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局所麻酔薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩酸コカイン(局)

〔用〕(外)表面麻酔:用量は添付文書参照.

<共通事項>
過敏反応に注意

〔禁〕脊髄・硬膜外麻酔時:重篤な出血,ショック,敗血症,注射部位の炎症,本剤過敏歴.血管収縮剤(エピネフリンなど)の添加禁忌:高血圧,動脈硬化,心不全,甲状腺機能亢進.糖尿病,血管けいれん,緑内障.

〔慎〕髄膜炎,灰白髄膜炎,妊娠末期,高齢者,血液疾患,抗凝血薬投与中,重篤な高血圧症,著明な脊柱変形.血管収縮薬(エピネフリンなど)添加時:ハロゲン化吸入麻酔薬使用中,三環系抗うつ薬服用中.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,血圧降下,脈拍異常,呼吸抑制,振戦,けいれん等の中毒症状. 〔その他の副作用〕眠気,不安,興奮,霧視,眩暈,悪心・嘔吐,過敏症.

 

〔作用機序〕
知覚神経に作用し,Na+チャネルを抑制し,神経細胞膜のNa+透過性を低下させる.その結果,膜を安定化し,脱分極を起こしにくくし興奮伝導をブロックする.また,交感神経終末のアミン取込み機構阻害による血管収縮作用を持つ(局所作用).大脳皮質-延髄-脊髄と下行性の強い中枢興奮作用を示す(中枢作用).

 

mw:339.82
★無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で,においはない.
★極めて溶けやすい.

cocaine HCl
(武田,シオノギ)
―末(劇)(麻)

塩酸ブピバカイン

〔用〕(注)伝達麻酔・硬膜外麻酔:用量は添付文書参照.最大量:2mg/kgまで.

〔作用機序〕
知覚神経に作用し,Na+チャネルを抑制し,神経細胞膜のNa+透過性を低下させ,膜を安定化して興奮の発生と伝導をブロックする.局所麻酔作用を示す.神経ブロック作用は塩酸メピバカインの2〜5倍.

〔体内動態〕
Cmax:0.77μg/mL,
Tmax:20min(100mg硬膜外腔)
t1/2:2.4hr
Vd:0.9L/kg
CL:7.1mL/min/kg
血漿たん白結合率:88〜95%
尿中排泄率:2%
主な代謝物:pipecolylxylidine

mw:342.91
mp:250℃(分解)
★白色の結晶で,においはなく,味は苦い.
pKa:8.2
★やや溶けやすい

bupivacaine HCl
マーカイン
Marcain 0.125%
(アストラ)
―注(劇):0.25%(20mL), 0.5%(20mL)
pH:5.0〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

塩酸プロカイン(局)

〔用〕(注)伝達麻酔:10〜400mg(1〜40mL). (末)脊椎麻酔(腰椎麻酔),硬膜外麻酔,伝達麻酔,浸潤麻酔(オムニカインは脊椎麻酔の適応なし). (注)浸潤麻酔,硬膜外麻酔:用量は添付文書参照.

 

〔作用機序〕
合成局所麻酔薬の原型である.知覚神経に作用し,Na+チャネルを抑制し,神経細胞膜のNa+透過性を低下させ,膜を安定化して興奮の発生と伝導をブロックする.局所麻酔作用を示す.効力はコカインの1/6〜1/2である.

〔体内動態〕
Cmax:1.5μg/mL,
Tmax:10〜20min(200mg s.c.)
尿中排泄率:0.2〜0.44%
主な代謝物:パラアミノ安息香酸

mw:272.77
mp:155〜158℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦く舌を麻ひする.
★極めて溶けやすい.

procain HCl
オムニカイン
Omnicain
(第一)
―注(劇):0.5%(1mL), 1%(10mL), 2%(1mL,2mL)
ロカイン
Rocain
(扶桑)
―注(劇):1%(1mL, 2mL, 5mL), 2%(1mL, 2mL, 5mL)
pH:3.5〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比):1.1〜1.3(1%), 1.4〜1.6(2%)

塩酸メピバカイン(局)

〔用〕(注)浸潤・伝達・硬膜外麻酔:用量は添付文書参照.

 

〔作用機序〕
知覚神経に作用し,Na+チャネルを抑制し,神経細胞膜のNa+透過性を低下させ,膜を安定化して興奮の発生と伝導をブロックする.局所麻酔作用を示す.作用持続はリドカインと同じかやや長い.血管収縮作用を持つ.

 

mw:282.81
mp:256〜262℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
★溶けやすい.

mepivacaine HCl
カルボカイン
Carbocain
(アストラ)
―注(劇):0.5%, 1%, 2%(20mL, 100mL).
pH:4.5〜6.8
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

塩酸リドカイン

〔用〕(注)浸潤・伝達・硬膜外麻酔:用量は添付文書参照.
最大量:1回200mg(0.5%液40mL, 1%液20mL, 2%液10mL).
〔用〕(外)表面麻酔:80〜200mg(2〜5mL).
〔用〕(外)気管内挿管,尿道麻酔:男子200〜300mg,女子60〜100mg.
〔用〕(外)表面麻酔:1回100〜300mg(5〜15mL).
〔用〕(外)表面麻酔:8〜40mg(噴霧1〜5回).
〔用〕(注)浸潤・伝達・硬膜外・表面麻酔(0.5%を除く).
最大量:1回500mg.用量は添付文書参照.
〔用〕テープ剤:静脈留置針穿刺時の疼痛緩和.
1回1枚,穿刺予定部位に約30分間貼付.除去後直ちに注射針を穿刺する.

 

 

〔作用機序〕
知覚神経に作用し,Na+チャネルを抑制し,神経細胞膜のNa+透過性を低下させ,膜を安定化して興奮の発生と伝導をブロックする.局所麻酔作用を示す.表面麻酔の効力はコカインの約2倍,作用持続時間はプロカインの約2〜3倍である.

〔体内動態〕
主な代謝物:glycinexylidide

mw:270.80
mp:66〜69℃
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性粉末,わずかに特異なにおい,味はわずかに苦く舌を麻ひする.
pKa:約8.0
★ほとんど溶けない.

lidocaine HCl
キシロカイン
Xylocaine
(アストラ)
―注(劇):0.5%(3mL, 20mL), 1%(20mL), 2%(20mL, 100mL)
pH:5.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1(0.5〜2%)
―外用液:4%(20mL)
―ゼリー:2%(30mL, 100mL)
―ビスカス(劇):2%(100mL)
―スプレー(劇):8%(80g)
―注(劇):0.5%(E:0.001%, 20mL)
ペンレス
Penles
(日本ワイス-武田)
―テープ剤(劇):60%

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