レボドパ |
〔効〕パーキンソン病・パーキンソン症候群.
〔用〕(内)初回1日200〜600mgを1〜3回分服,2〜3日毎に1日200〜400mgずつ漸増,維持量1日2000〜3600mgまで.
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〔禁〕閉塞隅角緑内障,MAO阻害剤投与中,本剤過敏症.
〔慎〕肝・腎障害,胃・十二指腸潰瘍又はその既往歴,糖尿病,重篤な心・肺疾患,気管支喘息,内分泌系疾患,慢性開放隅角緑内障,自殺傾向.
〔相〕(1)MAO阻害薬で血圧上昇. (2)レセルピン類・ピリドキシンで作用減弱.
(3)血圧降下薬の作用増強. (4)フェノチアジン・ブチロフェノン系薬で作用減弱. (5)全身麻酔薬との併用で不整脈. (6)他の抗パーキンソン剤で精神神経系副作用の増強.
(7)パパベリンで作用減弱.
〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群,幻覚,抑うつ,精神錯乱,胃・十二指腸潰瘍の悪化,溶血性貧血.
〔その他の副作用〕不随意運動,妄想,興奮,多弁,見当識障害,眠気,眩暈,頭痛,倦怠感,不眠,味覚異常.急激な減量・中止で高熱,意識障害,高度の筋硬直,ショック状態,悪心・嘔吐,食欲不振,口渇,便秘,胸やけ,下痢,唾液分泌過多,腹痛,腹部膨満感,排尿異常,血小板減少,貧血,白血球減少,発疹,起立性低血圧,血圧低下・上昇,心悸亢進,視覚異常,肝障害,浮腫,発汗,筋肉痛,耳鳴り,熱感,体重減少,脱毛,嗄声.
〔妊〕投与しないことが望ましい.
〔乳〕投与しない.
〔貯〕遮光.
〔服薬指導〕(1)尿・汗・唾液の黒色着色. (2)眠気,調節障害及び注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.
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〔作用機序〕
パーキンソン病患者の筋硬直とアキネジア(運動の開始が困難になること)を改善する.血液脳関門を通過した後,線状体で脱炭酸されドパミンとなってドパミン量の減少を補充するプロドラッグ.
〔体内動態〕
Cmax：1.0〜3.3μg/mL,
Tmax：0.5〜3hr(0.5〜1g p.o.)
尿中排泄率：70〜90%(1g p.o., 24hr)
主な代謝物：3,4-dihydroxyphenyl acetic acid ホモバニリン酸
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mw：197.19
mp：約275℃(分解)
★白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
[α]20D：-11.5〜-13.0°(1N塩酸)
pKa：2.1, 8.9, 9.9, 12.2
★溶けにくい.
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配合剤
 ネオドパストン
Neodopaston
(三共)
メネシット
Menesit
(萬有)
―錠：100(レボドパ100mg, カルビドパ10mg)
250(レボドパ250mg, カルビドパ25mg)
カルコーパ, ドパコール, パーキストン, レプリントン
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〔効〕パーキンソン病・パーキンソン症候群.
〔用〕(内)レボドパ未服用者：レボドパとして1日100〜300mgを1〜3回に分服,以後漸増,維持量1日600〜750mg,1日1500mgまで.レボドパ服用者：服用中のレボドパ量の約1/5量を初回1日量として以後漸増.
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〔禁〕閉塞隅角緑内障,本剤過敏症,非選択的MAO阻害剤投与中.
〔慎〕肝・腎障害,胃・十二指腸潰瘍又はその既往歴,糖尿病,重篤な心・肺疾患,気管支喘息,内分泌系疾患,慢性開放隅角緑内障,自殺傾向.
〔相〕(1)レセルピン,ピリドキシン類で作用減弱. (2)血圧降下薬の作用増強.
(3)フェノチアジン系薬・ブチロフェノン系薬で作用減弱. (4)他の抗パーキンソン剤で精神神経系副作用の増強. (5)全身麻酔薬で不整脈.
〔副〕〔重大な服用〕悪性症候群,幻覚,妄想,精神錯乱,胃・十二指腸潰瘍の悪化,溶血性貧血.
〔その他の副作用〕不随意運動,抑うつ,不安・焦躁感,歩行障害,興奮,見当識喪失,振戦の増強,眠気,眩暈,頭痛,倦怠・脱力感,不眠,味覚異常,しびれ感.急激な減量・中止で高熱,意識障害,高度の筋硬直,ショック状態,悪心・嘔吐,食欲不振,口渇,腹部膨満感,腹部不快感,腹痛,便秘,下痢,胸やけ,唾液分泌過多,口内炎,嚥下障害,排尿異常,顆粒球減少,貧血,血小板減少,発疹,起立性低血圧,心悸亢進,不整脈,血圧低下,血圧上昇,視覚異常,肝障害,腎障害,のぼせ感,発汗,筋肉痛,脱毛,嗄声,体重減少,抗DNA抗体・クームス試験陽性例.
〔妊〕投与しないことが望ましい.
〔乳〕授乳婦には投与しない.
〔服薬指導〕(1)尿・汗・唾液の黒色着色. (2)眠気,調節障害及び注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.
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〔作用機序〕
カルビドパ：血液-脳関門を通過しない.したがって,脳外組織においてのみレボドパの脱炭酸化を阻害するので,レボドパの脳内移行率を増加するとともに,末梢組織におけるレボドパ→ドパミン生成を防止して,副作用(悪心・嘔吐,食欲不振,便秘,腹痛などの消化器症状)を軽減する.レボドパの臨床有効量を1/10に減量できる.
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配合剤
イーシー・ドパール
EC-Doparl
(協和発酵)
ネオドパゾール
Neodopasol
(第一)
マドパー
Madopar
(ロシュ)
―錠：レボドパ100mg, 塩酸ベンセラジド25mg |
〔効〕パーキンソン病・パーキンソン症候群.
〔用〕(内)レボドパ未服用者：1日1〜3錠を1〜3回食後に分服,以後漸増,維持量1日3〜6錠.
レボドパ服用者：服用中のレボドパ量の約1/5量を初回1日量として以後増減.
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〔禁〕閉塞隅角緑内障,非選択的MAO阻害剤投与中,本剤過敏症.
〔慎〕肝・腎障害,胃・十二指腸潰瘍又はその既往歴,糖尿病,重篤な心・肺疾患,気管支喘息,内分泌系疾患,慢性開放隅角緑内障,自殺傾向,骨軟化症,25歳以下.
〔相〕(1)レセルピン類で作用減弱. (2)血圧降下薬の作用増強.
(3)フェノチアジン系薬・ブチロフェノン系薬で作用減弱. (4)他の抗パーキンソン剤で精神神経系副作用の増強.
〔副〕〔重大な副作用〕悪性症候群,幻覚,譫妄,錯乱,胃・十二指腸潰瘍の悪化,溶血性貧血.
〔その他の副作用〕不随意運動,焦躁感,精神高揚,不安,抑うつ,不眠,頭痛,頭重,眩暈,眠気,筋緊張低下,特発性硬直,構音障害,急激な減量・中止で高熱,意識障害,高度の筋硬直,ショック状態,嘔気,食欲不振,口渇,嘔吐,便秘,腹痛,胃部不快感,下痢,胸やけ,口内炎,腹部膨満感,唾液分泌過多,排尿異常,血小板減少,白血球減少,発疹,蕁麻疹様湿疹,四肢色素沈着,口唇の水ぶくれ,脱毛,動悸,立ちくらみ,血圧低下,不整脈,視覚異常,肝障害,発汗,胸痛,脱力・倦怠感,浮腫,のぼせ感.
〔妊〕投与しないことが望ましい.
〔乳〕授乳婦には投与しない.
〔服薬指導〕(1)尿・汗・唾液の黒色着色. (2)眠気,調節障害及び注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.
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〔作用機序〕
ベンセラジド：末梢性芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬.上記カルビドパ参照.レボドパの臨床有効量を1/4に減量できる.
〔体内動態〕
血漿たん白結合率：ペンセラジド25〜30%
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塩酸ベンセラジド
mw：293.71
mp：約145℃(分解)
★白色〜灰白色の結晶又は結晶性の粉末でにおいはなく,わずかに酸味がある.
pKa：約7.1, 約9.3
★溶けやすい.
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