〔効〕(1)心不全. (2)頭部外傷後遺症に伴う諸症状の改善. (3)消化管機能低下のみられる慢性胃炎. (4)調節性眼精疲労における調節機能の安定化. (5)メニエール病・内耳障害に基づく眩暈. (6)筋ジストロフィー症・その類縁疾患,急性灰白髄炎,脳性小児麻ひ(弛緩型),進行性脊髄性筋萎縮症・その類似疾患. (7)耳鳴・難聴. (8)慢性肝疾患における肝機能の改善(6)〜(8)は(注)のみ適応.

〔用〕(内)1日120〜180mgを3回に分服,(5)には1日300mg. (注)1回5〜40mgを1日1〜2回緩徐に静注.1回40〜80mgを1日1回点滴静注.

〔禁〕(注)脳出血直後.

〔副〕(内)悪心,食欲不振,胃腸障害,便秘傾向,口内炎,そう痒感,頭痛,眠気,脱力感,耳鳴,全身拍動感,気分が落ちつかない.
(注)〔重大な副作用〕ショック様症状. 〔その他の副作用〕悪心・嘔吐,食欲不振,頭痛,一過性の心悸亢進.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕(注)冷暗所. (内)防湿.

〔作用機序〕
血管拡張作用により各種臓器組織の血流量を増加,筋の収縮力を増加,神経伝達の効率化をはかる.また,ストレプトマイシンによる内耳機能障害を改善する.

mw：605.19±18.02
★白色の微細な結晶性粉末で,弱い酸味を有し,ほとんど無臭である.
★溶けやすい.

adenosine triphosphate disodium
アデホス
Adetphos
(興和)
―腸溶顆粒：1g中100mg
―腸溶錠：20mg, 30mg, 60mg
―注：2mL中10mg, 20mg, 40mg, 4mL中80mg
pH：8.5〜9.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.5(10mg), 約0.9(20mg), 約1(40mg)
添加物：L-アルギニン, ベンジルアルコール

アデシノンP, アデタイド, アテネン, アデノP, アデノホリン, アペパミン, チルクレン, トリノシン, アンデスサン

〔効〕(1)脳腫瘍時の脳圧降下,頭部外傷に起因する脳圧亢進時の脳圧降下. (2)腎・尿管結石時の利尿. (3)緑内障の眼圧降下. (4)メニエール病.

〔用〕(内)1日70〜140mLを2〜3回食後に分服(冷水で2倍に希釈も可).メニエール病には1日90〜120mL(1.5〜2.0mL/�s).

〔禁〕急性頭蓋内血腫.

〔慎〕脱水状態,尿閉,腎障害,うっ血性心不全.

〔副〕悪心・嘔吐,食欲不振,下痢,不眠,頭痛,長期連用で電解質異常.

〔作用機序〕
経口浸透圧利尿薬.血漿浸透圧を上昇させ,組織から血漿中へ水を逆拡散させる.

mw：146,15
mp：61〜63℃(分解)
★白色の結晶又は塊で,においはないか又はわずかに特異なにおいがあり,味は苦い.
★極めて溶けやすい.吸湿性.

isosorbide
イソバイド
Isobide
(日研)
―液：1mL中0.7g

〔効〕脳梗塞・脳出血後遺症に伴う次の症状の改善：眩暈,頭痛・頭重感などの自覚症状,抑うつ,不安・興奮,焦燥などの精神症状.

〔用〕(内)1日60mgを3回に分服.

〔禁〕頭蓋内出血発作後の止血不完全.

〔慎〕脳梗塞発作直後,低血圧,心悸亢進.

〔相〕血小板粘着能・凝集能抑制作用を有するので出血傾向をきたす薬剤との併用に注意.

〔副〕口渇,悪心・嘔吐,食欲不振,胸やけ,下痢,便秘,口内炎,腹痛,頭痛,眩暈,不眠,発疹,皮膚そう痒感,動悸,立ちくらみ,頻脈,顔面潮紅,のぼせ感,肝障害,貧血,軽度の顔面浮腫,上・下肢しびれ感.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕(細粒)遮光.

〔作用機序〕
血管平滑筋直接弛緩作用並びに交感神経α-受容体遮断作用による脳動脈血流量の増加,脳内のブドウ糖,ATP,乳酸などの組織代謝異常を改善する.

mw：800.99
mp：約148℃(分解)
★白色の結晶性粉末,無臭,苦い.
[α]20D：+11〜+15°(エタノール)
pKa：9.05, 9.69
★溶けにくい.

ifenprodil tartrate
セロクラール
Cerocral
(ヘキスト・マリオン･ルセル)
―細粒：1g中40mg
―錠：10mg, 20mg

アポノール, イブロノール, エルローズ, エンセロン, カシアス, セラトレボン, セリミック, セルアド, テクニス, テクラーム

〔効〕(注)(1)頭蓋内圧亢進・頭蓋内浮腫. (2)頭蓋内圧亢進・頭蓋内浮腫の改善による次の疾患に伴う意識障害・神経障害・自覚症状の改善：脳梗塞,脳内出血,くも膜下出血.頭部外傷,脳腫瘍,脳髄膜炎. (3)脳外科手術後の後療法. (4)脳外科手術時の脳容積縮小. (5)眼内圧下降を必要とする場合. (6)眼科手術時の眼容積縮小.

〔用〕(注)(1)1回200〜500mLを1日1〜2回,2〜3時間で点滴静注. (2)脳外科手術時の脳容積縮小：1回500mLを30分かけて点滴静注. (3)眼内圧下降・眼科手術時の眼容積縮小：1回300〜500mLを45〜90分かけて点滴静注.

〔禁〕遺伝性果糖不耐症.

〔慎〕心・循環障害,腎障害,尿崩症,糖尿病.

〔副〕〔重大な副作用〕大量投与で乳酸アシドーシス. 〔その他の副作用〕尿潜血反応,血色素尿,血尿,高Na血症,頭痛,悪心,口渇,倦怠感.

〔作用機序〕
高浸透圧性脱水作用を示す.脳内の代謝を改善する.

mw：92.09　 　　180.16
mp：17℃ 　　　　102〜104℃

[α]D：-91.0〜-93.0°(果糖のみ)
★濃グリセリン：水と混和する.
　果糖：極めて溶けやすい.

glycerin
グリセオール注
Giyceol
(大塚製薬工場,中外)
―注：濃グリセリン10%, 果糖5%(200mL, 300mL, 500mL)
pH：3.0〜6.0
浸透圧比：約7

グリセノン, グリセパックF, グリマッケン, グレノール, ヒシセオール

〔効〕脳梗塞後遺症に伴う慢性脳循環障害による意欲低下の改善.

〔用〕(内)1日15mgを3回に分服.

〔禁〕頭蓋内出血の止血不完全.

〔相〕併用禁忌：ネルフィナビル

〔副〕食欲不振,下痢,便秘,眩暈,立ちくらみ,眠気,倦怠感,頭痛,耳鳴,蕁麻疹,肝障害.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
脳内の血流量増加による脳循環を改善,血小板凝集抑制及び赤血球変形能亢進による血液流動性を改善,またブドウ糖の取り込み及び消費を改善する.

〔体内動態〕
Cmax：57〜96ng/mL,
Tmax：2〜4hr(15mg p.o.)
血漿たん白結合率：93〜95%
尿中排泄率：51%(p.o., 24hr)

mw：484.39
mp：134〜138℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
[α]20D：+19.0〜+23.0°(クロロホルム)
pKa：8.4
★ほとんど溶けない.

〔効〕〔用〕(内)(1)頭部外傷後遺症. (2)高血圧(高圧作用は緩徐). (3)末梢循環障害(ビュルガー病,閉塞性動脈硬化症,動脈塞栓・血栓症,レイノー病・症候群,肢端紫藍症,凍瘡,凍傷,間歇性肢行)：1日0.75〜3mg. (注)0.06〜0.3mgを毎日又は隔日に皮下,筋注.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕高度の徐脈.

〔相〕併用禁忌：ネルフィナビル

〔副〕徐脈,血圧低下,脳貧血様症状,顔面潮紅,のぼせ感,心悸亢進,発疹,そう痒感,頭痛,頭重,眩暈,不眠,眠気,しびれ感,悪心・嘔吐,便秘,腹痛,食欲不振,口渇,口内炎,舌のあれ,舌のもつれ,胸部不快感,心窩部痛,発汗異常,霧視,鼻閉,耳鳴,GOT・GPT上昇.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光. (徐放剤)高温を避け防湿.

〔作用機序〕
脳のシナプス前及び後α-受容体遮断,ドパミン及び5-HT受容体作動効果を持ち神経の過剰な興奮を抑制する.
脳虚血後の活動(脳代謝)低下を回復させる.

〔体内動態〕
Cmax：0.86ng/mL,
Tmax：1.3hr(4mg 舌下)
Cmax：0.77ng/mL,
Tmax：1.2hr(4mg p.o.)
t1/2：6.6hr(舌下), 7.3hr(p.o.)
尿中排泄率：10%以下

★白色〜淡黄色の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：+11.0〜+15.0°(希エタノール)
★やや溶けにくい.
★ライ麦などの殻物の雌芯に寄生する麦角菌の菌核.

〔効〕脳梗塞・脳出血後遺症,脳動脈硬化症.

〔用〕(内)1日15mgを3回に分服.

〔禁〕頭蓋内出血後の止血不完全,妊婦.

〔相〕アセトヘキサミドで低血糖.

〔副〕〔重大な副作用〕霧顆粒球症. 〔その他の副作用〕発疹,蕁麻疹,そう痒,頭痛,眠気,眩暈,患側肢のしびれ感,脱力感が増強,悪心・嘔吐,食欲不振,腹痛,下痢,顔面潮紅,のぼせ感,白血球減少,肝障害,腎障害,倦怠感.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔作用機序〕
脳血管中のCa(2+)依存性ホスホジエステラーゼ阻害及びc-GMP量の増加による血管平滑筋弛緩を介した血流量増加と赤血球変形能増強作用,血小板凝集抑制作用により微小循環を改善する. 脳内へのブドウ糖取り込みを促進することによりATP含量を増加する.

〔体内動態〕
Tmax：1hr(5mg p.o.)
t1/2：1hr
血漿たん白結合率：91.6%
尿中排泄率：43.5%(10mg p.o., 24hr)
主な代謝物：アポビンカミン酸

mw：350.46
mp：149〜153℃
★白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末,味は苦い.においはない,
[α]20D：+127〜+134°(ジメチルホルムアミド)
pKa：6.82
★ほとんど溶けない.

vinpocetine
カラン
Calan
(武田)
―錠：5mg
―ドライシロップ：1g中10mg

アマドリン, エアパシル, カラナロール, カランセチン, カラントミン, カンメックス

〔効〕脳動脈硬化症,脳梗塞・脳出血後遺症.

〔用〕(内)1日60mgを3回に分服.

〔禁〕頭蓋内出血後の止血不完全.

〔慎〕脳梗塞発作直後,肝障害,低血圧症.

〔副〕発疹,そう痒感,頭痛,眠気,耳鳴,悪心・嘔吐,胃不快感,食欲不振,腹痛,便秘,下痢,めまい・ふらふら感,胸部圧迫感,肝障害,腎障害.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔作用機序〕
Ca(2+)チャネルを遮断し血管平滑筋を弛緩する. 特に脳において選択的であり脳内の血流量を増加させる. 脳内ブドウ糖消費量,酸素消費量及ぴATP含量を増加させて脳のエネルギー代謝を改善する.

〔体内動態〕
Cmax：3.0μg/mL, Tmax：1hr(0.5mg/kg, p.o.)
t1/2：17hr
血漿たん白結合率：90〜97%
尿中排泄率：64%(120hr)

mw：549.42
mp：172〜178℃(分解)
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：+29〜+33°(ジメチルホルムアミド)
pKa：2.3, 6.8
★溶けにくい.

brovincamine fumarate
サブロミン
Sabromin
(サンド,三共)
―錠：20mg(ブロビンカミンとして)

アトラミオン, サビンカシン, ザブロン, トーブロミン

〔効〕(100mg錠)脳血栓に基づく後遺症 (300mg)脳梗塞後遺症・脳出血後遺症・脳動脈硬化症に基づく頭痛,頭重,眩暈,しびれ感及ぴ睡眠障害などの改善.

〔用〕(内)1日300mgを3回に分服,徐放錠は1日1回300mg.

〔禁〕頭蓋内出血後の止血不完全,心筋梗塞急性期,本剤過敏歴.

〔慎〕重篤な肝・腎障害.

〔相〕他の降圧剤により降圧作用増強.

〔副〕発疹,そう痒感,血小板減少,出血傾向,食欲不振,嘔気,嘔吐,胃部不快感,下痢,腹部膨満感,胸やけ,便秘,腹痛,肝障害,狭心痛,血圧低下,発汗,頭痛,眩暈,尿閉,熱感.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
赤血球の変形能を高め微小循環領域における赤血球の通過性を改善する.ホスホジエステラーゼ阻害,PGI2遊離の促進により血小板の凝集を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：455ng/mL,
Tmax：約2hr(300mg, p.o.)
t1/2：4.6hr
F：19%
Vd：2.4L/kg
CL：19mL/min/kg
血漿たん白結合率：0%
尿中排泄率：0%(300mg p.o., 24hr)
主な代謝物：大部分は5-oxo-hexyl側鎖が変化したもの.

mw：278.31
mp：104〜106℃
★白色の結晶性粉末で,特異なにおいがあり,味は苦い.
pKa：0.3
★やや溶けやすい.

pentoxifylline
トレンタール
Trental
(ヘキスト・マリオン・ルセル)
―腸溶錠：100mg, 300mg(徐放)

アポフィリン, エリスディール, クラステー, サテライト, サンエック, シーリンガー

〔効〕クモ膜下出血急性期(軽症〜中等症)の虚血による脳障害の改善.

〔用〕1回5〜10mgを3回維持液に加えて点滴静注する.投与は原則として発症後1週間以内に開始し,投与期間は約2週間とする.

〔禁〕重症(Hunt Grade IV, V)の患者.

〔相〕併用注意：アルコール,バルビツール酸誘導体(慎重に投与すること).

〔副〕〔重大な副作用〕意識低下,傾眠,鎮静,不穏,片麻痺,舌根沈下に伴う呼吸抑制,血圧低下,貧血,血小板減少,GOT,GPTの上昇,BUN・クレアチニンの上昇,発熱.

〔高齢〕意識低下が起こりやすいので,慎重投与.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光保存, 室温保存.

〔注意〕本剤には鎮静作用があるので,意識レベルの推移を慎重に観察して投与するとともに,呼吸管理にも注意すること.

〔作用機序〕
本剤の虚血性脳障害に対する改善作用は,抗過酸化作用,脳酵素消費量低下作用をはじめ,抗脳浮腫作用,抗トロンボキサンA2作用,プロスタサイクリン生成促進作用など多面的な作用によるものと考えられている.

〔体内動態〕
t1/2：約5hr(3.0mg d.i.)
血漿たん白結合率：97%
尿中排泄率：0.5%(3.0ng, 24hr)

mw：528.95
mp：159〜162℃
★白色〜微黄色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：8.1
★やや溶けにくい.

〔効〕くも膜下手術後の脳血管れん縮,脳虚血症状の改善.

〔用〕(注)1回30mgを1日2〜3回,希釈し30分で点滴.術後早期に開始し,2週間投与

〔禁〕頭蓋内出血・その可能性,低血圧.

〔慎〕糖尿病,主幹動脈の硬化,肝・腎障害,重篤な意識障害,70歳以上,重症の脳血管障害合併.

〔副〕〔重大な副作用〕頭蓋内出血,鼻出血,皮下出血. 〔その他の副作用〕低血圧,顔面潮紅,肝機能異常,排尿困難,多尿,嘔気,嘔吐,頭痛,発熱,意識レベル低下,呼吸抑制.

〔高齢〕減量する(1回10mgなど).

〔妊〕有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔乳〕授乳避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
平滑筋収縮の最終段階であるミオシン軽鎖のリン酸化を阻害することで,血管を拡張する.

〔体内動態〕
Cmax：217ng/mL,
t1/2：15.6min(0.4mg/kg. 0.5hr d.i.)
有効血中濃度：100〜200ng/mL
CL：4.39〜4.69L/hr/kg
血漿たん白結合率：36〜49% 尿中排泄率：63〜67%(24hr)

mw：327.83
mp：217〜223℃(分解)
★白色結晶,無臭.
pKa：3.4, 8.5
★溶けやすい.

fasudil HCl
エリル
Eril
(旭化成)
―注：2mL中30mg.

◆使用上の注意改定指示
H13/10/17

〔効〕(1)術中・術後・外傷後・薬物中毒時の急性腎不全の予防・治療. (2)脳圧降下・脳容積縮小. (3)眼内圧降下.

〔用〕(注)1日1〜3g/kgを100mL/3〜10分で点滴静注,1日200gまで.

〔禁〕急性頭蓋内血腫.

〔慎〕脱水状態,尿閉,腎障害,うっ血性心不全.

〔副〕〔重大な副作用〕大量投与により腎不全. 〔その他の副作用〕胸部圧迫感,頭痛,悪心,眩暈.悪寒,口渇,電解質失調.

〔貯〕寒冷所保存で結晶析出→加温溶解.

〔作用機序〕
生体内で代謝されず糸球体でろ過されるが尿細管で再吸収されないため浸透圧性利尿作用を有し,脳圧及び眼圧を下降する.

mw：182.17
mp：166〜168℃
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は甘く冷感がある.
[α]20D：+137〜145°(モリブデン酸塩)
★溶けやすい.

〔効〕脳梗塞・脳出血後遺症.

〔用〕(内)1日90mgを3回に分服.

〔禁〕頭蓋内出血後の止血不完全,頭蓋内圧亢進,肝炎の既往・合併・肝機能異常.

〔慎〕低血圧,脳梗塞発作直後,狭心症・心筋梗塞の新鮮症例.

〔相〕(1)鎮静薬,アルコール,抗うつ薬との併用は避ける. (2)降圧薬の作用を増強.

〔副〕肝障害,食欲不振,胃部不快感,嘔気,下痢,便秘,腹痛,眠気,頭痛,頭重,疲労感,めまい,そう痒感,発疹,顔面潮紅,動悸,胸部不快感,四肢のしびれ感.

〔妊〕投与しない.動物で母乳中へ移行→授乳を避ける.

〔作用機序〕
α1-受容体を遮断することにより血管平滑筋弛緩.脳血管系に選択的に作用して脳組織血流を増加する.脳代謝改善,血小板凝集能抑制作用.

〔体内動態〕
Cmax：0.50μg/mL,
Tmax：1hr(30mg p.o.)
t1/2：約1.1hr
尿中排泄率：52%(p.o., 24hr)
主な代謝物：脱アセチル化(D-AM)→脱アセチル, 脱メチル化(Met-X)

mw：315.84
mp：211〜215℃
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
★溶けやすい.