作(関節痛).血液：好酸球増多症.過敏症：発熱,発疹.消化器：食欲不振,悪心,嘔吐.その他：頭痛,筋肉痛,色素沈着.

〔作用機序〕
他の結核化学療法剤の作用増強.イソニアジドに対する協力作用が最も顕著,かつイソニアジドに対する菌の耐性獲得を遅らせる.単独での抗結核作用は弱く,単独使用の場合は速やかに耐性を生じる.従って,必ず他の抗結核薬と併用する.

〔体内動態〕
Cmax：30〜35μg/mL,
Tmax：2〜5hr(40mg/kg p.o.)
t1/2：9.2hr
F：約100%
CL：0.9mL/min/kg
血漿たん白結合率：10%
尿中排泄率：約1.6%(p.o.)
主な代謝物：尿中にはほとんどが活性代謝物のピラジン酸として排泄される.