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抗コリン剤


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩酸トリヘキシフェニジル(局)

〔効〕(1)特発性パーキンソニズム. (2)その他のパーキンソニズム(脳炎後,動脈硬化性). (3)向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア(遅発性を除く)・アカシジア.

〔用〕(内)向精神薬との併用時:1日2〜10mgを3〜4回に分服,その他:第1日目1mg, 第2日目以後1日につき2mgずつ増量, 維持量1日6〜10mg.

〔禁〕緑内障,本剤過敏症,重症筋無力症.

〔慎〕尿路閉塞性疾患,不整脈・頻拍傾向,肝・腎障害,高齢者,高血圧,高温環境,胃腸閉塞性疾患,動脈硬化性パーキンソン症候群.

〔相〕(1)フェノチアジン系薬,三環系抗うつ薬,MAO阻害薬,レセルピン系薬で作用増強. (2)三環系抗うつ薬で精神錯乱・興奮・幻覚の増強. (3)抗コリン作働薬で腸管麻痺・麻痺性イレウス.

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群,精神錯乱,幻覚,譫妄,長期投与により閉塞隅角緑内障. 〔その他の副作用〕見当識障害,神経過敏,興奮,眩暈,運動失調,気分高揚,多幸症,眠気,頭痛,倦怠感,口渇,悪心・嘔吐,便秘,食欲不振,排尿困難,尿閉,発疹,心悸亢進,視調節障害.散瞳.

〔高齢〕譫妄,不安,口渇,排尿困難,便秘が現れやすい.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕眠気,調節障害及び注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
中枢性抗コリン作用によって線条体アセチルコリン神経の機能を抑制する.その結果パーキンソン病に特徴的な振戦,筋硬直を改善する.

〔体内動態〕
尿中排泄率:約56%(5mg p.o., 72hr)

mw:337.93
mp:約250℃(分解)
★白色の結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
★溶けにくい.

trihexyphenidyl HCl
アーテン
Artane
(レダリー,武田)
―散:1g中10mg
―錠:2mg

ストブラン, セドリーナ, トリニジール, トリフェジノン, トリヘキシン, トレミン, パキソナール, パーキネス, ピラミスチン

塩酸ビペリデン(局)

〔効〕(1)特発性パーキンソニズム. (2)その他のパーキンソニズム(脳炎後,動脈硬化性,中毒性). (3)向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア(遅発性を除く)・アカシジア.

〔用〕(内)1日2mgを2回分服からはじめ漸増,1日3〜6mgを分服. (注)1日5〜10mgを筋注.5mgを3分間かけて静注.

〔禁〕緑内障,重症筋無力症,本剤過敏症.

〔慎〕尿路閉塞性疾患,不整脈,頻拍傾向,肝・腎障害,高齢者,てんかん,高温環境,胃腸閉塞性疾患,動脈硬化性パーキンソン症候群.

〔相〕塩酸トリヘキシフェニジルの(1)(3)に準ずる.他の紅パーキンソン剤(レボドパ,アマンタジン,ブロモクリプチン).

〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群,依存性形成. 〔その他の副作用〕精神錯乱,幻覚,譫妄,不安,嗜眠,口渇,悪心・嘔吐,便秘,食欲不振,口内炎,胃部不快感,下痢,排尿困難,尿閉,発疹,血圧低下,血圧上昇,視調節障害,肝障害,大量投与でパーキンソン症状の増悪,気分高揚.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,調節障害及び注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
抗コリン作用によってパーキンソン病様症状(錐体外路症状)を改善する.

〔体内動態〕
Cmax:5.1ng/mL,
Tmax:1.5hr(4mg p.o.)
t1/2:18.4hr(β相)
主な代謝物:ビシクロヘプテン環の水酸化体 .ピペリジンの水酸化体.

mw:347.93
mp:約270℃(分解)
★白色〜帯褐黄白色の結晶性粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
★溶けにくい.

biperiden HCl
アキネトン
Akineton
(大日本)
―細粒:1g中10mg(塩酸塩)
―錠:1mg(塩酸塩)
―注(注):1mL中5mg(乳酸塩)
pH:4.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

タスモリン, ビカモール


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