〔効〕(1)てんかん：精神運動発作,てんかん性格・てんかんに伴う精神障害,強直間代発作(全般けいれん発作,大発作). (2)躁病,躁うつ病の躁状態,精神分裂病の興奮状態. (3)三叉神経痛.

〔用〕 (内)(1)初期1日200〜400mgを1〜2回に分服,漸増し維持量1日600mg.1日1200mgまで.小児1日100〜600mg. (2)初期1日200〜400mgを1〜2回に分服,漸増し維持量1日600mg.1日1200mgまで. (3)初期1日200〜400mgを分服,維持量1日600mg.1日800mgまで.

〔禁〕本剤・三環系抗うつ薬過敏症,重篤な血液障害,第2度以上の房室ブロック,高度の徐脈(50拍/分未満).

〔慎〕高齢者,肝・腎障害,心疾患(心不全,心筋梗塞など),第1度の房室ブロック,排尿困難,眼圧亢進,急性間欠性ポルフィリン症,薬物過敏症,甲状腺機能低下症.

〔相〕併用注意：(1)飲酒,MAO阻害薬で相互に作用増強. (2)ワルファリン,黄体・卵胞ホルモン剤,抗てんかん薬,ブチロフェノン系抗精神病薬,シクロスポリン,アルプラゾラムの作用減弱. (3)マクロライド系抗生物質,イソニアジド,ベラパミル,ジルチアゼム,シメチジン,メトクロプラミド,ダナゾール,アセタゾラミド,リトナビルで本薬の血中濃度上昇・中毒症状発現. (4)炭酸リチウムで精神神経系症状発現. (5)利尿剤で症候性低ナトリウム血症発現. (6)フェニトイン,フェノバルビタールにより血中濃度低下. (7)イソニアジドの肝毒性増強. (8)サキナビルの作用を減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕汎血球減少,無顆粒球症,再生不良性貧血,赤芽球癆.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),SLE様症状,紅皮症(剥脱性皮膚炎).リンパ節腫を伴う過敏反応.重篤な肝障害,急性腎不全(間質性腎炎等),PIE症候群,血栓塞栓症. 〔重大な副作用(外国症例)〕溶血性貧血,アナフィラキシー反応,うっ血性心不全,抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH),無菌性髄膜炎. 〔その他の副作用〕猩紅熱様発疹・麻疹様発疹・中毒疹様発疹,光線過敏症,血管炎,白血球減少,血小板減少,ポルフィリン症,肝障害,腎障害,眠気,眩暈,注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下,幻覚,ふらつき,立ちくらみ,抑うつ,頭痛,脱力,倦怠感,譫妄,錯乱,興奮,運動失調,不随意運動(振戦,アステリキシス等),言語障害等,調節障害,複視,眼振,霧視等,徐脈,不整脈,刺激伝導障害,血圧上昇等,口内炎,食欲不振,悪心・嘔吐,便秘,下痢,口渇等,発熱,味覚異常,聴覚異常,脱毛.

〔妊〕可能な限り単独投与.

〔貯〕細粒：防湿.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射運動能力の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
直接的に中枢神経細胞の発射を抑制し,フェニトインと類似の作用を示す.軽度にペンチレンテトラゾール誘発けいれんを抑制する点が異なる.

〔体内動態〕
Cmax：約4μg/mL,
Tmax：約24hr(400mg p.o.)
t1/2：約36hr
Vd：1.4L/kg
CL：1.3mL/min/kg
血漿たん白結合率：70〜80%
治療域血漿中濃度：
4〜12μg/mL(抗てんかん剤), 6〜8μg/mL(三叉神経痛)
尿中排泄率：72%(9day)
CL 投与初期：11〜26mL/min/hr
　 連続投与時：50〜100mL/min/hr
Vd：1〜1.5L/kg
主な代謝物：アゼピン環のエポキシ化体, カルバモイル側鎖の直接抱合体, 芳香環の水酸化体

mw：236.27
mp：189〜193℃
★白色〜微黄白色の粉末,においはなく,味は初めないが,後にわずかに苦い.
pKa：7
★極めて溶けにくい.
油水分配係数：57.9(n-オクタノール/pH7.4)

carbamazepin
テグレトール
Tegretol
(ノバルティス)
―細粒：1g中500mg
―錠：100mg, 200mg

テレスミン
レキシン

〔効〕(1)小型(運動)発作：ミオクロニー発作,失立(無動)発作,点頭てんかん(幼児痙縮発作,BNSけいれんなど). (2)精神運動発作. (3)自律神経発作.

〔用〕(内)初期1日0.5〜1mgを1〜3回に分服,漸増し維持量1日2〜6mg.乳幼児：1日0.025mg/kg,維持量1日0.1mg/kg.

〔禁〕急性狭隅角緑内障,重症筋無力症.

〔慎〕心・肝・腎障害,脳器質障害,高齢者,衰弱者,呼吸機能低下.

〔相〕併用注意：(1)抗てんかん薬(バルビツール酸誘導体,ヒダントイン誘導体など)で作用増強. (2)飲酒,中枢神経抑制薬,MAO阻害薬で作用増強. (3)バルプロ酸ナトリウム.

〔副〕〔重大な副作用〕大量連用により薬物依存,大量・連用中の急な減量・中止で禁断症状,睡眠中の多呼吸発作. 〔その他の副作用〕耐性上昇,眠気,ふらつき,眩暈,運動失調,神経過敏,無気力,情動不安定,筋緊張低下,頭痛・頭重,構音障害,寡動,運動過多,不眠,もうろう感,注意力低下,振戦,しびれ,行動異常,歩行異常,不安,幻覚,筋緊張亢進,知覚異常,うつ状態,攻撃的反応,喘鳴,呼吸困難,呼吸抑制,気道分泌過多,喀痰増加,咳,複視,目がかすむ,羞明,唾液増加(流涎),食欲不振,悪心,嘔吐,嚥下障害,口内炎,腹痛,便秘,吃逆,食欲亢進,口渇,尿失禁,排尿困難,白血球減少,貧血,血小板減少,好酸球増多,肝障害,発疹,脱力,倦怠感,体重減少,疲労,ほてり(熱感,顔面潮紅),発熱,体重増加,いびき,月経不順,性欲減退.

〔高齢〕運動失調が起こりやすい.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕乳児・幼児でも喘鳴,唾液増加→中止.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力,集中力・反射運動能力などの低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
大脳皮質,海馬,扁桃に分布する受容体が関与し,抑制性伝達物質GABAを介する抑制機構を増強し,抗けいれん作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：6.5ng/mL,
Tmax：2hr(1mg p.o.)
t1/2：約27hr
F：98%
Vd：3.2L/kg
CL：1.55mL/min/kg
血漿たん白結合率：86%
尿中排泄率：1%
主な代謝物：7-アミノ体, 7-アセチル-アミノ体

mw：315.72
mp：約240℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
pKa：1.63, 10.35
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：
　159(n-オクタノール/pH2.0)
　240(n-オクタノール/pH9.0)

clonazepam
ランドセン
Landsen
(住友)
リボトリール
Rivotril
(ロシュ)
―細粒：1g中1mg, 1g中5mg
―錠：0.5mg, 1mg, 2mg

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

〔効〕部分てんかん・全般てんかんの次の発作型. (1)部分発作：単純部分発作,複雑部分発作,二次性全般化強直間代けいれん. (2)全般発作：強直間代発作,強直発作,非定型欠神発作. (3)混合発作.

〔用〕(内)初期量1日100〜200mgを1〜3回に分服,1〜2週ごとに漸増し1日200〜400mg,1日600mgまで.小児は初期量1日2〜4mg/kg,1〜2週ごとに漸増し1日4〜8mg,1日12mg/kgまで.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕重篤な肝障害・その既往歴.

〔相〕併用注意：(1)併用中の他の抗てんかん剤の減量・中止で本剤の血中濃度上昇. (2)フェニトインの血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症,剥脱性皮膚炎,再生不良性貧血,無顆粒球症,急性腎不全,間質性肺炎,発疹,そう痒感,眠気,無気力,自発性低下. 〔その他の副作用〕精神活動緩慢化,倦怠・脱力感,記銘・判断力低下,易刺激性,焦燥,抑うつ・不安・心気,睡眠障害,幻覚・妄想状態,幻視・幻聴,精神病様症状,意識障害,被害念慮,運動失調,頭痛・頭重,不随意運動・振戦,感覚異常,構音障害,眩暈,しびれ感,胸部圧迫感,平衡障害,複視・視覚異常,眼振,食欲不振,悪心・嘔吐,胃痛,腹痛,下痢,便秘,流涎,血液障害,肝障害,排尿障害,失禁,急性腎不全,たん白尿,乳腺腫脹,体重減少,発熱,発汗減少,口内炎,眼痛,しゃっくり,腎結石,動悸.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕1歳以下は安全性未確立.

〔服薬指導〕眠気,注意力,集中力,反射運動能力などの低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
発作活動の伝播過程の遮断や,てんかん原性焦点の抑制による.

〔体内動態〕
Cmax：2.9μg/mL,
Tmax：5.3hr(200mg p.o.)
t1/2：62.9hr
血漿たん白結合率：48.6%
治療域血漿中濃度：15〜40μg/mL
尿中排泄率：47.6〜60.2%(2week)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：212.23
mp：164〜168℃
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性粉末.においはないか又はわずかに特異なにおいがある味はわずかに苦い.
pKa：9.66
★極めて溶けにくい.

zonisamide
エクセグラン
Excegran
(大日本)
―散：1g中200mg
―錠：100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕(1)各種てんかん(小発作,焦点発作,精神運動発作,混合発作). (2)てんかんに伴う性格行動障害(不機嫌,易怒性など).

〔用〕(内)1日400〜1200mgを2〜3回に分服.

〔禁〕重篤な肝障害. 〔原則禁忌〕妊婦.

〔慎〕肝障害・その既往歴,薬物過敏症.

〔相〕併用禁忌：(1)本剤の血中濃度低下及び次の医薬品の血中濃度変動：バルビツール酸剤,フェニトイン,カルバマゼピン. (2)エトスクシミドの血中濃度上昇. (3)サリチル酸系薬,シメチジンで作用増強. (4)ベンゾジアゼピン系薬,ワルファリンの作用増強. (5)エリスロマイシン,シメチジンで血中濃度上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕劇症肝炎,黄疸,脂肪肝,顆粒球減少,血小板減少,溶血性貧血,赤芽球癆,膵炎,間質性腎炎,ファンコニー症候群,高アンモニア血症を伴う意識障害,脳の萎縮,痴呆様症状,パーキンソン様症状. 〔その他の副作用〕血小板凝集能低下,貧血,白血球減少,好酸球増多,傾眠,失調,眩暈,頭痛,不眠,不穏.感覚変化,視覚異常,悪心・嘔吐,食欲不振,胃部不快感,便秘,食欲亢進に伴う異常な体重増加,口内炎,GOT・GPT上昇,脱毛,発疹,倦怠感,夜尿,鼻血,脱毛,浮腫,月経異常,振戦,下痢,血尿,口渇.

〔高齢〕血漿アルブミンの減少による遊離薬物の濃度が高くなるおそれ.

〔妊〕可能な限り単独投与.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕防湿.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射運動能力などの低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける. <徐放顆粒>かまずに服用.白色の残渣が糞便中に排泄.

〔作用機序〕
GABAトランスアミナーゼの阻害によって脳中のGABA濃度を増加させ焦点の異常興奮を抑制する.このほかドパミン濃度を上昇,セロトニン代謝の促進が見られ,これら脳内伝達物質の作用を介した脳内抑制系の賦活作用を示す.その結果,海馬後放電及び扁桃核の発作性放電を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：50μg/mL,
Tmax：3.46hr(400mg p.o.)
CL：7mL/hr/kg
Vd：0.2L/kg
血漿たん白結合率：80〜91%
治療域血漿中濃度：50〜130μg/mL
尿中排泄率：約60%(600mg p.o., 5day)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体, 2-en体, 3-en体, 4-en体, 3-OH体, PGA, 4-OH体, 5-OH体, 4-keto体
食事の影響：
Cmax(空腹時) > Cmax(食後)

mw：166.20
mp：約360℃(分解)
★白色の結晶性粉末で,特異なにおいがある.
pKa：4.6
★極めて溶けやすい.吸湿性.
油水分配係数：0.019(n-オククノール/水)

sodium valproate
セレニカR
Selenica R
(日研)
―徐放顆粒：1g中400mg
デパケン
Depakene
(協和発酵)
―細粒：1g中200mg, 1g中400mg
―錠：100mg, 200mg
―シロップ：1mL中50mg
デパケンR
Depakene R
(協和発酵)
―徐放錠：100mg, 200mg

エスダブル
エピレナート
サノテン
セボトボル
ハイセレニン
パトロス
バレリン

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05
H14/09/20

〔効〕(内)(1)てんかんのけいれん発作：強直間代発作(全般けいれん発作,大発作),焦点発作(ジャクソン型発作を含む). (2)自律神経発作. (3)精神運動発作. (注)(1)てんかん発作重積症. (2)経口投与不能でけいれん発作出現が濃厚な場合(特に意識障害,術中,術後). (3)急速なてんかん様けいれん発作抑制が必要なとき.

〔用〕(内)1日200〜300mgを食後3回に分服.学童100〜300mg, 幼児50〜200mg, 乳児20〜100mg. (注)125〜250mgを1mL/分以下で静注.発作抑制不能時には30分後に100〜150mg追加投与.

〔禁〕ヒダントイン系薬過敏症. (注)洞性徐脈,高度刺激伝導障害.

〔慎〕肝・血液障害,薬物過敏症,甲状腺機能低下,糖尿病.(注)衰弱者,高齢者,心疾患.

〔相〕併用注意：(1)ゾニサミドでフェニトインの血中濃度上昇及びゾニサミドの血中濃度低下. (2)カルバマゼピン,バルプロ酸でフェニトインの血中濃度上昇又は低下.これらの薬剤の血中濃度低下. (3)ワルファリンでフェニトインの血中濃度上昇及びワルファリンの作用減弱. (4)エトスクシミド,スルチアム,チクロピジン,フルコナゾール,スルファメトキサゾール-トリメトプリム,スルファメチゾール,クロラムフェニコール,シメチジン,オメプラゾール,ジルチアゼム,アミオダロン,ジスルフィラム,アロプリノール,PAS,イソニアジド,メチルフェニデート,フルオロウラシル系薬剤,三環系・四環系抗うつ剤で血中濃度上昇. (5)タクロリムスでフェニトインの血中濃度上昇及びタクロリムスの血中濃度低下. (6)テオフィリン,アミノフィリンで血中濃度低下,テオフィリンの血中濃度低下. (7)リファンピシン,ビンカアルカロイド,シスプラチンで血中濃度低下.イトラコナゾール,フェロジピン,ベラパミル,ニソルジピン,キニジン,副腎皮質ホルモン,卵胞ホルモン,黄体ホルモン,フレカイニド,シクロスポリン,甲状腺ホルモンの血中濃度低下. (8)ドキシサイクリンの血中半減期短縮. (9)サキナビル,インジナビルの血中濃度低下. (10)非脱分極性筋弛緩剤の作用減弱. (11)インスリン,経口血糖降下剤の作用減弱. (12)アセタゾラミドでくる病・骨軟化症.

〔副〕〔重大な副作用〕Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,SLE様症状,再生不良性貧血,無顆粒球症,単球性白血病,血小板減少,溶血性貧血,赤芽球癆,間質性肺炎,リンパ節腫張,汎血球減少. 〔その他の副作用〕猩紅熱様発疹・麻疹様発疹・中毒疹様発疹,巨赤芽球性貧血,黄疸等の肝障害,たん白尿等の腎障害,不随意運動,ニューロパシー,眩暈,運動失調,注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等,頭痛,神経過敏,不眠,複視,視覚異常,眼振,白内障,悪心・嘔吐,便秘,歯肉増殖,くる病,骨軟化症,歯牙形成不全,発熱,多毛,甲状腺機能検査値異常,高血糖,血清葉酸値低下.

〔高齢〕注射で心停止,呼吸障害が起こりやすい.

〔妊〕プリミドンとの併用で奇形→単独投与.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射運動能力などの低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
高位中枢のシナプスにおける反復刺激後の伝達増強作用(反復刺激後増強)の抑制,膜安定化作用(ニューロンのNa+電流抑制作用により,発作活性の伝播制限),小脳の興奮による抑制系の賦活作用の結果による大脳皮質の活動抑制,などによる.

〔体内動態〕
Cmax：3.5〜3.9μg/mL(p.o.),
Tmax：3.5〜4.2hr(200mg p.o.)
t1/2：15.9〜16.6hr(p.o.),
　約10hr(i.v.)
F：90%
Vd：0.64L/kg
血漿たん白結合率：約90%
治療域血漿中濃度：10〜20μg/mL
尿中排泄率：2%
主な代謝物：パラヒドロキシ体

mw：252.27
mp：約296℃(分解)
★白色の結晶性粉末又は粒,におい及び味はない.
pKa：8.3
★ほとんど溶けない.

phenytoin
アレビアチン
Aleviatin
(大日本)
―末
―細粒：1g中970mg
―錠：100mg
―注：5mL中250mg(Na塩として)
pH：約12
浸透圧比(生理食塩液対比)：約29
添加物：プロピレングリコール, エタノール

ヒダントール

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕(1)(内)不眠症. (2)不安・緊張状態の鎮静.(注)は緊急時のみ. (3)てんかんのけいれん発作：強直間代発作(全般けいれん発作,大発作),焦点発作(ジャクソン型発作を含む). (4)自律神経発作,精神運動発作.
(外)小児で経口投与不能の場合, (1)催眠. (2)不安・緊張状態の鎮静. (3)熱性けいれんてんかんのけいれん発作の改善.

〔用〕(内)1日30〜200mgを1〜4回に分服. (注)1回50〜200mgを1日1〜2回皮下・筋注. (外)小児1日4〜7mg/kgを直腸内挿入.

〔禁〕バルビツール酸系薬過敏症,急性間炊性ポルフィリン症. (外)妊婦.

〔慎〕高齢者,虚弱者,頭部外傷後遺症,進行した動脈硬化症,心・肝・腎障害,呼吸機能低下,薬物過敏症. (内)(注)アルコール中毒,薬物依存傾向・既往歴,重篤な神経症. (外)新生児・未熟児.

〔相〕併用注意：(1)飲酒・次の薬剤で相互に作用増強：中枢神経抑制薬,三環系・四環系抗うつ薬,MAO阻害薬,ジスルフィラム,抗ヒスタミン薬,チアジド系降圧利尿薬. (2)ワルファリンの作用に影響. (3)バルプロ酸ナトリウム・メチルフェニデートで血中濃度上昇による作用増強. (4)アセタゾラミドでくる病・骨軟化症. (5)副腎皮質ホルモン剤の作用を減弱. (6)グリセオフルビン,テオフィリン,カルバマゼピン,シクロスポリン,タクロリムス,アミノフィリン,ベラパミル,フェロジピン,クロラムフェニコール,フレカイニド,サキナビル,インジナビル,トロピセトロン,卵胞ホルモン・黄体ホルモン剤の血中濃度低下. (7)ドキシサイクリンの血中半減期短縮. (8)利尿剤で起立性低血圧が増強.

〔副〕〔重大な副作用〕Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,連用により薬物依存,連用中の急な減少・中止で禁断症状. 〔重大な副作用(外国)〕呼吸抑制. 〔その他の副作用〕猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹,巨赤芽球性貧血,低Ca血症,連用によりたん白尿,眠気,アステリクシス(asterixis).眩暈,頭痛,せん妄,昏迷,鈍重,構音障害,黄疸,知覚異常,運動失調,精神機能低下,食欲不振,連用によりくる病,骨軟化症,歯牙の形成不全,連用でヘマトポルフィリン尿,発熱.(注)注射局所の組織壊死.

〔妊〕単独・併用投与で奇形児出産傾向→有益時のみ投与.

〔高齢〕抑うつ,呼吸抑制,興奮,錯乱が現れやすい.

〔貯〕(坐剤)冷所. (散,エリキシル,注)遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射運動能力などの低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
グルタミン酸による興奮の抑制やGABAによる抑制機構の増強作用による大脳皮質の運動領の電気的興奮性の減弱,閾値電位の増大,後放電(後発射)の閾値電位の上昇を起こす.

〔体内動態〕
t1/2：50〜140hr
F：100%
Vd：0.54L/kg
CL：0.062L/min/kg
血漿たん白結合率：約45%
治療域血漿中濃度：10〜25μg/mL
尿中排泄率：約14%(p.o., 24hr)
主な代謝物：p-hydroxy体

mw：232.24
mp：175〜179℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：7.2
★極めて溶けにくい.

phenobarbital
フェノバール
Phenobal
(藤永,三共)
―散：1g中100mg
―錠：30mg
―エリキシル：1mL中4mg
―注：1mL中100mg
pH：8.2〜9.2
添加物：クロロブタノール, グリセリンジエチルエーテル
ワコビタール
Wakobital
(和光堂)
―坐剤：15mg, 30mg, 50mg, 100mg(Na塩)
ルピアール
Lupial
(エスエス)
―坐剤：25mg, 50mg, 100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕(1)てんかんのけいれん発作：強直間代発作(全般けいれん発作,大発作),焦点発作(ジャクソン型発作を含む). (2)精神運動発作. (3)小型(運動)発作：ミオクロニー発作,失立(無動)発作,点頭てんかん(幼児けい縮発作,BNSけいれんなど).

〔用〕(内)初期3日間1日250mgを就寝前服用,以後3日ごとに250mgを増量,1日1.5gまで漸増し2〜3回に分服.1日2gまで.小児は初期3日間1日125mgを就寝前服用.以後3〜4日ごとに125mgを増量,2歳未満0.25〜0.5g, 3〜5歳0.5〜0.75g, 6〜15歳0.75〜1g.

〔禁〕〔慎〕フェノバルピタールに準ずる.

〔相〕フェノバルピタールに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕Lyell症候群,フェノバルビタールの連用で薬物依存,Stevens-Johnson症候群,再生不良性貧血. 〔その他の副作用〕猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹,巨赤芽球性貧血,白血球減少,血小板減少,肝機能検査値の異常,連用によりたん白尿等の腎障害,眠気,注意力・集中力・反射運動能力などの低下,眩暈,頭痛,倦怠感,錯乱,妄想,情動変化,神経過敏,酩酊状態,記憶障害,構音障害,性格変化,運動失調,心悸亢進,複視,眼振,悪心・嘔吐,連用によりくる病,骨軟化症,歯牙の形成不全,連用によりヘマトポルフィリン尿,流涎,甲状腺機能検査値の異常.

〔高齢〕〔妊〕フェノバルビタールに準ずる.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射運動能力などの低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
体内で酸化されてフェノバルビタールとフェニルエチルマロンアミドとなり抗けいれん作用を示すが,作用はフェニトインに類似.

〔体内動態〕
Tmax：12hr(未変化体), 48hr(フェノバルビタールとして), 36hr(フェニルエチルマロンアミドとして)(600mg p.o.)
t1/2：8.0hr
F：92%
Vd：0.59L/kg
CL：0.94mL/min/kg
血漿たん白結合率：約20%
治療域血漿中濃度：5〜15μg/mL
尿中排泄率：42%
主な代謝物：フェノバルビタール, フェニルエチルマロンアミド

mw：218.26
mp：279〜284℃
★白色の結晶性の粉末又は粒で,においはなく,味はわずかに苦い.
★極めて溶けにくい.