〔効〕本態性高血圧症(軽〜中等症),狭心症,頻脈性不整脈(洞性頻脈,期外収縮).

〔用〕(内)1日1回50mg,1日100mgまで.

〔禁〕本剤過敏歴,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室・洞房ブロック,洞不全症候群,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,低血圧症,重度の末梢循環障害,未治療の褐色細胞腫.

〔慎〕気管支喘息,気管支けいれんのおそれ,うっ血性心不全のおそれ,低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期絶食状態,重篤な肝・腎障害,高齢者,甲状腺中毒症,重度でない末梢循環障害,徐脈,房室ブロック(1度),異型狭心症,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)レセルピン,エーテルなどで交感神経の過剰抑制. (2)血糖降下薬の作用増強. (3)Ca拮抗薬で相互に作用増強. (4)クロニジン投与中止後のリバウンド増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンで過度の心機能抑制. (6)ジギタリス製剤で房室伝導時間延長. (7)非ステロイド性抗炎症剤で本剤の作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕徐脈,心不全,心胸比増大,房室ブロック,洞房ブロック,失神を伴う起立性低血圧,呼吸困難,気管支けいれん,喘息,血小板減少症,紫斑病. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒,視力異常,霧視,涙液分泌減少,低血圧,胸部圧迫感,動悸,四肢冷感,頭痛,眩暈,不眠,眠気,うつ状態,耳鳴,耳痛,錯乱,悪夢,幻覚,口渇,悪心・嘔吐,食欲不振,腹部不快感,下痢,軟便,便秘,腹痛,GOT・GPT上昇,BUN上昇,クレアチニン上昇,倦怠感・脱力感,しびれ感,浮腫・末梢性浮腫,高脂血症,脱毛,冷汗,頻尿,高血糖,高尿酸血症,CPK上昇.

〔妊〕有益性が危険性が上回る場合のみ.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.降圧作用に基づくめまいなど→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用.心臓選択性(β1-受容体選択性)を有する.膜安定化作用(局所麻酔作用)及び内因性交感神経刺激作用はない.陰性変力作用を示さない.

〔体内動態〕
Cmax：160ng/mL,
Tmax：3.5〜4.6hr(50mg p.o.)
t1/2：6.1hr
F：56%
Vd：0.95L/kg
CL：2.4mL/min/kg
血漿たん白結合率：約3%
治療域血漿中濃度：
　0.1μg/mL(心拍数15%減少)
　1.0μg/mL(心拍数30%減少)
尿中排泄率：約94%
主な代謝物：ほとんど代謝を受けない

mw：266.34
mp：153〜156℃
★白色〜微黄色結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
pKa：約9.75
★溶けにくい.
油水分配係数：0.015(n-オクタノール/pH7.4)

atenolol
テノーミン
Tenormin
(住友,ゼネカ)
―錠：25mg, 50mg

〔効〕(内)狭心症,頻脈性不整脈.(注)麻酔時の不整脈,頻脈性不整脈.

〔用〕(内)1日75〜150mgを3回に分服.(注)1回5〜10mg,麻酔時には0.5〜3mgを1分間1mgの速度で静注.必要に応じてブドウ糖注射液などに混合.

〔禁〕気管支喘息・気管支けいれんのおそれ,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室・洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,妊婦・妊娠の可能性.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期絶食状態,重篤な肝・腎障害,末梢循環障害,高齢者.

〔相〕アテノロールに準ずる.

〔副〕(内)うっ血性心不全,徐脈,低血圧,めまい,ふらふら感,幻覚,悪心,食欲不振,腹痛,下痢.(注)徐脈,低血圧,幻覚.(共通)過敏症,発疹,蕁麻疹,血小板減少,涙液分泌減少.

〔妊〕投与しない.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用.軽度の内因性交感神経刺激作用(β-受容体興奮作用)と膜安定化作用(局所麻酔作用)を有する.

〔体内動態〕
Cmax：120ng/mL,
Tmax：1hr(200mg p.o.)
t1/2：2.0hr
血漿たん白結合率：85%
尿中排泄率：90.8%(24hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体,硫酸抱合体

mw：285.81
mp：108〜112℃
★白色結晶又は結晶性粉末.においはなく味は苦く舌を麻ひする.
★溶けやすい.

alprenolol HCl
アプロバール
Apllobal
(藤沢)
―カプセル：25mg, 50mg
―注：5mL中5mg
pH：5.0〜8.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

アテネノール, アロレンタン, サイナロール, スカジロール, グレチン

〔効〕本態性高血圧症(軽〜中等症),狭心症,頻脈性不整脈,本態性振戦.

〔用〕1日20mgを2回に分服,1日30mgまで.
振戦の場合,1日量10mgから開始し,効果不十分な場合,1日20mgを維持量として2回に分けて経口投与する.

〔禁〕高度の徐脈(著しい洞性徐脈),房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,洞不全症候群,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,気管支喘息・気管支けいれんのおそれ,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,妊婦・妊娠の可能性,未治療の褐色細胞腫,本剤過敏歴.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期絶食状態,低血圧,徐脈,房室ブロック(I度),重篤な肝・腎障害,末梢循環障害,高齢者,末梢循環障害.

〔相〕併用注意：(1)交感神経に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)と併用すると過剰の抑制. (2)血糖降下剤の併用で血糖降下作用の増強. (3)カルシウム拮抗剤との併用で相互に作用が増強. (4)クロニジン[クロニジンの中止後のリバウンド現象]. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンとの併用で過度の心機能抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全,房室ブロック,洞室ブロック,洞不全症候群,徐脈. 〔その他の副作用〕胸痛・胸部不快感,眩暈・ふらつき,立ちくらみ,低血圧.また,まれに心房細動,末梢循環障害(レイノー症状,冷感等),動悸・息切れ,脱力感・倦怠感,頭痛・頭重,眠気,抑うつ,不眠,軟便・下痢,腹部不快感,腹痛,食欲不振,消化不良,腹部膨満感,便秘,GOT・GPT・Al-P・LDH・γ-GTP上昇,気管支けいれん,喘鳴,咳嗽,β-遮断剤により,涙液分泌減少,霧視,眼精疲労,発疹,蕁麻疹,そう痒,灼熱感,中性脂肪値・尿酸値・総コレステロール・BUN・空腹時血糖値・CPK上昇,白血球増多,浮腫,しびれ,心胸郭比増大,筋肉痛,口渇,脱毛.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用と,その約1/8のα-遮断作用(β-遮断作用による冠血管や末梢血管の収縮を軽減する).β遮断作用の選択性や内因性交感神経刺激作用はない.膜安定化作用(局所麻酔作用)は軽度.

〔体内動態〕
Cmax：117ng/mL,
Tmax：約2hr(10mg p.o.)
t1/2：10hr
血漿たん白結合率：91.2%
治療域血漿中濃度：20ng/mL
尿中排泄率：4〜6%(未変化体, 24hr)
主な代謝物：カルバモイル基が加水分解された活性代謝体であるカルボン酸体

mw：407.99
mp：約235℃(分解)
★白色〜淡黄色結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
pKa：9.4
★溶けにくい.

arotinolol HCl
アルマール
Almarl
(住友)
―錠：5mg, 10mg

アストニール, アセメール, アナシロール, アモプソール, アロチノイル, アロチノル, アロチノン, アンブロス, コウラセシール, セオノマール, リステリア

〔効〕錠：本態性高血圧症(軽〜中等症),心臓神経症,不整脈(洞性頻脈,頻脈型不整脈,上室性・心室性期外収縮),狭心症.

〔用〕錠：1日10〜15mgを2〜3回,1日30mgまで.
LA：1日1カプセル朝食後.

〔禁〕気管支喘息,気管支けいれんのおそれ,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性ケトアシドーシス,高度の徐脈(著しい洞性徐脈),房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,妊婦又はその可能性.

〔慎〕特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期間絶食状態,重篤な肝・腎機能障害,末梢循環障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)交感神経に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)と併用すると過剰の抑制. (2)血糖降下剤の併用で血糖降下作用が増強. (3)カルシウム拮抗剤との併用で相互に作用が増強. (4)クロニジン(クロニジンの中止後のリバウンド現象を増強). (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンで過度の心機能抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕房室ブロック,洞房ブロック,洞不全症候群等,高度の徐脈性不整脈,うっ血性心不全,冠れん縮性狭心症. 〔その他の副作用〕眩暈・ふらつき・立ちくらみ,徐脈,また,まれに動悸・息切れ,低血圧,胸痛,頭痛・頭重,眠気,不眠,振戦,耳鳴,抑うつ感,不安感,悪夢,耳の蟻走感,口内炎,腹部不快感,嘔気,下痢,食欲不振,腹痛,便秘,鼓腸,呼吸困難,咳・痰,喘息様症状,上気道閉塞感,霧視,目のしょぼつき,β-遮断剤のとうよにより涙液分泌減少,皮疹,皮膚そう痒感,GOT・GPT・LDH上昇,血糖値低下,総コレステロール値上昇,手足のしびれ,下肢冷感,発汗,倦怠感,脱力感,浮腫,ほてり,疲労感,頻尿,腓腸筋けいれん(こむらがえり),筋肉痛,血清クレアチンホスホキナーゼ値上昇.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用(非選択性).内因性交感神経刺激作用を有する.膜安定化作用(局所麻酔作用)は軽度.

〔体内動態〕
Cmax：約50ng/mL,
Tmax：1.5hr(20mg p.o.)
血漿たん白結合率：約15%
尿中排泄率：64〜76%(p.o.)
主な代謝物：8-ヒドロキシカルテオロール

mw：328.84
mp：約277℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
pKa：9.74
★やや溶けやすい.
油水分配係数：0.21(n-オクタノール/pH7.0)

carteolol HCl
ミケラン
Mikelan
(大塚)
―錠：5mg
―LA：1カプセル中15mg
二層顆粒から構成されるハイブリッド型徐放錠

〔効〕本態性高血圧症(軽症〜中等症).

〔用〕(内)1mgを1日1回投与.増量する場合は1日1回2mgまでとする.

〔禁〕気管支喘息,気管支けいれん,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室ブロック,洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全のある患者.異型狭心症,重症の末梢循環障害,未治療の褐色細胞腫,妊婦又はその可能性,β-遮断剤に対し過敏症の既往歴.

〔慎〕うっ血性心不全,低血糖症,糖尿病,絶食状態,重篤な肝機能障害,重篤な腎機能障害,末梢循環障害のある患者,徐脈,房室ブロック(I度),甲状腺中毒症,高齢者,小児.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等)と併用すると過剰の抑制. (2)血糖降下剤と併用すると血糖降下作用の増強. (3)カルシウム拮抗剤と併用すると相互に作用増強. (4)クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンとの併用により過度の心機能抑制. (6)エーテル等の麻酔剤の使用により過剰の交感神経の抑制. (7)ジギタリス製剤で房室伝導時間の延長. (8)インドメタシン等で降圧作用の減弱. (9)ニトログリセリン等で降圧作用の増強. (10)エピネフリン等で昇圧反応を引き起こすおそれ.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全,心胸比増大,喘息症状. 〔その他の副作用〕発疹,徐脈,胸痛,動悸,呼吸困難,息切れ,咳,眩暈,ふらつき,頭痛,頭重感,眠気,不眠,うつ症状,涙液分泌減少,悪心,腹痛,下痢,腹部不快感,口渇,倦怠感,浮腫,脱力感,肝障害.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.
降圧作用に基づく眩暈等→車の運転等に注意.

〔作用機序〕
プロドラッグである.主として肝臓において代謝され,2'-ヒドロキシ体を生成する.この2'-ヒドロキシ体が交感神経β-遮断作用を現す.また内因性交感神経刺激作用(ISA)や,β-受容体を介さない血管拡張作用もあるとされる.

〔体内動態〕
Cmax：13.0ng/mL,
Tmax：2.7hr(2mg p.o.)
t1/2：14.4hr
血漿たん白結合率：約70%
尿中排泄率：38.1%(代謝物を含む. p.o., 24hr)
主な代謝物：2'-ヒドロキシ体, 2-カルボン酸体

mw：484.55
mp：約159℃(分解)
★白色〜微黄赤白色の結晶性の粉末で,においはない.
pKa：7.81
★溶けにくい.
油水分配係数：10.2(n-オクタノール/pH7)

bopindolol malonate
サンドノーム
Sandonorm
(ノバルティス)
―錠：0.5mg, 1mg

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09

〔効〕〔用〕(内)(1)狭心症,頻脈性不整脈：1日30mgより投与を始め,効果不十分な場合は60mg, 90mgと漸増し,1日3回に分割経口投与. (2)本態性高血圧：1日60mgより始め,効果不十分な場合は180mgまで漸増し,1日3回に分割経口投与する.

〔禁〕気管支喘息,気管支けいれんのおそれ,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室ブロック,洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期絶食状態,重篤な肝・腎機能障害,高齢者,甲状腺中毒症,末梢循環障害.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)(過度の抑制). (2)血糖降下薬(血糖降下作用増強). (3)カルシウム拮抗薬(相互に作用増強). (4)クロニジン(クロニジンの中止後のリバウンド現象の増強). (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリン(過度の心機能抑制). (6)血圧降下薬,硝酸剤(血圧降下を増強).

〔副〕〔重大な副作用〕うっ血性心不全,類薬による報告として無顆粒球症,血小板非減少性紫斑病,血小板減少性紫斑病→中止. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,霧視,涙液分泌減少→中止.

〔高齢〕過度の降圧は好ましくないため,少量から投与開始する.

〔妊〕〔乳〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔備〕褐色細胞腫の患者へ投与する場合にはα-遮断薬を併用.

〔服薬指導〕血圧低下による眩暈,ふらつき→自動車の運転など危険を伴う機械の作業に注意.

〔作用機序〕
β-受容体遮断作用.内因性交感神経刺激作用,膜安定化作用,血漿レニン活性抑制作用が関連する.

〔体内動態〕
Cmax：8.3ng/mL(30mg p.o.),
Tmax：2hr
t1/2：3.3hr
血漿たん白結合率：極めて低い.
尿中排泄率：48時間までに43.2%(糞中47.5%)

mw：283.8
mp：140〜143℃
★白色・微黄色の結晶又は結晶性の粉末.無臭,味は苦い.
pKa：9.3
★溶けやすい.
★(I)と(II)の2：1の互変異性混合物.

〔効〕本態性高血圧症(軽〜中等症),狭心症,頻脈性不整脈.

〔用〕(内)1日1回30〜60mg.

〔禁〕気管支喘息,気管支けいれん,慢性閉塞性肺疾患のおそれ,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈(著しい洞性徐脈),房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,妊婦・その可能性.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期絶食状態,重篤な肝障害,腎障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)レセルピンなどで交感神経の過剰抑制. (2)血糖降下薬の作用増強. (3)Ca拮抗薬で相互に作用増強. (4)クロニジン投与中止後のリバウンド増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンで過度の心機能抑制.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,徐脈,動悸,心胸比増大,血圧低下・起立性低血圧,房室ブロック,四肢冷感,胸部圧迫感,眩暈・立ちくらみ,ふらつき,頭痛・頭重感不眠,眠気,不眠,しびれ感,息切れ・息苦しさ,咳嗽・喀痰,喘息発作の誘発,嘔気,胃部不快感・胃重感,下痢,食欲不振,腹痛,口渇,胃痛,腹部膨満感,便秘,霧視,GOT・GPT・Al-P上昇,倦怠感,浮腫,トリグリセリド上昇,疲労感,鼻閉,血糖値上昇,脱力感,悪寒,BUN上昇,他のβ-遮断剤の投与により血清クレアチンホスホキナーゼ値上昇.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用(非選択性).内因性交感神経刺激作用も膜安定化作用(局所麻酔作用)もない.

〔体内動態〕
Cmax：59.1ng/mL,
Tmax：4hr(60mg p.o.)
t1/2：20hr(β相)
F：34%以上
Vd：1.9L/kg
CL：2.9mL/min/kg
血漿たん白結合率：23.9%
尿中排泄率：73%
主な代謝物：大部分未変化体で排泄

mw：309.40
mp：約137℃
★白色〜帯黄褐白色の結晶性粉末.においはない.
pKa：9.75
★溶けにくい.

nadolol
ナディック
Nadic
(大日本)
―錠：30mg, 60mg

イサコール, サイタミン, ドナロック, ナオドリール, ナドル, ベーゲン

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症(軽症〜中等症)：10〜20mgを1日1回投与.最高用量は1日1回30mgまで. (2)狭心症には20mgを1日1回投与.最高用量は1日1回30mgまで.

〔禁〕本剤及び他のβ-遮断剤に対し過敏歴,気管支喘息,気管支けいれんのおそれ.糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈(著しい洞性徐脈),房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,洞不全症候群,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,異型狭心症,(普通錠)低血圧の患者,重症の末梢循環障害(壊疽等),未治療の褐色細胞腫,妊婦又はその可能性.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期間絶食状態,重篤な肝・腎障害,徐脈,房室ブロック(I度),甲状腺中毒症,末梢循環障害(レイノー症候群,間欠性跛行症等),高齢者,小児.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等)と併用すると過剰の抑制. (2)血糖降下剤と併用すると血糖降下作用の増強. (3)カルシウム拮抗剤と併用すると相互に作用増強. (4)クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンとの併用により過度の心機能抑制.

〔副〕発疹,そう痒感,蕁麻疹,光線過敏症,徐脈,動悸,心胸郭比増大,四肢の冷感,房室ブロック,喘息発作,ラ音,息切れ,眩暈,ふらふら感,頭痛・頭重感,眠気,手のしびれ,悪心,嘔吐,上腹部不快感,胃部痛,腹部膨満感,下痢,涙液分泌減少,脱力・倦怠感,疲労感,浮腫,顔面潮紅,肝障害,霧視,CPK,空腹時血糖値,中性脂肪,尿酸値の上昇,好酸球増多.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を中止する.

〔貯〕非選択性β-遮断薬.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.光線過敏症が起こるので長時間の直射日光を避ける.

〔作用機序〕
非選択性β-受容体遮断作用に加えて,Kチャネル開口作用によると考えられる末梢血管拡張作用を現す.

〔体内動態〕
空腹時
Cmax：54.0ng/mL,
Tmax：1.1hr(20mg p.o.)
t1/2：8.6hr
食後
Cmax：47.5ng/mL,
Tmax：4.3hr(20mg p.o.)
t1/2：12.0〜12.5hr
血漿たん白結合率：14〜26%
尿中排泄率：47.5〜49.7%(p.o., 48hr)
主な代謝物：7-水酸化体, n-脱メチル化体

mw：340.84
mp：208℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく味は苦い.
pKa：9.66
★極めて溶けやすい.
油水分配係数：0.21(n-オクタノール/pH7)

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症(軽〜中等症)：1日15mgを3回に分服. (2)狭心症：1日15mgを3回に分服,1日30mgまで. (3)洞性頻脈：1日3〜15mgを3回に分服.
徐放剤：本態性高血圧症(軽〜中等度)1回15mg又は20mg1日1回朝食後.

〔禁〕本剤及び他のβ-遮断剤に対し過敏歴,気管支喘息・気管支けいれんのおそれ,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性ケトアシドーシス,高度の徐脈(著しい洞性徐脈),房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,洞不全症候群,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,異型狭心症,(普通錠)低血圧の患者,重症の末梢循環障害(壊疽等),未治療の褐色細胞腫,妊婦又はその可能性.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,低血糖,コントロール不十分な糖尿病,長期間絶食状態,重篤な肝・腎障害,徐脈,房室ブロック(I度),甲状腺中毒症,末梢循環障害(レイノー症候群,間欠性跛行症),高齢者,小児.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)の併用で過剰の交感神経抑制. (2)レセルピンの併用で本剤が持つ脈拍の増加等の内因性交感神経刺激作用が発現. (3)血糖降下薬の併用により血糖降下作用を増強. (4)カルシウム拮抗薬(ベラパミル,ジルチアゼム等)の併用により相互に作用増強. (5)クロニジンの併用時クロニジンの中止後のリバウンド現象を増強. (6)Class I抗不整脈薬(ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリン等)及びアミオダロンの併用で過度の心機能抑制. (7)麻酔薬(エーテル等)の併用で過剰の交感神経の抑制. (8)ジギタリス製剤の併用で房室伝導時間が延長. (9)非ステロイド性抗炎症薬(インドメタシン等)の併用で本剤の高圧作用が減弱. (10)降圧作用を持つ他の薬剤(ニトログリセリン等)との併用で降圧作用が増強. (11)交感神経刺激剤(エピネフリン等)との併用でα-刺激作用が優位となり,昇圧反応.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全,心胸比増大,喘息症状. 〔その他の副作用〕発疹,低血圧,動悸,徐脈,胸痛,浮腫,眩暈,ふらつき,頭痛,不眠,脳貧血様症状,眠気,振戦,多汗,抑うつ,幻覚,悪夢,悪心・嘔吐,下痢,腹痛,食欲不振,口渇,心窩部不快感,GOT,GPT,Al-Pの上昇,涙液分泌減少,霧視,脱力感,熱感,手足のしびれ感,こむらがえり,筋肉痛,CPK,LDH,血清尿酸値の上昇.

〔高齢〕過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕(内服)防湿,遮光.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.降圧作用に基づく眩暈など→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用(非選択性).内因性交感神経刺激作用を有する.膜安定化作用(局所麻酔作用)は極めて弱い.

〔体内動態〕
Cmax：33.1ng/mL,
Tmax：80min(5mg p.o.)
t1/2：3.7hr(5mg p.o.)
F：75%
Vd：136L(i.v.), 142L(p.o.)
CL：483mL/min(i.v.)
　 426mL/min(p.o.)
血漿たん白結合率：57.2%
治療域血漿中濃度：4.5ng/mL以上
尿中排泄率：約80%
主な代謝物：グルクロン酸抱合体, 硫酸抱合体

mw：248.33
mp：169〜173℃
★白色.結晶性の粉末.わずかに特異なにおい.
[α]20D：-0.3〜+0.3°
pKa：9.30
★ほとんど溶けない.

pindolol
カルビスケン
Carvisken
(ノバルティス)
―錠：1mg, 5mg
カルピスケンR
Carvisken R
(ノバルティス)
―徐放錠：20mg
<構造> 徐放核を速溶層が包んだ錠剤,ロンタブ類

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症(軽〜中等症)：1日30〜60mgを3回に分服,1日120mgまで. (2)狭心症,期外収縮,発作性頻拍の予防,頻拍性心房細動,洞性頻脈,新鮮心房細動,発作性心房細動の予防,褐色細胞腫手術時：1日30〜90mgを3回に分服. (注)(1)狭心症,期外収縮,発作性頻拍,頻拍性心房細動,新鮮心房細動,洞性頻脈,褐色細胞腫手術時：1回2〜10mgを静注. (2)麻酔に伴う不整脈：1〜5mgを静注.

〔禁〕気管支喘息・気管支けいれんのおそれ,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室・洞房ブロック,洞不全症候群,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,本剤過敏歴,低血圧症,長期絶食状態,重度の末梢循環障害,未治療の褐色細胞腫,異型狭心症.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,甲状腺中毒症,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,重篤な肝・腎障害,重度でない末梢循環障害,高齢者,徐脈,房室ブロック(I度).

〔相〕併用注意：(1)レセルピン,エーテルなどで交感神経の過剰抑制. (2)血糖降下薬の作用増強. (3)Ca拮抗薬で相互に作用増強. (4)クロニジン投与中止後のリバウンド増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンで過度の心機能抑制. (6)エピネフリンで血管収縮,血圧上昇,徐脈. (7)リドカインの血中濃度上昇. (8)ジギタリス製剤で房室伝導時間延長. (9)シメチジン,ヒドララジンで本剤の血中濃度上昇. (10)クロルプロマジンで両者の血中濃度上昇. (11)麦角アルカロイドで下肢の疼痛,冷感,チアノーゼ. (12)非ステロイド性抗炎症剤で本剤の降圧作用減弱. (13)アルコールで本剤の血中濃度低下.

〔副〕〔重大な副作用〕うっ血性心不全,徐脈,末梢動脈血行不全(レイノー症状等),房室ブロック,失神を伴う起立性低血圧,無顆粒球症,血小板非減少性紫斑病,血小板減少性紫斑病,気管支けいれん,呼吸困難,喘鳴. 〔その他の副作用〕発疹,低血圧,胸内苦悶,労作時息切れ,胸部不快感・胸部不安感,頭痛,眩暈,ふらふら感,眠気,不眠,幻覚,抑うつ,涙液分泌減少,口渇,悪心,嘔吐,食欲不振,上腹部不快感,腹部けいれん,便秘,下痢,肝機能異常,脱力感,疲労感,筋肉痛,可逆的脱毛,LDH上昇,血中尿素上昇,血糖値低下,他のβ-遮断剤により血清クレアチンホスホキナーゼ値上昇.

〔妊〕緊急時のみ投与.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用(非選択性).比較的強い膜安定化作用(局所麻酔作用)を有する.内因性交感神経刺激作用はない.

〔体内動態〕
Tmax：1.5〜2hr(20mg p.o.)
t1/2：3.9hr
F：26%
Vd：3.6L/kg(i.v.)
CL：1.0L/min(i.v.)
血漿たん白結合率：85〜96%
治療域血漿中濃度：20ng/mL(運動負荷時の心拍数減少50%)
尿中排泄率：0.5%以下

mw：295.81
mp：163〜166℃
★白色.結晶性の粉末.においはなく,味は苦い.
pKa：9.45
★やや溶けやすい.
油水分配係数：20.2(n-オクタノール/pH7.4)

インデラルLA
Inderal LA
(住友,ゼネカ)
―徐放性カプセル：60mg
<構造> 半透膜で被覆した徐放性顆粒を充填したカプセル製剤

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症：1日1回60mgを服用,1日120mgまで. (2)狭心症：1日1回60mg.

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症(軽〜中等症)：1日60〜120mgを3回に分服,1日240mgまで. (2)狭心症,頻脈性不整脈：1日60〜120mgを2〜3回に分服. 徐放錠は(1)のみ1日120mg朝食後1回.

〔禁〕糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室ブロック,洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全のある患者,妊婦または妊娠している可能性のある婦人.低血圧症,重症の末梢循環障害,褐色細胞腫.

〔慎〕気管支喘息,気管支けいれんのおそれのある患者.うっ血性心不全,低血糖症,糖尿病,絶食状態の患者.重篤な肝機能障害,重篤な腎機能障害,末梢循環障害のある患者,小児及び高齢者.徐脈,房室ブロック(I度),異型狭心症,甲状腺中毒症.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)の併用すると過剰の抑制. (2)血糖降下薬と併用すると血糖降下作用の増強. (3)カルシウムイオン拮抗剤と併用すると相互に作用増強. (4)クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンとの併用により過度の心機能抑制. (6)インドメタシン(本剤の作用減弱). (7)シメチジン,ヒドララジン(本剤の血中濃度上昇). (8)リドカイン(リドカインのクリアランスを低下させ血中濃度上昇). (9)リファンピシンで作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕うっ血性心不全,喘息症状の誘発・悪化. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,徐脈,房室ブロック,低血圧,動悸,四肢の冷え・しびれ,息切れ,眩暈,ふらつき,頭痛,不眠,眠気,抑うつ,悪夢,悪心・嘔吐,腹痛,食欲不振,便秘,下痢,胸やけ,口渇,腹部膨満感,涙液分泌減少,倦怠感,浮腫,疲労感,胸部圧迫感,耳鳴,肝障害.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を中止する.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔備〕心選択性β-遮断薬.

〔服薬指導〕急な服薬中止で症状悪化→医師の指示なしに服薬を中止しない.
降圧作用に基づくめまいなど→車の運転などに注意.
二分割して投与可能であるが,かまずに服用.

〔作用機序〕
交感神経β-遮断作用.心臓選択性(β1-受容体選択性)を有する.内因性交感神経刺激作用はない.膜安定化作用(局所麻酔作用)は極めて弱い.

〔体内動態〕
Tmax：1〜2hr(p.o.)
t1/2：約3hr
F：38%
Vd：4.2L/kg
CL：15mL/min/kg
血漿たん白結合率：11%
治療域血漿中濃度：25±18ng/mL
尿中排泄率：10%
主な代謝物：O-脱メチル体(アルコール基の酸化成績体)

mw：342.41
mp：120〜124℃(分解)
★白色の結晶性の粉末.においはない.
[α]20D：+7.0〜+10.0°
pKa：約9.7
★極めて溶けやすい.

metoprolol tartrate
セロケン
Seloken
(藤沢,アストラ)
ロプレソール
Lopresor
(ノバルティス)
―錠：20mg, 40mg
―徐放錠：120mg
ロプレソールSR
Lopresor SR
(ノバルティス)
セロケンL
Seloken L
(藤沢)
<構造>プラスチックマトリックス構造による徐放性フィルムコート錠

カルスホン, ココナリン, シオプトロール, ジゼル, シプセロン, シンザノール, ゼグミューラー, セレクナート, ハニロスト, ミタカード, メデピン, メトプリック, メトラスター, メルコモン, モジュメニー.

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26
H14/01/09

〔禁〕糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全のある患者.妊婦.

〔慎〕気管支喘息,気管支けいれん,うっ血性心不全,甲状腺中毒症,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,絶食状態の患者.重篤な肝機能障害,重篤な腎機能障害,末梢循環障害のある患者,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等)と併用すると過剰の抑制. (2)血糖降下剤と併用すると血糖降下作用の増強. (3)カルシウム拮抗剤と併用すると相互に作用増強. (4)クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンとの併用により過度の心機能抑制. (6)エーテル等の麻酔剤の使用により過剰の交感神経の抑制. (7)ジギタリス製剤の併用で心刺激伝導障害.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全,心胸比増大. 〔その他の副作用〕徐脈,動悸,涙液分泌減少,蕁麻疹,そう痒,発疹,頭痛,眩暈,ふらつき感,ぼんやり,不眠,眠気,幻覚,悪夢,蟻走感,口渇,悪心,下痢,嘔吐,胃部不快感,胃痛,呼吸困難,倦怠感,疲労感,しびれ感,熱感,目のちらつき,耳鳴,下肢浮腫,発汗,肝障害,腎障害.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.

〔作用機序〕
主として心臓のβ1-受容体への競合的拮抗作用に伴う心拍数,心拍出量の低下.直接的な血管拡張作用も示すとされる.

〔体内動態〕
Cmax：約22ng/mL,
Tmax：4.7hr(10mg p.o.)
t1/2：13.8hr
血漿たん白結合率：51〜54%
尿中排泄率：26〜27%(p.o., 72hr)
主な代謝物：N-脱アルキル化体, O-脱アルキル化体

mw：343.89
mp：114〜117℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.においはない.
pKa：9.5
★極めて溶けやすい.
油水分配係数：4.03(n-オクタノール/pH7)

〔効〕本態性高血圧症,狭心症,心室性期外収縮.

〔用〕(内)1日1回5mgを経口投与.

〔禁〕高度の徐脈,房室ブロック,洞房ブロック,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,妊婦又はその可能性.

〔慎〕気管支喘息,気管支けいれんのおそれ,うっ血性心不全のおそれ,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期間絶食状態,重篤な肝・腎機能障害,末梢循環障害,過度の低血圧,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)(過度の抑制). (2)血糖降下薬(血糖降下作用増強). (3)カルシウム拮抗剤(相互に作用増強). (4)クロニジン,グアナベンズ(クロニジン,グアナベンズの中止後のリバウンド現象の増強). (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリン,アミオダロン(過度の心機能抑制). (6)血圧降下薬,硝酸剤(血圧降下を増強).

〔副〕〔重大な副作用〕心不全,完全房室ブロック,高度徐脈→減量又は中止. 〔その他の副作用〕発疹,皮膚そう痒感,霧視,涙液分泌減少→中止.

〔高齢〕過度の降圧を予防するため低用量から投与を開始すること.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔備〕褐色細胞腫の患者に投与する時はα-遮断薬を併用.

〔服薬指導〕医師の指示なしに服薬を中止しない.降圧作用に基づく眩暈→高所の作業,自動車の運転等は注意する.

〔作用機序〕
心臓等のβ1-受容体に高い選択性を有して遮断する.

〔体内動態〕
Cmax：23.7ng/mL(5mg p.o.),
Tmax：3.1hr
t1/2：8.59hr
F：90%
Vd：2.5L/kg
CL：14.2L/hr
血漿たん白結合率：26〜33%
尿中排泄率：72時間までに90%, 未変化体は47.8%

mw：383.49
mp：100〜104℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.においはない.
pKa：9.31
★極めて溶けやすい.
油水分配係数：1.09(n-オクタノール/リン酸緩衝液 pH7)

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症(軽症〜中等症)：1日1回100〜200mgを食後投与.1日最高用量は400mg. (2)狭心症：1日1回200mgを食後投与.1日最高用量は400mg.

〔禁〕糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全のある患者,妊婦.

〔慎〕気管支喘息,気管支けいれん,うっ血性心不全のおそれ,低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,絶食状態の患者.重篤な肝障害,重篤な腎障害,末梢循環障害.小児,高齢者.

〔相〕併用禁忌：カルシウム拮抗薬(注射薬),抗不整脈薬(注射薬)(相互に作用増強). 併用注意：(1)カルシウム拮抗薬,抗不整脈薬と併用すると相互に作用増強. (2)交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等)と併用すると過剰の抑制. (3)血糖降下薬と併用すると血糖降下作用の増強. (4)クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンとの併用により過度の心機能抑制. (6)β-遮断薬との併用で本剤の血管拡張作用が抑制され血圧上昇. (7)エーテル等の麻酔剤の使用により過剰の交感神経の抑制. (8)ジギタリス製剤で房室伝導時間の延長.

〔副〕〔重大な副作用〕心不全,房室ブロック,洞房ブロック. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒→中止.動悸,胸痛,徐脈,血圧低下,顔面潮紅,心胸郭比の増大,咳,喘息,息切れ,鼻汁,鼻閉感,喘鳴,眩暈,頭痛,しびれ,ふるえ,不眠,抑うつ症状,嘔気,腹痛,下痢,消化不良,涙液分泌減少,霧視→中止.肝機能異常,腎機能異常,倦怠感,中性脂肪上昇,尿酸上昇,CPK上昇,味覚異常,関節痛,浮腫,白血球減少,総コレステロールの上昇.高血糖の悪化,腓腹筋けいれん,筋肉痛→中止.

〔高齢〕慎重投与.

〔妊〕安全性未確立→投与しないこと.

〔乳〕授乳を中止する.

〔小児〕安全性未確立.

〔過量投与〕過度の血圧低下・徐脈→硫酸アトロピン(0.5〜2.0mgを静注).さらに必要に応じて硫酸オルシプレナリン(0.5mgを徐々に静注)を投与する.またグルカゴンを1回につき1〜10mg静脈内投与することもできる.

〔服薬指導〕急に投与を中止すると症状が悪化→医師の指示なしに中止しない.
降圧作用に基づく眩暈等→車の運転等に注意.

〔作用機序〕
β1受容体の選択的遮断作用による心拍出量の低下とβ2受容体における内因性交感神経刺激作用(ISA)による末梢血管抵抗の減少を示す.

〔体内動態〕
Cmax：13.1ng/mL,
Tmax：2.2hr(50mg p.o.)
Cmax：295ng/mL,
Tmax：4.4hr(200mg p.o.)
t1/2：1.5〜5.9hr
尿中排泄率：約14%(p.o., 1day)
主な代謝物：モノ脱エチル体, グルクロン酸抱合体

mw：415.96
mp：193〜202℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はやや苦い.
pKa：9.6
★溶けやすい.
油水分配係数：0.16(n-オクタノール/pH7)