〔効〕気管支喘息,喘息性(様)気管支炎,閉塞性肺疾患(肺気腫,慢性気管支炎など)における呼吸困難,肺性心,うっ血性心不全,心臓喘息,狭心症(発作予防),.(注)他にチェーン・ストークス呼吸,脳卒中発作急性期.

〔用〕(内)1日300〜400mgを3〜4回に分服,小児1回2〜4mg/kg. (注)1回250mgを1日1〜2回希釈し緩徐に静注・点滴静注,小児1回3〜4mg/kgを8時間以上の間隔で静注,1日12mg/kgまで. (外)就寝前・必要時に1回400mg(30kg以上の小児は200mg)を1日1〜2回挿入.

〔濃〕8〜20μg/mL.

〔禁〕キサンチン系に重篤な副作用の既往歴.

〔慎〕てんかん,甲状腺機能亢進症,急性腎炎,肝障害,小児. (注射)急性心筋梗塞,重篤な心筋障害.

〔相〕併用注意：(1)他のキサンチン系薬(テオフィリン,コリンテオフィリン,ジプロフィリン,カフェイン等),中枢神経興奮薬(塩酸エフェドリン,マオウ等)：過度の中枢神経刺激作用. (2)シメチジン,塩酸メキシレチン,塩酸アミオダロン,エノキサシン,ピペミド酸三水和物,塩酸シプロフロキサシン,ノルフロキサシン,トシル酸トスフロキサシン,エリスロマイシン,クラリスロマイシン,ロキシスロマイシン,チアペンダゾール,塩酸チクロピジン,塩酸ベラパミル,塩酸ジルチアゼム：テオフィリンの中毒症状. (3)アシクロビル,インターフェロン,イプリフラボン,シクロスポリン,アロプリノール：テオフィリンの中毒症状. (4)リファンピシン,フェノバルビタール,ランソプラゾール,リトナビル：テオフィリンの効果が減弱. (5)フェニトイン,カルバマゼピン：テオフィリン及び相手薬の効果が減弱. (6)交感神経刺激薬(β-刺激薬：塩酸イソプレナリン,塩酸クレンブテロール,塩酸ツロプテロール,硫酸テルブタリン,塩酸プロカテロール等)：低カリウム血症,心・血管症状(頻脈,不整脈等)等のβ-刺激薬の副作用症状を増悪. (7)ハロタン：不整脈等の副作用が増強. (8)タバコ：禁煙(禁煙補助剤であるニコチン製剤使用時を含む)によりテオフィリン中毒症状.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,けいれん,意識障害,急性脳症,横紋筋融解症,吐血,頻呼吸,高血糖. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒,頭痛,不眠,興奮,不安,めまい,耳鳴,振戦,しびれ,顔面潮紅,動悸,頻脈,顔面蒼白,不整脈(心室性期外収縮等),悪心・嘔吐,食欲不振,腹痛,下痢,腹部膨満感,たん白尿,血清尿酸値上昇,むくみ.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕ウイルス感染に伴う発熱時にはテオフィリンの血中濃度上昇.

〔貯〕遮光.防湿,気密容器(製品により異なる).

〔作用機序〕
ホスホジエステラーゼを阻害することにより,細胞内のcyclic AMPの濃度を高める.その結果,心筋収縮力の増強,血管拡張,気管支拡張などの作用を現す.

〔体内動態〕
Cmax：8.8μg/mL,
Tmax：4.2hr(400mg rectal)
t1/2：5.6hr
血漿たん白結合率：45.6%
治療域血漿中濃度：5〜15μg/mL
尿中排泄率：100%(72hr)
主な代謝物：1-メチルキサンチン, 1,3-ジメチル尿素, 3-メチルキサンチン, 1-メチル尿素.

mw：420.43+18.02x
mp：約271〜275℃
★白色〜微黄色の粒又は粉末で,においはないか,又はわずかにアンモニアのようなにおいがあり,味は苦い.
★やや溶けやすい.

aminophylline
ネオフィリン
Neophyllin
(三生,エーザイ)
―末
―錠：100mg
―注：10mL中250mg
pH：8.0〜10.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.4
安定剤：エチレンジアミン
アルビナ
Albina
(エスエス)
―坐剤：50mg, 100mg, 200mg, 400mg

アネフィリン, キョーフィリン, テオカルヂンV, ニチフィリン

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕急性心不全(他剤効果不十分な場合).

〔用〕(注)体重1kg当たり10μgを5分間かけて徐々に静脈内投与し,引続き1分間当たり0.1〜0.3μg/kgを点滴静注する.必要ある場合は1分間当たり0.4μg/kgまで増量できる.

〔禁〕肥大型閉塞性心筋症,妊婦又はその可能性.

〔慎〕重篤な頻脈性不整脈,重篤な冠動脈疾患,重篤な腎機能障害,著しい低血圧,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)カテコールアミン系の強心薬,塩酸ドパミン,塩酸ドブタミン等(不整脈の発現の助長). (2)ジソピラミド(外国で類薬アムリノンで過度の低血圧の報告).

〔副〕〔重大な副作用〕心室細動,心室頻拍. 〔その他の副作用〕頻脈,上室性又は心室性期外収縮等の不整脈,血圧低下→減量又は中止.

〔高齢〕1分間当たり0.1μg/kgから開始し過量投与にならないように注意.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔備〕配合変化のため混合しない→ソルダクトン,ウロキナーゼ注,フルマリン静注用.他の注射剤と混合せずに用いる.

〔作用機序〕
ホスホジエステラーゼIIIを選択的に阻害して,心筋細胞内cAMPを増加及びピークCa²⁺レベルを上昇させて,心筋収縮力増強を示す.また,血管細胞内cAMPの増加及びCa²⁺レベルの低下によって,血管拡張を示す.

〔体内動態〕
Vd：126〜249mL/kg
CL：7.86〜9.71mL/min/kg
血漿たん白結合率：81%

mw：304.74
mp：分解し融点はない.
★白色〜淡黄白色の結晶性粉末で,匂いはない.
pKa：6.2, 8.7
★やや溶けにくい.

olprinone HCl
コアテック
Coretec
(エーザイ)
―注：5mg
pH：3.0〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

〔効〕急性心不全(他剤効果不十分な場合).

〔用〕(注)体重1kg当たり50μgを10分間かけて緩徐に静脈内投与し,引続き1分間当たり0.5μg/kgを点滴静注する.必要ある場合は1分間当たり0.25〜0.75μg/kgの範囲で増減できる.

〔禁〕肥大型閉塞性心筋症,本剤過敏症の既往歴.

〔慎〕重篤な頻脈性不整脈,腎機能低下,著しい低血圧,高齢者.血清カリウム低下.

〔相〕併用注意：カテコールアミン系の強心薬,塩酸ドパミン,塩酸ドブタミン等(不整脈の発現の助長).

〔副〕〔重大な副作用〕心室性頻拍,心室細動→減量又は中止. 〔その他の副作用〕心房細動,心室性期外収縮,上室性期外収縮等の不整脈,頻脈,動悸,血圧低下,血小板減少.

〔高齢〕慎重に投与する.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ投与する.

〔乳〕投与を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔備〕他の注射剤と混合せずに用いることが望ましい.混合による配合変化→フロセミド,ブメタニド,カンレノ酸カリウム,ピペラシリンナトリウム,硫酸ジベカシン,リン酸ピリドキサール,ジアゼパム,炭酸水素ナトリウム.塩酸セフォチアムは配合後速やかに使用.

〔作用機序〕
ホスホジエステラーゼIIIを選択的に阻害することにより,β受容体を介さずに細胞内cAMP量を選択的に増加させ,心筋収縮力増強作用及び血管拡張を発現する.

〔体内動態〕
有効血中濃度：100〜200ng/mL
F：80%以上
Vd：12.4〜16.7L
CL：111〜178mL/min
血漿たん白結合率：76.7〜95.8%
尿中排泄率：93.3〜98.3%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体

mw：211.22
mp：約317℃(分解)
★微帯黄白色〜微黄色の結晶性粉末.
pKa：4.5, 8.6
★極めて溶けにくい.