〔効〕(1)次の疾患における筋緊張状態の改善：頸肩腕症候群,腰痛症. (2)次の疾患による痙性麻ひ：脳血管障害,脳性麻ひ,痙性脊髄麻ひ,脊髄血管障害,頸部脊椎症,後縦靱帯骨化症,多発性硬化症,筋萎縮性側索硬化症,脊髄小脳変性症,外傷後遺症(脊髄損傷,頭部外傷),術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む),その他の脳脊髄疾患.

〔用〕(内)1日60mgを3回に分服.

〔副〕ふらつき,眩暈,眠気,頭痛,悪心,食欲不振,腹痛,胃部不快感,嘔吐,下痢,口渇,便秘,腹部膨満感,胃炎,発疹,そう痒,光線過敏症,発赤,脱力感,倦怠感,浮腫,耳鳴,頻尿,口内炎.

〔乳〕授乳中止が望ましい.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕反射運動能力の低下,眠気→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
脊髄から上位の中枢に作用し運動系を抑制して筋緊張を改善する.脊髄における多シナプス,単シナプス反射を用量依存的に抑制する.特に多シナプス反射経路に対する抑制が強い.

〔体内動態〕
Tmax：約1hr(20mg p.o.)
t1/2：約3.3hr
血漿たん白結合率：約55%
尿中排泄率：21.9%(32hr)
主な代謝物：抱合体
N-アセチル-ヒドロキシメチル体

mw：283.30
mp：約197℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
pKa：約2.65
★ほとんど溶けない.

afloqualone
アロフト
Arofuto
(田辺)
―錠：20mg

アイロメート, アナポレット, アフゾリン, アフロゾン, アフロバロン, アフロムス, オシアット, カスピターナ, プレンコ, モデレータム, ラフロント, アンメトロン, アフロスパン, ロクロン, アロストーワ

〔効〕(1)次の疾患による筋緊張状態の改善：頸肩腕症候群,肩関節周囲炎,腰痛症. (2)次の疾患による痙性麻ひ：脳血管障害,痙性脊髄麻ひ,頸部脊椎症,術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む),外傷後遺症(脊髄損傷,頭部外傷),筋萎縮性側索硬化症,脳性小児麻ひ,脊髄小脳変性症,脊髄血管障害,スモン(SMON),その他の脳脊髄疾患.

〔用〕(内)1日150mgを食後3回に分服.

〔慎〕肝障害.

〔相〕メトカルバモールとの併用で視調節障害.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック. 〔その他の副作用〕肝・腎機能異常,貧血,発疹,そう痒,不眠,頭痛,眠気,体のこわばり,四肢のしびれ・ふるえ,悪心・嘔吐,食欲不振,胃部不快感,口渇,便秘,下痢,腹痛,腹部膨満感,口内炎,尿閉,尿失禁,残尿感,脱力感,ふらつき,全身倦怠感,眩暈,筋緊張低下,ほてり,発汗.

〔乳〕授乳中止が望ましい.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕防湿.

〔服薬指導〕脱力感,ふらつき,眠気→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
脊髄における多シナプス,単シナプス反射を用量依存的に抑制する,筋紡錘から出る求心性線維(Ia線維)の活動を抑制することでγ-系を介して骨格筋の緊張亢進を緩和する. Ca(2+)拮抗作用並びに交感神経抑制作用により,血管を拡張し循環を改善する.

〔体内動態〕
血漿たん白結合率：95.8%
主な代謝物：カルボン酸型代謝物

mw：295.85
mp：約167℃
★白色の結晶性の粉末で,わずかに特異なにおいがあり,味は苦い.
pKa：8.91
★溶けやすい.

eperisone HCl
ミオナール
Myonal
(エーザイ)
―顆粒：1g中100mg
―錠：50mg

アキトナール, アチネス, エペソ, エペナルド, エペリッサー, エペリナール, エペル, エペロン

〔効〕運動器疾患に伴う有痛性痙縮：腰背痛症,変形性脊椎症,椎間板ヘルニア,脊椎分離・辷り症,脊椎骨粗鬆症,頸肩腕症候群.

〔用〕(内)1日750mgを3回に分服.

〔禁〕本剤・類似薬過敏歴,肝障害.

〔慎〕肝障害歴,腎障害.

〔相〕フェノチアジン系薬・バルビツレートなどの中枢神経抑制薬,MAO阻害薬,飲酒で作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕発疹,浮腫,眠気,眩暈,頭痛・頭重感,脱力・倦怠感,悪心・嘔気,胃痛,胃部不快感,胃のもたれ,食欲不振,口渇,白血球減少,血小板減少.

〔乳〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
膜安定化作用により脊髄の多シナプス反射経路の介在ニューロンを遮断し,神経インパルスの伝達を抑制することによって筋の興奮性を低下させ中枢性に筋を弛緩させる.

〔体内動態〕
Cmax：2.35μg/mL,
Tmax：約1.5hr(125mg p.o.)
t1/2：約3.5hr
尿中排泄率：73〜93%(24hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：245.66
mp：88〜91℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
★溶けにくい.

chlorphenesin carbamate
リンラキサー
Rinlaxer
(大正)
―錠：125mg, 250mg

エドリノン, カルジクロメン, カルソント, カルバゼム, カルミラール, クララジン, コリアギン, コリクール, コリスパー

〔効〕(1)頸肩腕症候群及び腰痛症による筋緊張状態の改善. (2)次の疾患による痙性麻ひ：脳血管障害,痙性脊髄麻ひ,頸部脊椎症,脳性(小児)麻ひ,外傷後遺症(脊髄損傷,頭部外傷),脊髄小脳変性症,多発性硬化症,筋萎縮性側索硬化症.

〔用〕1日3mgを3回に分服.痙性麻ひは1日6〜9mgまで増量.

〔慎〕肝障害,腎障害.

〔相〕降圧利尿剤との併用で低血圧,徐脈.中枢神経抑制剤,アルコールで眠気などの副作用の増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,心不全,呼吸障害. 〔その他の副作用〕血圧低下,徐脈,動悸,眠気,頭痛・頭重感,眩暈・ふらつき,口渇,悪心,食欲不振,胃部不快感,腹痛,胃もたれ,下痢,便秘,口内炎,舌のあれ,口内苦味感,肝障害,発疹,皮膚そう痒感,脱力・倦怠感,眼瞼下垂,浮腫.

〔乳〕授乳中止が望ましい.

〔服薬指導〕反射運動能力の低下・眠気→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
脊髄から上位の中枢に作用し,運動系を抑制して筋緊張を緩和する.脊髄の多シナプス反射を抑制する.脊髄からのγ-運動ニューロンを抑制して,二次的に筋紡錘の感度を低下させる.

〔体内動態〕
Cmax：1.8ng/mL,
Tmax：1hr(2mg p.o.)
t1/2：1.58hr
血漿たん白結合率：約30%
尿中排泄率：53.0%(5mg p.o.)
主な代謝物：4'ケトン体, グアニジン体

mw：290.18
mp：290℃(分解)
★淡黄白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
pKa：7.26
★やや溶けやすい.

tizanidine HCl
テルネリン
Ternelin
(ノバルティス)
―錠：1mg(チザニジンとして)
―顆粒：1g中2mg

〔効〕(1)下記疾患による痙性麻ひ：脳卒中後遺症,脳性麻ひ,痙性脊髄麻ひ,スモン(SMON),筋萎縮性側索硬化症,小脳脊髄変性症,多発性硬化症,頸部脊椎症,後縦靱帯骨化症,外傷後遺症(脊髄損傷,頭部外傷),術後後遺症(脳・脊髄腫瘍など手術後). (2)次の疾患における筋緊張状態の改善：頸肩腕症候群,腰痛症.

〔用〕(内)1日300mgを3回に分服.

〔慎〕肝障害.

〔相〕(1)メトカルバモール(骨格筋弛緩薬)で視調節障害. (2)ダントロレンで作用増強. (3)アミノグリコシド系で呼吸抑制増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,胸内苦悶,呼吸障害. 〔その他の副作用〕肝障害,発疹,ふらつき,脱力感,倦怠感,眩暈,頭痛,頭重,眠気,食欲不振,腹痛,胃・腹部不快感,悪心・嘔吐,下痢,口渇,便秘,鼓腸,胃・腹部膨満感,胃もたれ感,胸やけ,そう痒,下肢脱力感.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
中枢の多シナプス反射及びγ-運動神経に投射する脳幹からの下行性経路を遮断して筋を弛緩させる.

mw：281.83
mp：167〜174℃
★白色ないし,ほとんど白色の結晶性粉末,わずかに特異臭,酸味と苦味の強い味.舌をしびれさせる.
★溶けやすい.
★吸湿性.

tolperisone HCl
ムスカルム
Muscalm
(日本化薬)
―顆粒：1g中100mg
―錠：50mg, 100mg
ラスモン
Lasmon
(東京田辺)
―カプセル：100mg

アップサ, アトモスゲンS, アラントイック, エトリゾン, エワボトン, コペック

〔効〕次の疾患による痙性麻ひ：脳血管障害,脳性(小児)麻ひ,痙性脊髄麻ひ,脊髄血管障害,頸部脊椎症,後縦靱帯骨化症,多発性硬化症,筋萎縮性側索硬化症,脊髄小脳変性症,外傷後遺症(脊髄損傷,頭部外傷),術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む),その他の脳性疾患,その他のミエロパチー.

〔用〕(内)初回1日5〜15mgを1〜3回食後に分服,以後漸増.維持量1日30mg. 小児：初回1日5mgを1〜2回に分服,以後2〜3日ごとに1日5mgずつ漸増.維持量1日4〜6歳5〜15mg, 7〜11歳5〜20mg, 12〜15歳5〜25mg.

〔禁〕本剤過敏症.

〔慎〕てんかん,精神障害,消化性潰瘍,腎機能低下,肝障害,呼吸不全,高齢者,小児.

〔相〕血圧降下薬,中枢神経抑制薬,アルコールで作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕幻覚,錯乱. 〔その他の副作用〕眠気,頭痛,頭重,知覚異常,筋肉痛,鎮静,抑うつ,不眠,けいれん発作,意識障害,情緒不安定,嚥下力低下,歩行障害,せん妄,酩酊感,構音障害,舌の運動障害,不随意運動,顔面チック,痙縮増悪,耳なり,視調節障害,眼振,血圧降下,下肢うっ血,頻脈,悪心,嘔吐,食欲不振,胃部不快感,下痢,便秘,腹痛,腹部膨満感,口渇,胸やけ,流涎,空腹感,尿失禁,排尿困難,頻尿,勃起消失,発疹→中止,脱力感,筋力低下,ふらつき,眩暈,全身倦怠感,浮腫,胸部圧迫感,発汗,味覚異常,呼吸困難,肝機能検査値の異常,血糖値上昇.

〔高齢〕低量で筋力低下,倦怠感が出る恐れ.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔服薬指導〕眠気→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
γ-運動神経に投射する神経末端のGABAB受容体に作用して脊髄の多シナプス反射を抑制し,運動神経の興奮を緩和する.中枢性筋弛緩剤.

〔体内動態〕
Cmax：82.8ng/mL,
Tmax：3hr(5mg p.o.)
t1/2：3.6〜4.5hr
血漿たん白結合率：ほとんど結合しない

mw：213.66
mp：約200℃(分解)
★白色〜微黄色の結晶性粉末.におい及び味はない.
pKa：3.9
★溶けにくい.
★ラセミ体.

baclofen
ギャバロン
Gabalon
(第一)
リオレサール
Lioresal
(ノバルティス)
―錠：5mg, 10mg

トロバミン