〔効〕麻酔時の筋弛緩,気管内挿管時・骨折脱臼の整復時・喉頭けいれんの筋弛緩,精神神経科における電撃療法の際の筋弛緩,腹部腫瘤診断時.

〔用〕(注)間歇投与：1回10〜60mgを静注.持続点滴：生理食塩液又は5%ブドウ糖液で0.1〜0.2%として2.5mg/分で注入.乳幼小児は1mg/kgを静注又は2〜3mg/kgを筋注.

〔禁〕〔原則禁忌〕重症の熱傷,広範囲挫滅性外傷,尿毒症,四肢麻痺,ジギタリス製剤投与中・中毒既往歴,緑内障.

〔相〕(1)コリンエステラーゼ阻害薬及びプロパニジドで本剤の作用延長. (2)非脱分極型筋弛緩薬で遷延性複合ブロック.

〔副〕ショック,悪性高熱(筋強直,アシドーシスを伴う場合には特に注意),気管支けいれん,遷延性無呼吸,心停止,徐脈,頻脈,不整脈,血圧下降,術後筋肉痛,発疹,眼内圧上昇,アレルギー症状.

〔貯〕5℃以下.

〔作用機序〕
神経筋接合部のニコチン性Ach受容体に作用し,終板に持続的脱分極を起こすことにより筋弛緩作用を示す(脱分極性筋弛緩剤).
節遮断作用(初期には節興奮)及び弱いヒスタミン遊離作用もある.
外眼筋のれん縮による一過性の眼内圧上昇がある. 中枢作用はない.

〔体内動態〕
尿中排泄率：71%(100mg i.v., 1hr)
主な代謝物：choline, succinylmonocholine

mw：397.34
mp：159〜164℃(未乾燥)
★白色の結晶性粉末で,においはない.
★溶けやすい.

suxamethonium chloride
サクシン
Succin
(山之内)
レラキシン
Relaxin
(杏林)
―注：20mg, 40mg, 100mg, 200mg, 500mg
pH：3.0〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕各科領域における手術時の筋弛緩.

〔用〕(注)初回0.08mg/�sを静注,術中必要に応じ0.02〜0.04mg/kgを追加.

〔禁〕本剤・臭素過敏歴,重症腎障害,重症筋無力症,筋無力症候群.

〔慎〕呼吸困難,気道閉塞,肝・腎疾患,気管支喘息,電解質異常,脱水症,酸・塩基平衡の異常,妊婦,高血圧,低体温麻酔・灌流法による人工心肺使用中,筋緊張症候群.

〔相〕(1)筋弛緩効果持続中に塩化スキサメトニウム使用で遷延性無呼吸. (2)全身麻酔薬,筋弛緩作用を有する抗生物質(アミノ糖系),MAO阻害薬,他の筋弛緩薬,カリウム排泄型利尿剤,プロタミン製剤,抗不整脈用剤で本剤の作用増強. (3)副腎皮質ホルモン剤(大量投与),塩化カリウム製剤,塩化カルシウム製剤で本剤の作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕遷延性無呼吸,ショック症状,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕吃逆,気管支けいれん,喘息発作,気道内分泌過多,喘鳴,脈拍の軽度増加,血圧上昇・下降,唾液分泌過多,発赤,発疹,連続投与で四肢麻痺.

〔貯〕5℃以下.

〔作用機序〕
神経筋接合部の終板のニコチン性Ach受容体を遮断する.これにより神経から筋への興奮伝達を遮断する(非脱分極性麻酔用筋弛緩剤).
効力はd-ツボクラリンの5倍,持続時間は同程度.

〔体内動態〕
t1/2：1.8〜2.45hr
Vd：0.26L/kg
CL：1.8mL/min/kg
血漿たん白結合率：29%
尿中排泄率：37〜44%(6mg i.v.)

mw：732.69
mp：215.8℃
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
[α]20D：+38〜42°
★極めて溶けやすい.

pancuronium bromide
ミオブロック
Mioblock
(三共)
―注：4mg
pH：3.5〜4.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

〔効〕麻酔時・気管内挿管時の筋弛緩.

〔用〕(注)初回0.08〜0.1mg/kgを静注,術中必要に応じて0.02〜0.04mg/kg追加.

〔禁〕本剤・臭素過敏歴,重症筋無力症,筋無力症候群,妊婦・その可能性.

〔慎〕呼吸困難,気道閉塞,肝・腎疾患,気管支喘息,電解質異常,脱水症,酸・塩基平衡異常,高血圧,低体温麻酔・灌流法による人工心肺使用時,筋緊張症候群.

〔相〕臭化パンクロニウムに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,遷延性無呼吸,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕徐脈,脈拍数増加,吃逆,発赤.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
神経筋接合部の終板のニコチン性Ach受容体を遮断する.これにより神経から筋への興奮伝達を遮断する(非脱分極性麻酔用筋弛緩剤).

〔体内動態〕
Vd：81mL/kg(i.v.)
CL：5.2mL/min/kg(i.v.)
血漿たん白結合率：63〜67%
尿中排泄率：約30%(24hr)

mw：637.74
mp：約239℃(分解)
★白色〜わずかに赤みを帯びた白色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]20D：+30.5〜+35.0°(希塩酸)
pKa：8.9
★溶けにくい.

vecuronium bromide
マスキュラックス
Musculax
(オルガノン,三共)
―注：4mg, 10mg
pH：3.8〜4.2
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

◆使用上の注意改定指示
H12/12/01

〔効〕(内)(1)次の疾患に伴う痙性麻ひ：脳血管障害後遺症,脳性麻ひ,外傷後遺症(頭部外傷,脊髄損傷),頸部脊椎症,後縦靱帯骨化症,脊髄小脳変性症,痙性脊髄麻ひ,脊髄炎,脊髄症,筋萎縮性側索硬化症,多発性硬化症,スモン(SMON),潜水病. (2)全身こむら返り病. (3)悪性症候群.(注)麻酔時における悪性高熱症,悪性症候群.

〔用〕(内)初期1回25mg,1週間毎に25mgずつ増量(2〜3回に分服),1日150mgまで. 悪性症候群：注射剤使用後継続投与が必要な場合1日75〜150mgを3回に分服. (注)悪性高熱症：初回1mg/kgを静注,症状改善するまで1mg/kgずつ追加投与.総投与量7mg/kgまで. 悪性症候群：初回量40mgを静注し,20mgずつ追加.1日200mgまで,通常7日以内.
<調製法>1Vを注射用水60mLで溶解,溶解後は5〜30℃で6時間以内に使用.混注しない.

〔禁〕(内)著しい心肺機能低下(閉塞性肺疾患,心疾患など),筋無力症状,肝疾患.

〔慎〕(内)肝障害・肝機能異常歴,腎障害,慢性下痢,薬剤過敏歴,高齢者.(注)重篤な心機能障害,筋無力症状,肝疾患.

〔相〕(内)ベラパミルで高カリウム血症に伴う心室細動と循環虚脱.エストロジェンで重篤な肝障害,筋弛緩薬(ベンゾジアゼピン系薬,塩酸トルペリゾン,クロルメザノンなど)で本薬の作用増強. (注)カルシウム拮抗剤及び向精神薬との併用に注意.

〔副〕(内)〔重大な副作用〕呼吸不全. 〔その他の副作用〕眠気,眩暈,頭痛,言語障害,疲労感,不眠,抑うつ,精神錯乱,酩酊感,多幸感,神経過敏,てんかん発作,けいれん,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,腹部膨満感,腹痛,胃痛,嚥下困難,腹部けいれん,便秘,胃腸管出血,イレウス,流涎,肝障害,発熱,咳嗽,呼吸困難,胸痛,X線上胸水貯留像,好酸球増多,頻尿,尿失禁,排尿困難,結晶尿,夜尿症,勃起困難,頻脈,心悸亢進,血圧変動,静脈炎,発疹,そう痒感,光線過敏症,発汗,毛髪異常成長,しびれ感,複視,視力障害,流涙,味覚異常,長期連用により赤血球減少,血小板減少,脱力感,倦怠感,ふらふら感,熱感,悪寒,窒息感,背痛,浮腫.(注)肝障害,発疹,静脈炎.

〔妊〕(内)投与しないことが望ましい.

〔乳〕(内)授乳中止.

〔貯〕(注)遮光,溶解後は5〜30℃で6時間以内に使用.

〔服薬指導〕(内)眠気,注意力・判断力・反射運動能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
筋肉に直接作用することによって筋弛緩作用を示す.
骨格筋の興奮収縮連関のT管系と筋小胞体との連関を遮断し,筋小胞体からのCa(2+)遊離を抑制することによって筋弛緩を起こす.
中枢作用は弱い.
治療量では心筋,平滑筋に作用はみられない.

〔体内動態〕
Cmax：0.27μg/mL,
Tmax：4hr(25mg p.o.)
t1/2：6hr(p.o., i.v.)
血漿たん白結合率：約96%
治療域血漿中濃度：0.1〜0.25μg/mL
尿中排泄率：34.2%(100mg p.o., 72hr)

mw：399.29
mp：200℃以上(着色,分解)
★帯黄だいだい色〜濃いだいだい色又は褐色みを帯びただいだい色の結晶性粉末で,におい及び味はない.
pKa：6.6
★溶けにくい.

dantrolene sodium
ダントリウム
Dantrium
(山之内)
―カプセル：25mg, 50mg
―注：20mg
pH：9.0〜10.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.8〜1.2
添加物：マンニトール

〔効〕(1)次の疾患に伴う内臓平滑筋のけいれん症状：胃炎,胆道(胆管・胆嚢)系疾患. (2)脳動脈硬化症の随伴症状,急性動脈塞栓,末梢循環障害,冠循環障害における血管拡張と症状の改善. (3)(注)急性肺塞栓.

〔用〕(内)1日200mgを3〜4回に分服.(注)1回30〜50mg,1日100〜200mgを皮下・筋注. 急性動脈塞栓：1回50mgを動注. 急性肺塞栓：1回50mgを緩徐に静注.

〔禁〕本剤過敏歴. (注)房室ブロック.

〔慎〕緑内障.

〔副〕〔重大な副作用〕呼吸抑制. 〔その他の副作用〕アレルギー性肝障害,発疹,心悸亢進,血圧上昇,不整脈,眩暈,眠気,脱力感,頭痛,嘔気,便秘,口渇,食欲不振,心窩部痛,顔面潮紅,発汗,持続勃起.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
Ca(2+)の細胞内への流入の遮断(Ca(2+)拮抗作用),c-AMPホスホジエステラーゼの阻害によるc-AMP量の増加及び酸化的リン酸化の抑制によるATP産生の抑制などの収縮に関わる反応をいくつかのステップで阻害して平滑筋を非選択的に弛緩させる(血管拡張・鎮痙).

〔体内動態〕
t1/2：1〜2hr

mw：375.85
mp：220〜225℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.
pKa：6.4
★やや溶けにくい.

〔効〕眼瞼けいれん.

〔用〕(注)初回1.25〜2.5単位/部位を,1眼あたり眼輪筋6部位に筋注.2ヶ月以内の再投与は避ける.1ヶ月間に累積で45単位まで.

〔禁〕全身性の神経筋接合部障害,妊婦・その可能性,授乳婦,本剤過敏歴.

〔慎〕筋弛緩剤,筋弛緩作用を有する薬剤投与中.

〔相〕筋弛緩剤,筋弛緩作用を有する薬剤の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕剥脱性皮膚炎. 〔その他の副作用〕閉瞼不全,眼瞼下垂,複視,結膜炎,注射部ひきつり感,白血球・血小板減少.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕投与しない.

〔貯〕冷所.

A型ボツリヌス毒素は,神経毒素,無毒たん白及び血球凝集素からなる複合体である.

mw：本剤の薬理作用の本体となる神経毒素は,分子量100kDaの重鎖と分子量50kDaの軽鎖がジスルフィド結合で結ばれた二重鎖構造を示し,1296個のアミノ酸残基から構成されている.