〔効〕〔用〕(注)(1)単純ヘルペス脳炎：1日10〜15mg/kgを10日間点滴静注. (2)免疫抑制患者における帯状庖疹：1日5〜10mg/kgを5日間点滴静注.<調製法>通常5%ブドウ糖液又は生理食塩液に用時40℃以上で約5分間保ち溶解,詳細は添付文書参照.

〔禁〕本剤過敏歴,ペントスタチン製剤投与中.

〔慎〕腎障害,骨髄機能抑制,膠原病,乳・幼・小児,ペントスタチン製剤投与中.

〔相〕併用禁忌：ペントスタチン製剤で腎不全,肝不全発現. 併用注意：アロプリノールで本剤の代謝阻害.

〔副〕〔重大な副作用〕精神神経障害,振戦,四肢のしびれ,幻覚,錯乱,骨髄抑制,赤血球減少,白血球減少,ショック. 〔その他の副作用〕肝機能障害,腎機能障害,筋肉痛,頭痛・頭重感,不眠,めまい,ヘモグロビン・ヘマトクリット値の低下,過敏症,悪心,下痢,便秘,体重減少,性欲減退.

〔備〕溶解度が低いため結晶析出に注意.混注しない.

〔作用機序〕
アデニンリボシドの構造類似体としてウイルスのDNA依存DNAポリメラーゼ反応を阻害し,DNAウイルスの増殖を阻害する.

〔体内動態〕
代謝物Ara-Hxとして
Cmax：7.2μg/mL,
Tmax：2hr(10mg/kg d.i., 3hr)
血漿たん白結合率：41.4〜55.5%
尿中排泄率：47.5%(10mg/kg d.i., 24hr)

mw：267.24
mp：248〜254℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,におい及び味はなく,吸湿性である.
[α]27D：-5°(水)
pKa：3.7
★極めて溶けにくい.
★微生物による酵素的合成.

vidarabin
(Ara-A)
アラセナA
Arasena-A
(持田)
―注：300mg
pH：3.3〜4.3
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕〔用〕(内)(1)単純疱疹：1日1000mgを5回に分服,5日間投与. (2)骨髄移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制：骨髄移植施行7日前より施行後35日まで1日1000mgを5回に分服.帯状疱疹1日4000mgを5回に分服.(注)単純ヘルペスウイルス及び水痘・帯状疱疹ウイルスに起因する次の感染症：免疫機能の低下した患者(悪性腫瘍・自己免疫疾患など)に発症した単純疱疹・水痘・帯状疱疹,脳炎・髄膜炎.：1回5mg/kgを1日3回8時間毎に点滴静注,7日間投与.脳炎・髄膜炎は投与期間の延長・増量可.1回10mg/kgまで.
<調製法>用時溶解し1Vを100mL以上に希釈.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕(内)腎機能障害,小児. (注)腎・肝障害,小児,高齢者.

〔相〕併用注意：プロベネシドで本剤の排泄抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕(注)ショック,stevens-Johnson症候群,アナフィラキシー様症状,播種性血管内凝固症候群(DIC),汎血球減少,昏睡,せん妄,幻覚,けいれん,急性腎不全. 〔その他の副作用〕過敏症,発熱,発疹,水疱,紅斑,蕁麻疹,そう痒,出血,紫斑,血小板減少.貧血,顆粒球減少,好酸球増多,好塩基球増多,リンパ球減少,肝機能障害,消化器症状.便秘,頻脈,不整脈,尿閉,全身倦怠感,悪寒,発熱,頭痛,脱力感,肺炎,呼吸困難,難聴,視力異常.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合だけに投与.

〔備〕(注)溶解度が低いため結晶析出に注意.冷却・混注しない(本剤アルカリ性).

〔作用機序〕
ヘルペス群ウイルス感染細胞内でアシクロビル三リン酸となり,DNAポリメラーゼ反応を阻害し,またdGTPの構造類似体としてDNA合成を阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：0.63μg/mL,
Tmax：約1.3hr(200mg p.o.)
Cmax：10.3μg/mL,
Tmax：1hr(小児5mg/kg d.i,, 1hr)
t1/2：約2.5hr
F：15〜30%
Vd：45.3〜48.7L(i.v.)
CLtot：328〜345mL/min(i,v.)
CLrenal：227〜258mL/min(i.v.)
血漿たん白結合率：約9〜20%
尿中排泄率：
68.6〜76.0%(d.i., 48hr)
12.0〜25.0%(p.o., 48hr)
主な代謝物：9-カルボキシメトキシメチルグアニン

mw：225.21
mp：約300℃(分解)
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：9.35, 2.52
★溶けにくい.
油水分配係数：
0.001(n-オクタノール/pH1.1),
0.06(n-オクタノール/pH7.0)

aciclovir
ゾビラックス
Zovirax
(住友,ウエルカム,参天)
―錠：200mg, 400mg
―注：250mg
―軟膏：1g中50mg(添加物：ポリエチレングリコール300.(外)適量を1日数回塗布.
pH：10.4
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1.1

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

〔効〕後天性免疫不全症候群(エイズ),治療前のCD4リンパ球数500/mm^3以下の症候性HIV感染症.

〔用〕(内)1日250mgを12時間毎の食間2回に分服(噛み砕いて水で服用する),2箇月以上の投与で効果がない場合は1日400mgまで増量可(ただし体重50kg以上).小児(生後6箇月以上)は次の1日量を食間2回に分服する.10kg以下：50mg, 11〜23kg：100mg(25mg錠を4錠), 24〜37kg：150mg, 38〜50kg：200mg.

〔禁〕膵炎,本剤過敏歴.

〔慎〕膵炎・末梢神経障害の既往,腎・肝障害,Na摂取制限.

〔相〕併用禁忌：(錠)テトラサイクリン系,キノロン系抗菌製剤(本品のAl,Mg成分と不溶性キレート形成). 併用注意：副作用として膵炎・末梢神経障害がある薬剤とは併用しない.ペンタミジン,アルコール,スルホンアミド,イソニアジド,H2-受容体拮抗剤,副腎皮質ホルモン. 胃の酸性度で吸収が影響される薬剤は本剤と同時に服用しない. Al,Mgを含む制酸剤との併用で制酸剤の副作用が増強.

〔副〕〔重大な副作用〕膵炎,肝障害,発作,けいれん,錯乱,網膜色素脱失,ミオパシー,低換気症. 〔その他の副作用〕腹痛,下痢,悪心・嘔吐,便秘,口内炎,口渇,メレナ,食欲不振・亢進,胃腸障害,腹部膨満感,末梢のしびれ,頭痛,不眠,抑うつ,めまい,神経過敏,嗜眠,不安感,緊張亢進,羞明,斜視,たん白尿,血尿,発疹,そう痒感,貧血,顆粒球・血小板減少,悪寒・発熱,倦怠感,体重減少,脱水症,全身浮腫,筋肉痛,関節炎,筋力喪失,呼吸困難,喘息,うっ血,咳,血管拡張,不整脈,高血圧,尿酸・ビリルビン値の上昇,湿疹,膿痂疹,脱毛,発育不全,耳痛,味覚異常,頻尿,高脂血症.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
人免疫不全ウイルス感染細胞内で2',3'-ジデオキシアデノシン-5'-三リン酸(ddATP)となり,ウイルスの逆転写酵素を競合的に阻害し,増殖を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：1.60μg/mL(375mg p.o., ドライシロップ)
Cmax：1.6μg/mL(300mg p.o., 錠)
t1/2：約1.7hr
血漿たん白結合率：3.4%以下
尿中排泄率：約21%(p.o., 12hr)

mw：236.23
mp：181℃(分解)
★白〜微黄白色の結晶性の粉末.
pKa：9.12
[α]25D：-24〜-28°(水)
★やや溶けにくい.

didanosine
(ddI)
ヴァイデックス
Videx
(ブリストル)
―ドライシロップ：1包(20g)中167mg
1包(20g)中250mg
―錠：25mg, 50mg, 100mg
別名：ddI(dideoxyinosine)

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕〔用〕(内)(1)後天性免疫不全症候群(エイズ)：1日1200mgを4時間毎6回に分服,1箇月後から1回100mgに減量可. (2)治療前のCD4リンパ球数500/mm^3以下の症候性及び無症候性HIV感染症：1日500mgを4時間毎(夜間を除く)5回に分服.

〔禁〕好中球数750/mm^3未満,ヘモグロビン値7.5g/dL未満,本剤過敏歴,イブプロフェン投与中.

〔慎〕好中球数1000/mm^3未満,ヘモグロビン値9.5g/dL未満,腎・肝障害,ビタミンB12欠乏.

〔相〕併用禁忌：イブプロフェンで出血傾向,アセトアミノフェン,アスピリン,インドメタシン併用で好中球減少. 併用注意：ペンタミジン,ピリメタミン,スルファメトキサゾール・トリメトプリム合剤,フルシトシン,ガンシクロビル,インターフェロン,ビンクリスチン,ドキシソルビシンで腎毒性,骨髄抑制増強.プロベネシドで本剤のクリアランス低下,フルコナゾールで本剤の血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕汎血球減少,貧血,白血球減少,うっ血性心不全,乳酸アシドーシス.てんかん様発作. 〔その他の副作用〕貧血,頭痛,発熱,倦怠感,悪寒,背痛,胸痛,消化器症状,下痢,腹痛,嘔気・嘔吐,便秘,過敏症,筋肉痛,ミオパシー,関節痛,不眠,不安,呼吸困難,無尿,排尿困難,腎不全,血管拡張.

〔作用機序〕
人免疫不全ウイルス感染細胞内でアジドチミジン三リン酸(AZTTP)となり,ウイルスの逆転写酵素を競合的に阻害し,増殖を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：0.5〜14.4μg/mL(2〜15mg/kg p.o.)
t1/2：約1hr
F：63%
Vd：1.4L/kg
CL：26mL/min/kg
血漿たん白結合率：36%
尿中排泄率：18%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：267.24
mp：124〜126℃
★白色〜微黄色の粉末で,においはない.
pKa：9.68
[α]25D：+60.5〜+63.0°(エタノール)
★やや溶けにくい.

zidovudine
(AZT)
レトロビル
Retrovir
(ウエルカム,住友)
―カプセル：100mg
別名：AZT
(azidothynmidine)

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05
H15/02/12

〔効〕後天性免疫不全症候群(エイズ),治療前のCD4リンパ球数500/mm^3以下の症候性及び無症候性HIV感染症.

〔用〕1回0.75mgを1日3回,8時間ごと.

〔禁〕本剤過敏歴,イセチオン酸ペンタミジンを投与中の患者.

〔慎〕末梢神経障害,膵炎又はその既往歴,肝機能障害・肝炎又はアルコール中毒歴,腎機能障害,心筋症・うっ血性心不全又はその既往歴

〔相〕併用禁忌：イセチオン酸ペンタミジン. 併用注意：(1)クロラムフェニコール,シスプラチン,ジスルフィラム,エチオナミド,金製剤,ヒドララジン,イソニアジド,メトロニダゾール,フェニトイン,ビンクリスチン. (2)アムホテリシンB,アミノグリコシド系製剤,プロベネシド,シメチジン. (3)Mg又はAl含有制酸剤. (4)ジダノシン.

〔副〕末梢神経障害,自殺企図・てんかん発作・けいれん等の精神神経症状,食道潰瘍,膵炎,肝障害,心筋症・心不全・くも膜下出血,アナフィラキシー反応,急性腎不全,聴力喪失.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
天然ヌクレオシド類似体であり,感染細胞内でリン酸化された活性体ジデオキシシチジン-5'-三リン酸体(ddCTP)は,ウイルスのRNAからDNAへの逆転写酵素を拮抗的に阻害する.また,dCTPの代わりにウイルスDNA中にとりこまれ,DNA鎖伸長を停止する.

〔体内動態〕
Cmax：15.5ng/mL(0.75mg p.o.)
Tmax：1.1hr
t1/2：1.8hr
F：86%
血漿たん白結合率：3.67%
尿中排泄率：76%
主な代謝物：尿中排泄の83%が未変化体ddC.11%が代謝物ddU

mw：211.22
mp：214〜215℃(分解)
★白色の結晶性の粉末
pKa：4.5
油水分配係数：0.04(n-オクタノール/pH7.4)

〔効〕下記患者におけるジドブジンとの併用療法：後天性免疫不全症候群(エイズ),治療前のCD4リンパ球数500/mm^3以下の症候性及び無症候性HIV感染症.

〔用〕1回150mgを1日2回.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕膵炎を発症する可能性のある小児,腎機能障害,高齢者,妊婦,授乳婦,小児.

〔相〕ST合剤.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な血液障害,膵炎,ニューロパシー,錯乱,けいれん,心不全.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
細胞内でリン酸化された5'-三リン酸化体に変換されたのち,HIVの逆転写酵素に取り込まれ,DNA鎖の伸張を停止することによりHIVの複製を阻害する.また,この酸化体はHIVの逆転写酵素を競合的に阻害する.

〔体内動態〕
Cmax：2.9μg/mL(300mg p.o. 空腹時)
Tmax：0.8hr(300mg p.o. 空腹時)
t1/2：1.8hr(300mg p.o. 空腹時)
t1/2：9.3hr(300mg p.o. 空腹時)
血漿たん白結合率：36%以下

lamivudine
エピビル
Epivir
(日本ウェルカム)
―錠：150mg

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05

〔効〕B型肝炎ウイルスの増殖を伴う肝機能の異常が確認されたB型慢性肝炎におけるウイルスマーカー,肝機能及び肝組織像の改善.

〔用〕通常,成人には1回100mgを1日1回経口投与する.

〔禁〕本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者.

〔慎〕腎機能障害のある患者.

〔相〕併用注意：スルファメトキサゾール・トリメトプリム合剤.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な血液障害(汎血球減少,貧血,白血球減少,好中球減少,血小板減少),膵炎,乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度の肝腫大（脂肪肝）,横紋筋融解症,ニューロパシー,錯乱,痙攣,心不全. 〔その他の副作用〕頭痛,腹痛,下痢,嘔気,倦怠感,感冒様症状.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ.

〔乳〕本剤投与中は授乳を避けさせること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔他〕本剤による治療により他者へのHBV感染が避けられることは証明されていない旨を患者に説明すること.

〔作用機序〕
ラミブジンは細胞内でリン酸化され,活性体のラミブジン5'-三リン酸に変換される.
HBVのDNA複製時,ラミブジン5'-三リン酸はDNAポリメラーゼによるDNA鎖へのデオキシシチジン5'-三リン酸(dCTP)の取り込みを競合的に阻害する.また,ラミブジン5'-三リン酸はDNAポリメラーゼの基質としてウイルスDNA鎖に取り込まれるが,ラミブジン5'-三リン酸は次のヌクレオチドとの結合に必要な3'位のOH基がないためDNA鎖伸長が停止する(チェーンターミネーション).
以上のことから,ラミブジンの抗HBV作用機序はウイルスのDNAポリメラーゼに対する競合的拮抗作用とDNA伸長停止作用の二つが考えられている.

〔体内動態〕
Cmax：1176ng/mL,
Tmax：1.1hr(100mg p.o.)
t1/2β：8.2hr
CLr：200mL/min
CLt/F：326mL/min
尿中排泄率：68%(未変化体, 24hr), 5%(トランス-スルホキシド体, 24hr)
血漿たん白結合率：7%以下

mw：229.26
mp：約176℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末である.
★水にやや溶けやすい.
分配係数：-0.9（1-オクタノール/水系）

〔効〕後天性免疫不全症候群(エイズ),治療前のCD4リンパ球数500/mm^3以下の症候性及び無症候性HIV感染症.

〔用〕1回800mgを1日3回8時間毎空腹時.

〔禁〕本剤過敏歴.テルフェナジン,アステミゾール,シサプリド,トリアゾラム,ミダゾラム,アルプラゾラム,リファンピシン投与中.

〔慎〕肝機能障害,腎機能障害,血友病,出血傾向のある患者.

〔相〕テルフェナジン,アステミゾール,シサプリド,トリアゾラム,ミダゾラム,アルプラゾラム,リファンピシン.

〔副〕〔重大な副作用〕腎結石,出血傾向.

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕防湿容器に保存.

〔作用機序〕
HIV成熟・増殖に必須であるHIVプロテアーゼを,強力かつ特異的に阻害して,HIVの増殖を選択的に抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：12.0μM(空腹時800mg p.o.)
　6.8μM(食後投与時800mg p.o.)

Tmax：1.1hr(空腹時〃)
　2.7hr(食後投与時〃)
t1/2：1.4hr(空腹時〃)
　1.4hr(食後投与時〃)
尿中排泄率：400mg p.o.時で19%が尿中(80%以上が糞中)
主な代謝物：7種の代謝物のうち6種は酸化代謝物

〔効〕A型又はB型インフルエンザウイルス感染症(C型には効果が無い.本剤は細菌感染症には効果がない).

〔用〕通常、成人には、ザナミビルとして1回10mg（5mgブリスターを2ブリスター）を,1日2回,5日間,専用の吸入器を用いて吸入する.(本剤を治療に用いる場合,インフルエンザ様症状の発現から2日以内に投与を開始すること)

〔禁〕本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状,気管支攣縮,呼吸困難. 〔その他の副作用〕過敏症(発疹,蕁麻疹,顔面浮腫)→投与中止.頭痛,手指のしびれ感,不眠症,下痢,咽喉乾燥,口渇,口内炎,舌あれ,食欲不振,胃部不快感,悪心・嘔吐,嗄声,咽喉刺激感,鼻道刺激感,喘鳴,鼻出血,鼻漏,痰,耳鳴,嗅覚障害,動悸,発汗,発熱,頸部痛,背部痛.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔注意〕(1)高齢者,糖尿病を含む慢性代謝性疾患,高血圧を除く循環器疾患あるいは免疫低下状態の患者等に対する使用経験が少ない. (2)慢性呼吸器疾患の治療に用いる吸入薬(短時間作用発現型気管支拡張剤等)を併用する場合には,本剤を投与する前に使用するよう指導すること.

〔服薬指導〕(1)本剤は専用の吸入器を用いて,口腔内への吸入投与にのみ使用すること. (2)患者には添付の専用吸入器(ディスクヘラー)及び使用説明書を渡し,プラセボによるデモンストレーションをも含めて使用方法を指導すること. (3)ザナミビル水和物は吸湿性が高いので,ブリスターは吸入の直前に穴をあけること.

〔作用機序〕
インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを阻害することによりウイルスの増殖を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：28.8ng/mL,
Tmax：1.7hr(10mg投与)
t1/2：2.6hr(10mg投与)
尿中排泄率：大部分未変化体として排泄
血漿たん白結合率：14%以下

zanamivir hydrate
リレンザ
Relenza
(グラクソ・ウエルカム)
1ブリスター中：ザナミビルとして5mg

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕A型又はB型インフルエンザウイルス感染症.(C型には効果が無い).

〔用〕通常,成人にはオセルタミビルとして1回75mgを1日2回,5日間経口投与する.(インフルエンザ様症状の発現から2日以内に投与を開始すること.)

〔禁〕本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.

〔慎〕高度の腎機能障害のある患者.

〔副〕腹痛,下痢,嘔気,嘔吐,腹部膨満,便異常,口内炎,口内不快感,食欲不振.頭痛,傾眠,不眠症,めまい.GOT・GPT・Al-P・γ-GTPの上昇.好酸球増加,白血球減少.気管支炎,咳嗽.血中ブドウ糖増加,尿蛋白陽性,背部痛,胸痛,疲労,発疹.

〔高齢〕生理機能の低下や,種々の基礎疾患を有することが多いため,患者の状態を観察しながら投与すること.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔作用機序〕
リン酸オセルタミビルはプロドラッグであり,代謝により活性体に変換された後,ヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを強力（IC50：0.1〜2.6nM）かつ選択的に阻害し,新しく形成されたウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより,ウイルスの増殖を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：150ng/mL,
Tmax：4.3hr(37.5mg p.o.)
Cmax：360ng/mL,
Tmax：4.1hr(75mg p.o.)
Cmax：662ng/mL,
Tmax：4.3hr(150mg p.o.)
t1/2：7.0hr(37.5mg p.o.)
　6.4hr(75mg p.o.)
　6.6hr(150mg p.o.)
尿中排泄率：投与後48hrまでに70〜80%
血漿たん白結合率：3%以下

oseltamivir phosphate
タミフル
Tamiflu
(日本ロシュ)
―カプセル：75mg
添加物：ラウリル硫酸ナトリウム

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30

〔効〕HIV感染症.

〔用〕通常,成人にはロピナビル・リトナビルとして1回400mg・100mgを1日2回食後に経口投与する.
通常,小児には,体重7kg以上15kg未満で1kgあたり12mg・3mg, 15kg以上40kg以下で1kgあたり10mg・2.5mgを1日2回食後に経口投与する.最大投与量は400mg・100mg(5mL）1日2回投与とする.

〔禁〕(1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者.(2)次の薬剤を投与中の患者：酢酸フレカイニド,塩酸プロパフェノン,ピモジド,アステミゾール,テルフェナジン,シサプリド,酒石酸エルゴタミン,メシル酸ジヒドロエルゴタミン,ミダゾラム,トリアゾラム.

〔慎〕肝機能障害のある患者.血友病および著しい出血傾向を有する患者.

〔相〕併用禁忌：酢酸フレカイニド(タンボコール),塩酸プロパフェノン(プロノン),ピモジド(オーラップ),アステミゾール(ヒスマナール),テルフェナジン(トリルダン),シサプリド(アセナリン等),酒石酸エルゴタミン(カフェルゴット),メシル酸ジヒドロエルゴタミン(ジヒデルゴット等),ミダゾラム(ドルミカム),トリアゾラム(ハルシオン). 併用注意：シルデナフィル.シンバスタチン,アトルバスタチン,セリバスタチン.イトラコナゾール,ケトコナゾール.フェロジピン,ニフェジピン,ニカルジピン等のジヒドロピリジン骨格を有するCa拮抗剤
リファブチン(国内未発売).クラリスロマイシン.シクロスポリン,タクロリムス水和物.アミオダロン,ベプリジル,リドカイン,キニジン.セイヨウオトギリソウ(St. John's Wort, セント・ジョーンズ・ワート)含有食品.リファンピシン.カルバマゼピン,フェノバルビタール,フェニトイン,デキサメタゾン.ワルファリンカリウム.エチニルエストラジオール.ジスルフィラム,シアナミド,メトロニダゾール等のジスルフィラム様作用を有する薬剤.
<HIV感染症治療薬との相互作用>
(1)ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NRTI）
サニルブジン,ラミブジン→相互作用は認められていない.ジダノシン→ジダノシンに含まれるpH調整剤により胃内pHが上昇し,本剤の吸収に影響を与えるおそれがある.ジドブジン,アバカビル→これら薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある.
( 2)非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）
ネビラピン,エファビレンツ→ロピナビルの血中濃度が低下するおそれがある.デラビルジン→ロピナビルの血中濃度が上昇するおそれがある.
( 3)HIVプロテアーゼ阻害薬アンプレナビル,インジナビル
サキナビル,ネルフィナビル→これら薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある.

〔副〕〔重大な副作用〕高血糖,糖尿病,膵炎,出血傾向,肝機能障害,肝炎. 〔その他の副作用〕無力症,頭痛.疼痛,背部痛,胸痛,胸骨下痛,悪寒,嚢胞,浮腫,末梢性浮腫,顔面浮腫,発熱,インフルエンザ様症候群,けん怠感,ウイルス感染.体脂肪の再分布/蓄積(胸部,体幹部の脂肪増加,末梢部の脂肪減少,野牛肩).深在性血栓性静脈炎,高血圧,心悸亢進,血栓性静脈炎,血管炎.下痢,嘔気,腹痛,嘔吐,異常便,アミラーゼ上昇.消化管障害,消化不良,鼓腸,食欲不振,胆嚢炎,便秘,口内乾燥,嚥下障害,腸炎,おくび,食道炎,大便失禁,胃炎,胃腸炎,出血性大腸炎,食欲亢進,唾液腺炎,口内炎,潰瘍性口内炎.肝機能検査異常,ビリルビン値上昇.血小板減少.貧血,白血球減少症,リンパ節症,好中球減少.総コレステロール上昇,トリグリセライド上昇,ナトリウム低下.リポジストロフィー,ビタミン欠乏,脱水,耐糖能低下,乳酸性アシドーシス,肥満,体重減少,血中尿酸上昇,無機リン低下.クッシング症候群,甲状腺機能低下,女性型乳房.筋肉痛,関節痛,関節症.不眠,異夢,激越,健忘,不安,運動失調,錯乱,抑うつ,めまい,ジスキネジア,感情不安定,脳症,緊張亢進,リビドー減退,神経過敏,ニューロパシー,感覚異常,末梢神経炎,傾眠,思考異常,振戦.発疹,ざ瘡,脱毛,皮膚乾燥,剥脱性皮膚炎,せつ腫症,斑状丘疹性皮疹,爪疾患,そう痒,良性皮膚腫瘍,皮膚変色,発汗.気管支炎,呼吸困難,肺水腫,副鼻腔炎.視力異常,眼疾患,中耳炎,味覚倒錯,耳鳴.射精異常,男性機能低下,腎結石,尿異常.

〔高齢〕高齢者への投与に際しては生理機能の低下および合併症,併用薬剤等に注意すること.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ.

〔乳〕授乳を中止させること.

〔小児〕6ヵ月以下の乳児に対する安全性は確立していない.12歳以下のHIV感染症小児に対する使用経験は少ないが,有害事象の発生状況においては成人との差は認められていない.

〔過量投与〕カレトラ・リキッドの過量投与では,急性アルコール中毒を起こす可能性がある.

〔貯〕気密容器,遮光,2〜8℃(冷蔵庫)保存.携帯の目的で一時的に冷蔵庫外に出す場合,25℃以上を避けること.

〔作用機序〕
本剤はロピナビルとリトナビルの配合剤である.ロピナビルはHIVプロテアーゼの活性を阻害し,HIVプロテアーゼによるgag-polポリ蛋白質の開裂を抑制することで,感染性を持つ成熟したHIVウイルスの産生を抑制する.リトナビルは,CYP3Aによるロピナビルの代謝を競合的に阻害し,ロピナビルの血中濃度の上昇をもたらす.本剤の抗ウイルス活性は,ロピナビルによるものである.本剤はHIVプロテアーゼに対する選択的親和性を有し,ヒトのアスパルティックプロテアーゼに対してはほとんど阻害作用を示さない.

〔体内動態〕
Cmax：9.58μg/mL,
Tmax：3hr(400mg・100mg p.o.)
t1/2：5〜6hr
CL/F：6.4L/hr
CLr：0.1L/hr
尿中排泄率：2.2%(未変化体)
たん白結合率：98〜99%

ロピナビル

mw：628.80
★白色〜淡黄褐色の粉末又は塊.
★水にほとんど溶けない.

リトナビル

mw：720.96
★白色〜淡黄褐色の粉末.
★水にほとんど溶けない.