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副交感神経興奮薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩化アンベノニウム(局)

〔効〕重症筋無力症.

〔用〕(内)1日15mgを3回に分服.

〔禁〕迷走神経緊張症,スキサメトニウム投与中.消化管・尿路の器質的閉塞.

〔慎〕気管支喘息,甲状腺機能亢進症,徐脈・心臓障害,消化性潰瘍,てんかん,パーキンソン症候群,糖尿病.

〔相〕(1)アトロピン系薬でムスカリン作用が隠蔽. (2)サクシニルコリンなどの脱分極型筋弛緩薬の作用を増強.

〔副〕〔重大な副作用〕コリン作動性クリーゼ. 〔その他の副作用〕筋クローヌス,線維束れん縮,腹痛,下痢,悪心・嘔吐,唾液分泌過多,心悸亢進,房室ブロック,頭痛,眩暈,発汗,縮瞳.

〔作用機序〕
神経筋接合部のコリンエステラーゼを可逆的に阻害し,アセチルコリンの分解を抑制,合せて骨格筋アセチルコリン受容体を直接に刺激.作用持続は比較的長く,約8時間.他の抗ChE薬とは異なり,気管支内異常分泌はない.

mw:608.5
mp:約205℃(分解)
★白色の粉末,においはなく,味は苦い.
★溶けやすい.

ambenonium chloride
マイテラーゼ
Mytelase
(日本商事)
―錠:10mg

塩化エドロホニウム(局)

〔効〕〔用〕(注)(1)重症筋無力症の診断:初めに2mgを15〜30秒かけて静注,45秒後に無反応のとき残量8mgを静注.筋力の改善を認めれば筋無力症性クリーゼ(抗ChE剤を増量),症状悪化がみられればコリン作動性クリーゼ(抗ChE剤の投与中止). (2)筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断:1回5〜10mgを30〜40秒かけて静注.筋弛緩状態が改善されれば非脱分極性ブロック.増強されれば脱分極性ブロック.必要時反復投与.

〔禁〕消化管・尿路の器質的閉塞.

〔慎〕重症筋無力症クリーゼ.

〔副〕頭痛,眩暈,流涙,流涎,発汗,けいれん,呼吸中枢麻痺,低血圧,眼調節異常,霧視,視野の歪曲,気管・気管支分泌亢進,声門けいれん,悪心・嘔吐,胃腸障害,腹部疝痛,下痢,過敏症,顔面潮紅,不整脈,筋力低下.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
神経筋接合部のコリンエステラーゼを可逆的に阻害し,アセチルコリンの分解を抑制.

〔体内動態〕
t1/2:1.8hr
Vd:1.1L/kg
CL:9.6mL/min/kg
尿中排泄率:約89%(1hr)
主な代謝物:3-oxyglucuronide

mw:201.70
mp:166〜171℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはない.光によって徐々に着色する.
pKa:8.07
★極めて溶けやすい.
★やや吸湿性.

edrophonium chloride
アンチレクス
Antirex
(杏林)
―注(劇):1mL中10mg
pH:6.5〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1
添加物:亜硫酸Na

臭化ジスチグミン(局)

〔効〕重症筋無力症,手術後・神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難.

〔用〕(内)1日5〜20mgを1〜4回に分服.

〔禁〕消化管・尿路の器質的閉塞,迷走神経緊張症.

〔慎〕気管支喘息,甲状腺機能亢進症,徐脈・心臓障害,消化性潰瘍,てんかん,パーキンソン症候群.

〔相〕(1)アトロピン系薬でムスカリン作用が隠蔽. (2)サクシニルコリンなどの脱分極型筋弛緩薬の作用増強.

〔副〕筋力低下,線維性ちく搦,筋けいれん,胸部圧迫感,下痢,腹痛,悪心・不快感,嘔気・嘔吐,腹鳴,胃腸症状,便失禁,心窩部不快感,流唾,テネスムス,動悸,眩暈,頭痛,発熱,睡眠障害,耳鳴,尿失禁,頻尿,尿道痛,肝障害,発汗,流涙,全身倦怠感,神経痛悪化,舌のしびれ,自律神経失調,座瘡,口渇.

〔作用機序〕
神経筋接合部,副交感神経効果器におけるコリンエステラーゼを阻害し,アセチルコリンの分解を抑制(ネオスチグミンの約2倍強力).

mw:576.33
mp:150℃(分解)
★白色の結晶性粉末.においはない.
★極めて溶けやすい.

distigmine bromide
ウブレチド
Ubretid
(鳥居)
―錠(毒):5mg

ウブテック, デニスパン

◆使用上の注意改定指示
H13/08/21

メチル硫酸ネオスチグミン(局)

〔効〕(1)重症筋無力症. (2)クラーレ剤(ツボクラリン)による遷延性呼吸抑制. (3)消化管機能低下のみられる手術・分娩後の腸管麻ひ. (4)手術後・分娩後における排尿困難.

〔用〕(内)(1)1日15〜90mgを1〜3回に分服. (3)・(4)1日5〜45mgを1〜3回に分服. (注)1回0.25〜1mgを1日1〜3回皮下・筋注.

〔禁〕消化管・尿路の器質的閉塞,本剤過敏歴,迷走神経緊張症,スキサメトニウム投与中.

〔慎〕気管支喘息,甲状腺機能亢進症,冠動脈閉塞,徐脈,消化性潰瘍,てんかん,パーキンソン症候群.

〔相〕(1)スキサメトニウムで作用増強. (2)コリン作動薬で作用増強. (3)副交感神経抑制薬はコリン作動性クリーゼの初期症状隠ぺい.

〔副〕〔重大な副作用〕コリン作動性クリーゼ. 〔その他の副作用〕血圧降下,徐脈,頻脈,気管支けいれん,気道分泌亢進,腹痛,唾液分泌過多,悪心・嘔吐,下痢,発汗,眩暈,大量投与により不安,興奮,虚脱,脱力,筋れん縮,骨格筋の線維束れん縮,過敏症状,縮瞳.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
神経筋接合部,副交感神経効果器におけるコリンエステラーゼを阻害し,アセチルコリンの分解を抑制,合せて骨格筋アセチルコリン受容体を直接に刺激.

〔体内動態〕
t1/2:1.3hr
Vd:0.7L/kg
CL:8.4mL/min/kg
尿中排泄率:67%

mw:334.39
mp:145〜149℃
★白色の結晶性粉末.においはない.
★極めて溶けやすい.

neostigmine methylsulfate
ワゴスチグミン
Vagostigmin
(シオノギ)
―散(劇):1g中5mg
―注(劇):1mL中0.5mg
pH:5.0〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

臭化ピリドスチグミン(局)

〔効〕重症筋無力症.

〔用〕(内)1日180mgを3回に分服.

〔禁〕消化管閉塞,器質的尿路閉塞,迷走神経緊張症,スキサメトニウム投与中.

〔慎〕気管支喘息,腎機能障害,冠動脈閉塞,徐脈,消化管潰瘍,てんかん,パーキンソン症候群.

〔相〕スキサメトニウムで作用増強.アトロピン系薬でムスカリン作用が隠蔽.

〔副〕〔重大な副作用〕コリン作動性クリーゼ. 〔その他の副作用〕下痢,腹痛,悪心,嘔吐,腹鳴,流涎,流涙,縮瞳,発汗,気管支分泌の亢進,骨格筋の線維性れん縮,呼吸筋麻ひ,頭痛,動悸,耳鳴発疹.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光, 防湿.

〔作用機序〕
神経筋接合部のコリンエステラーゼを可逆的に阻害し,アセチルコリンの分解を抑制,合せて骨格筋アセチルコリン受容体を直接に刺激.

〔体内動態〕
t1/2:3.7hr
F:14%
Vd:1.1L/kg
CL:8.5mL/min/kg
尿中排泄率:80〜90%

mw:261.12
mp:153〜157℃
★白色の結晶性粉末.においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.味は苦い.
★極めて溶けやすい.

pyridostigmine bromide
メスチノン
Mestinon
(ロシュ)
―錠(劇):60mg
塩化ベタネコール(局)

〔効〕(1)消化管機能低下のみられる次の疾患:慢性胃炎,迷走神経切断後,手術後・分娩後の腸管麻ひ.麻ひ性イレウス. (2)手術後・分娩後・神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難(尿閉).

〔用〕(内)1日30〜50mgを3〜4回に分服.

〔禁〕甲状腺機能亢進症,気管支喘息,消化管・膀胱頸部閉塞,消化性潰瘍,妊婦,冠動脈閉塞,強度の徐脈,てんかん,パーキンソニズム.

〔慎〕高齢者.

〔相〕コリン作動薬,抗コリンエステラーゼ薬で作用増強.

〔副〕心悸亢進,胸内苦悶,胸やけ,悪心・嘔吐,唾液分泌過多,腹痛,胃部不快感,下痢,頭痛,発熱,発汗,顔面潮紅.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
副交感神経効果器上のムスカリン性受容体を刺激し,胃腸運動と胃液分泌を亢進.コリンエステラーゼによる分解をうけ難い.

mw:196.68
mp:約211℃又は約219℃
★無色又は白色の結晶又は結晶性粉末で,わずかにアミン様のにおいがあり,味はわずかに塩辛い.
★極めて溶けやすい.

bethanechol chloride
ベサコリン
Besacolin
(三生,エーザイ)
―散(劇):1g中50mg

塩化ベサネコール, ペリスタ


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