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催眠鎮静薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
ミダゾラム 〔効〕〔用〕(注)(1)麻酔前投薬:0.08〜0.1mg/kgを手術前30分〜1時間に筋注. (2)全身麻酔の導入・維持:0.15〜0.3mg/kgを緩徐に(1分間以上)静注,初回量の半量〜同量を追加可.

〔禁〕急性狭隅角緑内障,重症筋無力症,本剤過敏症.

〔慎〕心・肝・腎障害,脳の器質的障害,妊婦・その可能性,授乳婦,未熟児,新生児,乳児,幼児,小児,高齢者,衰弱患者,高度重症患者,呼吸予備力低下.

〔相〕併用禁忌:リトナビル,インジナビル,ネルフィナビルで作用増強. 併用注意:(1)中枢神経抑制薬,MAO阻害薬,飲酒で作用増強. (2)ベラパミル,ジルチアゼム,エリスロマイシン,イトラコナゾール,シメチジンで血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕依存症,無呼吸,呼吸抑制,アナフィラキシーショック. 〔重大な副作用(外国)〕心停止,しゃっくり,咳,譫妄,悪夢,眩暈,頭痛,不穏,興奮,ふるえ,消化器症状,過敏症.

〔高齢〕作用が強く現れやすい.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔乳〕授乳避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
ジアゼパムに準ずる.

〔体内動態〕
Cmax:520μg/mL(0.2mg/kg i.v.)  170μg/mL(0.2mg/kg i.m.) Tmax:0.5hr(0.2mg/kg i.m.)
t1/2:1.8hr(0.2mg/kg i.v.)
  2.1hr(0.2mg/kg i.m.)
作用持続時間:2hr
血漿たん白結合率:96〜98%
尿中排泄率:66〜88%(24hr)
主な代謝物:1-hydroxy methyl体

mw:325.77
mp:161〜165℃
★白色〜帯微黄白色結晶
pKa:5.88
★ほとんど溶けない.

midazolam
ドルミカム
Dormicum
(山之内)
―注:2mL中10mg
エスタゾラム(局)

〔効〕〔用〕(内)不眠症:1回1〜4mgを就寝前に服用.麻酔前投与:手術前夜1〜2mg,麻酔前2〜4mg.

〔禁〕重症筋無力症. 〔原則禁忌〕肺性心,肺気腫,気管支喘息,急性脳血管障害時で呼吸機能高度低下者で炭酸ガスナルコーシス.

〔慎〕衰弱者,高齢者,心・肝・腎障害,脳器質障害,乳幼・小児.

〔相〕併用禁忌:リトナビルで作用増強. 併用注意:催眠・鎮静剤,フェノチアジン系.中枢神経抑制薬,抗うつ薬,モノアミン酸化酵素阻害剤,アルコール,塩酸マプロチリン,ダントロレンナトリウム.

〔副〕〔重大な副作用〕連用により薬物依存傾向,連用後投与の中止時に禁断症状,呼吸抑制,呼吸機能高度低下者で炭酸ガスナルコーシス,刺激興奮,精神障害者で刺激興奮,錯乱,無顆粒球症,眠気,ふらつき,眩暈感,歩行失調,頭痛,頭重,不快感,発揚状態,構音障害,GOT上昇,GPT上昇,BUN上昇,貧血,白血球減少,血圧低下,動悸,悪心,口渇,口内苦味感,発疹,そう痒感,倦怠感,脱力感,浮腫,麻酔前投薬で覚醒遅延傾向.

〔乳〕授乳を避ける.

〔作用機序〕
大脳辺縁系(特に扁桃核,海馬)及び視床下部における情動機構並びに視床下部-脳幹の覚醒維持機構を抑制する.この作用は,GABAA受容体を介するCl(-)透過性亢進による過分極に由来する抑制機構の増強による.

〔体内動態〕
Cmax:約107ng/mL,
Tmax:5hr(4mg p.o.)
t1/2:約24hr
血漿たん白結合率:80.2%
尿中排泄率:33.9%(4mg p.o., 72hr)
主な代謝物:4位, 4'位水酸化体, 1位酸化体

mw:294.74
mp:229〜233℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:2.84
★ほとんど溶けない.

estazolam
ユーロジン
Eurodin
(武田)
―散:1g中10mg
―錠:1mg, 2mg

トリアゾラム

〔効〕〔用〕(内)(1)不眠症:1回0.25mg,高度不眠は1回0.5mg.高齢者は1回0.125〜0.25mgまで. (2)麻酔前投薬:1回0.25mg. 0.5mgまで.

警告:本剤服用後,もうろう状態があらわれることがある.また入眠までの,あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意すること.

〔禁〕本剤過敏症,急性狭隅角緑内障,重症筋無力症,イトコナゾール・フルコナゾール投与中. 〔原則禁忌〕肺性心,肺気腫,気管支喘息,急性脳血管障害時などの呼吸機能高度低下者で炭酸ガスナルコーシス.

〔慎〕心・肝・腎障害,脳器質障害,高齢者,衰弱者.

〔相〕併用禁忌:イトラコナゾール,インジナビル,ネルフィナビル,フルコナゾール,リトナビル服用者. 併用注意:(1)ミコナゾール,アルコール,中枢神経抑制剤,エリスロマイシン,クラリスロマイシン,リン酸オレアンドマイシン,ジョサマイシン,シメチジン,ジルチアゼム,MAO阻害薬で作用減弱. (2)リファンピシンで作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕薬物依存,大量連用により薬物依存,大量連用時の急な減少・中止でけいれん発作,譫妄,振戦,不眠,不安,幻覚,妄想,刺激興奮,錯乱,攻撃性,夢遊病,幻覚,激越,呼吸抑制,呼吸機能高度低下者で炭酸ガスナルコーシス,一過性前向性健忘. 〔その他の副作用〕眠気,ふらつき,眩暈,頭痛・頭重,不安,不眠,いらいら感,協調運動失調,不快感,舌のもつれ,言語障害,見当識障害,知覚減退,意識混濁,耳鳴,霧視,散瞳,羞明,眼精疲労,転倒,多幸症,多夢,悪夢,鎮静,GOT上昇,GPT上昇,γ-GTP上昇,Al-P上昇,口渇,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,腹痛,心窩部不快感,便秘,血圧上昇,血圧低下,動悸,胸部圧迫感,発疹,そう痒感,倦怠感,脱力感,味覚変化,皮下出血,尿失禁,便失禁,尿閉.

〔高齢〕運動失調が起こりやすい.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
大脳辺縁系(特に扁桃核,海馬)及び視床下部における情動機構の抑制,並びに大脳辺縁系賦活機構を抑制する.この作用は,GABAA受容体を介するCl(-)透過性亢進による過分極に由来する抑制機構の増強による.

〔体内動態〕
Cmax:3.5ng/mL,
Tmax:1.2hr(0.5mg p.o.)
t1/2:2.9hr
Vd:1.1L/kg
CL:5.6mL/min/kg
血漿たん白結合率:89%
尿中排泄率:2%
主な代謝物:α-hydroxytriazolam, 4-hydroxytriazolam

mw:343.21
mp:239〜243℃
★白色の粉末,においはない.
pKa:約2.0
★ほとんど溶けない.

triazolam
ハルシオン
Halcion
(ファルマシア・アップジョン)
―錠:0.125mg, 0.25mg
アサシオン
Asasion
(長生堂-ケミファ)
―錠:0.25mg
ハルラック
(富士薬品-模範薬品)
―錠:0.125mg, 0.25mg

◆使用上の注意改定指示
H15/01/08

ニトラゼパム(局)

〔効〕(1)不眠症. (2)麻酔前投薬. (3)異型小発作群(点頭てんかん,ミオクロヌス発作,失立発作など),焦点性発作(焦点性けいれん発作,精神運動発作,自律神経発作など).

〔用〕(内)(1)不眠症:1回5〜10mgを就寝前に服用. (2)麻酔前投与:1回5〜10mgを手術前に服用. (3)抗てんかん剤:1日5〜15mgを分割投与.

〔禁〕本剤過敏歴.急性狭隅角緑内障,重症筋無力症. 〔原則禁忌〕肺性心・肺気腫・気管支喘息・急性期脳血管障害時などの呼吸機能低下で炭酸ガスナルコーシス.

〔慎〕衰弱者,高齢者,心・肝・腎障害,脳器質障害.脳の老年性変化(抗てんかん剤として使用時).

〔相〕併用注意:中枢神経抑制薬,MAO阻害薬,飲酒,シメチジンで作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕薬物依存,大量・連用中の急な減少・中止で禁断症状,精神障害者で刺激興奮,錯乱. 〔その他の副作用〕ふらつき,歩行失調,頭痛,頭重感,眩暈,不安,見当識障害,興奮,不機嫌,不快感,多幸症,抗てんかん薬として使用時に傾眠,黄疸 ,呼吸抑制・呼吸機能の高度低下者で炭酸ガスナルコーシス,麻酔前投薬で軽度の血圧低下,徐脈,食欲不振,便秘,口渇,悪心・嘔吐,下痢,過敏症,倦怠感,夜尿・頻尿,発熱,麻酔前投薬時に覚醒遅延傾向,重症脳障害者で気道分泌過多,嚥下障害,大発作てんかん患者で大発作の回数増加.

〔高齢〕運動失調が起こりやすい.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕乳・幼児で気道分泌過多,嚥下障害→中止

〔貯〕防湿,遮光.

〔作用機序〕
大脳辺縁系(特に扁桃核,海馬)並びに視床下部にその作用点があり,情動障害を取り除き覚醒賦活系への余剰刺激伝達を遮断して睡眠状態を導く,この作用は,GABAA受容体を介するCl(-)透過性亢進による過分極に由来する抑制機構の増強による.

〔体内動態〕
Cmax:84ng/mL,
Tmax:2hr(10mg p.o.)
t1/2:26hr
F:78%
Vd:1.9L/kg
CL:0.86mL/min/kg
血漿たん白結合率:87%
尿中排泄率:13〜20%
主な代謝物:7-amino誘導体, 7-acetamido誘導体

mw:281.27
mp:約227℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
★ほとんど溶けない.

nitrazepam
ベンザリン
Benzalin
(シオノギ)
ネルボン
Nelbon
(三共)
―散:1g中10mg
―細粒:1g中10mg
―錠:2mg, 5mg, 10mg

カルスミン
チスボン
ネムナミン
ネルメート
ネルロレン
ノイクロニック
ノイマックス
ヒルスカミン

塩酸フルラゼパム(局)

〔効〕不眠症,麻酔前投薬.

〔用〕(内)1回10〜30mgを就寝前・術前に服用.

〔禁〕急性狭隅角緑内障,重症筋無力症.〔原則禁忌〕肺性心・肺気腫・気管支喘息・急性期脳血管障害時などの呼吸機能低下.

〔慎〕衰弱者,高齢者,心・肝・腎障害,脳器質障害,幼小児.

〔相〕エスタゾラムに準ずる.

〔副〕大量連用により薬物依存,大量投与・連用時の投与量の急激な減量・中止で禁断症状,昼間の眠気,ふらつき,頭重,めまい,頭痛,不安感,焦燥感,呼吸抑制,呼吸機能の高度低下者で炭酸ガスナルコーシス,動悸,肝障害,口渇,悪心,下痢,発疹,倦怠感.

〔乳〕授乳中止.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
大脳辺縁系(特に扁桃核,海馬)並びに視床下部にその作用点があり,情動障害を取り除き覚醒賦活系への余剰刺激伝達を遮断して睡眠状態を導く.この作用は,ベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し,GABAのGABAA受容体への親和性を増強し,GABAニューロンの抑制機構を増強することによる.

〔体内動態〕
Cmax:0.82〜1.70ng/mL,
Tmax:1hr(30mg p.o.)
t1/2:約5.9hr
血漿たん白結合率:15%
尿中排泄率:50%(24hr)
主な代謝物:モノ脱エチル体, 脱エチル体, エタノール体

mw:424.34
mp:195〜198℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:1.5, 8.5

flurazepam HCl
ダルメート
Dalmate
(ロシュ)
―カプセル:10mg, 15mg

ネルガート
ベノジール

フルニトラゼパム(局)

〔効〕不眠症,麻酔前投薬.

〔用〕(内)1回0.5〜2mgを就寝前・術前に服用.高齢者には1回1mgまで. (注)注射用水で2倍以上希釈後,緩徐に静注(1mg/分以上). (1)全身麻酔の導入:1回0.02〜0.03mg/kg. (2)局所麻酔時の鎮静:0.01〜0.03mg/kg.必要に応じ初回量の半量〜同量追加.

〔禁〕本剤成分過敏歴.急性狭隅角緑内障,重症筋無力症. 〔原則禁忌〕肺性心・肺気腫・気管支喘息・急性期脳血管障害時などの呼吸機能高度低下.

〔慎〕衰弱者,高齢者,心・肝・腎障害,脳器質障害,妊婦・その可能性,乳幼小児.

〔相〕エスタゾラムに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕大量連用により薬物依存,大量投与・連用時の投与量の急激な減量・中止で禁断症状,呼吸抑制,精神障害者で刺激興奮,錯乱,呼吸抑制,呼吸機能高度低下者で炭酸ガスナルコーシス. 〔その他の副作用〕中途覚醒時の出来事の記憶消失,眠気,眩暈,ふらつき,運動失調,頭痛,頭重,頭がボーッとする,失調性歩行,不快感,焦燥感,不安感,構音障害,しびれ感,耳鳴,動作緩慢,記憶力低下,酩酊感・振戦,肝障害,腎障害,貧血,白血球減少,動悸,血圧低下,口渇,嘔吐,胃部不快感,食欲不振,下痢,便秘,腹痛,舌のあれ,胸やけ,流涎,口の苦み,発疹,倦怠感,脱力感,尿失禁,発汗,いびき,顔面紅潮,頻尿.

〔高齢〕運動失調が起こりやすい.

〔妊〕投与しない

〔乳〕授乳中止..

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
大脳辺縁系(特に扁桃核,海馬)並びに視床下部にその作用点があり,情動障害を取り除き覚醒賦活系への余剰刺激伝達を遮断して睡眠状態を導く.この作用は,ベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し,GABAのGABAA受容体への親和性を増強し,GABAニューロンの抑制機構を増強することによる.

〔体内動態〕
Cmax:10.8ng/mL,
Tmax:30min〜1hr(2mg p.o.)
Cmax:44.4ng/mL,
Tmax:5min(2mg i.v.)
t1/2:約7hr(p.o.)
F:約85%
Vd:3.3L/kg
CL:3.5mL/min/kg
血漿たん白結合率:77.6〜79.6%
主な代謝物:1-desmethyl体, 7-amino体, 3-hydroxy体

mw:313.29
mp:168〜172℃
★白色〜微黄色の結晶性粉末,においなし.
pKa:2.23
★ほとんど溶けない.

flunitrazepam
サイレース
Silece
(エーザイ)
ロヒプノール
Rohypnol
(ロシュ)
―錠:1mg, 2mg
―注:1mL中2mg
pH:3.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約25

ビビットエース

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

塩酸リルマザホン

〔効〕〔用〕(内)(1)不眠症:1回1〜2mgを就寝前に服用. (2)麻酔前投薬:1回2mgを就寝前又は手術前に服用.高齢者は1回2mgまで.

〔禁〕本剤成分過敏歴,急性狭隅角緑内障,重症筋無力症. 〔原則禁忌〕肺性心・肺気腫・気管支喘息・脳血管障害の急性期などの呼吸機能高度低下.

〔慎〕衰弱者,高齢者,心・肝・腎障害,脳の器質的障害.

〔相〕エスタゾラムに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕呼吸抑制,呼吸機能高度低下者で炭酸ガスナルコーシス,薬物依存,大量・連用中の急な減量・中止で禁断症状,精神障害者で刺激興奮,錯乱. 〔その他の副作用〕眠気,ふらつき,頭痛,頭重感,めまい,頭がぼんやりする,ろれつがまわらない,いらいら感,妄想,興奮,ムズムズ感,肝障害,動悸,不整脈,口渇,食欲不振,悪心,嘔吐,下痢,便秘,発疹,倦怠感,むくみ,前胸部痛,麻酔前投薬時の覚醒遅延傾向,発汗.

〔高齢〕運動失調が起こりやすい.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔作用機序〕
後視床下部の抑制を介し,大脳辺縁系の活動を低下させ鎮静・催眠作用を発揮する.

〔体内動態〕
Cmax:7.6ng/mL,
Tmax:3hr(2mg p.o.)
t1/2:10.5hr
血漿たん白結合率:79.3〜89.7%(代謝物として)
尿中排泄率:62.3%(代謝物として)

mw:547.83
mp:約104℃
★白色〜微黄白色の結晶性粉末,においはないか又はわずかに特異なにおい.味は苦い.
pKa:7.53
★やや溶けやすい.

rilmazafone HCl
リスミー
Rhythmy
(シオノギ)
―錠:1mg, 2mg
ゾピクロン

〔効〕不眠症,麻酔前投薬.

〔用〕(内)1回7.5〜10mgを就寝前又は術前に服用.

〔禁〕急性狭隅角緑内障,重症筋無力症. 〔原則禁忌〕肺性心・肺気腫・気管支喘息・脳血管障害の急性期などの呼吸機能高度低下.

〔慎〕衰弱者,高齢者,心・肝・腎障害,脳の器質的障害.

〔相〕(1)飲酒,筋弛緩薬,神経遮断薬で作用増強. (2)麻酔時の使用で呼吸抑制→減量.

〔副〕〔重大な副作用〕連用で薬物依存,投与中止で禁断症状,呼吸抑制,呼吸機能高度低下者で炭酸ガスナルコーシス,肝障害. 〔その他の副作用〕一過性健忘,せん妄状態,ふらつき,眠気,頭重,頭痛,不快感,眩暈,たん白尿,白血球減少,口中のにがみ,口渇,嘔気,食欲不振,口内不快感,胃部不快感,発疹倦怠感,脱力感.

〔高齢〕運動失調が起こりやすい.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
ベンゾジアゼピン受容体に結合し,GABA受容体に影響を及ぼすことによりGABA系の抑制機構を増強する.

〔体内動態〕
Cmax:67.8ng/mL(7.5mg p.o.)
Tmax:約1.2hr(7.5mg p.o.)
t1/2:約3.7hr(7.5mg p.o.)
血漿たん白結合率:43.5〜46.0%
尿中排泄率:71.8%(48hr)
主な代謝物:N-oxide体 N-desmethyl体

mw:388.81
mp:175〜178℃
★白色〜微黄色の結晶性粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:約6.8
★ほとんど溶けない.
油水分配係数:8.38(n-オクタノール/pH7.0)

zopiclone
アモバン
Amoban
(ローヌプーランローラー,中外,吉富)
―錠:7.5mg, 10mg
ブロチゾラム

〔効〕〔用〕(内)不眠症:1回0.25mgを就寝前に服用.麻酔前投薬:手術前夜は1回0.25mg,麻酔前は1回0.5mg.

〔禁〕急性狭隅角緑内障,重症筋無力症. 〔原則禁忌〕肺性心・肺気腫・気管支喘息・急性期脳血管障害時などの呼吸機能高度低下.

〔慎〕衰弱者,高齢者,心・肝・腎障害,脳器質障害.

〔相〕エスタゾラムに準ずる.他にイトラコナゾールで作用増強.

〔副〕大量連用により薬物依存,大量・連用中の急な減量・中止で禁断症状,精神障害者で不穏,興奮,中途覚醒時の記憶がない,残眠感,眠気,ふらつき,頭重感,眩暈,頭痛,気分不快,立ちくらみ,いらいら感,軽度の脈拍数増加,嘔気,悪心,口渇,食欲不振,発疹,だるさ,倦怠感,下肢けいれん,尿失禁,発熱,貧血.

〔高齢〕運動失調が起こりやすい.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
抑制性伝達物質であるGABAを介して情動をつかさどる視床下部や大脳辺縁系を抑制する.また,自律神経系その他の部位からの余剰刺激も遮断する.

〔体内動態〕
Cmax:3.8ng/mL,
Tmax:1.5hr(0.25mg p.o.)
Cmax:6.9ng/mL,
Tmax:1.5hr(0.5mg p.o.)
t1/2:7hr
血漿たん白結合率:約90%
尿中排泄率:64.9%(96hr)
主な代謝物:メチル基の水酸化体, ジアゼピン環の水酸化体

mw:393.69
mp:208〜212℃
★白色〜微黄色の結晶性粉末,においはない.
pKa:2.1
★ほとんど溶けない.

brotizolam
レンドルミン
Lendormin
(べーリンガー)
―錠:0.25mg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

トリクロホスナトリウム(局)

〔効〕不眠症,脳波・心電図検査などにおける睡眠.

〔用〕(内)1回1〜2g(シロップ10〜20mL)を就寝前又は検査前服用.1回20〜80mg/kg(シロップ0.2〜0.8mL/kg)を標準とし,総量2gまで.

〔禁〕本剤・抱水クロラール過敏症,急性間歇性ポルフィリン症.

〔慎〕肝・腎障害,高齢者,虚弱者,呼吸機能低下,重篤な心疾患・不整脈,小児.

〔相〕飲酒,中枢神経抑制薬,MAO阻害薬で作用増強.ワルファリンの作用増強.

〔副〕連用により薬物依存,大量・連用中の急な減量・中止で禁断症状,発疹,紅斑,そう痒感,好酸球増多,白血球減少,悪心・嘔吐,鼓腸,胃痛,頭痛,めまい,ふらつき,運動失調,興奮,抑うつ,構音障害,ケトン尿症.

〔貯〕冷所.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
生体内で加水分解され,生成したトリクロルエタノールが中枢抑制作用,催眠作用を持つ.

〔体内動態〕
Cmax:8.5ng/mL,
Tmax:1.5hr(2g p.o.)
t1/2:4〜12hr
尿中排泄率:46%(未変化体), 17〜40%(代謝物)(24hr)
主な代謝物:trichloroethanol, trichloroacetic acid

mw:251.37
★白色の結晶性粉末.
★溶けやすい.

triclofos sodium
トリクロリール
Tricloryl
(グラクソ)
―シロップ(劇):1mL中100mg
ブロムワレリル尿素(局)

〔効〕〔用〕(内)(1)不眠症:1回0.5〜0.8gを就寝前服用. (2)不安緊張状態の鎮静:1日0.6〜1gを3回に分服.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,高齢者,虚弱者,呼吸機能低下,小児.

〔相〕併用注意:飲酒又は中枢神経抑制薬で作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕連用により薬物依存,大量・連用中の急な減量・中止で禁断症状. 〔その他の副作用〕発疹,紅斑,そう痒感,悪心・嘔吐,下痢,頭痛,眩暈,ふらつき,知覚異常,難聴,興奮,運動失調,抑うつ,構音障害,発熱.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
体内で遊離したBr(-)が脳や脳脊髄に移行し,Cl(-)の大部分をBr(-)で置換することにより大脳の興奮性を抑制する.

〔体内動態〕
Tmax:30min
主な代謝物:無機ブロム体, 有機ブロム体.

mw:223.07
mp:151〜155℃
★無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
★極めて溶けにくい.

bromovalerylurea
ブロバリン
Brovarin
(日本新薬)
―末(劇)
―錠:100mg
抱水クロラール(局)

〔効〕(1)理学検査時における鎮静・催眠. (2)静脈注射が困難なけいれん重積状態. (3)不眠症.

〔用〕(外)小児30〜50mg/kgを直腸内挿入.総量1.5gまで. (内)1日1.5g 3回分服.

〔禁〕本剤・トリクロルエチルナトリウム過敏歴,急性間歇性ポルフィリン症.

〔慎〕肝・腎障害,虚弱者,呼吸機能低下,重篤な心疾患・不整脈.高齢者.(内服・注腸)小児.

〔相〕飲酒又は中枢神経抑制薬,MAO阻害薬で作用増強.ワルファリンの作用増強.

〔副〕連用により薬物依存,大量・連用時の急な減量・中止で禁断症状,発疹,紅斑,そう痒感,悪心・嘔吐,胃腸症状,頭痛,眩暈,ふらつき,興奮,運動失調,抑うつ,構音障害,大量投与により徐脈・呼吸緩徐.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕防湿,冷所.

〔作用機序〕
中枢神経系(大脳皮質)に作用し,中枢抑制,催眠作用並びに抗けいれん作用を示す.生体内でトリクロルエタノールに変化し,活性物質となるが,これも催眠作用を持つ.

mw:165.40
mp:57℃(分解)
★無色の結晶,刺激性のにおいがあり,味は刺激性でやや苦い.
★極めて溶けやすい.

chloral hydrate
抱水クロラール
(アストラ)
―末(劇)
エスクレ
Escre
(エスエス)
―坐剤:250mg, 500mg

◆使用上の注意改定指示
H14/09/25


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