〔効〕(内)本態性高血圧症,妊娠中毒症による高血圧,(注)高血圧性緊急症(子癇,高血圧性脳症など).

〔用〕(内)初期1日30〜40mgを3〜4回に分服.漸増.維持量1回20〜50mg,1日30〜200mg. (注)1回20mgを筋注,徐々に静注.
<調製法>1mLの生理食塩液又は注射用水で溶解,ブドウ糖で溶解しない.

〔禁〕虚血性心疾患,大動脈弁狭窄,僧房弁狭窄及び拡張不全,(肥大型心筋症,収縮性心膜炎,心タンポナーデ等による)心不全,高度の頻脈及び高心拍出性心不全(甲状腺中毒症等),肺高血圧症による右心不全,解離性大動脈瘤,頭蓋内出血急性期,本剤過敏症の既往歴.

〔慎〕腎・肝機能障害,虚血性心疾患の既往歴,うっ血性心不全歴,脳血管障害.

〔相〕併用注意：(1)MAO阻害薬,他の降圧薬(利尿降圧薬等),フェノチアジン系精神神経用薬〔降圧作用が増強〕. (2)メトプロロール,プロプラノロールの血中濃度が上昇し,作用増強).

〔副〕〔重大な副作用〕SLE様症状(発熱,紅斑,関節痛,胸部痛等),血性心不全,狭心症発作誘発,麻痺性イレウス,呼吸困難. 〔重大な副作用(外国)〕急性腎不全,溶血性貧血,汎血球減少,多発性神経炎,血管炎. 〔重大な副作用(類薬)〕塩酸トドララジンでまれに劇症肝炎. 〔その他の副作用〕ヘモグロビン減少,赤血球減少,白血球減少,顆粒球減少,血小板減少,紫斑,LE細胞陽性,好酸球増多,黄疸,頭痛,眠気,不安,抑うつ,めまい,倦怠感,末梢神経障害(知覚異常等),神経過敏,頻脈,心悸亢進,心電図異常,起立性低血圧,胸内苦悶,悪心・嘔吐,食欲不振,下痢,口渇,便秘,流涙等,排尿困難,糸球体腎炎,発疹,発熱,顔面紅潮,鼻閉,筋肉痛,りんぱ節腫,肝脾腫,関節痛,浮腫.

〔乳〕授乳を避ける.

〔貯〕(内)防湿.

〔備〕注射薬の調製時：ブドウ糖注射液に溶解した溶液は不安定であるので,溶解液としてブドウ糖注射液は使用しない. 調製時(散)：諸種金属との接触により変色することがあるので,金属器具との接触は避ける.ケイ酸アルミニウム,水酸化アルミニウムゲル,炭酸水素ナトリウム等の金属塩,並びにアスコルビン酸,アスピリン等と配合した場合,変色することがある.

〔服薬指導〕降圧作用に基づく眩暈など→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
末梢細動脈の血管平滑筋に直接作用してこれを拡張させることにより降圧作用を現す.

〔体内動態〕
Cmax：0.16〜0.61μg/mL,
Tmax：1hr(20mg i.m.)
Cmax：0.4〜1.3μg/mL,
Tmax：1〜2hr(100mg p.o.)
t1/2：2〜4, 6〜8hr(i.v.)
血漿たん白結合率：70〜85%
治療域血漿中濃度：100ng/mL(動脈圧10〜20mmHg低下)
尿中排泄率：50〜80%
主な代謝物：水酸化体, グルクロン酸抱合体, N-アセチル抱合体

mw：196.64
mp：約275℃(分解)
★白色結晶性粉末で,においはない.味は苦い.
pKa：7.1
★やや溶けやすい.

hydralazine HCl
アプレゾリン
Apresoline
(ノバルティス)
―散：1g中100mg
―錠：10mg, 25mg, 50mg
―注：20mg
(注射用蒸留水に20mg/mLで溶解した時)
pH：3.5〜5.0
浸透圧比(注射用蒸留水対比)：約0.6
(生理食塩液に20mg/mLで溶解した時)
pH：3.5〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕〔用〕(内)(1)高血圧症(本態性,腎性など),悪性高血圧(他の降圧剤と併用)：1日0.2〜0.5mgを1〜3回に分服.維持量1日0.1〜0.25mg. (2)フェノチアジン系薬物の使用困難な精神分裂病：1日0.2〜2mg. (注)(1)高血圧性緊急症(子癇,高血圧性脳症,脳出血発作など)：1回0.1〜0.5mgを1日1〜2回皮下・筋注. 重症時：1回0.5〜2.5mg. (2)フェノチアジン系薬物の使用困難な精神分裂病：1回0.3〜2.5mgを1日1〜2回皮下・筋注.

〔禁〕うつ病・うつ状態,消化性潰瘍,潰瘍性大腸炎,ラウオルフィア・アルカロイド過敏歴,電気ショック療法中.妊娠又はその可能性.

〔慎〕高齢者,消化性潰瘍・潰瘍性大腸炎既往歴,腎不全,けいれん性疾患,気管支喘息・アレルギー性疾患既往歴.

〔相〕併用注意：(1)ジギタリス剤,キニジンで不整脈,徐脈. (2)交感神経遮断薬で徐脈,起立性低血圧,うつ状態. (3)β-遮断薬で相互に副作用増強. (4)レボドパの作用減弱. (5)抗うつ薬,MAO阻害薬の併用注意. (6)電気ショック療法の併用により重篤な反応.

〔副〕〔重大な副作用〕うつ状態(悲観気分,早朝覚醒,食欲不振,陰萎,思考・行動の抑制). 〔その他の副作用〕長期・大量投与で悪夢,錐体外路系症状,眠気,性欲減退,神経過敏,眩暈,頭痛,全身振せん,発疹,徐脈,浮腫,胃潰瘍,口渇,下痢,食欲不振,悪心・嘔吐,軟便,鼻閉,倦怠感,呼吸困難,体重増加.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕眠気,脱力感→危険を伴う機械操作を避ける.

〔作用機序〕
生体内の多くの組織からカテコールアミン及びセロトニンを枯渇させる. 降圧作用：交感神経終末のカテコールアミン枯渇による交感神経系の緊張低下. 鎮静作用：脳内カテコールアミン及びセロトニンの枯渇による.

〔体内動態〕
Cmax：15〜30ng/mL,
Tmax：2hr(0.25mg p.o.)
尿中排泄率：6%(p.o., 24hr),
　15%(i.m., 24hr)

mw：608.69
mp：264〜265℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶又は結晶性粉末でにおいはない.
★ほとんど溶けない.

reserpine
アポプロン
Apoplon
(第一)
―散：1g中1mg
―錠：0.25mg
―注：1mL中0.3mg, 0.5mg, 1mg
pH：2.5〜4.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約4
セルパシル
Serpasil
(チバガイギー)
―散：1g中1mg
―錠：0.1mg, 0.25mg

レセルピエム