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鼻疾患治療薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
クロモグリク酸ナトリウム(局)

〔効〕アレルギー性鼻炎.

〔用〕(外)専用の定量噴霧器(マイクロフレーター)を用い,1日6回(起床時,日中約3時間ごと,就寝前)各鼻腔に1噴霧(2.6mg).

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕鼻内刺激感,鼻出血,発疹,頭痛.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ使用.

〔貯〕遮光(開封後1ヵ月以内に使用).

〔作用機序〕
アレルギー性疾患用剤.抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4遊離を阻止して,アレルギー性鼻炎の発現防止.

〔体内動態〕
主な代謝物:大部分未変化体で排泄

mw:512.34
mp:約258℃(分解)
★白色の結晶性粉末,においはなく,味は初めはないが,後にわずかに苦い.
pKa:約2.2
★溶けやすい.

sodium cromoglicate
インタール
Intal
(藤沢)
―点鼻液:2%

アレルナート, クモロール, シオミスト, ドルーミン, ノスラン, ミタヤク, メインター, ルゲオン

硝酸ナファゾリン(局)

〔効〕(1)上気道諸疾患における充血・うっ血. (2)上気道粘膜の表面麻酔時における局所麻酔剤の効力持続時間の延長.

〔用〕(外)鼻腔内:1回2〜4滴,1日数回. 咽頭・喉頭:1回1〜2mLを1日数回塗布又は噴霧. 局所麻酔剤への添加:局麻剤1mL当り本剤2〜4滴を添加.

〔禁〕本剤過敏歴,2歳未満,モノアミン酸化酵素阻害剤投与中.

〔慎〕冠動脈疾患,高血圧症,甲状腺機能亢進症,糖尿病,交感神経作用薬による不眠,眩暈歴.

〔相〕MAO阻害剤で急激な血圧上昇.

〔副〕過敏症,眠気(特に小児),神経過敏,頭痛,めまい,不眠症,血圧上昇,悪心・嘔吐,鼻熱感,鼻刺激痛,鼻乾燥感,反応性鼻充血,過量投与で徐脈,頭痛,眩暈,悪寒,長期使用で顆粒球減少,反応性の低下.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
血管平滑筋のα受容体に直接作用して血管を収縮.上気道諸疾患の充血・うっ血を除去する.

〔体内動態〕
主な代謝物:大部分未変化体で排泄

mw:273.29
mp:167〜170℃
★白色,結晶性粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:10.5
★やや溶けにくい.

naphazoline nitrate
プリビナ
Privina
(日本チバガイギー-ノバルティス)
―点鼻液:0.05%

フルニソリド

〔効〕アレルギー性鼻炎,血管運動性鼻炎.

〔用〕(外)各鼻腔に1回1〜2噴霧(25〜50μg)を1日2回最高1日8回.

〔禁〕有効な抗菌剤のない感染症,全身真菌症,本剤過敏歴. 〔原則禁忌〕結核,呼吸器感染症,高血圧.

〔慎〕呼吸器以外の感染症,反復性鼻出血.

〔副〕〔重大な副作用(外国)〕無臭覚,緑内障,鼻中隔穿孔. 〔その他の副作用〕鼻症状(鼻刺激感,鼻そう痒感,鼻灼熱感),鼻出血,咽喉頭痛,咽喉頭刺激感,嘔吐,高血圧,頭痛,のぼせ,湿疹,気管支れん縮の発現・増悪,鼻内噴霧用コルチコステロイド剤使用後に鼻中隔穿孔.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ,投与中は授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔作用機序〕
合成副腎皮質ホルモン.アレルギー性鼻炎患者の鼻粘膜過敏性を抑制.抗炎症・抗アレルギー作用.吸収後は活性の弱い6β-OH体に急速に代謝されるため,全身作用は軽徴.

〔体内動態〕
t1/2:1.65hr(i.v.), 1.82hr(p.o.), 1.77hr(吸入), 1.29hr(鼻腔)
血漿たん白結合率:約50%
主な代謝物:6β-OH体

mw:443.51
mp:約243℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
[α]D:+104〜111°(クロロホルム)
★ほとんど溶けない.

flunisolide
シナクリン
Synaclyn
(大塚)
―点鼻液:0.0255%

プロピオン酸ベクロメタゾン(局)

〔効〕アレルギー性鼻炎,血管運動性鼻炎.

〔用〕(外)専用の鼻炎用噴霧器を用い,吸気時1側鼻孔より1回噴霧(50μg),他側は指で閉鎖,次いで他側鼻孔も同操作.これを1日4回,小児2回.最高1日16吸入,小児8吸入.

〔禁〕フルニソリドに準ずる. 〔原則禁忌〕結核・呼吸器感染症,高血圧,糖尿病.

〔慎〕フルニソリドに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用(外国)〕眼内圧亢進,緑内障. 〔その他の副作用〕過敏症,鼻症状(鼻刺激感,鼻そう痒感,鼻乾燥感,鼻不快感),鼻出血,鼻腔内感染,くしゃみ発作,異臭感,嗅覚障害,咽喉頭症状(咽喉頭刺激感,咽喉頭異物感),口腔内感染,悪心,嘔吐,下痢,食欲不振,高血圧,頭痛,眩暈,気管支喘息の発現・増悪,鼻腔内噴霧用コルチコステロイド剤使用後に,鼻中隔穿孔.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕長期,大量使用により発育障害.5歳以下の幼児に対する安全性は確立していない.

〔過量投与〕過量投与により,下垂体・副腎皮質系機能抑制.

〔作用機序〕
合成副腎皮質ホルモン.毛細血管壁や細胞膜の透過性抑制,白血球の遊走抑制,細胞内リソソーム膜安定化,抗体産生抑制,組織のヒスタミン合成能・結合能抑制などによる抗炎症・抗アレルギー作用,デキサメタゾンの約600倍の局所抗炎症活性を示す.

mw:521.05
mp:約212℃(分解)
★白色〜微黄色の粉末、においはない.
[α]20D:+88〜+94°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

beclometasone dipropionate
アルデシン
Aldecin
(シェリング・プラウ)
―鼻用噴霧剤:1缶(12g)中7mg
アルデシンミニ鼻用
Aldecin-mini nasal
―鼻用噴霧剤:1缶(7g)中10.7mg
アルデシンAQネーザル
Aldecin AQ nasal
―鼻用液剤:1瓶(8.5g)中8.5mg

リノコート
Rhinocort
(帝人,藤沢)
―吸入用カプセル:50μg

〔用〕(外)専用噴霧器で1回1カプセルを1日2回鼻腔内に噴霧吸入.

〔禁〕〔慎〕〔妊〕〔小児〕フルニソリドに準ずる.

〔副〕〔重大な副作用(外国)〕眼内圧亢進,緑内障. 〔その他の副作用〕過敏症,鼻腔内刺激感,鼻腔内異物感,鼻閉感,咽頭乾燥感,血清コルチゾール値上昇,鼻噴霧用コルチコステロイド剤使用時に,鼻中隔穿孔.

〔作用機序〕
合成副腎皮質ホルモン.添加されているヒドロキシプロピルセルロースによってベクロメタゾンの付着・滞留性が増加されて,優れた局所抗炎症作用を示す.

配合剤
コールタイジン
Cor-Tyzine
(ファイザー)
―鼻用噴霧剤:1mL中塩酸テトリゾリン1mg, プレドニゾロン0.2mg

〔効〕諸疾患による鼻充血・うっ血.

〔用〕(外)3〜5時間ごとに2〜3回鼻腔内に噴霧,又は2〜4滴を点鼻.6歳以上に用いる.

〔禁〕本剤過敏歴,2歳未満,MAO阻害剤投与中. 〔原則禁忌〕鼻の結核性・ウイルス性疾患.

〔慎〕冠動脈疾患,高血圧症,甲状腺機能亢進症,糖尿病.

〔相〕MAO阻害剤で急激な血圧上昇.

〔副〕過敏症,傾眠,頭痛,眩暈,振戦,不眠症,脱力感,血圧上昇,心悸亢進,不整脈,鼻熱感,鼻刺激痛,鼻乾燥感,反応性鼻充血,鼻漏,鼻局所の化膿性感染症の誘発,長期使用で反応性の低下,創傷治癒の遅延.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
テトリゾリンは交感神経興奮薬(α作用薬)で,鼻粘膜に局所的に用いた場合に優れた末梢血管収縮作用により,速やかに鼻粘膜の充血除去.
プレドニゾロンは抗炎症,抗アレルギー作用により局所の発赤・腫脹などを抑制.

 
dl-塩酸イソプレナリン

〔効〕内耳障害に基づく眩暈.

〔用〕(内)1日22.5〜45mgを3回に分服.

〔禁〕重症の冠動脈疾患,頭部及び頸部外傷直後,交感神経興奮剤投与中.

〔慎〕甲状腺機能亢進,糖尿病,高血圧,心疾患.

〔相〕(1)カテコールアミン類で心悸亢進,頻脈. (2)キサンチン誘導体,ステロイド剤,利尿剤で血清カリウム低下.

〔副〕発疹,心悸亢進,胃部不快感,食欲不振,吐気,嘔吐,胸やけ,下痢,口渇,胃痛,腹痛,口内炎,頭痛,頭重感,眠気,手足のふるえ,ふらふら感,息切れ,顔面浮腫,ほてり.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
β受容体作用薬.内耳血管の拡張と血流改善作用とNa+,K+ポンプ機能の亢進作用により,病的内耳液産生・吸収機構を正常化する.

〔体内動態〕
尿中排泄率:89%(24hr)
主な代謝物:3-O-メチルイソプロテレノール

mw:247.72
mp:約168℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa:8.64
★溶けやすい.

dl-isoprenaline HCl
イソメニール
Isomenyl
(科研)
―カプセル:7.5mg
塩酸ジフェニドール(局)

〔効〕内耳障害に基づくめまい.

〔用〕(内)1日75〜150mgを3回に分服.

〔禁〕重篤な腎機能障害,本剤過敏歴.

〔慎〕緑内障,薬疹・蕁麻疹既往歴.

〔副〕浮動感,不安定感,幻覚→中止.頭痛,頭重感.発疹,蕁麻疹→中止.視調節障害,散瞳→中止.GOT・GPT・Al-P値の上昇,口渇,食欲不振,胃・腹部不快感,胸やけ,悪心・嘔吐,胃痛,傾眠,動悸,顔面熱感,口内異和感,排尿困難. 〔外国〕錯乱.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔高齢〕生理機能低下→減量.

〔作用機序〕
抗眩暈剤.椎骨脳底動脈の循環改善作用,末梢前庭神経からの異常インパルスを遮断して前庭神経路の調整作用並びに眼振抑制作用を示す.

mw:345.91
mp:約217℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:約9.5
★やや溶けにくい.

difenidol HCl
セファドール
Cephadol
(日本新薬)
―顆粒:1g中100mg
―錠:25mg

トラベルミン
Travelmin
(三生,エーザイ)
―錠:1錠中サリチル酸ジフェンヒドラミン40mg, ジプロフィリン26mg
―注:1mL中塩酸ジフェンヒドラミン30mg, ジプロフィリン26mg

〔効〕動揺病・メニエール症候群に伴う悪心・嘔吐・眩暈.

〔用〕(内)1回1錠.必要により1日3〜4回服用.
(注)1回1mLを皮下注又は筋注.

〔禁〕緑内障,尿路の閉塞性疾患.

〔慎〕てんかん,甲状腺機能亢進症,急性腎炎.

〔相〕(1)飲酒,中枢神経抑制薬,MAO阻害薬で相互に作用増強. (2)他のキサンチン系薬,中枢神経興奮薬で過度の中枢神経刺激作用.

〔副〕動悸,頭痛,頭重感,倦怠感,眠気,眩暈,神経過敏,悪心・嘔吐,下痢,口渇,発疹.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕(1)眠気あり→自動車の運転などをしない. (2)苦み・舌のしびれ感あり→かまずに服用.

〔作用機序〕
抗ヒスタミン薬のジフェンヒドラミンとテオフィリン誘導体のジプロフィリンとの配合剤で,これら成分が作用して,眩暈,頭痛の原因となる内耳迷路の興奮を抑制し,悪心・嘔吐の原因となる嘔吐中枢の興奮を鎮静する.動揺病(船酔い,車酔い)に対する有効率は91.55%,メニエール症候群に対する有効率は86.89%.


サリチル酸ジフェンヒドラミン

mw:393.48
mp:107〜109℃
★白色の結晶又は結晶性粉末,においはなく,味は初めはないが,後にわずかに苦く舌を麻ひする.
★溶けにくい.


ジプロフィリン

mw:254.25
mp:160〜164℃
★白色の粉末又は粒,においはなく,味は苦い.
★溶けやすい.

メシル酸ベタヒスチン(局)

〔効〕次の疾患に伴う眩暈・眩暈感:メニエール病・同症候群,眩暈症.

〔用〕(内)1日18〜36mgを3回に分服.

〔慎〕消化性潰瘍既往歴,活動性の消化性潰瘍,気管支喘息,褐色細胞腫.

〔副〕悪心・嘔吐,発疹.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕開封後防湿.

〔作用機序〕
眩暈・平衡障害治療剤.内耳微小血管の血流増加や,これに伴う内耳液の分泌や吸収の促進により内りんぱ水腫を消退.脳内血流量改善作用.

〔体内動態〕
主な代謝物:グルクロン酸抱合体

mw:328.40
mp:110〜114℃(乾燥後)
★においはなく,わずかに苦味を有する吸湿性の白色の結晶又は結晶性粉末.
pKa:3.20, 9.62
★極めて溶けやすい.

betahistine mesilate
メリスロン
Merislon
(エーザイ)
―錠:6mg, 12mg

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