〔効〕開放隅角緑内障,高眼圧症.

〔用〕(外)1回1滴,1日1〜2回点眼.通常は0.04%,効果不十分な場合0,1%.

〔禁〕眼圧上昇素因.

〔慎〕高血圧,動脈硬化,心疾患,糖尿病,甲状腺機能亢進症.

〔相〕MAO阻害剤(投与中・投与後3週間以内),三環系抗うつ薬で急激な血圧上昇.

〔副〕過敏症,結膜・眼瞼の過敏症状,結膜充血,眼痛,霧視,羞明,結膜濾胞,心悸亢進,頭痛,蒼白,発汗,振戦.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕溶解後1箇月以内に使用.

〔作用機序〕
エピネフリンのプロドラッグ.脂溶性が大きく,角膜透過性に優れる.眼組織で加水分解され,エピネフリンに変換して毛様体(α)及び隅角線維柱体(β)の受容体に働き,cAMPを介して房水の産生抑制と房水の流出促進効果を示す(→眼圧下降).

mw：387.90
mp：158〜161.5℃
★白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,わずかに刺激性の特異なにおい,味は苦い.
pKa：9.29
★溶けやすい.
油水分配係数：90.8(n-オククノール/pH7.0)

dipivefrine HCl
ピバレフリン
Pivalephrine
(参天)
―点眼液：0.04%, 0.1%

〔効〕緑内障,高眼圧症.

〔用〕(外)1回1滴を1日2回.

〔副〕結膜充血,結膜浮腫,眼脂,角膜炎,角膜びらん,角膜点状混濁,眼瞼発赤,眼瞼皮膚炎,眼瞼色素沈着.灼熱感,異物感,眼痛,霧視,頭痛,頭重,頭部圧迫感,口腔内乾燥,鼻閉,舌先のしびれ,悪心・嘔吐,動悸.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光,15℃以下.

〔作用機序〕
プロスタグランジン系.主経路又は副経路を介する房水流出を促進する.瞳孔には影響しない.

〔体内動態〕
Cmax：0.76ng/mL(脱エステル体),
Tmax：15min
t1/2：14min
血漿たん白結合率：99%
主な代謝物：脱エステル体

mw：424.62
★無色の性のある液体で,におい及び味はない.
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：1.0×10^4以上(n-オクタノール/水)

〔効〕緑内障,診断・治療を目的とする縮瞳.

〔用〕(外)1回1〜2滴,1日3〜5回.

〔禁〕虹彩炎.

〔慎〕気管支喘息.

〔副〕〔重大な副作用〕眼類天疱瘡. 〔その他の副作用〕過敏症,眼痛,白内障,結膜充血,下痢,悪心・嘔吐,発汗,流涎. 〔外国〕錯乱,記憶障害.

〔妊〕子宮筋収縮の可能性→投与しないことが望ましい.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
コリン作用薬.点眼後速やかに前房内に移行し,副交感神経刺激作用により瞳孔括約筋収縮(→縮瞳),毛様体筋収縮(調節けいれん,線維柱体開大→房水流出増大→眼圧下降).

mw：244.72
mp：200〜203℃(塩酸塩)
★無色の結晶又は白色の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
★溶けやすい.
原体：pilocarpus属植物ヤボランジ葉の主アルカロイド.

pilocarpine HCl
サンピロ
Sanpilo
(参天)
―点眼液：0.5%, 1%, 2%, 3%, 4%

アドソルボカルピン, 塩酸ピロカルピン ミニムス, ピロリナ, メトカルピン

〔効〕(0.5%)緑内障, (1%)緑内障,調節性内斜視,重症筋無力症(眼筋症).

〔用〕(外)1回1滴,1日1〜2回.

〔禁〕前駆期緑内障,消化器機能亢進状態,胃・十二指腸潰瘍,徐脈,心臓障害,てんかん,パーキンソン症候群.

〔慎〕閉塞隅角・狭隅角緑内障,気管支喘息.

〔相〕サクシニルコリンなどの脱分極型筋弛緩剤の作用を増強.有機リン剤の毒性増強.

〔副〕結膜炎,眼痛,長期連用で小児で虹彩嚢腫,下痢,腹痛,口渇,発疹,皮膚乾燥.

〔作用機序〕
ChE阻害薬.眼圧下降作用は塩酸ピロカルピンよりも持続性(24時間).

mw：576.33
mp：146〜149℃(分解)
★白色の結晶性粉末.無臭.
★極めて溶けやすい.

distigmine bromide
ウブレチド
Ubretid
(鳥居)
―点眼液：0.5%, 1%

〔効〕緑内障,高眼圧症.

〔用〕(外)1%を1回1滴1日2回点眼.
十分な効果が得られない場合は2%を使用.

〔禁〕コントロール不十分な心不全,洞性徐脈,房室ブロック(II・III度),心原性ショック,重篤な慢性閉塞性肺疾患.気管支喘息,気管支けいれん,本剤過敏歴.

〔慎〕右心不全,β遮断薬の全身投与禁忌者(うっ血性心不全など),コントロール不十分な糖尿病患者.

〔相〕β遮断薬.交感神経抑制剤.Ca拮抗剤.エピネフリン. (1)エピネフリンで散瞳作用を助長. (2)交感神経抑制薬で過剰抑制. (3)β遮断薬の全身投与で相加作用. (4)カルシウム拮抗薬で相互に作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕高度の徐脈に伴う失神,喘息発作.類薬で重症筋無力症の増悪.眼刺激症状,霧視,異物感,眼脂,結膜充血,眼瞼炎,羞明感,角膜障害,黄斑部浮腫・混濁,徐脈,呼吸困難,頭痛,倦怠感,不快感,眩暈,悪心,発疹.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔作用機序〕
β受容体遮断薬.房水産生抑制により眼圧下降をきたす.エピネフリン及びアセタゾラミドと併用すると,眼圧下降作用の増強がみられる.

〔体内動態〕
治療域血漿中濃度：定量限界(5ng/mL)以下(点眼)
尿中排泄率：約16%(2% 1drop, 24hr)(点眼)

mw：328.84
mp：約277℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.無臭.苦い.
pKa：9.74
★やや溶けやすい.
油水分配係数：0.21(n-オクタノール/pH7.0)

carteolol HCl
ミケラン
Mikelan
(大塚,千寿,武田)
―点眼液：1%, 2%

〔効〕緑内障,高眼圧症.

〔用〕(外)0.25%1回1滴,1日2回点眼.
十分な効果が得られない場合は0.5%を使用.

〔禁〕気管支喘息既往歴,気管支けいれん,重篤な慢性閉塞性肺疾患,コントロール不十分な心不全,洞性徐脈,房室ブロック(II, III度),心原性ショック,本剤過敏歴.

〔慎〕肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,糖尿病性ケトアシドーシス・代謝性アシドーシス,コントロール不十分な糖尿病.

〔相〕(1)エピネフリンで散瞳作用を助長. (2)交感神経抑制薬で過剰抑制. (3)β遮断薬の全身投与で相加作用. (4)カルシウム拮抗薬で相互に作用増強. (5)ジギタリス製剤で心伝導抑制. (6)キニジンで作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕うっ血性心不全,心ブロック,脳虚血. 〔その他の副作用〕眼刺激症状,霧視,視力低下などの視力障害,角膜障害(結膜充血,眼瞼炎,角膜炎,角膜びらん),眼脂,羞明,眼瞼下垂,角膜知覚低下,複視,無水晶体眼又は眼底に病変のある患者などの長期連用で眼底黄斑部に浮腫・混濁,動悸,徐脈などの不整脈,低血圧,失神,呼吸困難,気管支けいれん,頭痛,眩暈,抑うつ,重症筋無力症の増悪,不快,胸部圧迫感,発疹,悪心.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
β受容体遮断薬.主に房水産生の抑制により眼圧下降をきたす.房水流出率の増加も関与するとの報告もある.

〔体内動態〕
t1/2：4.1hr
F：50%
Vd：2.1L/kg
CL：7.3mL/min/kg
尿中排泄率：15%
血漿たん白結合率：60%

mw：432.49
mp：約198℃(分解)
★白色の粉末.無臭.苦い.
[α]20D：-11.80〜12.15°(塩酸)
pKa：6.3, 8.8
★やや溶けやすい.
油水分配係数：0.51(n-オクタノール/pH7.0)

timolol maleate
チモプトール
Timoptol
(萬有,参天)
―点眼液：0.25%, 0.5%

チモレート, ブルンネ, リズモン

〔効〕緑内障,高眼圧症.

〔用〕(外)1回1滴を1日2回.

〔禁〕コントロール不十分な心不全,本剤過敏歴,妊婦・その可能性.

〔慎〕洞性徐脈,房室ブロック(II, III度),心原性ショック,うっ血性心不全,コントロール不十分な糖尿病・閉塞性肺疾患,喘息,気管支痙攣.

〔相〕(1)交感神経抑制薬で過剰抑制. (2)β遮断薬の全身投与で相加作用. (3)Ca拮抗薬で相互に作用増強.

〔副〕点眼時一過性の不快感,眼痛,角膜知覚低下,かゆみ,結膜充血,角膜炎,角膜びらん.ときに異物感,流涙,羞明感.無水晶体眼・眼底病変患者の長期連用でまれに眼底黄斑部の浮腫・混濁,徐脈,呼吸困難,頭痛,不眠症,蕁麻疹,めまい.

〔妊〕(1)動物で胚・胎児の死亡増加→投与しない. (2)母乳移行→授乳注意.

mw：343.89
mp：約116℃
★塩酸ベタキソロールは白色ないし美王白色の粉末.
pKa：9.4
★水に極めて溶けやすく,エタノール,メタノール及びクロロホルムに溶けやすい.
油水分配係数：
　0.49(n-オクタノール/pH4.5)
　1.43(n-オクタノール/pH7.5)
　12.99(n-オクタノール/pH8.5)

〔効〕他の治療薬が効果不十分な場合の緑内障及び高眼圧症.

〔用〕(外)0.5%を1回1滴,1日3回,十分な効果がない場合は1%を用いる.

〔禁〕本剤過敏歴,重篤な腎障害.

〔慎〕肝機能障害.

〔相〕(1)アセタゾラミドで作用増強. (2)大量のアスピリンで双方又は一方の副作用増強.

〔副〕しみる,流涙,疼痛,異物感,そう痒感,アレルギー性結膜炎,眼のかすみ,羞明,結膜充血,結膜浮腫,眼瞼発赤,眼瞼浮腫,白色の結膜下沈着物,頭痛,悪心.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
毛様体上皮中に存在する炭酸脱水酵素(II型)を阻害することによって,眼房水の生成を抑制して眼内圧を下げる.作用機序はアセタゾラミド等と同一であるが,眼組織への移行性を高め,点眼可能とした薬剤である(点眼用炭酸脱水酵素阻害薬).

〔体内動態〕
t1/2：147日
血漿たん白結合率：27.8〜30.1%
主な代謝物：N-脱エチル体

〔効〕緑内障,高眼圧症.

〔用〕(外)1回1滴,1日1回.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕無水晶体眼,眼内レンズ挿入眼,気管支喘息・その既往,妊婦,産婦,授乳婦.

〔副〕〔重大な副作用〕虹彩色素沈着→中止. 〔その他の副作用〕結膜充血,結膜炎,眼脂,結膜ろ胞,角膜上皮障害,虹彩炎,ぶどう膜炎,眼刺激症状,そう痒感,眼痛,眼瞼炎,霧視,流涙,眼瞼色素沈着,睫毛の異常,頭痛,咽頭異和感,嘔気.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光,2〜8℃

〔作用機序〕
PGF2α誘導体. ぶどう膜強膜流出経路から眼房水流出を促進することによって眼内圧を低下させる.
〔参考〕眼房水の流出経路には次の2つがある.
(1)線維柱帯流出経路：線維柱体からシュレム管を通って流出する.
(2)ぶどう膜強膜流出経路：虹彩根部及び毛様体筋を経て上毛様体腔及び上脈絡膜腔に入って流出する.
ピロカルピンなどのコリン作動薬は(1)の経路の流出を促進するが,PGF2αは(2)の経路の流出を促進する.細胞レベルでの作用機序は未確定.

〔体内動態〕
活性物質であるラタノプロストの遊離酸(PhXA85)
Cmax：53pg/mL
Tmax：5min
t1/2：17min(3H-ラタノプロスト2.3mg点眼)
血漿たん白結合率：53〜87%(PhXA85)
尿中排泄率：85%(24hr)
糞中排泄率：15%(72hr)
主な代謝物：β酸化体, グルクロン酸抱合体, ラクトン体

mw：432.60
★無色〜微黄色の粘稠性液.
[α]20D：+32〜+38°(1%アセトニトリル)
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：2000.0(n-オクタノール/pH7.4)

〔効〕アルゴンレーザー線維柱帯形成術,アルゴンレーザー虹彩切除術,Nd-ヤグレーザー後嚢切開術後に生じる眼圧上昇の防止.

〔用〕(外)レーザー照射の1時間前及び照射直後に1滴点眼.

〔禁〕本剤又はクロニジン過敏歴,モノアミン酸化酵素阻害剤投与中.

〔相〕併用禁忌：モノアミン酸化酵素阻害剤で急激な血圧上昇.

〔副〕〔重大な副作用〕類薬のクロニジンでまれに幻覚・錯乱. 〔その他の副作用〕充血,上眼瞼後退,炎症,結膜蒼白,散瞳,心拍数異常,鼻乾燥感.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
選択的α2受容体刺激薬.毛様体上皮細胞においてα2受容体を刺激することにより眼房水の産生を抑制し,眼内圧を低下させる.α2受容体刺激により眼房水産生が抑制される機序は未確定.クロニジンと異なり,血液脳関門を通過しにくいので,中枢性血圧降下作用は弱い

〔体内動態〕
血漿たん白結合率：約23%(平衡透析法). 約27%(限外濾過法)

mw：281.57
mp：約320℃(分解)
★白色〜微黄白色の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
pKa：9.22
★やや溶けやすい.
油水分配係数：0.084(n-オクタノール/pH7.4)