新着ページ - 更新ページ - 全文検索 - 識別記号で検索 - アンケート
必ず「利用上の注意」をお読みになり、同意された方のみご利用ください。

ホーム > 中枢・末梢神経系作用薬 > 精神神経作用薬 > 抗精神病薬 >
ブチロフェノン類


〜 広告 〜

名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
スピペロン

〔効〕精神分裂病.

〔用〕(内)初期1週間は1日0.45〜1.5mg,以後漸増.維持量1日1.5〜4.5mg. (注)1回3mgを1日1〜2回筋注.

〔禁〕昏睡状態,強力な中枢神経抑制薬投与中,重症心不全,パーキンソン病,本剤及びブチロフェノン系薬過敏症,テルフェナジン投与中.

〔慎〕肝障害,心・血管疾患,低血圧,けいれん性疾患,高齢者,小児,薬物過敏症.

〔相〕(1)中枢神経抑制薬,飲酒で相互に作用増強. (2)エピネフリンの作用逆転(血圧降下). (3)クエン酸タンドスピロンで錐体外路症状増強.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群,麻痺性イレウス. 〔その他の副作用〕血圧降下,頻脈,肝障害,錐体外路症状,眼調節障害.長期・大量投与で角膜・水晶体の混濁,角膜の色素沈着,発疹,そう痒,食欲不振,悪心・嘔吐,便秘,下痢,腹痛,体重増加,不眠,焦躁感,眠気,眩暈,頭痛・頭重,興奮,口渇,倦怠感,鼻閉,発汗,排尿障害.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕眠気注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
黒質-線条体路をはじめとするドパミン作動性神経のD2-受容体遮断作用のほか,抗ノルエピネフリン,抗セロトニン作用も有する.大量で鎮静,少量で賦活作用の二面性を持つので,精神分裂病の幅広い症状に奏効する.

mw:395.48
mp:約204℃(分解)
★白色又はわずかに黄色を帯びた粉末又は結晶性の粉末である.
pKa:約7.5

spiperone
スピロピタン
Spiropitan
(三生,エーザイ)
―散(劇):1g中3mg
―錠(劇):0.25mg, 1mg
―注(劇):1mL中3mg
pH:3.0〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1
添加物:ポリオキシエチル硬化ヒマシ油60

チミペロン

〔効〕精神分裂病. (注)精神分裂病,躁病.

〔用〕(内)初期1日0.5〜3mgより漸増.維持量1日3〜12mgを分服. (注)1回4mgを1日1〜2回,筋注・静注.

〔禁〕スピペロンに準ずる.他にエピネフリン投与中の患者.

〔慎〕スピペロンに準ずる.他に脱水・栄養状態不良,甲状腺機能亢進.

〔相〕スピペロンに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕心室頻拍,悪性症候群,顆粒球減少,腸管麻痺・麻痺性イレウスに移行. 〔その他の副作用〕血圧低下,頻脈,血圧上昇,徐脈,胸部苦悶感,心電図変化,錐体外路症状,視調節障害,かすみ目,発疹,貧血傾向,白血球増加・減少,血小板減少・増加,血糖低下・上昇,口渇,食欲不振,便秘,悪心,嘔吐,腹痛,下痢,食欲亢進,月経異常,乳汁分泌,乳房痛,睡眠障害,眠気,ときに不安・焦躁,興奮・易刺激性,眩暈・ふらつき,頭痛・頭重,知覚異常,錯乱,衝動行為,性的高揚,意識障害,抑うつ,しびれ感,けいれん,倦怠感,脱力感,立ちくらみ,鼻閉,発汗,排尿障害,発熱,浮腫,耳鳴,鼻血,腎障害.

〔妊〕投与しない.授乳を避ける.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢神経系におけるドパミン作動性神経などに対する抑制作用.

〔体内動態〕
Cmax:4.2ng/mL,
Tmax:約4hr(6mg p.o.)
Cmax:8〜21ng/mL,
Tmax:0.5〜8hr(4mg i.m.)
t1/2:1.1〜16.2hr
血漿たん白結合率:90〜96%

mw:397.51
mp:201〜204℃
★白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
pKa:6.7, 10.3
★ほとんど溶けない.

timiperone
トロペロン
Tolopelon
(第一)
―細粒(劇):1g中10mg
―錠(劇):0.5mg, 1mg, 3mg
―注(劇):2mL中4mg
pH:約3.0〜4.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

ハロペリドール(局)

〔効〕精神分裂病,躁病.

〔用〕(内)1日0.75〜2.25mgより漸増.維持量1日3〜6mgを分服. (注)1回5mgを1日1〜2回筋注・静注.

〔禁〕スピペロンに準ずる.

〔慎〕スピペロンに準ずる.他に脱水・栄養状態不良.

〔相〕スピペロンに準ずる. (4)リチウムとの併用で心電図変化,重症の錐体外路症状,持続性のジスキネジア,突発性のSyndrome malin,非可逆性の脳障害. (5)カルバマゼピンとの併用で作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕心室頻拍,悪性症候群,麻痺性イレウス,抗利尿ホルモン不適合分泌症候群,無顆粒球症. 〔その他の副作用〕血圧降下,頻脈,心電図異常,肝障害,錐体外路症状,眼調節障害.長期・大量投与で角膜・水晶体の混濁,角膜の色素沈着,過敏症状,光線過敏症,貧血,白血球減少,腸管麻痺,食欲不振,悪心・嘔吐,便秘,下痢,女性化乳房,乳汁分泌,月経異常,体重増加,喉頭れん縮,呼吸困難,不眠,焦躁感,眠気,眩暈,頭痛・頭重,不安,抑うつ,幻覚,興奮,口渇,倦怠感,鼻閉,発熱,発汗,潮紅,浮腫.

〔高齢〕錐体外路症状が出やすい.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

 

〔作用機序〕
D2-受容体を遮断するブチロフェノン系抗精神病薬.
フェノチアジン系のクロルプロマジンよりも強い.
中枢神経系におけるドパミン作動系,ノルエピネフリン作動系などに対する抑制.

〔体内動態〕
Cmax:3.2ng/mL,
Tmax:5.1hr(10mg p.o.)
t1/2:24.1hr(p.o.),
 14.1hr(i.v.)
F:60%
Vd:18L/kg
CL:11.8mL/min/kg
血漿たん白結合率:約92%
治療域血漿中濃度:
 成人 8〜17μg/mL
 小児 5〜10μg/mL
中毒域血漿中濃度: >20μg/mL
尿中排泄率:1%
主な代謝物:4-フルオロベンゾイルプロピオン酸, 4-フルオロフェニルアセツール酸

mw:375.87
mp:149〜153℃
★白色〜微黄色の結晶又は粉末で,においはない.
pKa:8.25
★ほとんど溶けない.
油水分配係数:4.3(n-オクタノール/水)

haloperidol
セレネース
Serenace
(大日本)
―細粒(劇):1g中10mg
―錠(劇):0.75mg, 1mg, 1.5mg, 3mg
―液(劇):1mL中2mg
―注(劇):1mL中5mg
pH:3.5〜4.2
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

デカン酸ハロペリドール

〔効〕精神分裂病.

〔用〕1回50〜150mgを4週間隔で筋注.初回は1日経口量の10〜15倍を目安とし100mgまで.

〔作用機序〕
ハロペリドールのプロドラッグで,筋注後加水分解され血中にハロペリドールを徐々に放出し作用を発現する.

〔体内動態〕
Cmax:1.0〜3.8ng/mL,
Tmax:7〜11day(10mg i.m.)
t1/2:12.7day
血漿たん白結合率:90.9%
治療域血漿中濃度:
 成人 8〜17μg/mL
 小児 5〜10μg/mL
中毒域血漿中濃度: >20μg/mL
尿中排泄率:約35%(4week)
主な代謝物:ハロペリドール及びp-fluorophenylaceturic acidの抱合体

mw:530.12
mp:40〜44℃
★白色〜微黄色の結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
pKa:8.3
★ほとんど溶けない.

haloperidol decanoate
ネオペリドール
Neoperidol
(協和)
ハロマンス
Halomonth
(大日本)
―油性注(劇):50mg, 100mg(ハロペリドールとして)
基剤:ゴマ油

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

ブロムペリドール

〔効〕精神分裂病.

〔用〕(内)1日3〜18mgを分服1日36mgまで.

〔禁〕スピペロンに準ずる.

〔慎〕スピペロンに準ずる.他に甲状腺機能亢進,脱水・栄養状態不良.

〔相〕スピペロンに準ずる. (4)リチウムとの併用で心電図変化,重症の錐体外路症状,持続性のジスキネジア,突発性のSyndrome malin,非可逆性の脳障害.

〔副〕〔重大な副作用〕麻痺性イレウス,心室頻拍,遅発性ジスキネジア,悪性症候群,抗利尿ホルモン不適合分泌症候群. 〔その他の副作用〕血圧降下,頻脈・動悸,胸内苦悶感,肝障害,錐体外路症状,視調節障害.類似薬の長期大量投与により角膜・水晶体の混濁,角膜などの色素沈着,発疹,貧血,白血球減少,食欲不振,悪心・嘔吐・胸やけ,便秘,腹部膨満感,下痢,月経異常,体重増加・減少,女性化乳房,乳汁分泌,睡眠障害,焦躁感,眠気,眩暈・ふらつき,頭痛・頭重,知覚異常,性欲異常,けいれん発作,意識障害,抑うつ,口渇,脱力,倦怠感,鼻閉,発熱,発汗,潮紅,浮腫,排尿障害,手足のしびれ,運動失調,立ちくらみ.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を中止させる.

〔小児〕安全性が確立されていない.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
脳内のドパミン受容体を遮断する,またドパミン代謝回転を亢進する.

〔体内動態〕
Cmax:0.36〜0.91ng/mL,
Tmax:4〜6hr(3mg p.o.)
t1/2:20.2〜31.0hr
血漿たん白結合率:約97%
尿中排泄率:約18%(3mg p.o., 72hr)
主な代謝物:グロクロン酸抱合体

mw:420.32
mp:157〜160℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
pKa:8.62
★ほとんど溶けない.

bromperidol
インプロメン
Impromen
(吉富)
―細粒(劇):1g中10mg
―錠(劇):1mg, 3mg, 6mg

プリペリドール, プリンドリル, ルナプロン, ロペール


【その他のカテゴリ】[↑ページTOPへ]
病原微生物に対する医薬品 中枢・末梢神経系作用薬 感覚器官用薬 抗アレルギー用薬
循環器官用薬 呼吸器官用薬 消化器官用薬 抗炎症薬・抗リウマチ薬
ホルモン 泌尿器疾患用薬 婦人科疾患用薬 皮膚疾患用薬
ビタミン 血液作用薬 輸液及び関連製剤 糖尿病治療薬
薬物拮抗薬・重金属中毒治療薬 漢方製剤 抗悪性腫瘍薬 免疫抑制薬
トキソイド・ワクチン類 造影剤 診断用薬 殺菌消毒薬
生活改善薬・その他 製薬関連企業 薬系大学 機関・団体
情報 利用者登録リンク

〜 広告 〜

CGI Powered by - Yomi-Search Ver3.41 -

Copyright(C) 2003 YakuYakuDaijiten. All right reserved.