〔効〕(内)(1)胃・十二指腸潰瘍における分泌・運動亢進,胃腸のけいれん性疼痛,けいれん性便秘,胆管・尿管の疝痛,夜尿症. (2)有機リン系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒,迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害,その他の徐脈及び房室伝導障害. (3)非薬物性パーキンソニズム. (4)麻酔前投薬.
(注)(1)胃腸のけいれん性疼痛,胆管・尿管の疝痛,けいれん性便秘. (2)胃・十二指腸潰瘍における分泌・運動亢進. (3)迷走神経性徐脈,迷走神経性房室伝導障害及びその他の徐脈,房室伝導障害. (4)麻酔及びECTの前投与. (5)有機リン系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒.

〔用〕(内)1日1.5mgを3回に分服.非薬物性パーキンソニズムでは1日0.5〜1mg. (注)1回0.5mgを皮下・筋注,静注. 有機リン中毒：(軽症)0.5〜1mgを皮下注又は内服.(中等症)1〜2mgを皮下・筋注・静注.必要時反復.(重症)2〜4mgを静注し,アトロピン飽和まで反復.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,麻ひ性イレウス,本剤過敏症.

〔慎〕前立腺肥大,うっ血性心不全,潰瘍性大腸炎,甲状腺機能亢進,高温環境,重篤な心疾患.

〔相〕(1)三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬,抗ヒスタミン薬,イソニアジド,レボドパで作用増強. (2)ジギタリス製剤の毒性増強.

〔副〕散瞳,視調節障害,口渇,悪心・嘔吐,嚥下障害,排尿障害,頭痛,頭重感,心悸亢進,呼吸障害,発疹,顔面潮紅.

〔高齢〕緑内障,記銘障害,口渇,排尿困難,便秘が現れやすい.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕視調節障害,散瞳→自動車の運転などの危険な機械操作に注意.

〔作用機序〕
副交感神経効果器上のムスカリン性受容体においてアセチルコリンと拮抗し,神経伝達を遮断.中枢性に迷走神経を軽度に興奮.

〔体内動態〕
Cmax：11.1μg/mL,
Tmax：20min(2mg i.m.)
t1/2：3.8hr
F：50%
Vd：1.7L/kg
CL：5.9mL/min/kg
血漿たん白結合率：14〜22%
尿中排泄率：85〜88%(2mg, i.m., 24hr)
主な代謝物：約50%が未変化体, 30%以上が未知の代謝物,トロピン酸は2%以下.

mw：694.84
mp：188〜194℃(分解)
★無色又は白色の結晶又は結晶性粉末.においはない.
[α]20D：-0.6〜+0.1°
pKa：9.9
★極めて溶けやすい.
★ベラドンナ根

atropine sulfate
(各社)
―末
―錠：0.5mg
―注：1mL中0.5mg
pH：4.0〜6,0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
プラリドキシムヨウ化メチルと併用する場合は混注しない.

◆使用上の注意改定指示
H14/02/13

〔効〕(1)次の疾患のけいれん性疼痛：急・慢性胃腸炎,胃・十二指腸潰瘍,胆石症. (2)胃カメラ及びX線撮影時の前処置. (3)経尿道的手術後及び尿路系検査処置時.

〔用〕(内)(1)のうち胃・十二指腸潰瘍,胃炎,腸炎,胆石症のみ：1日20〜80mgを2〜4回に分服. (注)1回10mgを1日1〜3回皮下・筋注.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻痺性イレウス.

〔慎〕前立腺肥大,うっ血性心不全,不整脈,高血圧,肝・腎疾患,潰瘍性大腸炎,甲状腺機能亢進,高温環境.

〔相〕三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬,抗ヒスタミン薬で本剤の作用増強.

〔副〕散瞳,調節障害,羞明,口渇,悪心・嘔吐,排尿障害,頭痛,頭重感,眠気,眩暈.心悸亢進,血圧降下,過敏症,顔面潮紅,熱感.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕調節障害,散瞳,羞明,眠気,眩暈→自動車の運転などの危険な機械操作に注意.

〔作用機序〕
副交感神経効果器上のムスカリン性受容体遮断作用と自律神経節のニコチン性受容体遮断作用を合わせ持ち,胃液分泌と消化管運動を抑制.
脳内へ移行しにくい.

mw：362.36
mp：約305℃(昇華)
★白色板状結晶又は結晶性粉末.苦味あり.
★やや溶けやすい.

anisotropine methylbromide
バルピン
Valpin
(三共)
―細粒：1g中100mg
―錠：10mg
―液：1mL中2mg
―注：1mL中10mg
pH：4.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕(1)次の疾患におけるけいれん・運動機能亢進：胃・十二指腸潰瘍,食道けいれん,幽門けいれん,胃炎,腸炎,腸疝痛,けいれん性便秘,機能性下痢,胆のう・胆管炎,胆石症,胆道ジスキネジー,胃・胆のう切除後の後遺症,尿路結石症,膀胱炎,月経困難症. (注)器具挿入による尿道・膀胱けいれん,分娩時の子宮下部けいれん.
(2)(注)消化管のX線及び内視鏡検査の前処置.

〔用〕(内)1日30〜100mgを3〜5回に分服.
(注)1回10〜20mgを静注・皮下・筋注.
(外)1回10〜20mgを1日1〜5回挿入.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻ひ性イレウス,本剤過敏歴. 〔原則禁忌〕細菌性下痢,本剤過敏歴.

〔慎〕前立腺肥大,うっ血性心不全,不整脈,潰瘍性大腸炎,甲状腺機能亢進,高温環境.

〔相〕三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬,抗ヒスタミン薬で作用増強.

〔副〕ショック症状,視調節障害,口渇.(内)腹部膨満感,鼓腸,便秘.(注)悪心・嘔吐,排尿障害,頭痛,頭重感.(注)眠気,眩暈,心悸亢進,発疹,(注)顔面潮紅.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕(注)遮光.

〔服薬指導〕眼の調節障害,眠気,眩暈→自動車の運転などの危険な機械操作に注意.

〔作用機序〕
副交感神経支配の腹部中空臓器の壁質内神経節に作用し,神経伝達を遮断.
脳内へ移行しにくい.

〔体内動態〕
t1/2：2.9hr
F：27%
Vd：1.4L/kg
CL：16mL/min/kg
尿中排泄率：6%

mw：440.38
mp：約140℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.
[α]20D：-18.0〜-20.0°(水)
★極めて溶けやすい.

scopolamine butylbromide
ブスコパン
Buscopan
(ベーリンガー,田辺)
―錠：10mg
―注：1mL中20mg
pH：3.7〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：0.9〜1.0
―坐薬：10mg

イノスコ, ゴスペールF, スコブロン, スコルパン, スパスモパン, スパリコン, スポラミン, チアスパン

〔効〕胃炎・腸炎,胃・十二指腸潰瘍,胆石症,胆のう症におけるけいれん性疼痛の緩解.

〔用〕(内)1日30mgを3回に分服.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿困難,重篤な心疾患,麻ひ性イレウス,本剤過敏.

〔慎〕前立腺肥大,うっ血性心不全,不整脈,潰瘍性大腸炎,甲状腺機能亢進症,高温環境.

〔相〕三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬,抗ヒスタミン薬で本剤の作用増強.

〔副〕眼の調節障害,口渇,悪心・嘔吐,便秘,排尿障害,頭痛,眠気,眩暈,心悸亢進,血圧降下,発疹→中止.顔面潮紅,倦怠感,熱感,

〔服薬指導〕視調節障害,眠気,眩暈→車の運転などに注意.

〔効〕次の疾患におけるけいれん・運動機能亢進：胃炎,胃・十二指腸潰瘍,腸炎,過敏性大腸症候群,胆嚢・胆道疾患,尿路結石症.

〔用〕(内)1日15〜30mgを3回に分服.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻痺性イレウス,本剤過敏歴.

〔慎〕前立腺肥大,甲状腺機能亢進,うっ血性心不全,不整脈,潰瘍性大腸炎,高温環境.

〔相〕三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬,抗ヒスタミン薬で作用増強.

〔副〕羞明,頭重感,耳鳴,口渇,便秘,下痢,悪心・嘔吐,胸やけ,胃部不快感・心悸亢進,発疹,排尿障害,頻尿.

〔服薬指導〕羞明→自動車の運転などの危険な機械操作に注意.

〔作用機序〕
副交感神経効果器上のムスカリン受容体遮断作用により消化管運動を抑制.

〔体内動態〕
Cmax：10.0ng/mL
Tmax：1.5hr(10mg p.o.)
t1/2：1.4hr
血漿たん白結合率：46.5%
尿中排泄率：0.9%(24hr)

mw：410.44
mp：約272℃(分解)
★白色の結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
★溶けにくい.

tiquizium bromide
チアトン
Thiaton
(北陸)
―顆粒：1g中20mg
―カプセル：5mg, 10mg

〔効〕〔用〕(内)次の疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,付着粘液)・消化器症状の改善：急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期. 胃・十二指腸潰瘍：1日75〜100mgを3〜4回に分服. (注)(1)上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス性潰瘍,急性胃粘膜病変)：1回20mgを1日3回静注,点滴静注. (2)手術侵襲ストレスによる胃酸分泌亢進の抑制：1回20mgを1日2回静注・点滴静注. (3)麻酔前投薬：1回10mgを静注.

〔慎〕前立腺肥大.

〔副〕〔重大な副作用〕無顆粒球症→中止. 〔その他の副作用〕(内)口渇,便秘,下痢,悪心・嘔吐,歯肉痛,膨満感,発疹→中止.排尿困難,残尿感,GOT・GPT上昇,心悸亢進,頭重感,たちくらみ,脱力感,嗄声,眼のちらつき,眼乾燥に伴う流涙,眼の調節障害.(注)頻脈,口渇,悪心,嘔吐,排尿困難,GOT・GPTの上昇眼の調節障害.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
抗コリン薬であるが,胃粘膜ムスカリンM1受容体遮断作用に選択性があり,胃酸分泌を抑制する.胃運動への抑制作用は弱い.第3級アミン化合物.

〔体内動態〕
Tmax：2〜4hr(p.o.)
t1/2：約13hr
血漿たん白結合率：わずか
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

〔効〕(内)(1)次の疾患の平滑筋のけいれん・運動障害に伴う疼痛：胃炎,胃・十二指腸潰瘍,腸炎,胆のう・胆道疾患,尿路結石. (2)膵炎に起因する疼痛の緩解. (注)消化管検査時の前処置(X線,内視鏡),尿路系検査時の処置.

〔用〕(内)1日90mgを3回に分服. (注)1回7.5mgを皮下注,筋注・静注.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻痺性イレウス,本剤過敏歴.

〔慎〕前立腺肥大,甲状腺機能亢進,うっ血性心不全,不整脈,潰瘍性大腸炎・高温環境,高齢者.

〔相〕三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬,抗ヒスタミン薬で作用増強.

〔副〕(注)ショック,羞明,視調節障害,頭痛,眩暈,頭重感,眠気,口渇,便秘,食欲不振,軟便,腹部膨満感,悪心・嘔吐,腹鳴,心悸亢進,発疹,排尿困難,顔面潮紅,倦怠感.

〔服薬指導〕(1)赤色尿. (2)調節障害,眠気,眩暈→自動車の運転などの危険な機械操作に注意.

〔作用機序〕
副交感神経効果器上のムスカリン性受容体遮断作用と自律神経節のニコチン性受容体遮断作用を合わせ持ち,胃液分泌と消化管運動を抑制.
脳内へ移行しにくい.

mw：418.42
mp：約197℃(分解)
★白色,結晶又は結晶性粉末.においなし.味は苦い.
★やや溶けにくい.

timepidium broide
セスデン
Sesden
(田辺)
―カプセル：30mg
―細粒：1g中60mg
マイクロカプセル化した細粒
―注：1mL中7.5mg
pH：5.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

ケトミニン, コリリック, スタブリン, セスジウム, ゼスン, ソピタム, タイピジウム

〔効〕次の疾患における分泌・運動亢進並びに疼痛：胃酸過多,胃炎,胃・十二指腸潰瘍,けいれん性便秘.

〔用〕(内)1日20〜90mgを2〜3回に分服. (外)肛門疾患における鎮痛・鎮けい：エキスとして10%軟膏.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻痺性イレウス.

〔慎〕前立腺肥大,うっ血性心不全,不整脈,潰瘍性大腸炎,甲状腺機能亢進,高温環境.

〔相〕三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬,抗ヒスタミン薬,イソニアジドで作用増強.

〔副〕散瞳,羞明,霧視,視調節障害,口渇,悪心・嘔吐,便秘,排尿障害,頭痛,頭重感,眩暈,頻脈,過敏症,顔面潮紅.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔貯〕(エキス)遮光,冷所.

〔服薬指導〕視調節障害・散瞳,羞明,眩暈→自動車の運転などの危険な機械操作に注意させる.

〔作用機序〕
含有されるアトロピン,スコポラミン及びヒヨスチアミンなどのベラドンナアルカロイドが,副交感神経節及び効果器上のムスカリン性受容体を遮断.
軽度の局所麻酔作用も鎮痙に寄与.

★褐色〜暗褐色で特異なにおいがあり味は苦い.