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非麻薬性鎮痛薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩酸ブプレノルフィン

〔効〕〔用〕(注)(1)術後,各種癌の鎮痛:1回0.2〜0.3mg(4〜6μg/kg)を筋注.6〜8時間ごとに反復注射可. (2)心筋梗塞症の鎮痛:1回0.2mgを徐々に静注. (3)麻酔補助:0.2〜0.4mg(4〜8μg/kg)を麻酔導入時に徐々に静注.
(外)(1)術後:1回0.4mgを8〜12時間ごと投与,激しい疼痛には注射と併用. (2)各種癌:1回0.2mg〜0.4mgを8〜12時間ごと投与,低用量から開始.

〔禁〕重篤な呼吸抑制・肝機能障害,意識混濁(頭部傷害脳病変),頭蓋内圧上昇,重篤な肝機能障害,妊婦又は妊娠の可能性. (外)直腸炎,直腸出血,著明な痔疾.

〔慎〕肝・腎機能低下,胆道疾患,麻薬依存,薬物依存歴,高齢者,呼吸機能低下.

〔相〕同種中枢性鎮静薬,鎮静薬により作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕呼吸抑制,呼吸困難,舌根沈下,顔面蒼白,チアノーゼ,血圧降下,頻脈,全身発赤,譫妄,妄想,大量連用により薬物依存. 〔重大な副作用(外国)〕血圧降下からの失神. 〔その他の副作用〕発汗,眩暈,頭痛・頭重感,眠気,軽度の多幸感,見当識障害,不安感,意識障害,けいれん,しびれ,鎮静,興奮,悪夢,幻覚,抑うつ,健忘,血圧低下顔面紅潮,動悸,胸内苦悶,熱感,不整脈,徐脈,血圧上昇等,嘔気,嘔吐,食欲不振,便秘,下痢,腹痛,発疹,そう痒感,縮瞳,羞明感,視力異常,不快感,尿閉,発熱,倦怠感,脱力感,尿失禁,悪寒,耳鳴.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
中枢のオピオイドμ-受容体に作用し痛覚の伝導系を遮断する.麻薬拮抗性鎮痛薬.

〔体内動態〕
Cmax:15ng/mL,
Tmax:5min(0.3mg i.v.)
Cmax:約4ng/mL,
Tmax:5min(0.3mg i.m.)
t1/2:2〜3hr
血漿たん白結合率:96%
尿中排泄率:30%(2μg/s i.m.)
主な代謝物:グルクロン酸抱合体

mw:504.11
mp:約268℃(分解)
★白色〜黄帯白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
[α]20D:-92〜-98°(メタノール)
pKa:8.06, 10.54
★やや溶けにくい.

buprenorphine HCl
レペタン
Lepetan
(大塚)
―注(劇):1mL中0.2mg(ブプレノルフィンとして)
―坐剤(劇):0.2mg, 0.4mg
pH:3.5〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

ザルバン
ハイマペン

ペンタゾシン(局)

〔効〕(1)下記の鎮痛:各種癌,術後,心筋梗塞,胃・十二指腸潰瘍,腎・尿路結石,閉塞性動脈炎,胃・尿管・膀胱検査器具使用時. (2)麻酔前投薬及び麻酔補助.
錠剤は各種癌における鎮痛のみ.

〔用〕(内)1回25〜50mg,追加時は3〜5時間あける.
(注)(1)鎮痛:1回15mgを筋注・皮下注.3〜4時間ごとに反復注射可. (2)麻酔時:30〜60mgを筋注・皮下注・静注.

警告:錠剤を溶解して使用しないこと.

〔禁〕本剤・本剤添加物の過敏歴.頭蓋内圧上昇,頭部傷害・脳病変,重篤な呼吸抑制・全身状態の悪化.

〔慎〕薬物依存歴,麻薬依存,胆道疾患,心機能低下. (内)肝機能低下.

〔相〕(1)モルヒネ,ブプレノルフィン,エプタゾシン,ブトルファノール,ベンゾジアゼピン系薬,バルビツール酸,アルコールで作用増強. (2)セロトニン系を賦活をする抗うつ薬の抗うつ作用を増強.

〔副〕軽度の呼吸抑制,大量連用により薬物依存.大量投与後の急な投与中止で禁断症状,幻覚,錯乱,軽度の鎮静,眠気,眩暈,ふらつき,発汗,しびれ感,多幸感,興奮,頭痛,頭重,不安感,けいれん,意識障害,複視,大量連用によりまれに神経原性の四肢の筋萎縮,ショック症状,血圧上昇,皮膚紅潮,全身熱感,白血球減少,悪心・嘔吐,口渇,便秘,過敏症,胸内苦悶,疲労感,不快感,中毒性表皮壊死,悪寒.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕眠気,めまい,ふらつき→車の運転などは避ける.

〔作用機序〕
中枢のオピオイドμ-受容体に作用し痛覚の伝導系を遮断する.依存性形成が極めて弱いので麻薬に指定されていない麻薬拮抗性鎮痛剤.

〔体内動態〕
Cmax:0.28μg/mL,
Tmax:30min(1mg/kg i.m.)
t1/2:1.28〜2.02hr
F:47%
Vd:7.1L/kg
CL:17mL/min/kg
血漿たん白結合率:56〜66%
治療域血漿中濃度:0.03〜0.1μg/mL
尿中排泄率:11〜13%(48hr p.o.)
主な代謝物:ペンタゾシンの脱アルキル化体

mw:285.43
mp:154℃
★白色〜微黄白色の結晶性粉末で,においはない.
pKa:8.0, 9.7
★ほとんど溶けない.

pentazocine
ソセゴン
Sosegon
(山之内)
ペンタジン
Pentagin
(三共)
―錠(劇):25mg
添加物:ナロキソン0.25mg
―注(劇):1mL中15mg, 30mg
pH:3.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

トスパリール
ヘキサット
ペルタゾン

◆使用上の注意改定指示
H14/06/05


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