〔効〕主な適応症：咽喉頭炎,扁桃炎.気管支炎,気管支肺炎,肺化膿症.腎孟腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎,前立腺炎.毛嚢(包)炎,伝染性膿痂疹,蜂巣炎,りんぱ管(節)炎,皮下膿瘍,感染性粉瘤.外傷・熱傷・手術創などの表在性二次感染.胆嚢炎,胆管炎.細菌性赤痢,腸(大腸)炎.外耳炎,中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(内)1日300〜600mgを2〜3回に分服.

〔禁〕本剤過敏歴.フェンブフェン,フルルビプロフェンアキセル,フルルビプロフェン投与中の患者.妊婦又は妊娠の可能性.

〔慎〕高度の腎障害,けいれん性疾患・その既往歴,透析患者.

〔相〕併用禁忌：フェンブフェンでまれにけいれん. 併用注意：(1)他のフェニル酢酸系・プロピオン酸系薬でけいれんの恐れ. (2)テオフィリン,アミノフィリンの血中濃度を上昇. (3)Al・Mg含有制酸剤で吸収低下.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,間質性肺炎,低血糖,横紋筋融解症,偽膜性大腸炎. 〔その他の副作用〕過敏症,腎障害,白血球減少,血小板減少,好酸球増多,悪心,嘔吐,下痢,まれに口内炎,便秘,肝機能障害,めまい,頭痛,不眠,けいれん,眠気,しびれ感,耳鳴,ふらつき,振戦,心悸亢進,胸痛,腱障害.

〔作用機序〕
細菌のDNA-DNAジャイレース結合物に結合してジャイレース活性を阻害し,DNAの複製を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：約1.7μg/mL,
Tmax：1〜2hr(200mg p.o.)
t1/2：5.9hr
血漿たん白結合率：32.0%
尿中排泄率：54.4%(100mg p.o., 24hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：347.35
mp：225〜229℃
★白〜微黄褐色,結晶又は結晶性粉末.においなし.味はにがい.光により徐々に着色.
pKa：6.2, 8.8
★ほとんど溶けない.

enoxacin
(ENX)
フルマーク
Flumark
(大日本)
―錠：100mg, 200mg

〔効〕主な適応症：肺炎,慢性気管支炎,びまん性汎細気管支炎.咽喉頭炎,扁桃炎,急性気管支炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,尿道炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.蜂巣炎,りんぱ管(節)炎,皮下膿瘍,集簇性座瘡,感染性粉瘤,肛門周囲膿瘍.乳腺炎,外傷・熱傷・手術創等の表在性二次感染.胆嚢炎,胆管炎.中耳炎,副鼻腔炎,角膜潰瘍.細菌性赤痢,腸炎.歯周組織炎,歯冠周囲炎,顎炎.

〔用〕(内)1日300〜600mgを2〜3回に分服.

〔禁〕本剤及びレボフロキサシンに対し過敏歴,妊婦又は妊娠の可能性.

〔慎〕高度の腎障害,けいれん性疾患・その既往歴,高齢者.

〔相〕併用注意：Al・Mg含有制酸剤で吸収低下.フェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用でけいれん.ワルファリンの作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,Lyell症候群,Stevens-Johnson症候群,けいれん,急性腎不全,黄疸,無顆粒球症,間質性肺炎,偽膜性大腸炎,横紋筋融解症,低血糖,アキレス腱炎,錯乱. 〔重大な副作用(外国)〕溶血性貧血,過敏性血管炎,抑うつ. 〔その他の副作用〕過敏症,腎機能障害,肝機能障害,悪心・嘔吐,下痢,口渇,口内炎,白血球・血小板の減少,好酸球増多,不眠,めまい,頭痛,しびれ感,倦怠感.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を中止する.

〔小児〕投与しない.

〔作用機序〕
細菌のDNA-DNAジャイレース結合物に結合してジャイレー ス活性を阻害し,DNAの複製を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：0.95μg/mL,
Tmax：1.9hr(100mg p.o.)
t1/2：2.9〜4.78hr
尿中排泄率：90%以上(p.o., 48hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：361.37
mp：260〜270℃(分解)
★帯微黄白色〜淡黄白色,においはなく,苦い.
pKa：5.74, 7.90
★溶けにくい.
油水分配係数：0.33(n-オククノール/pH7.0)

ofloxacin
(OFLX)
タリビッド
Tarivid
(第一)
―錠：100mg

〔効〕主な適応症：肺炎,気管支炎,咽喉頭炎,扁桃炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,尿道炎,子宮内感染,バルトリン腺炎.乳腺炎,表在性二次感染.中耳炎.歯周組織炎,顎炎.結膜炎.胆嚢炎,胆管炎.細菌性赤痢,感染性腸炎,サルモネラ腸炎,コレラ.

〔用〕(内)1回100mgを1日2〜3回.重症には1回200mgを1日3回.

〔禁〕本剤過敏歴,妊婦又は妊娠の可能性,小児.

〔慎〕高度の腎障害,けいれん性疾患・その既往歴,高齢者,キノロン系過敏歴.

〔相〕併用注意：フェニル酢酸又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤の併用でけいれんのおそれ.Al・Mg含有制酸剤,鉄剤で吸収低下.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,中毒性表皮壊死症,皮膚粘膜眼症候群,けいれん,急性腎不全,黄疸,無顆粒球症,間質性肺炎,偽膜性大腸炎,横紋筋融解症,低血糖,アキレス腱炎,錯乱等の精神症状. 〔重大な副作用(外国)〕溶血性貧血,過敏性血管炎,抑うつ. 〔その他の副作用〕過敏症,まれに振戦,しびれ感,めまい,不眠,頭痛,光線過敏症,ときにBUN,クレアチニンの上昇,ときにGOT,GPT,Al-P,γ-GTPの上昇,ときに貧血,白血球減少,血小板減少,好酸球の増多,消化器症状.

〔高齢〕高い血中濃度が持続するおそれがあるので,1回100mg,1日2回など投与量並びに投与間隔に留意.

〔妊〕母乳中へ移行.

〔作用機序〕
ニューキノロン系抗菌剤である.細菌のDNA合成に関与するDNAジャイレース活性を阻害し,これにより,細菌のDNA合成を特異的に阻害すると考えられる.作用は殺菌的である.

〔体内動態〕
Cmax：1.22μg/mL,
Tmax：約2hr(100mg p.o.)
t1/2：約4〜6hr
血漿たん白結合率：47〜48%
尿中排泄率：約85〜92%(p.o., 48hr)
主な代謝物：N-脱メチル体, N-オキサイド

mw：370.38
mp：222〜230℃(分解)
★淡黄白色〜黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
[α]20D：-90〜-97°(メタノール)
pKa：5.5, 8.0
★やや溶けにくい.
油水分配係数：
　0.002(n-オクタノール/pH3)
　0.553(n-オクタノール/pH7)
★光により変化する.

levofloxacin
(LVFX)
クラビット
Cravit
(第一)
―錠：100mg
―細粒：100mg/g

〔効〕主な適応症：咽喉頭炎,気管支炎,扁桃炎,肺炎,びまん性汎細気管支炎,気管支拡張症.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,副睾丸炎,淋菌性尿道炎.胆嚢炎,胆管炎.細菌性赤痢,腸炎.中耳炎,副鼻腔炎,毛嚢炎,蜂巣炎,りんぱ管(節)炎,皮下膿瘍,感染性粉瘤.子宮内感染,バルトリン腺炎.

〔用〕(内)1日200〜600mgを2〜3回に分服.

〔禁〕本剤過敏歴,ケトプロフェン投与中の患者,妊婦又は妊娠の可能性,小児.

〔慎〕高度の腎障害,けいれん性疾患及びその既往歴.

〔相〕併用禁忌：ケトプロフェンでけいれん. 併用注意：(1)テオフィリンの血中濃度を上昇. (2)他のフェニル酢酸系・プロピオン酸系薬でけいれんのおそれ. (3)Al・Mg含有制酸剤で吸収低下. (4)シクロスポリンの腎障害増強. (5)ワルファリンの作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,偽膜性大腸炎,横紋筋融解症,間質性肺炎. 〔重大な副作用(類薬)〕錯乱,抑うつ,肝壊死. 〔その他の副作用〕皮膚粘膜眼症候群,光線過敏症,過敏症,腎機能障害,肝機能障害,白血球・血小板の減少,好酸球増多,赤血球・ヘモグロビン・ヘマトクリットの減少,下痢,口内炎,頭痛,めまい,舌のしびれ感,口唇のしびれ感,眠気,振戦,腱障害.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
細菌のDNA-DNAジャイレース結合物に結合してジャイレース活性を阻害し,DNAの複製を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：0.56μg/mL,
Tmax：1.2hr(100mg p.o.)
t1/2：3.0〜3.7hr
　 注：腎機能低下,t1/2上昇.
F：60%
Vd：1.8L/kg
CL：6.0mL/min/kg
血漿たん白結合率：20〜40%
尿中排泄率：約55%(p.o., 24hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：385.82
mp：280℃付近で黄褐色に着色.明確な融点を示さない.
★白色〜微黄色結晶性粉末.においなし.味苦い.
pKa：6.5, 8.9
★やや溶けにくい.
油水分配係数：
0.017(n-オクタノール/pH3),
0.094(n-オクタノール/pH7.4)

ciprofloxacin HCl
(CPFX)
シプロキサン
Ciproxan
(バイエル)
―錠：100mg, 200mg
―細粒：20%

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

〔効〕主な適応症：咽喉頭炎,扁桃炎,気管支炎.肺炎.びまん性汎細気管支炎,気管支拡張症,腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,淋菌性尿道炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.胆嚢炎,胆管炎.細菌性赤痢,感染性腸炎.乳腺炎,外傷・手術創等の表在性二次感染.毛嚢炎,よう,丹毒,蜂巣炎,りんぱ管(節)炎,皮下膿瘍,集簇性座瘡,感染性粉瘤,肛門周囲膿瘍.外耳炎,中耳炎,副鼻腔炎,化膿性唾液腺炎,歯周組織炎,歯冠周囲炎,顎炎.

〔用〕(内)1日300〜450mgを2〜3回に分服.重症・効果不十分な場合は1日600mg.

〔禁〕本剤過敏歴,妊婦及びその可能性,小児.

〔慎〕高度の腎障害,高齢者,てんかん等けいれん性疾患既往歴.

〔相〕併用注意：(1)テオフィリンの血中濃度を上昇. (2)Al・Mg含有制酸で吸収低下. (3)フェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤でけいれん.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシーショック,Lyell症候群,Stevens-Johnson症候群,急性腎不全,無顆粒球症,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,横紋筋融解症. 〔重大な副作用(類薬)〕低血糖. 〔その他の副作用〕過敏症,腎機能障害,肝機能障害,悪心,下痢,便秘,アフタ性口内炎,白血球減少,好酸球増多,血小板減少,頭痛,めまい,不眠,けいれん,腱障害.

〔妊〕母乳中に移行.

〔作用機序〕
細菌のDNA-DNAジャイレース結合物に結合してジャイレー ス活性を阻害し,DNAの複製を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：0.65μg/mL,
Tmax：1.5〜3hr(150mg p.o.)
t1/2：3.3〜3.6hr
　 注：腎機能低下,t1/2上昇.
血漿たん白結合率：37.4%
尿中排泄率：45.8%(150mg p.o., 24hr)
主な代謝物：トスフロキサシン, グルクロン酸抱合体

mw：594.56
mp：254℃(分解)
★微黄白色の結晶性粉末.におい,味なし.
pKa：5.8, 8.7
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：
0.79(n-オククノール/pH4),
0.08(n-オクタノール/pH7)

tosufloxacin tosilate
(TFLX)
オゼックス
Ozex
(富山)
トスキサシン
Tosuxacin
(ダイナボット,大日本)
―錠：75mg, 150mg

〔効〕適応症：咽喉頭炎,扁桃炎,急性気管支炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,淋菌性尿道炎.毛嚢(包)炎,伝染性膿痂疹,蜂巣炎,皮下膿瘍,感染性粉瘤.胆のう炎,胆管炎.細菌性赤痢,腸炎,コレラ.中耳炎,副鼻腔炎.

〔用〕(内)1日300〜800mgを3〜4回に分服.

〔禁〕本剤過敏歴,フェンブフェン,フルルビプロフェンアキセチル等のフェニル酢酸又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中,妊婦又は妊娠の可能性.(50mg錠)乳児.

〔慎〕高度の腎障害.けいれん性疾患及びその既往歴,高齢者.

〔相〕併用禁忌：フェンブフェン,フルルビプロフェンアキセチル(けいれん誘発). 併用注意：テオフィリンの血中濃度上昇,ワルファリンの作用増強.Al・Mg・Fe・Caの含有制酸剤と不溶性のキレート形成.

〔副〕〔重大な副作用(国内)〕ショック,アナフィラキシー様症状,血便を伴う偽膜性大腸炎,横紋筋融解症,間質性肺炎. 〔重大な副作用(外国)〕血管炎,溶血性貧血,錯乱,剥脱性皮膚炎,ギラン・バレー症候群,重症筋無力症の悪化. 〔重大な副作用(類薬)〕低血糖. 〔その他の副作用〕過敏症,光線過敏症,腎機能障害,肝機能障害,悪心,下痢,便秘,口内炎,口唇炎,口角炎,好酸球増多,白血球減少,赤血球減少,ヘモグロビン減少,血小板減少,めまい,頭痛,不眠,全身倦怠感,しびれ感,冷感,熱感,浮腫,心悸亢進,胸痛,腱障害.

〔作用機序〕
細菌のDNA-DNAジャイレース結合物に結合してジャイレース活性を阻害し,DNAの複製を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：1.14μg/mL,
Tmax：1hr(200mg p.o.)
Cmax：0.42μg/mL,
Tmax：2.3hr(小児2.2〜4mg/kg p.o.)
t1/2：2.74hr, 2.3hr(小児)
F：30〜40%
Vd：3.2L/kg
CL：7.2mL/min/kg
血漿たん白結合率：15〜20%
尿中排泄率：42.6%(p.o., 8hr)
主な代謝物：3-オキソ体, アミノ体, ホルミル体, エチレンジアミン体, アセチルエチレンジアミン体

mw：319.34
mp：220〜224℃
★白色〜淡黄色の結晶性の粉末でにおいはなく,味は苦い.
pKa：6.34, 8.75
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：0.46(n-オククノール)

〔効〕主な適応症：肺炎,気管支炎,咽喉頭炎,扁桃炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,尿道炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.乳腺炎,表在性二次感染.中耳炎,歯周組織炎,顎炎.結膜炎.胆嚢炎,胆管炎.細菌性赤痢,感染性腸炎,サルモネラ腸炎.

〔用〕(内)1日100〜300mgを1〜2回に分割.

〔禁〕本剤過敏歴,妊婦,テルフェナジン,アステミゾール,ジソピラミド,アミオダロン投与中[QT延長,心室性不整脈を起こすおそれ],妊婦又は妊娠の可能性,小児.

〔慎〕高度の腎障害,けいれん性疾患・その既往歴,高齢者,心疾患,低カリウム血症,低マグネシウム血症,抗不整脈剤投与中などでQT延長を起こすおそれのある患者.

〔相〕併用注意：フェンブフェン等のフェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤で,併用により,まれにけいれんのおそれ.Al・Mg含有制酸剤で吸収低下.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,偽膜性大腸炎,間質性肺炎,横紋筋融解症,急性腎不全. 〔その他の副作用〕過敏症,BUN上昇,クレアチニン上昇,黄疸,GOT,GPTAl-P,LDH,γ-GTP,総ビリルビンの上昇,消化器症状,白血球,赤血球,血小板の減少,頭痛,頭重感,めまい,不眠,けいれん,血小板減少,急性腎不全,肝機能検査値の高度上昇[Torsades de pointesを含むQT延長],アキレス腱炎,腱断裂等の腱障害.

〔高齢〕最高血中濃度の上昇,半減期の延長.低用量(100mg)の1日1回から開始.

〔妊〕母乳中へ移行.

〔注意〕光線過敏症.

〔作用機序〕
ニューキノロン系抗菌剤である.細菌のDNAをスーパーコイル化する酵素のDNAジャイレースに作用し,細菌のDNA合成を阻害する.作用は殺菌的である.

〔体内動態〕
Cmax：0.39μg/mL,
Tmax：2.3hr(100mg p.o.)
血漿たん白結合率：約42%
尿中排泄率：11.9〜13.4%(p.o., 72hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体
食事の影響：
Cmax(空腹時) < Cmax(食後)

mw：392.41
mp：約266℃(分解)
★黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：6,27, 8.80
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：0.78(n-オククノール/水)

〔効〕主な適応症：肺炎,気管支炎,肺化膿症.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,尿道炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.乳腺炎,表在性二次感染.中耳炎.歯周組織炎,顎炎.胆嚢炎,細菌性赤痢.

〔用〕(内)1回100〜200mgを1日2〜3回.

〔禁〕本剤過敏歴.フルルビプロフェンアキセチル又はフェンブフェン投与中の患者.妊婦又は妊娠の可能性,小児.

〔慎〕高度の腎障害,高齢者,けいれん性疾患・その既往歴,キノロン系過敏歴.

〔相〕併用禁忌：フルルピプロフェンアキセチル,フェンブフェンでまれにけいれん. 併用注意：フェニル酢酸系・プロピオン酸系薬でけいれんのおそれ.Al,Mg含有制酸剤で吸収低下.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,急性腎不全,偽膜性大腸炎,低血糖,横紋筋融解症,間質性肺炎,けいれん. 〔その他の副作用〕過敏症,腎機能障害,肝機能障害,白血球減少,血小板減少,好酸球増多,赤血球減少,食欲不振,胃部不快感,嘔気・嘔吐,腹痛,軟便,頭痛,不眠,振戦,倦怠感,熱感,浮腫,リンパ節腫脹,心悸亢進.

〔高齢〕高い血中濃度が持続するおれがあるので,用量及び投与間隔に留意.

〔小児〕投与しない.

〔注意〕光線過敏症.

〔作用機序〕
ニューキノロン系抗菌薬である.DNAジャイレースと呼ばれるDNAの高次構造を変換する酵素に作用し,DNA複製を阻害する.作用は殺菌的である.

〔体内動態〕
Cmax：1.18μg/mL,
Tmax：0.97hr(100mg p.o.)
t1/2：7.1〜8.5hr
血漿たん白結合率：21.4%
尿中排泄率：約80%(100〜200mg p.o., 48hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：384.81
mp：約310℃(分解)
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：6.0, 9.0
★溶けにくい.
油水分配係数：0.12(n-オクタノール/pH6)

〔効〕主な適応症：肺炎,気管支炎,咽喉頭炎,扁桃炎.腎孟腎炎,膀胱炎,前立腺炎,尿道炎.子宮内感染,バルトリン腺炎.乳腺炎,表在性二次感染.中耳炎.歯周組織炎,顎炎.涙嚢炎.

〔用〕(内)1日200〜300mgを1回で.

〔禁〕本剤過敏歴.妊婦又は妊娠の可能性,小児.

〔慎〕高度の腎障害,高齢者.てんかん等のけいれん性疾患.

〔相〕フェンブフェン等のフェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤で,併用によりまれにけいれん.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,けいれん,横紋筋融解症,間質性肺炎,低血糖. 〔副作用(類薬)〕過敏症,腎機能障害,肝機能障害,食欲不振,嘔気・嘔吐,下痢,腹痛,白血球減少,好酸球増多,単球増多,血小板減少,不眠,頭痛,幻覚,眠気,しびれ,多汗,倦怠感.

〔高齢〕半減期が延長し,高い血中濃度が持続するおそれがあるので,低用量(100mg)から開始する.

〔作用機序〕
ニューキノロン系抗菌薬である.DNAジャイレースと呼ばれるDNAの高次構造を変換する酵素に作用し,DNA複製を阻害する.作用は殺菌的である.

〔体内動態〕
Cmax：2.9μg/mL,
Tmax：1.8hr(200mg p.o.)
t1/2：9.9〜10.2hr
血漿たん白結合率：約32%
尿中排泄率：約60%(200mg p.o., 24hr)
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：369.34
mp：273.5℃(分解)
★白色〜微黄色の結晶性の粉末で,においはなく,味は初めはないが,後に苦い.
pKa：5.03, 8.65
★極めて溶けにくい.
油水分配係数：0.22(n-オククノール/pH7.2)