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解熱鎮痛薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
スルピリン(局)

〔効〕(内)感冒の解熱. (外)他剤無効時・投与不能時の小児科領域における緊急解熱. (注)他剤無効時・他剤投与不能時の緊急解熱.

〔用〕(内)1日0.9gを空腹時を避けて3回分服. (外)1日1回乳児1/2〜1個, 2〜3歳1個, 3歳以上1〜2個. (注)成人1回0.25gを1日1〜2回皮下・筋注,最大1回0.5gで1日2回まで.長期連用は避ける(5日以内).

警告:(注)ショック等の重篤な副作用が発現することがあるので,効能・効果・使用上の注意に特に留意すること.

〔禁〕ピラゾロン系薬過敏歴,先天性G-6PD欠乏症,重篤な血液異常,肝・腎障害,直腸炎,直腸出血,痔疾,消化性潰瘍,心機能不全,アスピリン喘息.

〔慎〕本人・血族にアレルギー性疾患,血液異常・その既往歴,肝・腎障害又はその既往歴,心機能異常,消化性潰瘍,過敏歴,気管支喘息. (注)新生児・未熟児・乳児・小児・高齢者・衰弱者.

〔副〕ショック症状,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,剥脱性皮膚炎,発疹・紅斑,浮腫,小疱性角膜炎,結膜炎,そう痒,再生不良性貧血,顆粒球減少,血小板減少,貧血,黄疸,肝障害,急性腎不全,胃痛,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢. (外)出血性直腸炎,頭痛.倦怠感.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光. (外)冷所保存.

〔作用機序〕
視床下部の体温調節中枢に作用し,熱放散をきたし解熱効果を現す.

〔体内動態〕
4-メチルアミノアンチピリンとして
Cmax:7.8μg/mL,
Tmax:1hr(1g p.o.)
Cmax:12.0μg/mL,
Tmax:1hr(1g i.m.)
4-アミノアンチピリンとして
Cmax:1.9μg/mL,
Tmax:4hr(1g p.o., i.m.)
4-アセチルアミノアンチピリンとして
Cmax:0.8〜1.1μg/mL,
Tmax:8hr(1g p.o., i.m.)
尿中排泄率:約70%(24hr)
主な代謝物:4-methylaminoantipyrine, 4-aminoantipyrine, 4-acetylaminoantipyrine

mw:351.36
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
★極めて溶けやすい.

sulpyrine
(各社)
―末(劇)
メチロン
Metilon
(埼玉第一,第一)
―坐剤:100mg
―注:2mL中200mg
1mL中250mg
2mL中500mg
pH:5.0〜8.5
浸透圧比(生理食塩液対比):2(10%) 6(25%)
添加物:ベンジルアルコール

アスピリン(局)

〔効〕頭痛・歯痛・神経痛・腰痛・筋肉痛・月経痛(生理痛)の鎮痛,悪寒・発熱時の解熱.ミニマックスは他に慢性関節リウマチ,リウマチ熱,変形性関節症,強直性脊椎炎,関節周囲炎,結合織炎,症候性神経痛.

〔用〕(内)1回0.5g,1日1.5gまで.空腹時を避けて分服.ミニマックスは1日2〜6gを2〜3回に分服. (外)幼小児1日0.1〜1g,成人1日1〜1.5gを1〜3回に分ける.

〔禁〕本剤・サリチル酸系製剤過敏歴,消化性潰瘍,重篤な血液異常,重篤な肝障害,重篤な腎障害,重篤な心機能不全,アスピリン喘息.

〔慎〕消化性潰瘍既往歴,非ステロイド性抗炎症薬の長期投与による消化性潰瘍でミソプロストール投与中,血液異常既往症,出血傾向,肝障害,心機能異常,過敏歴,気管支喘息,高齢者.

〔相〕併用注意:クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等),糖尿病用薬(インスリン製剤及びトルブタミド等)の作用増強,リチウムの血中濃度上昇,チアジド系利尿薬の作用減弱.へパリン・イコサペント酸エチル・t-PA製剤・ウロキナーゼ製剤で出血傾向増強,メトトレキサートの作用増強,バルプロ酸ナトリウムの作用増強,アセタゾラミドの作用増強.乳酸ナトリウムで作用減弱.副腎皮質ホルモン併用時に副腎皮質ホルモンの減量でサリチル酸中毒.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,Lyell症候群,Stevens-Johnson症候群,剥奪性皮膚炎,再生不良性貧血,喘息発作. 〔その他の副作用〕発疹,浮腫,鼻炎様症状,結膜炎,貧血,白血球減少,血小板減少,血小板機能低下,食欲不振,胸やけ,胃痛,悪心・嘔吐,消化管出血,耳鳴,難聴,眩暈,頭痛,興奮,肝障害,腎障害,過呼吸,代謝性アシドーシス.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光. (外)冷所保存.

〔作用機序〕
鎮痛:痛覚刺激によるインパルス発生の抑制,発痛物質の活性抑制,プロスクグランジン生合成抑制等の末梢作用と中枢神経系(おそらく視床下部)の抑制の中枢作用とによる.
解熱:視床下部の体温調節中枢に作用し,末梢血管の血流量を増加させて熱放散を大にする.プロスタグランジン生合成抑制.
抗炎症・抗リウマチ:プロスタグランジン生合成抑制,生体高分子との相互作用(たん白質分解酵素の活性抑制,リボソーム膜の安定化,肥満細胞からのケミカルメディエータの遊離抑制,ムコ多糖類生合成抑制等)など.

〔体内動態〕
Cmax:48〜63ng/mL,
Tmax:4〜10hr(1g p.o.)
t1/2:2〜5hr
主な代謝物:サリチル酸及びそのグリシン抱合体

 

mw:180.16
mp:約136℃
★白色の結晶,粒又は粉末.においはない.わずかに酸味がある.
★溶けにくい.

 

aspirin
(各社)
―末
―錠:0.5g
―坐剤:100mg, 200mg, 400mg, 500mg, 750mg
ミニマックス
Minimax
(シオノギ)
―顆粒:1g中500mg
―腸溶顆粒

配合剤
バファリン
Bufferin
(ライオン)
―錠
[成人用]
アスピリン330mg
ダイアルミネート150mg
[小児用]
アスピリン81mg
ダイアルミネート33mg

〔効〕成人用:(1)頭痛,歯痛,月経痛,感冒の解熱. (2)慢性関節リウマチ,リウマチ熱,症候性神経痛. 小児用:頭痛,歯痛,感冒の解熱.

〔用〕(内)成人用:(1)には1日4錠を2回に分服. (2)には1日4〜12錠を2〜3回に分服.
小児用:2〜4歳未満1日3錠, 4〜7歳未満6錠, 7〜12歳未満9錠, 12〜15歳未満12錠, 3回に分服.

アセトアミノフェン(局)

〔効〕小児科領域の解熱.

〔用〕(外)1日1回, 1歳未満1/2個, 1〜3歳未満1/2〜1個, 3〜6歳未満1個, 6〜12歳1〜2個. (内)アセトアミノフェンとして,1日0.9〜1.5gを3分服.

〔禁〕消化性潰瘍,重篤な血液障害,重篤な肝障害,重篤な腎障害のある患者,重篤な心機能不全,本剤過敏歴,アスピリン喘息.

〔慎〕消化性潰瘍既往歴,血液異常歴,出血傾向,肝障害,腎障害,心機能異常,過敏歴,気管支喘息,高齢者.

〔相〕併用注意:リチウム,チアジド系利尿薬.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,喘息発作,肝障害,黄疸. 〔その他の副作用〕顆粒球減少,血小板減少,血小板機能低下,チアノーゼ,過敏症状,悪心・嘔吐,食欲不振.

〔効〕感冒の解熱,頭痛,耳痛,咽喉痛,症候性神経痛,腰痛症,筋肉痛,打撲痛,捻挫痛,月経痛,分娩後痛,癌による疼痛.歯痛,歯科治療後の疼痛.

〔貯〕(外)冷暗所.

〔作用機序〕
中枢性(体温調節中枢)に作用して皮膚血管の拡張を起こし熱放散を増大して解熱作用を示す.視床と大脳皮質に作用して痛覚閾値を高めて軽度の痛みを抑制する(鎮痛作用).
抗炎症作用はない.

〔体内動態〕
Cmax:3.81μg/mL,
Tmax:約2hr(400mg 直腸)
t1/2:2.0hr
F:88%
Vd:0.95L/kg
血漿たん白結合率:25〜30%
治療域血漿中濃度:10〜20μg/mL
尿中排泄率:3%
主な代謝物:硫酸抱合体, グルクロン酸抱合体

mw:151.17
mp:169〜172℃
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはない.
pKa:9.5
★やや溶けにくい.

acetaminophen
ピリナジン
Pyrinazin
(山之内)
―末(劇)
カロナール
Calonal
(昭和薬化)
―細粒(劇):1g中200mg
―錠:200mg
アンヒバ
Anhiba
(北陸)
―坐剤:50mg, 100mg, 200mg

サリドン
Saridon
(藤沢)
―末(劇),錠:0.6g(1錠)中イソプロピルアンチピリン150mg フェナセチン250mg アリルイソプロピルアセチル尿素60mg 無水カフェイン50mg
セデスG
Sedes-G
(シオノギ)
リウマピリン
(日医工)
―顆粒(劇):1g中同上

〔効〕頭痛,歯痛,月経痛,耳痛,咽喉痛,外傷痛,症候性神経痛,感冒の解熱.

〔用〕(内)1回0.6gを1日3〜4回. 頓用は0.6〜1.2g.1日2.4gまで.

〔禁〕本剤・ピラゾロン系薬・フェナセチン過敏歴.アスピリン喘息.

〔慎〕血液・肝・腎障害,本人・血族にアレルギー疾患.

〔副〕〔重大な副作用〕血小板減少,溶血性貧血,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,脈拍異常,呼吸困難,顔面蒼白,血圧低下,重篤な喘息発作,過量投与で肝臓壊死・腎臓壊死・心筋壊死,脾腫,長期投与で間質性腎炎,血色素異常.ショック. 〔その他の副作用〕顆粒球減少,血色素尿,チアノーゼ,発疹,紅斑,そう痒,肝・腎臓障害,悪心・嘔吐,腹痛,食欲不振,腹部膨満感,胃部不快感,便秘,下痢,口内炎,眠気,ふらつき,眩暈,頭痛,しびれ感,発汗,熱感,全身倦怠感,脱力感,肩こり.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕乳汁移行により乳児にメトヘモグロビン血症の報告あり.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転等の危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
鎮痛解熱作用を有するイソプロピルアンチピリンとフェナセチンに緩和な催眠鎮静作用を有するアリルイソプロピルアセチル尿素及びカフェインを配合している.鎮痛解熱薬それぞれの単独投与と比較して,配合剤では鎮痛・抗炎症・解熱作用に相乗的増強が認められる.

 

ダン・リッチ
Danrich
(住友)
―カプセル:ヨウ化イソプロパミド3.395mg
塩酸フェニルプロパノールアミン50mg
塩酸ジフェニルピラリン5mg

〔効〕感冒,上気道炎に伴う次の症状の改善,緩和:鼻汁,鼻閉,咽・喉頭痛,せき.

〔用〕(内)1回1カプセル,1日2回,12時間毎.

〔禁〕緑内障,重篤な心疾患,気管支喘息,前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患,重症筋無力症,麻ひ性イレウス,重篤な潰瘍性大腸炎,本剤過敏症.

〔慎〕前立腺肥大,心疾患,高血圧,糖尿病,肝・腎疾患,自律神経疾患,潰瘍性大腸炎,甲状腺機能亢進症,高齢者,高温環境.

〔相〕併用注意:(1)飲酒,三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,交感神経刺激剤,中枢神経抑制剤,MAO阻害剤との併用で作用増強. (2)131I療法1週間前に投与中止(Iの摂取率低下).

〔副〕〔重大な副作用〕無顆粒球症,錯乱. 〔その他の副作用〕霧視,複視,眼圧亢進,血圧上昇,心悸亢進,頻脈,不整脈,頭痛,眩暈,不眠,神経過敏症,振戦,口渇,悪心・嘔吐,便秘,下痢,溶血性貧血,血小板減少,発疹,発汗減少,倦怠感,顔面潮紅,排尿困難,頭重,喀痰喀出困難.

〔高齢〕抗コリン作用による排尿困難,視調節障害,眼圧亢進,口渇,便秘等が起こりやすい.

〔作用機序〕
ヨウ化イソプロパミド(副交感神経遮断薬:気管支筋痙撃に対する鎮痙作用),塩酸フェニルプロパノールアミン(交感神経興奮薬:末梢血管収縮による脱うっ血作用),塩酸ジフェニルピラリン(抗ヒスタミン薬:毛細血管透過性抑制作用)を配合した上気道炎治療剤で,感冒もしくは上気道炎に伴う鼻汁,鼻閉,咽・喉頭痛などに改善効果がみられる.

 
PL
(シオノギ)
―顆粒:1g中
[成人用]
サリチルアミド270mg アセトアミトフェン150mg
無水カフェイン60mg
メチレンジサリチル酸プロメタジン13.5mg
[幼児用]
サリチルアミド45mg
アセトアミノフェン25mg
無水カフェイン10mg
メチレンジサリチル酸プロメタジン2.25mg

〔効〕感冒・上気道炎に伴う次の症状の改善及び緩和:鼻汁,鼻閉,咽・喉頭痛,頭痛,関節痛,筋肉痛,発熱.

〔用〕(内)成人用:1日4gを4回に分服. 幼児用:2〜4歳1日4g, 5〜8歳8g, 9〜11歳12gを4回に分服.

〔禁〕本剤,サリチル酸・フェノチアジン系薬過敏歴,消化性潰瘍,アスピリン喘息,昏睡状態・強力な中枢神経抑制薬投与中,緑内障,下部尿路閉塞性疾患.

〔慎〕肝・腎障害,出血傾向,気管支喘息.

〔相〕併用注意:(1)ワルファリン・糖尿病用薬の作用増強. (2)中枢神経抑制薬,降圧薬,アトロピン様作用薬,飲酒で相互に作用増強. (3)抗コリン薬で腸管麻ひから麻ひ性イレウスに移行のおそれ.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状(呼吸困難,血管浮腫など),剥脱性皮膚炎,Stevens-Johnson症候群,喘息発作誘発,間質性肺炎,過量投与で肝・腎・心筋の壊死,中毒性表皮壊死症,再生不良性貧血,喘息発作,薬剤性間質性肺炎,長期投与で間質性肺炎,血色素異常,無顆粒球症,肝障害,黄疸. 〔重大な副作用(外国)〕乳児突然死症候群,乳児睡眠時無呼吸発作. 〔その他の副作用〕発疹,浮腫,鼻炎様症状,結膜炎,顆粒球減少,血小板減少,貧血,チアノーゼ,食欲不振,胸やけ,胃痛,悪心・嘔吐.口渇,消化管出血,眠気,眩暈,倦怠感,頭痛,耳鳴,難聴,視覚障害,不安感,興奮,神経過敏・不眠,けいれん,肝・腎障害,血圧上昇,低血圧,頻脈.過呼吸,代謝性アシドーシス,発汗,咳嗽,振戦.

〔妊〕12週以内及び末期は特に有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気→自動車の運転等の危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
感冒の初期症状(発熱,疼痛,鼻症状)の改善に必要な薬物を配合した.解熱鎮痛薬のサリチルアミドとアセトアミノフェンの配合により鎮痛作用は増強され,解熱作用もみられる.メチレンジサリチル酸プロメタジンはフェノチアジン系の抗ヒスタミン薬で,抗ヒスタミン作用と共に上記鎮痛作用を増強する.カフェインは中枢神経興奮作用を有し,精神機能を活発にして不快感を除去する,また鎮痛作用を増強する.

 

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