〔効〕(1)精神分裂病,躁病,神経症における不安・緊張,抑うつ. (2)悪心・嘔吐,吃逆. (3)破傷風に伴うけいれん. (4)麻酔前投薬. (5)人工冬眠. (6)催眠・鎮静・鎮痛剤の効力増強.

〔用〕(内)1日30〜100mgを分服. 精神科領域では1日50〜450mg.
(注)1回10〜50mgを筋注.

〔禁〕エピネフリン投与中,昏睡状態,循環虚脱状態,強力な中枢神経抑制薬投与中,フェノチアジン類過敏症. 〔原則禁忌〕皮質下部の脳障害.

〔慎〕肝・血液障害,褐色細胞腫,動脈硬化症,心疾患,重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症,けいれん性疾患・その既往歴,幼小児,高齢者,高温環境,脱水,栄養不良状態.

〔相〕併用禁忌：エピネフリンの作用逆転. 併用注意：中枢神経抑制薬,降圧薬,アトロピン様作用薬,有機リン殺虫剤との接触,飲酒で相互に作用増強.リチウムで心電図変化,重症の錐体外路障害,持続性ジスキネジアなど. ドンペリドン,メトクロプラミドで内分泌機能調節異常,錐体外路症状,ドパミン作用薬で相互に作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群(Syndrome malin)：無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗,突然死,再生不良性貧血,溶血性貧血,麻痺性イレウス,遅発性ジスキネジア：長期投与で口周部などの不随意運動,抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)：低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量増加,高張尿,けいれん,意識障害,長期大量投与で角膜混濁・水晶体混濁,網膜色素沈着・角膜色素沈着,SLE様症状. 〔その他の副作用〕血圧降下,頻脈,不整脈,心疾患悪化,白血球減少,顆粒球減少,血小板減少性紫斑病,食欲亢進,食欲不振,舌苔,悪心・嘔吐,下痢,便秘,肝障害,錐体外路症状：パーキンソン症候群(手指振戦,筋強剛,流涎等),ジスキネジア(痙攣性斜頸,顔面れん縮及び頸部れん縮,後弓反張,眼球回転発作等),アカシジア(静座不能),縮瞳,眼内圧亢進,視覚異常,体重増加,女性化乳房,乳汁分泌,射精不能,月経異常,糖尿,錯乱,不眠,眩暈,頭痛,不安,興奮,易刺激,過敏症状,光線過敏症,口渇,鼻閉,倦怠感,発熱,浮腫,尿閉,無尿,頻尿,尿失禁,皮膚の色素沈着.

〔高齢〕起立性低血圧,錐体外路症状,脱力感,運動失調,排泄障害が起こりやすい.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔乳〕母乳中へ移行.

〔貯〕(注)遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射運動能力の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢のD2-受容体及びα1-受容体を遮断する.
抗精神病効果,鎮静作用,錐体外路系に対する作用はいずれも中等度.

〔体内動態〕
Tmax：3〜4hr(p.o.)
　15〜30min(i.m.)
t1/2α：1.63hr(p.o.)
t1/2β：17.7hr(p.o.)
t1/2：18.2hr(50mg i.m.)
F：32%
Vd：21L/kg
CL：8.6mL/min/kg
血漿たん白結合率：91〜99%

mw：355.33
mp：194〜198℃
★白色〜微黄色の結晶性の粉末.においはないか又はわずかに特異なにおい.味は苦い.
★極めて溶けやすい.

chlorpromazine HCl
コントミン
Contomin
(吉富)
―錠：125mg, 25mg, 50mg, 100mg
―注：2mL中10mg, 5mL中25mg, 50mg
―散：1g中100mg, 500mg(ヒベンズ酸塩)
pH：4.0〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.9
添加物：硫酸Mg アスコルビン酸 亜硫酸Na
ウインタミン
Wintermin
(シオノギ)
―細粒：1g中100mg
―錠：12.5mg, 25mg, 50mg, 100mg
―シロップ：1mL中2mg
―注

クロコーゲン

◆使用上の注意改定指示
H13/01/12

配合剤
ベゲタミン
Vegetamin
(シオノギ)
―錠：A;塩酸クロルプロマジン25mg 塩酸プロメタジン12.5mg フェノバルビタール40mg
B;同12.5mg, 12.5mg, 30mg

〔効〕次の疾患における鎮静催眠：精神分裂病,老年精神病,躁病,うつ病又はうっ状態,神経症.

〔用〕(内)1日3〜4錠を分服.

〔作用機序〕
クロルプロマジン,プロメタジン,フェノバルビタールの三者は,いずれも中枢抑制作用を有し,クロルプロマジンとフェノバルビタールは鎮静作用において相乗的に,クロルプロマジンとプロメタジンはカタレプシー惹起作用において拮抗的に作用する.

〔効〕(1)精神分裂病. (2)神経症における不安,緊張,抑うつ,興奮. (3)うつ病,精神薄弱,老年精神病における不安,焦燥,興奮,多動.

〔用〕(内)1日30〜90mgを分服.

〔禁〕〔慎〕クロルプロマジンに準ずる.

〔相〕クロルプロマジンに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群(Syndrome malin)：発熱,意識障害,無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧変動,発汗,高熱,突然死,再生不良性貧血,溶血性貧血,腸管麻痺から麻痺性イレウスに移行,遅発性ジスキネジア：長期投与で口周部などの不随意運動,抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)：低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量増加,高張尿,けいれん,意識障害,長期大量投与で角膜混濁・水晶体混濁,網膜色素沈着・角膜色素沈着,SLE様症状. 〔その他の副作用〕血圧降下,頻脈,不整脈,心疾患悪化,白血球減少,顆粒球減少,血小板減少性紫斑病,食欲亢進,食欲不振,悪心・嘔吐,便秘,肝障害,パーキンソン症候群(手指振戦,筋強剛,流涎等),ジスキネジア(痙攣性斜頸,顔面れん縮及び頸部れん縮,後弓反張,眼球回転発作等),アカシジア(静座不能),視覚障害,乳汁分泌,射精不能,月経異常,不眠,眩暈,頭痛,過敏症状,光線過敏症,口渇,鼻閉,倦怠感.

〔高齢〕クロルプロマジンに準ずる.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢のD2-受容体を遮断する.錐体外路症状の発現が弱い.

〔体内動態〕
Cmax：0.75μg/mL,
Tmax：3.3hr(200mg p.o.)
血漿たん白結合率：96.5〜99.3%
尿中排泄率：31〜36%(16day)
主な代謝物：メソリダジン及びスルホリダジンなどのS-酸化活性代謝産物.

mw：407.03
mp：159〜164℃
★白色〜微黄色の結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.光によって徐々に着色する.
★溶けやすい.

thioridazine HCl
メレリル
Melleril
(ノバルティス)
―散：1g中100mg
―錠：10mg, 25mg, 50mg, 100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕精神分裂病.

〔用〕(内)1日10〜60mgを分服.

〔禁〕〜〔相〕クロルプロマジンに準ずる.

〔貯〕遮光　(液)冷所.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢のD2-受容体を遮断する.

mw：365.50
mp：116〜117℃
★黄色の結晶性の粉末又は粒で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
★ほとんど溶けない.

propericiazine
ニューレプチル
Neuleptil
(シオノギ)
―散：1g中10mg
―細粒：1g中100mg
―錠：5mg, 10mg, 25mg
―液：1mL中10mg

アパミン, イリヤキン, プロペチル

〔効〕精神分裂病,術前・術後の悪心・嘔吐,メニエール症候群(眩暈・耳鳴).

〔用〕(内)1日6〜24mgを分服. 精神科領域では1日6〜48mg. (注)1回2〜5mgを筋注・静注.

〔禁〕〔慎〕〔相〕クロルプロマジンに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕顆粒球減少,腸管麻痺から麻痺性イレウスに移行,悪性症候群,長期大量投与で角膜・水晶体の混濁,角膜の色素沈着,SLE様症状. 〔その他の副作用〕血圧降下,頻脈,不整脈,心疾患悪化,心電図変化,白血球減少,血小板減少性紫斑病,食欲亢進,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,便秘,肝障害,錐体外路症状,縮瞳,視覚障害,体重増加,女性型乳房,乳汁分泌,月経異常,不眠,眩暈,頭痛,不安,興奮,易刺激,過敏症状,光線過敏症,口渇,鼻閉,倦怠感,浮腫.

〔高齢〕クロルプロマジンに準ずる.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢のD2-受容体を遮断する.錐体外路症状を起こしやすい.

〔体内動態〕
t1/2：8.4〜12.3hr(i.v.)
Vd：20.2L/kg(i.v.)
CL：107L/hr(i.v.)
尿中排泄率：44%(p.o.)
主な代謝物：ペルクロナジンスルホキシド

マレイン酸ペルフェナジン

mw：636.12
mp：約175℃(分解)
★白色〜淡黄色の粉末で,においはない.
★溶けにくい.

フェンジゾ酸ペルフェナジン

mw：1040.63
mp：205℃
★白色〜微黄色の粉末で,においはないか,又はわずかな特異なにおいがあり,味はない.
★極めて溶けにくい.

perphenazine
トリオミン
Triomin
(山之内)
トリラホン
Trilafon
(シェリング・プラウ)
ピーゼットシー
PZC
(吉富)
―散：1g中10mg(フェンジゾ酸塩)
―錠：2mg, 4mg, 8mg(マレイン酸塩)
―注：1mL中2mg(塩酸塩)
pH：4.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.9

エフモン, ネイカ

〔効〕精神分裂病.

〔用〕1回12.5〜75mgを4週間隔で筋肉内注射.初回量は少量より始め,50mgまで.病状の程度に応じ適宜増減並びに間隔を調節.

〔禁〕昏睡状態,循環虚脱状態の患者,バルビツール酸誘導体の強い影響下にある患者,エピネフリン投与中の患者,フェノチアジン類に対して過敏症の患者.

〔慎〕肝障害,血液障害,褐色細胞腫,動脈硬化症,心疾患,重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症,けいれん性疾患の既往歴.薬物過敏症,身体的疲弊,高齢者.

〔相〕併用禁忌：エピネフリンの作用を逆転させ,血圧降下を起こすことがある. 併用注意：アルコール,有機リン殺虫剤.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群,麻痺性イレウス,遅発性ジスキネジア,眼障害,突然死,再生不良性貧血,SLE様症状. 〔その他の副作用〕血小板減少性紫斑病,白血球減少,顆粒球減少,消化器障害,肝機能障害,錐体外路障害,視覚障害,乳汁分泌,射精不能.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光, 室温保存.

〔注意〕筋肉内注射にのみ使用し,深部に注射すること.筋肉内注射により,局所の硬結,疼痛,発赤,腫脹等がみられることがある.筋肉内注射にあたっては組織・神経等への影響を避ける.

〔服薬指導〕デカン酸ハロペリドールに準ずる.

〔作用機序〕
フェノチアジン誘導体のフルフェナジンにデカン酸をエステル結合させた注射剤で,筋肉内投与後,緩徐に血中移行し,その後加水分解され,フルフェナジンとなる.フルフェナジンの作用機序はまだ完全に明らかでないが,中枢神経系におけるドパミン作動性,ノルエピネフリン作動性神経等に対する抑制作用によって効果を発現すると考えられる.

〔体内動態〕
Tmax：筋肉内投与後緩徐に血中移行するため,個体差変動があり一定の値は示されない.
血漿たん白結合率：約97%(フルフェナジン)

〔効〕精神分裂病,躁病,うつ病における不安・緊張.

〔用〕(内)1日25〜200mgを分服. (注)1回25mgを筋注.

〔禁〕〔相〕〔副〕〔高齢〕〔妊〕クロルプロマジンに準ずる.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢のD2-受容体及びα-受容体を遮断する.

マレイン酸レボメプロマジン

mw：444.54
mp：184〜190℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
[α]20D：-13.5〜16.5°(クロロホルム)
★極めて溶けにくい.

塩酸レボメプロマジン

mw：364.92
mp：約146℃
★白色〜微黄色の結晶性の粉末.
★極めて溶けやすい.