名称及び製剤 |
治療に関する項目 |
使用上の注意に関する項目 |
作用機序と体内動態 |
化学構造及び物性 |
クエン酸ジエチルカルバマジン |
〔効〕フィラリアの駆除.
〔用〕(内)投与開始3日間は1日1回100mg(小児75mg)を夕食後服用.次の3日間は1日300mgを食後3回に分服.その後は週1回,1日300mgを8週間服用.小児は1/2量.
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〔副〕〔重大な副作用〕過敏症,発熱,りんぱ節腫脹,陰嚢腫脹,浮腫,そう痒,悪寒,仙痛,筋肉痛,皮疹,皮膚炎,アレルギー性脳炎.
〔その他の副作用〕頭痛,倦怠感,めまい,眠気,悪心,下痢,脱毛.
〔乳〕投与しない
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〔作用機序〕
フィラリア成虫の酸素消費を抑制するとともに,宿主に対する抗体産生能,貪食能を亢進して殺虫作用を示す.
〔体内動態〕
Tmax:2〜4hr
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mw:391.42
mp:135.5〜138.5℃
★白色の結晶性粉末.においはなく,酸味及び苦味がある.
★極めて溶けやすい.
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diethylcarbamazine citrate
スパトニン
Supatonin
(田辺)
―錠:50mg
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チニダゾール |
〔効〕トリコモナス症(腔トリコモナスによる感染症).
〔用〕(内)1回200mg1日2回を7日間又は2000mgを1回..
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〔禁〕本剤過敏歴,血液疾患,脳・脊髄に器質的疾患.妊婦(3か月以内).
〔相〕併用注意:飲酒により腹部の仙痛,嘔吐,潮紅.
〔副〕Candida
albicansの出現,過敏症,悪心,舌苔,下痢,白血球減少,頭痛・頭重,倦怠感,口渇,尿着色.
〔妊〕(1)胎盤通過 (2)母乳中に移行.
〔貯〕(腔錠)遮光.
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〔作用機序〕
微生物細胞内でニトロ基が還元されて生じる活性中間体がDNAと結合して,DNA合成の阻害ならびにDNA2重鎖を切断する.
〔体内動態〕
Cmax:50〜70μg/mL,
Tmax:2〜3hr(2000mg p.o.)
t1/2:約5.4hr
血漿たん白結合率:12%
尿中排泄率:約21%(p.o., 48hr)
主な代謝物:2-hydroxymethyl体, グルクロン酸抱合体
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mw:247.27
mp:125〜129℃
★白色〜淡黄色の結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
★極めて溶けにくい.
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tinidazole
ハイシジン
Haisigyn
(富士製薬)
―錠:200mg, 500mg
―膣錠:200mg
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パモ酸ピランテル |
〔効〕蟯虫・回虫・鉤虫・東洋毛様線虫の駆除.
〔用〕(内)10mg/kgを食事に関係なく1回服用,下剤不要.
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〔禁〕本剤過敏歴.
〔副〕頭痛,めまい,悪心,下痢,肝機能障害.
〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.
〔小児〕2歳未満は安全性未確立.
〔貯〕遮光.
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〔作用機序〕
虫体の神経筋接合部に作用し痙性の運動神経麻痺を示す.コリンエステラーゼ抑制作用を有し,本物質の存在しない場合に比べ1/100量のアセチルコリンで回虫はゆっくりと拘縮する.
〔体内動態〕
尿中排泄率:1.4〜3.1%(1435mg塩基として500mg, p.o., 96hr)
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mw:594.69
mp:255〜263℃(分解)
★淡黄色〜黄色の結晶性粉末.
★ほとんど溶けない.
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pyrantel pamoate
コンバントリン
Combantrin
(ファイザー)
―ドライシロップ:1g中100mg
―錠:100mg |
メトロニダゾール |
〔効〕トリコモナス症(膣トリコモナスによる感染症).
〔用〕(内)1日500mgを2回に分服,10日間連用.
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〔禁〕本剤過敏歴.血液疾患,脳・脊髄の器質的疾患,妊娠3か月以内の婦人.
〔相〕併用禁忌:飲酒で腹部疝痛,嘔吐,潮紅.
〔副〕〔重大な副作用〕(内)末梢神経炎. 〔その他の副作用〕過敏症,悪心,下痢,白血球減少,Candida
albicansの出現,末梢神経障害.
〔妊〕胎盤通過.
〔貯〕(膣錠)遮光.
〔服薬指導〕暗赤色尿となることあり.
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〔作用機序〕
微生物細胞内でニトロ基が還元されて生じる活性中間体がDNAと結合して,DNA合成の阻害ならびにDNA2重鎖を切断する.
〔体内動態〕
Cmax:約4μg/mL,
Tmax:2hr(250mg p.o.)
t1/2:約3hr
F:99%
Vd:0.74L/kg
CL:1.3mL/min/kg
尿中排泄率:9.2%(p.o., 48hr)
主な代謝物:ニトロ含有体
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mw:171.16
mp:159〜163℃
★白色〜微黄白色結晶又は結晶性粉末.においなし.味はわずかに苦い.
★溶けにくい.
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metronidazole
フラジール
Flagyl
(シオノギ)
―錠:250mg
―腔錠:250mg
アスゾール, タキメトール, トリコシード.
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