〔効〕経口抗アルドステロン薬の服用困難な症状の改善：原発性アルドステロン症,心性浮腫(うっ血性心不全),肝性浮腫,開心術及び開腹術時における水分・電解質代謝異常.

〔用〕(注)1回100〜200mgを1日1〜2回用時溶解後静注.1日600mg以内,投与期間は2週間以内.

〔禁〕無尿,腎不全,腎機能の進行性悪化状態,高K血症,過敏症歴,てんかんなどのけいれん性素因.

〔慎〕心疾患のある高齢者,重篤な冠硬化症・脳動脈硬化症,腎障害,減塩療法時,肝障害.

〔相〕併用注意：(1)K剤,カリウム保持性利尿剤併用で高K血症. (2)降圧・利尿の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,電解質異常. 〔その他の副作用〕疼痛,発疹,白血球増加,貧血,白血球減少症,腎障害,嘔気,嘔吐,下痢,口渇,食欲不振,肝障害,頭痛,妄想,男性で女性型乳房,性欲減退,女性で多毛・声の低音化・月経異常・乳房痛.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性が確立していない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
腎遠位尿細管においてアルドステロンのNa-K交換促進作用に拮抗する.これによりNa及び水の排泄を促進し,体内のKを保持する.

〔体内動態〕
t1/2：α相0.84hr, β相9.22hr
血漿たん白結合率：99.0%
尿中排泄率：約47%(5day)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体, カンレノ酸, カンレノン

mw：396.57
mp：280℃付近(分解)
★微黄白色〜淡黄褐色の結晶性の粉末.
[α]20D：-71〜-76°(メタノール)
pKa：5.2
★溶けやすい.

potassium canrenoate
ソルダクトン
Soldactone
(日本モンサント,大日本)
―注：100mg, 200mg
(5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液をソルダクトン100mgには10mL, ソルダクトン200mgには20mLを加えて溶解した場合)
pH：9〜10
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1.2
(注射用水をソルダクトン100mgには10mL, ソルダクトン200mgには20mLを加えて溶解した場合)
pH：9〜10
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.2

〔効〕(1)高血圧症(本態性,腎性など). (2)心性浮腫(うっ血性心不全),腎性浮腫,肝性浮腫,特発性浮腫,悪性腫瘍に伴う浮腫・腹水,栄養失調性浮腫. (3)原発性アルドステロン症の診断・症状の改善.

〔用〕(内)1日50〜100mgを分服.

〔禁〕無尿,急性腎不全,高K血症,過敏症歴.

〔慎〕高齢者,重篤な冠硬化症・脳動脈硬化症・腎障害,減塩療法時,乳児.

〔相〕併用注意：(1)K剤併用で高K血症. (2)他の降圧薬の作用増強. (3)ミトタンの効果を阻害. (4)ノルエピネフリンの血管反応性を低下させる.

〔副〕〔重大な副作用〕電解質異常,急性腎不全. 〔その他の副作用〕BUN値の上昇,女性型乳房,乳房腫脹,性欲減退,陰萎,多毛,月経不順,無月経,閉経後の出血,声の低音化,発疹,蕁麻疹,食欲不振,悪心・嘔吐,口渇,下痢,便秘,眩暈,頭痛,四肢しびれ感,神経過敏,うつ状態,不安感,精神錯乱,運動失調,傾眠.

〔服薬指導〕夜間の排尿を避けるため,午前中に投与することが望ましい.

〔作用機序〕
腎遠位尿細管においてアルドステロンのNa-K交換促進作用に拮抗する.これによりNa及び水の排泄を促進し,体内のKを保持する.

〔体内動態〕
Cmax：439ng/mL,
Tmax：2.8hr(100mg p.o.)
t1/2：α相1.8hr, β相11.6hr
尿中排泄率：31.6%(200mg p.o., 5day)
主な代謝物：カンレノン, 6β-ヒドロキシ-7α-メチルスルフィニル体, カンレノ酸のグルクロン酸抱合体

mw：416.58
mp：198〜207℃
★白色〜淡黄褐色の微細な粉末.においはないか,又はわずかに特異なにおい.味はわずかに苦い.
[α]20D：-32〜-36°(クロロホルム)
★ほとんど溶けない.

spironolactone
アルダクトンA
Aldactone-A
(日本モンサント,大日本)
―細粒：1g中100mg
―錠：25mg, 50mg

〔効〕高血圧症(本態性,腎性など),心性浮腫(うっ血性心不全),腎性浮腫,肝性浮腫.

〔用〕(内)1日90〜200mg,2〜3回に分服.

〔禁〕無尿,急性腎不全,高K血症,腎結石及び既往歴,インドメタシン又はジクロフェナク投与中.

〔慎〕高齢者,重篤な冠・脳動脈硬化症,重篤な腎障害,肝疾患・肝機能障害,減塩療法時,乳児,葉酸の欠乏・代謝異常,非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中,アンジオテンシン変換酵素阻害剤又はK製剤投与中.

〔相〕併用禁忌：インドメタシン,ジクロフェナクとの併用で急性腎不全→非ステロイド剤との併用は避ける. 併用注意：(1)非ステロイド性消炎鎮痛薬(インドメタシン,ジクロフェナクを除く)類薬急性腎不全. (2)アンジオテンシン変換酵素阻害薬,カリウム製剤との併用により高カリウム血症. (3)他の併用降圧薬の作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕急性腎不全. 〔その他の副作用〕好酸球増加,巨赤芽球性貧血,発疹,光線過敏症,食欲不振,悪心・嘔吐,口渇,下痢,眩暈,頭痛,高K血症.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕夜間の排尿を避けるため,午前中に投与することが望ましい.

〔作用機序〕
腎遠位尿細管のNa-K交換を抑制する.これによりNa及び水の排泄を促進し,体内のKを保持する.

mw：253.27
mp：316℃
★黄色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.
pKa：6.2
★ほとんど溶けない.
★蝶の羽根から発見された化合物

triamterene
ジウテレン
Diuteren
(寿)
―顆粒：1g中333mg
―錠：30mg
トリテレン
Triteren
(京都薬品,住友)
―カプセル：50mg