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化学伝達物質遊離抑制薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
クロモグリク酸ナトリウム(局)

〔効〕食物アレルギーに基づくアトピー性皮膚炎.

〔用〕(内)2歳未満は1日150〜200mg, 2歳以上は1日300〜400mgを3〜4回ごと食前及び就寝前に少量の水・温湯に溶解して服用.1日40mg/kgまで.

〔副〕下痢,腹痛,嘔気,食欲不振,発疹,咽頭刺激感.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回る場合のみ投与.

〔服薬指導〕少量の水,温湯に溶解後服用.

〔作用機序〕
抗原抗体反応に伴う肥満細胞の脱顆粒を抑制し,ヒスタミンなどの化学伝達物質の遊離を抑制する.その結果,抗原の血中への流入と免疫複合体の形成を阻止し,消化管・皮膚・呼吸器のアレルギー反応を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax:12ng/mL,
Tmax:2.5hr(小児, 200mg p.o.)
尿中排泄率:0.38%(小児, 24hr)

mw:512.34
mp:約258℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は初めはないが,後にわずかに苦い.
pKa:約2.2
★溶けやすい.

sodium cromoglicate
インタール内服用
Intal oral
(藤沢)
―散:1包(1g)中100mg

フマル酸エメダスチン

〔効〕アレルギー性鼻炎,蕁麻疹,湿疹,皮膚炎,皮膚そう痒症,痒疹..

〔用〕(内)1回1〜2mgを1日2回朝食後及び就寝前に投与.

〔慎〕肝障害又はその既往歴のある患者.

〔相〕併用注意:向精神薬,抗ヒスタミン剤(相互に作用増強),アルコール(眠気増強).

〔副〕眠気,倦怠感,頭痛,しびれ感,ふらつき,耳鳴,口渇,悪心・嘔吐,食欲不振,胃部不快感,腹痛,発疹,尿たん白,尿潜血,血尿.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕眠気を催すことがあるので車の運転等に注意.
本剤は徐放剤のため噛まずに服用.

〔作用機序〕
抗原抗体反応に基づくケミカルメディエーター遊離抑制作用に加えて,抗ヒスタミン作用及び好酸球遊走阻止作用及びサブスタンスPによるヒスタミン遊離抑制作用などが総合して奏効すると考えられている.

〔体内動態〕
Cmax:1.3ng/mL,
Tmax:3.05hr(2mg p.o.)
t1/2:7.0hr
血漿たん白結合率:64.8%
尿中排泄率:約3.6%(未変化体), 44.1%(未変化体と代謝物)(p.o., 24hr)
主な代謝物:5-水酸化体, 6-水酸化体

mw:534.57
mp:148.5〜151.5℃
★白色〜微黄色の結晶性の粉末で,においはない.
pKa:4.51, 8.48
★溶けやすい.
油水分配係数:
 0.01(n-オククノール/pH3)
 1.26(n-オククノール/pH6.8)

emedastine difumarate
ダレン
Daren
(鐘紡)
レミカット
Remicut
(興和)
―カプセル:1mg, 2mg
トシル酸スプラタスト

〔効〕気管支喘息,アトピー性皮膚炎,アレルギー性鼻炎.

〔用〕(内)1日300mgを3回に分服.

〔禁〕本剤過敏症の既往歴.

〔慎〕肝障害.

〔副〕〔重大な副作用〕肝機能障害. 〔その他の副作用〕嘔気,嘔吐,胃部不快感,下痢,口内炎,胃痛,食欲不振,腹痛,口渇,舌のあれ,眠気,頭痛,過敏症(そう痒感,蕁麻疹),尿たん白,耳鳴,倦怠感,脱力感,手・指のむくみ,眼瞼乾燥感,生理不順.

〔乳〕授乳を中止する.

〔服薬指導〕発作時は即効性なし.

〔作用機序〕
IgE抗体産生抑制作用,好酸球浸潤抑制作用およびケミカルメディエーター遊離抑制作用.

〔体内動態〕
Cmax:43ng/mL,
Tmax:2.8hr(100mg p.o.)
t1/2:4.6hr
血漿たん白結合率:2%
尿中排泄率:4.8%(48hr)
主な代謝物:脱ジメチルスルフィド体

mw:499.65
mp:86〜90℃
★白色結晶性粉末,無臭,苦い.
★極めて溶けやすい.

suplatast tosilate
アイピーディ
IPD
(大鵬)
―カプセル:50mg, 100mg
塩酸エピナスチン

〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎,蕁麻疹,湿疹・皮膚炎,皮膚そう痒症,痒疹,そう痒を伴う尋常性乾癬.

〔用〕1日1回20mg. アレルギー性鼻炎:1日1回10〜20mg. その他には20mg(増強).

〔副〕浮腫,発疹,眠気,倦怠感,頭痛,眩暈,不眠,悪夢,しびれ感,頭がボーッとした感じ,嘔気,食欲不振,胃部不快感,胃もたれ感,腹痛,下痢,口渇,嘔吐,胃重感,便秘,口唇乾燥感,腹部膨満感,肝障害,腎障害,心悸亢進,呼吸困難,去痰困難,鼻閉,白血球増加,月経周期不順,ほてり,苦み,味覚低下,胸痛.

〔乳〕授乳を中止する.

〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.

〔作用機序〕
ヒスタミンなどのケミカルメディエーターの遊離抑制と直接拮抗作用を有するとともにロイコトリエンの産生と遊離の抑制,拮抗作用を有している. また好中球,好酸球などの遊走や浸潤を抑制し,気道の過敏症を低下させる(塩酸アゼラスチンに同じ).

〔体内動態〕
Cmax:30mg/mL,
Tmax:1.9hr(20mg p.o.)
t1/2:9.2hr
F:39.9%
Vd:592L
血漿たん白結合率:64.2%
尿中排泄率:25.4%

mw:285.78
mp:約270℃(分解)
★白色〜微黄色の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:11.4
★溶けやすい.

epinastine HCl
アレジオン
Alesion
(日本ベーリンガーインゲルハイム,三共)
―錠:10mg, 20mg

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28


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