〔効〕(1)高脂質血症. (2)心身症(更年期障害,過敏性大腸症候群)における身体症状ならびに不安・緊張・抑うつ.

〔用〕(内)高脂質血症：1日300mgを食後3回に分服. 心身症：1日10〜50mg.

〔慎〕肝障害・その既往歴,妊婦,授乳婦.

〔副〕眠気,眩暈・ふらつき,頭痛・頭重感,浮上感,いらいら感,悪心・嘔吐,便秘,下痢,腹部不快感,食欲不振,腹痛,腹鳴,腹部膨満感,呑酸,胸やけ,無味感,口内炎,発疹,そう痒,肝障害,皮膚異常感,潮紅,血圧上昇,GOT・GPT上昇,倦怠感,口渇,浮腫,脱力感,体のほてり,不快感,夜間頻尿.

〔作用機序〕
主としてコレステロールの消化管吸収を抑制し,その他コレステロール合成阻害,コレステロール異化排泄促進作用よって血清コレステロールを低下.
間脳のノルエピネフリン代謝の抑制傾向,ノルエピネフリン含有増加作用.

〔体内動態〕
Cmax：16.5ng/mL(75mg p.o.)
尿中排泄率：4.2〜9.9%
主な代謝物：フェルラ酸

mw：602.9
mp：127〜130℃
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末.におい及び味はない.
[α]20D：+30〜+34°(クロロホルム)
★ほとんど溶けない.

γ-oryzanol
ハイゼット
Hi-Z
(大塚)
―細粒：1g中200mg
―錠：25mg, 50mg

オリザール, オリバー, オリビタ, オルガミンG, オルル, ガンマリーザ, グントリン

〔効〕次の疾患における頭痛・頭重,倦怠感,心悸亢進,発汗などの自律神経症状：自律神経失調症,頭部・頸部損傷,更年期障害・卵巣欠落症状.

〔用〕(内)1日150mgを3回に分服.

〔慎〕急性狭隅角緑内障,重症筋無力症,脳器質障害,中等度又は重篤な呼吸不全.

〔相〕飲酒中枢神経抑制薬で作用増強.

〔副〕眠気,ふらつき,眩暈,悪心,嘔吐,口渇,食欲不振,便秘,発疹,そう痒感,倦怠感,脱力感.

〔乳〕投与しないことが望ましい.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔服薬指導〕眠気,注意力・集中力・反射機能の低下→自動車の運転などの危険な機械操作を避ける.

〔作用機序〕
ベンゾジアゼピン誘導体.ストレス負荷時にみられる交感及び副交感神経間の緊張不均衡を改善.

〔体内動態〕
Cmax：0.09μg/mL,
Tmax：1hr(50mg p.o.)
t1/2：47.1min
尿中排泄率：14%

mw：382.46
mp：155〜159℃
★白色〜微黄白色結晶性の粉末で,におい及び味はない.
★ほとんど溶けない.

tofisopam
グランダキシン
Grandaxin
(持田)
―細粒：1g中100mg
―錠：50mg

〔効〕筋萎縮性側索硬化症(ALS)の治療・病態進展の抑制.

〔用〕(内)1日200mgを朝・夕食前の2回に分服.

〔禁〕重篤な肝機能障害,本剤過敏歴,妊婦又はその可能性.

〔慎〕肝機能異常歴,肝機能障害,発熱を有する感染症の疑い,腎機能低下.

〔相〕CYP1A2阻害剤(テオフィリン,カフェイン,クロミプラミン,アミトリプチリン,イミプラミン,ジクロフェナク,エノキサシン等)で排泄遅延.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な好中球減少→中止.間質性肺炎→中止. 〔その他の副作用〕GOT・GPT・γ-GTP・Al-P・総ビリルビンの上昇→休薬・中止.悪心・嘔吐,食欲不振,下痢.腹痛,便秘,めまい,筋緊張亢進,傾眠,口周囲感覚異常,不眠症,うつ,不安,赤血球減少,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット減少,BUN上昇,尿たん白上昇,発疹,そう痒,頻脈,背部痛,筋けいれん,関節炎,頭痛・頭重,無力感,疼痛,体重減少,浮腫.

〔妊〕安全性未確立→投与しない.

〔乳〕動物で乳汁移行→授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕めまい・眠気→自動車の運転等をさせない.

〔作用機序〕
作用機序は完全には明確でないが,グルタミン酸の遊離阻害作用,興奮性アミノ酸受容体との結合の非競合的阻害作用,電位依存性Na+チャネル阻害作用等が認められている.一方,中枢神経系における興奮性伝達物質であるグルタミン酸による異常興奮が神経細胞の破壊につながるとの知見がある.これらを総合して,神経細胞の異常興奮の抑制により神経細胞保護作用を現すと推測されている.

〔体内動態〕
Cmax：149ng/mL,
Tmax：0.81hr
t1/2：5.64hr(50mg p.o.)
F：約63%(100mg p.o.)
Vd：893L
血漿たん白結合率：97%
尿中排泄率：1〜2%(48hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

riluzole
リルテック
Rilutek
(ローヌ・プーラン・ローラー)
―錠：50mg

◆使用上の注意改定指示
H14/10/30