〔効〕高血圧症,褐色細胞腫による高血圧症.

〔用〕(内)1日1回0.5mgより投与を開始.効果不十分な場合,1〜2週間の間隔をおいて1〜4mgに漸増し,1日1回投与.1日最高投与量は8mgまで.ただし,褐色細胞腫による高血圧症には1日最高投与量を16mgまで.

〔禁〕本剤過敏症の患者.

〔慎〕重篤な肝機能障害.

〔相〕併用注意：利尿剤又は他の降圧剤との併用により作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕起立性低血圧による意識喪失. 〔重大な副作用(外国)〕不整脈,狭心症,心筋梗塞,脳血管障害. 〔その他の副作用〕眩暈,頭痛,眠気,不眠,頭重,しびれ感,倦怠感,脱力感,耳鳴,意識喪失,起立性眩暈,心悸亢進,胸痛・胸部圧迫感,胃部不快感,口渇,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,便秘,頻尿,尿失禁,発疹,そう痒感,白血球減少,血小板減少,浮腫,鼻閉,息苦しさ,発汗,顔面潮紅,かすみ目,肝障害.

〔乳〕授乳を中止する.

〔備〕α1-受容体遮断薬.

〔服薬指導〕降圧作用に基づく眩暈等→車の運転等に注意.

〔作用機序〕
末梢血管平滑筋のα1-受容体を選択的に遮断することにより,末梢血管を拡張させる.

〔体内動態〕
Cmax：約18ng/mL,
Tmax：1.7hr(2mg p.o.)
t1/2：3.82hr
血漿たん白結合率：98.9%
尿中排泄率：0.59%(p.o., 1day)
主な代謝物：6-O-デスメチルドキサゾシン抱合体, 6'-ヒドロキシドキサゾシン抱合体, 7'-ヒドロキシドキサゾシン抱合体

mw：547.59
mp：約270〜275℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である.
pKa：6.9
★溶けにくい.

doxazosin mesilate
カルデナリン
Cardenalin
(ファイザー)
―錠：0.5mg, 1mg, 2mg, 4mg

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09

〔効〕本態性・腎性高血圧症,褐色細胞腫による高血圧症.

〔用〕(内)1日1.5mgを2〜3回に分服.効果不十分な場合3〜6mgに漸増,最大1日12mgまで.Rは1日1回3〜9mg.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕肝障害,腎機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)利尿薬・他の降圧薬で作用増強. (2)リファンピシンで作用減弱.

〔副〕眩暈,頭痛,倦怠感,頭重,眠気,しびれ感,意識の低下,脱力感,耳鳴,動悸,立ちくらみ,胸部不快感,胸部圧迫感,頻脈,悪心,口渇,腹部痛,胃部不快感,便秘,下痢,食欲不振,頻尿,夜間尿,発疹,鼻閉,浮腫,のぽせ,肩こり,顔面潮紅,かすみ目,発汗,息苦しさ.

〔乳〕授乳中止.

〔服薬指導〕降圧作用に基づく眩暈など→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
心血管系の交感神経α1-受容体を選択的に抑制することによって降圧作用を現す.

〔体内動態〕
Cmax：19.67ng/mL,
Tmax：1.06hr(2mg p.o.)
t1/2：2.15hr
血漿たん白結合率：96.5〜97.7%
尿中排泄率：37%(1week)

mw：409.91
mp：約273℃(分解)
★白色の結晶性粉末で,においはない.味はやや苦い.
pKa：7.7
★溶けにくい.

bunazosin HCl
デタントール
Detantol
(エーザイ)
―細粒：1g中,5mg
―錠：0.5mg, 1mg, 3mg
デタントールR
Detantol R
(エーザイ)
―錠：3mg, 6mg
徐放化皮膜でコーティングしたマルチプルユニットシステム顆粒を打錠

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09

〔効〕(1)本態性・腎性高血圧症. (2)前立腺肥大症に伴う排尿困難.

〔用〕(内)1日1〜1.5mgを2〜3回分服.効果不十分な場合1〜2週間ごとに1.5〜6mgまで漸増.本態性・腎性高血圧症では最大1日15mgまで.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕肝障害.

〔相〕併用注意：利尿薬,他の降圧薬,ニフェジピンで作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕意識喪失. 〔その他の副作用〕眩暈,頭痛,眠気,不眠,頭重,耳鳴,四肢しびれ,倦怠感,脱力感,抑うつ,起立性眩暈,心悸亢進,頻脈,胃部不快感,口渇,食欲不振,悪心・嘔吐,下痢,便秘,肝障害,頻尿,尿失禁,陰萎,発疹,そう痒感,浮腫,かすみ目,鼻閉,息苦しさ,胸痛,発汗,顔面潮紅.

〔乳〕授乳中止.

〔服薬指導〕降圧作用に基づく眩暈など→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
心血管系の交感神経α1-受容体を選択的に抑制することによって降圧作用を現す.排尿困難治療薬としての作用機序は後部尿道,膀胱平滑筋などでのα1-受容体拮抗である.

〔体内動態〕
Cmax：21.10ng/mL,
Tmax：1.16hr(2mg p.o.)
t1/2：2.9hr
F：68%以上
Vd：0.60L/kg
CL：3.0mL/min/kg
血漿たん白結合率：約97%
尿中排泄率：2.4%(24hr)
主な代謝物：6-O-demethyl prazosin, 7-O-demethyl prazosin

mw：419.87
mp：約275℃(分解)
★白色の結晶性粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa：6.2
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：0.09(n-オクタノール/水)

prazosin HCl
ミニプレス
Minipress
(ファイザー)
―錠：0.5mg, 1mg, 2mg

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症(軽症〜中等症),腎実質性高血圧症：1回10〜20mgを1日1回投与. (2)狭心症：1回20mgを1日1回投与.

〔禁〕気管支喘息,気管支けいれんのおそれのある患者.糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室ブロック,洞房ブロック(II, III度),心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全の患者.妊婦.

〔慎〕うっ血性心不全,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,絶食状態の患者,重篤な肝機能障害,重篤な腎機能障害の患者,高齢者,房室ブロック(I度).

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等)と併用すると過剰の抑制. (2)血糖降下剤と併用すると血糖降下作用の増強. (3)カルシウム拮抗剤と併用すると相互に作用増強. (4)クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強. (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリンとの併用により過度の心機能抑制. (6)リファンピシンとの併用により作用減弱. (7)ジギタリス製剤との併用によりジギタリス濃度が増加する.

〔副〕〔重大な副作用〕高度の徐脈,完全房室ブロック,心不全. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,眩暈,顔面潮紅,喘息様症状,眠気,倦怠感,頭痛,悪心,嘔吐,胃部不快感,涙液分泌減少,低血圧,ふらつき.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔備〕α,β-受容体遮断薬.

〔作用機序〕
主としてα遮断作用による末梢血管拡張作用とβ遮断作用による心拍出量の低下.

〔体内動態〕
Cmax：22.6ng/mL,
Tmax：約0.6hr(10mg p.o.)
血漿たん白結合率：94.2〜96.1%
尿中排泄率：約0.1〜0.2%(p.o., 48hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体, 脱メチル体, フェニル基の水酸化体

mw：406.48
mp：114〜119℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
pKa：7.8
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：
　22.2(n-オクタノール/pH4.1)
　184.2(n-オクタノール/pH7.1)

〔効〕本態性高血圧症,褐色細胞腫による高血圧症.

〔用〕(内)1日20mgより投与を開始し,効果不十分な場合1日60mgまで漸増し,1日2回に分割,経口投与.

〔禁〕心原性ショック,高度の徐脈,房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,うっ血性心不全,糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,肺高血圧による右心不全,妊婦又はその可能性.

〔慎〕うっ血性心不全のおそれ,特発性低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期間絶食状態,気管支喘息,気管支けいれんのおそれ,重篤な肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対して抑制的に作用する他の薬剤,レセルピン等(過剰の抑制). (2)血糖降下薬(血糖降下作用増強). (3)カルシウム拮抗薬(相互に作用増強). (4)抗不整脈薬(ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリン)(過度の心機能抑制).

〔副〕発疹,発赤,そう痒,霧視,涙液分泌減少→投与中止.

〔高齢〕過度の降圧は好ましくないため,少量から投与開始する.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕医師の指示なしに服薬を中止しない.血圧降下による眩暈,ふらつき→自動車の運転など危険を伴う機械の作業に注意.

〔作用機序〕
選択的α1受容体遮断作用とβ受容体遮断作用を併せ持ち,降圧作用を発現する.α1遮断作用による血圧降下に基づく反射性頻脈や血漿レニン活性の亢進はβ遮断作用により抑制される.

〔体内動態〕
Cmax：0.49μg/mL(25mg p.o.),
Tmax：3hr(25mg p.o.)
t1/2：5.2hr
Vd：0.75L/kg
食事によってバイオアベイラビリティ低下
血漿たん白結合率：96〜98%
尿中排泄率：24hrまでに26.4%(25mg p.o.)

mw：416.93
mp：158〜162℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく味は苦い.
pKa：7.72, 10.04
★やや溶けにくい.
分配係数：2.7(n-オクタノール/pH7.0)

〔効〕本態性高血圧症,褐色細胞腫による高血圧症.

〔用〕(内)1日150mgより投与開始し,効果不十分な場合は1日450mgまで漸増し,1日3回に分割,経口投与.

〔禁〕糖尿病性ケトアシドーシス,代謝性アシドーシス,高度の徐脈,房室ブロック(II, III度),洞房ブロック,心原性ショック,肺高血圧による右心不全,うっ血性心不全,妊婦又はその可能性,本剤過敏症の既往歴.

〔慎〕気管支喘息,気管支けいれんのおそれ,低血糖症,コントロール不十分な糖尿病,長期絶食状態,重篤な肝機能障害,重篤な腎機能障害,小児及び高齢者.

〔相〕併用注意：(1)交感神経系に対して抑制的に作用する他の薬剤,レセルピン等(過剰の抑制). (2)血糖降下薬(血糖降下作用増強). (3)麻酔薬(本剤の作用増強). (4)カルシウム拮抗薬(相互に作用増強). (5)ジソピラミド,プロカインアミド,アジマリン(過度の心機能抑制). (6)三環系抗うつ薬(振戦). (7)シメチジン(本剤の血中濃度上昇).

〔副〕〔重大な副作用〕うっ血性心不全,肝壊死→中止. 〔重大な副作用(外国)〕SLE様症状,ミオパシーの報告. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒,発熱,血管浮腫,呼吸困難,霧視,涙液分泌減少→中止.

〔高齢〕過度の降圧は好ましくないため,少量から投与開始する.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕血圧低下による眩暈,ふらつき→自動車の運転など危険を伴う機械の作業に注意.休薬する時は徐々に減量する.

〔作用機序〕
選択的α1受容体遮断作用とβ受容体遮断作用を併せ持ち,降圧作用を発現する.血圧降下に基づく反射性頻脈や血漿レニン活性の亢進はβ遮断作用により抑制される.

〔体内動態〕
Ka：2.8hr^-1(50mg p.o.)
Ke：0.17hr^-1(50mg p.o.)
t1/2α：1.28hr
t1/2β：17.22hr
Vd：685L
血漿たん白結合率：50%
尿中排泄率：投与後24時間までに2%(未変化体)
CL：25mL/min/kg
F：18%

mw：364.87
mp：約181℃
★白色の結晶の粉末で,においはなく味は苦い.
pKa：7.57
★やや溶けにくい.
分配係数：1.15(クロロホルム/水, pH7.0)

〔効〕〔用〕(内)(1)本態性高血圧症,腎性高血圧症,褐色細胞腫による高血圧症：1日30mgより投与を開始し,効果不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1日120mgまで漸増し,1日2回に分割し経口投与. (2)前立腺肥大症に伴う排尿障害：1日30mgより投与開始し,効果不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1日60〜90mgまで漸増し,1日2回に分割し経口投与.

〔禁〕本剤に対する過敏症の既往歴.

〔慎〕肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：利尿薬又は他の降圧薬との併用に注意(相互に作用増強).

〔副〕発疹などの過敏症→中止.動悸,立ちくらみ,胸部不快感等.

〔高齢〕過度の降圧は好ましくないため,少量から投与開始する.肝機能が低下している場合は減量(例えば1日15mg)して投与を開始する.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔備〕本剤は投与初期に起立性低血圧で意識喪失などを生じることがある.

〔服薬指導〕血圧低下による眩暈,ふらつき→自動車の運転など危険を伴う機械の作業に注意.徐放製剤であるため,かみ砕かない.

〔作用機序〕
末梢血管α1受容体遮断による血管抵抗の減少によって降圧作用を示す.また下部尿路のα1受容体遮断による尿道内圧低下によって排尿障害改善作用がみられる.

〔体内動態〕
Cmax：200.9ng/mL(30mg p.o.),
Tmax：4.5hr
t1/2β：3.7hr
Kel：0.19hr
血漿たん白結合率：87.4%
初回通過降下：20%
尿中排泄率：6日後までに70%(糞中25%)

mw：387.48
mp：156〜161℃
★白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa：約7.4
★極めて溶けにくい.
分配係数：11(オクタノール/水, pH7)