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チアジド類(カリウム排泄型利尿薬)


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
トリクロルメチアジド(局)

〔効〕高血圧症(本態性,腎性など),悪性高血圧,心性浮腫(うっ血性心不全),腎性浮腫,肝性浮腫,月経前緊張症.

〔用〕(内)1日2〜8mgを1〜2回に分服.

〔禁〕無尿,急性腎不全,体液中Na・Kの減少,チアジド系薬過敏歴.テルフェナジン又はアステミゾールを投与中.

〔慎〕進行した肝硬変症,重篤な冠硬化症・脳動脈硬化症,腎障害,高齢者,肝障害,本人・血族に痛風・糖尿病,下痢・嘔吐中,高Ca血症,副甲状腺機能亢進症,ジギタリス剤・糖質副腎皮質ホルモン剤・ACTH投与中,減塩療法時,乳児,交感神経切除後.

〔相〕併用注意:(1)バルビツール酸系薬,アヘンアルカロイド系麻薬,飲酒で起立性低血圧増強. (2)昇圧アミン系薬,糖尿病用薬の作用減弱. (3)ツボクラリン,ジギタリス剤の作用増強. (4)他の降圧薬で作用増強. (5)糖質副腎皮質ホルモン剤・ACTHで過剰のK放出. (6)リチウムの腎における再吸収を促進→毒性増強. (7)コレスチラミンとの併用で吸収阻害. (8)非ステロイド系消炎鎮痛薬で作用減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕,再生不良性貧血,間質性肺炎,肺水腫. 〔その他の副作用〕血小板減少,白血球減少,紫斑,肝炎,低Na・K血症,低Cl性アルカローシス,血中Caの上昇,高尿酸血症,高血糖症,発疹,顔面潮紅,光線過敏症,食欲不振,悪心・嘔吐,口渇,腹部不快感,便秘,胃痛,膵炎,下痢,唾液腺炎,眩暈,頭痛,知覚異常,霧視,黄視症,倦怠感,動悸,SLEの悪化,筋けいれん,鼻閉.

〔乳〕授乳中止.

〔服薬指導〕夜間の排尿を避けるため,午前中に投与することが望ましい.

〔作用機序〕
腎遠位尿細管におけるNa,Clの再吸収を抑制し,水の排泄を増加させる.短期にはそれによる循環血液量の減少により,長期には末梢血管の拡張により降圧をきたすと考えられている.

〔体内動態〕
Cmax:約97ng/mL,
Tmax:約3hr(4mg p.o.)
血漿たん白結合率:85%
尿中排泄率:68.2%

mw:380.66
mp:約270℃(分解)
★白色の粉末.においはないか,又はわずかに特異なにおい.ほとんど無味.
pKa:6.8, 10.3
★ほとんど溶けない.

trichlormethiazide
フルイトラン
Fluitran
(シオノギ)
―散:1g中10mg
―錠:2mg

ヒドロクロロチアジド(局)

〔効〕高血圧症(本態性,腎性など),悪性高血圧,心性浮腫(うっ血性心不全),腎性浮腫,肝性浮腫,月経前緊張症,薬剤(副腎皮質ホルモン,フェニルブタゾンなど)による浮腫.

〔用〕(内)1回25〜100mgを1日1〜2回服用.

〔禁〕〔慎〕トリクロルメチアジドに準ずる.

〔相〕併用注意:トリクロルメチアジドの(1)〜(8)に準ずる. (9)乳酸ナトリウム,グリチルリチン製剤により低カリウム血症の増強. (10)スルフィンピラゾンの尿酸排泄作用の減弱.

〔副〕〔重大な副作用〕再生不良性貧血,溶血性貧血,壊死性血管炎,間質性肺炎,肺水腫,全身性紅斑性狼瘡の悪化,アナフィラキシー様反応. 〔その他の副作用〕呼吸困難,麻疹,蕁麻疹,顔面紅潮,光線過敏症,白血球減少,血小板減少,紫斑,黄疸,低ナトリウム血症,低カリウム血症,低マグネシウム血症,低クロル性アルカローシス,血清カルシウムの上昇等の電解質失調,血清脂質増加,高尿酸血症,高血糖症,腹部の疝痛,膵炎,唾液腺炎,腹部不快感,知覚異常,眩暈,視力異常(霧視等).黄視症,不整脈,高カルシウム血症を伴う副甲状腺障害.

〔高齢〕心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来たし,脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある.

〔乳〕授乳中止.

〔服薬指導〕夜間の排尿を避けるため,午前中に投与することが望ましい.

〔作用機序〕
腎遠位尿細管におけるNa,Clの再吸収を抑制し,水の排泄を増加させる.短期にはそれによる循環血液量の減少により,長期には末梢血管の拡張により降圧をきたすと考えられている.

〔体内動態〕
Cmax:約450ng/mL,
Tmax:5hr(75mg p.o.)
t1/2:13.1hr
 α相 1.7hr
 β相 13.1hr
F:71%以上
Vd:0.83L/kg
CL:4.9mL/min/kg
血漿たん白結合率:58%
尿中排泄率:70%

mw:297.74
mp:263〜270℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa:7.9, 9.2
★極めて溶けにくい.

hydrochlorothiazide
ダイクロトライド
Dichlotride
(萬有)
エシドレックス
Esidrex
(ノバルティス)
―散:1g中100mg
―錠:25mg


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