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片頭痛治療薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
メシル酸ジヒドロエルゴタミン(局)

〔効〕片頭痛(血管性頭痛),起立性低血圧.

〔用〕(内)1日3mgを3回に分服.

〔禁〕末梢血管障害,本剤過敏歴,閉塞性血管障害,狭心症,冠動脈硬化.

〔慎〕肝・腎障害.

〔相〕併用禁忌:ネルフィナビルで作用増強. 併用注意:トリアセチルオレアンドマイシン,エリスロマイシンで末梢血管収縮作用増強.

〔副〕発疹,そう痒,下痢,悪心・嘔吐,胸やけ,食欲不振,腹痛,上腹部不快感,眠気,口渇,動悸,手指冷感.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
血管平滑筋に対する直接作用による血管収縮.

〔体内動態〕
Tmax:2.7hr(1mg p.o.)
t1/2:2.0hr
尿中排泄率:3%(0〜7hr)

mw:679.79
mp:約214℃(分解)
★白色〜帯黄白色若しくは灰白色〜帯赤白色の粉末で,においはないか又はわずかに特異なにおいがある,
[α]20D:-16.7〜-22.7(無水エタノール-クロロホルム-強アンモニア混液)
pKa:6.04
★溶けにくい.

dihydroergotamine mesilate
ジヒデルゴット
Dihydergot
(ノバルティス)
ヒポラール
Hyporal
(グレラン,武田)
―錠(劇):1mg

エルゴット, レスタール

酒石酸エルゴタミン(局)

〔効〕片頭痛(発作時).

〔用〕症候発現時1〜2錠,30分以内に効果がないとき1錠追加,1日6錠まで.
(ヘクト)症候発現時2〜4錠30分以内に効果がない時1〜2錠追加,1日12錠まで.小児には適宜減量.

〔禁〕末梢血管障害,閉塞性血管障害,狭心症,冠動脈硬化症,重篤な高血圧症,肝機能障害,腎機能障害,敗血症,緑内障,妊婦,授乳婦,本剤・麦角アルカロイド過敏歴.

〔慎〕心障害.

〔相〕併用禁忌:ネルフィナビルで作用増強. 併用注意:プロプラノロール,マクロライド系抗生物質で末梢血管収縮作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕高度の血管収縮,動脈内膜炎,チアノーゼ,長期投与後急な中止で頭痛などの禁断症状. 〔その他の副作用〕局所性浮腫,そう痒感,発疹,心悸亢進,徐脈,胸部不快感,不眠,不安,振戦,眩暈,四肢の知覚異常(四肢のしびれ),筋痛,脱力感,刺痛感,悪心・嘔吐,下痢,瞳孔縮小,瞳孔拡大.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕投与しない.

〔作用機序〕
血管平滑筋に対する直接作用による血管収縮及び抗セロトニン作用.
エルゴタミン:血管平滑筋に直接作用して,異常に拡張した外頸動脈を収縮し,拍動の振幅を減少させて頭痛を除去する.
カフェイン:脳の血流量を減少し,脳圧を低下させる,また エルゴタミンの腸管吸収を促進する.

〔体内動態〕
酒石酸エルゴタミンとして
Cmax:1〜2ng/mL,
Tmax:3hr(2mg p.o.)
t1/2:21hr(β相)
治療域血漿中濃度:確立されてないが約1ng/mL付近
尿中排泄率:3.39%

mw:1313.43
mp:約180℃(分解)
★無色の結晶又は白色〜微黄白色若しくは灰白色の結晶性粉末.
[α]20D:-155〜-165°
★溶けにくい.

ergotamine tartrate
配合剤
カフェルゴット
Cafergot
(ノバルティス)
ミグタミンA
Migtamin-A
(森下ルセル)
―錠(劇):酒石酸エルゴタミン1mg 無水カフェイン100mg
ヘクト・M
Hect・M
(杏林)
―錠(劇):酒石酸エルゴタミン0.5mg 無水カフェイン25mg
塩酸ロメリジン(局)

〔効〕片頭痛.

〔用〕(内)1回5mgを1日2回(朝食後及び夕食後あるいは就寝前),1日20mgまで.

〔禁〕本剤過敏歴,頭蓋内出血又はその疑い.

〔慎〕重篤な肝機能障害,QT延長の疑い(心室性不整脈,QT延長症候群,低カリウム血症,低カルシウム血症),パーキンソニズム,うつ状態またはその既往,高齢者.

〔相〕併用注意:降圧剤で相互に作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕錐体外路症状. 〔その他の副作用〕眠気,頭痛,めまい,頭がボーッとする,ふらつき,悪心.消化器:腹痛,下痢,軟便,便秘,食欲不振,心窩部痛,腹部不快感,胃腸障害,口内炎,口唇粘膜浮腫,口腔粘膜浮腫.肝臓:GOT・GPT・γ-GTP・Al-P上昇.過敏症:発疹.循環器:血圧低下.泌尿器:排尿障害,頻尿.その他:ほてり感,胸痛,倦怠感,気分不良,背部つっぱり感,発汗,浮腫,悪寒,発熱,乳頭肥大.

〔妊〕妊婦又は妊娠の可能性のある婦人には投与しない.

〔乳〕避ける.

〔服薬指導〕眠気→自動車等の運転をしない.

〔作用機序〕
カルシウム拮抗作用により脳血管の収縮を抑制し,片頭痛の発症を阻止する.前駆期に生ずる脳血管の収縮,spreading depression,及び神経原性炎症の抑制作用も関与すると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax:7.7ng/mL
Tmax:4.8hr
t1/2α:3.4hr(10mg p.o.)
血漿たん白結合率:約78%
尿中排泄率:0.005%以下(20mg p.o., 24hr)
主な代謝物:トリメトキシベンジル基のO-脱メチル体,及びそのグルクロン酸抱合体,ピペラジン環の4位N-脱アルキル化によるベンズヒドリルピペラジン体

mw:541.46
mp:約209℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
pKa1:2.8, pKa2:7.3
★溶けにくい.
油水分配係数:
 5(n-オクタノール/pH2)
 57100(n-オクタノール/pH7.4)

lomerizine HCl
テラナス
Terranas
(日本オルガノン)
ミグシス
Migsis
(ファルマシア・アップジョン)
―錠:5mg

◆使用上の注意改定指示
H15/01/08


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