〔効〕(1)鎮痛・鎮静. (2)鎮咳. (3)腸管蠕動運動の抑制. (4)麻酔前投薬,麻酔の補助. (5)各種癌の鎮痛.
(内)は(1)〜(3)のみ.
(外)は(5)のみ.激しい疼痛を伴う各種癌における鎮痛.

〔用〕 (内)1回5〜10mg,1日15mgを分服. (注)1回5〜10mgを皮下注.麻酔補助として静注.がんの鎮痛には1回50〜200mg持続点滴静注又は持続皮下注. (外)1日20〜120mgを2〜4回に分割.初めて投与する場合は1回10mgより開始.

<共通事項>(硫酸モルヒネと)

〔禁〕重篤な呼吸抑制・肝障害,喘息発作中,心不全,けいれん状態,急性アルコール中毒,アヘンアルカロイド過敏症,出血性大腸炎. 〔原則禁忌〕細菌性腸炎.

〔慎〕心・肝・腎・呼吸機能障害,脳器質障害,ショック状態,代謝性アシドーシス,甲状腺・副腎皮質機能低下,薬物依存歴,新生児,乳児,高齢者,衰弱者,前立腺肥大による排尿障害.器質的幽門狭窄.麻痺性イレウス,けいれん既往歴,胆嚢障害,胆石,重篤な炎症性腸疾患,ジドブジン投与中.

〔相〕併用注意：(1)中枢神経抑制薬,吸入麻酔薬,MAO阻害薬,三環系抗うつ薬,β遮断薬,クマリン系抗凝血剤,飲酒で作用増強,抗コリン作動薬,ジドブジン,ブプレノルフィン. (2)<坐剤>非ステロイド性消炎鎮痛剤の坐剤との併用に注意：水溶性基剤の坐剤で吸収低下,油脂性基剤の坐剤で吸収増加.

〔副〕〔重大な副作用〕依存性,呼吸抑制,錯乱,せん妄,無気肺,麻痺性イレウス. 〔その他の副作用〕不整脈,血圧変動,眠気,眩暈,不安,興奮,意識障害,幻覚,視調節障害,発汗,悪心・嘔吐,便秘,口渇,発疹,そう痒感,排尿障害,頭蓋内圧亢進,顔面潮紅.

〔高齢〕呼吸抑制の感受性が高く,緑内障,記銘障害,口渇,排尿困難,便秘等も現れやすい.

〔妊〕(1)動物で催奇形作用. (2)分娩時投与で新生児に呼吸抑制,分娩前投与で禁断症状. (3)ヒト母乳中へ移行→投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,眩暈→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.
徐放錠：かまずに服用.

〔作用機序〕
鎮痛：中枢神経系の延髄傍巨大細胞網様核,巨大細胞網様核,中脳道周囲灰白質,視床下部背内側部,大縫線核に作用し,脊髄後角への下行性抑制系の活動を亢進することにより痛覚情報伝達を遮断.脊髄のオピオイドμ-受容体を介する鎮痛作用がある視床ニューロンヘの抑制も有する.
腸運動抑制：腸管神経叢でのアセチルコリン遊離抑制.腸管壁からセロトニン遊離.

〔体内動態〕
Cmax：25.8ng/mL,
Tmax：1.3〜1.5hr(10mg p.o.)
t1/2：4.2〜4.5hr
F：24%
Vd：3.3L/kg
CL：24mL/min/kg
血漿たん白結合率：35%
尿中排泄率：6〜10%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：375.85
mp：約200℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
[α]20D：約-98°(水)
pKa：9.85
★やや溶けやすい.
★あへんから抽出・単離.

morphine HCl
(シオノギ,大日本,武田,三共,田辺)
―末
―錠：10mg
―注：1mL中10mg
5mL中50mg
pH：2.5〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.2
アンペック坐剤 Anpec
(大日本)
―坐剤：10mg, 20mg, 30mg

〔効〕激しい疼痛を伴う各種癌における鎮痛.

〔用〕(内)1日20〜120mgを2回に分服,初回量は10mg.

〔作用機序〕
塩酸モルヒネと同じ.

〔体内動態〕
Cmax：29.9ng/mL,
Tmax：2.7hr(30mg p.o.)
t1/2：2.6hr
血漿たん白結合率：約35%
尿中排泄率：23.1%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：758.84
mp：280〜290℃(融解・発泡) 明確な融点分解点は測定できない.
★白色の結晶又は結晶性粉末,においはない.
[α]20D：約-97°(水)
pKa：9.9
★やや溶けやすい.

morphine sulfate
MSコンチン
MS Contin
(シオノギ)
―徐放錠：10mg, 30mg, 60mg
<構造>高級アルコール膜で放出を制御したワックスセルロースマトリックス

〔効〕(1)ドロペリドールとの併用による手術,検査及び処置時の全身麻酔・局所麻酔の補助. (2)ドロペリドールとの併用による導入後,本剤の単独投与による麻酔効果の維持.

〔用〕(1)(注)5〜10μg/kgをドロペリドール0.25〜0.5mg/kgと共に緩徐に静注・点滴静注,局所麻酔の補助として5μg/kgをドロペリドール0.25mg/kgと共に緩徐に静注. (2)麻酔深度の低下時2〜4μg/kgを緩徐に静注・点滴静注.

〔禁〕筋弛緩薬禁忌者,頭部外傷・脳腫瘍による昏睡状態,けいれん発作既往歴,外来患者,2歳以下,喘息,本剤過敏症.

〔慎〕重症換気機能障害,MAO阻害薬投与中,肝・腎障害,不整脈,高齢者・poor risk状態.

〔相〕中枢神経系抑制薬で作用増強.リトナビルの血中濃度上昇.

〔副〕モルヒネ様薬物依存,呼吸抑制,無呼吸,筋強直による換気困難,血圧降下,起立性低血圧,血圧上昇,不整脈,頻脈,徐脈,期外収縮,心停止,頭痛,ふるえ,視力障害,多幸症,錐体外路症状,精神症状,不眠,興奮,後睡眠,気分の動揺,眩暈,譫妄,四肢振戦,筋強直,蕁麻疹,悪心,嘔吐,発汗,咽頭痛,粘液分泌過多,喀痰喀出困難,体温下降・悪寒,四肢冷感,チアノーゼ,喘鳴,吃逆,ショック,嘆声,口渇,発熱.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔作用機序〕
中枢のオピオイドμ-受容体に作用し痛覚の伝導系を遮断する.モルヒネの約80倍の鎮痛作用を持ち,中等度の呼吸抑制作用を持つ麻薬.本剤は呼吸器系に対して抑制傾向を示すが,持続性は短いことが認められている.ナロルフィン,レバロルファンの投与により拮抗される.
神経遮断薬ドロペリドールとの併用で,いわゆるneuroleptanalgesiaの状態を得ることができ,患者は手術に伴う苦痛もなく患者と術者の間に意思の疎通のある状態で手術できる.

〔体内動態〕
t1/2：約3.65hr
Vd：4.0L/kg
CL：13mL/min/kg
尿中排泄率：8%
血漿たん白結合率：約81%

mw：528.58
mp：146〜150℃
★白色の結晶又は結晶性粉末で,わずかに苦味を有する.
★やや溶けにくい.

〔効〕〔用〕(注)激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮けい：1回35〜50mgを皮下・筋注,3〜4時間ごとに追加投与,緊急時緩徐に静注可. 麻酔前投薬：50〜100mgを皮下・筋注. 麻酔補助：10〜15mgを10mg/mLに希釈して間歇的に静注.50mgまで. 無痛分娩：70〜100mgを皮下・筋注,3〜4時間ごとに35〜70mgずつ1〜2回追加投与可.

〔禁〕重篤な呼吸抑制・肝障害,心不全,けいれん状態,急性アルコール中毒,本剤過敏歴,モノアミン酸化酵素阻害剤.

〔慎〕心筋梗塞,頭部外傷,頭蓋内圧亢進,けいれん既往歴,ショック状態,代謝性アシドーシス,器質的幽門狭窄,麻痺性イレウス,胆嚢障害,胆石,重篤な炎症性腸疾患.

〔相〕併用禁忌：(1)モノアミン酸化酵素阻害剤[興奮・錯乱,呼吸循環不全]. 併用注意：中枢神経抑制薬,吸入麻酔剤,三環系抗うつ剤,β-遮断薬,クマリン系抗凝血薬,抗コリン作動性薬剤.

〔副〕〔重大な副作用〕依存性,呼吸抑制,錯乱,譫妄,けいれん,無気肺,気管支けいれん,咽頭浮腫,麻痺性イレウス,中毒性巨大結腸. 〔その他の副作用〕不整脈,動悸,血圧変動,顔面潮紅,眠気,眩暈,不安,不穏,多幸感,振戦,幻覚,興奮,発汗,視調節障害,口渇,悪心,嘔吐,便秘等,発疹,そう痒感,排尿障害,頭蓋内圧亢進.

〔妊〕塩酸モルヒネに準ずる.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
オピオイドμ-受容体に作用し,モルヒネと同様の作用機序で鎮痛作用などを発現する.鎮痛作用はモルヒネの約1/8である.アトロピン様及びパパベリン様作用を有する鎮痛・鎮けい合成麻薬,呼吸抑制作用や依存性は弱い.

〔体内動態〕
Cmax：0.14μg/mL,
Tmax：2hr(50mg p.o.)
t1/2：2.4〜4hr
血漿たん白結合率：約40%
治療域血漿中濃度：0.1〜0.8μg/mL
尿中排泄率：約70%(24hr)
主な代謝物：N-脱メチル体

mw：283.80
mp：187〜189℃
★白色の結晶性粉末.においはない.
pKa：8.7
★極めて溶けやすい.

pethidine HCl
オピスタン
Opystan
(田辺)
―注：1mL中35mg, 50mg
pH：4.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.8(35mg) 1.1(50mg)
配合剤
ペチロルファン
Pethilorfan
(武田)
―注：1mL中塩酸ペチジン50mg, 酒石酸レバロルファン0.625mg