〔効〕本態性高血圧症.

〔用〕(内)1日4mgを2回に分服,1日8mgまで.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕肝・腎障害,狭心症・心筋梗塞・非高血圧性心不全,虚血性心疾患・うっ血性心不全歴,脳血管障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)中枢神経抑制薬,飲酒で作用増強. (2)β-遮断薬との併用時,本剤投与中止後,リバウンド現象. (3)抗うつ薬(マレイン酸セチプチリン等)との併用で本剤の降圧効果減弱.

〔副〕眠気,眩暈,ふらつき,立ちくらみ,倦怠感,脱力感,頭痛・頭重,耳鳴不眠,ゆううつ感,振戦,心悸亢進,胸痛,徐脈,口渇,食欲不振,下痢,便秘,腹部不快感,胸やけ,苦味感,発疹,顔面湿疹,蕁麻疹,そう痒感,肩こり,腰痛,筋肉痛,四肢しびれ感,四肢冷感,鼻閉,顔面潮紅,浮腫,膀胱テネスムス.

〔乳〕授乳中止.

〔服薬指導〕眠気,眩暈,ふらつき→高所作業,車の運転などに注意.

〔作用機序〕
主として中枢神経系においてα2-受容体を刺激して遠心性交感神経活動(緊張)を低下させることにより血圧を下降させる.

〔体内動態〕
Cmax：2.14ng/mL,
Tmax：2hr(8mg p.o.)
t1/2：5.37hr
血漿たん白結合率：58.0〜60.3%
尿中排泄率：41%(48hr)
主な代謝物：4-ヒドロキシグアナベンズ

mw：291.14
mp：188〜193℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはない.わずかに苦い.
pKa：8.01
★溶けにくい.

guanabenz acetate
ワイテンス
Wytens
(日本商事)
―錠：グアナベンズ2mg

〔効〕本態性・腎性高血圧症.

〔用〕(内)1日0.225〜0.45mgを3回に分服.重症：1日0.9mgを分服.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕腎機能障害,狭心症・心筋梗塞・非高血圧性心不全,虚血性心疾患・うっ血性心不全歴,脳梗塞・脳血管障害,高度の徐脈,発熱,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)中枢神経抑制薬,飲酒で作用増強. (2)β-遮断薬併用時,本薬のリバウンド現象増強.

〔副〕〔重大な副作用〕幻覚. 〔重大な副作用(外国)〕錯乱. 〔その他の副作用〕眠気,鎮静,疲労感,不安,眩暈,倦怠感,見当識障害,徐脈,起立性低血圧,蒼白・レノイー様症状,口渇,悪心,食欲不振,下痢,便秘,心窩部膨満感,胸やけ,陰萎,発疹,そう痒感,鼻閉,血管神経性浮腫,眼の乾燥,血糖値上昇.

〔服薬指導〕鎮静作用による反射運動などの減弱→高所作業,車の運転などに注意.

〔作用機序〕
主として中枢神経系においてα2-受容体を刺激して遠心性交感神経活動(緊張)を低下させることにより血圧を下降させる.

〔体内動態〕
Cmax：1.34ng/mL,
Tmax：約1.5hr(0.3mg p.o.)
t1/2：10.0hr
F：95%以上
Vd：2.1L/kg
CL：3.1mL/min/kg
血漿たん白結合率：20〜40%
治療域血漿中濃度：0.2〜2ng/mL
尿中排泄率：62%

mw：266.56
mp：約310℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
★やや溶けやすい.

clonidine HCl
カタプレス
Catapres
(ベーリンガー)
―錠：0.075mg, 0.15mg

〔効〕高血圧症(本態性,腎性など),悪性高血圧.

〔用〕(内)初期1日0.25〜0.75gより1日0.25gずつ漸増.維持量1日0.25〜2gを1〜3回に分服.

〔禁〕急性肝炎,慢性肝炎・肝硬変の活動期,本剤過敏歴,MAO阻害薬投与中.

〔慎〕肝疾患既往歴,肝機能障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)麻酔薬で作用増強(低血圧). (2)他の降圧薬(ニフェジピン,硫酸グアネチジン等)で作用増強. (3)レボドパで本剤の降圧作用が増強.

〔副〕〔重大な副作用〕溶血性貧血,白血球減少,無顆粒球症,血小板減少,脳血管不全症状,舞踏病アテトーゼ様不随意運動,両側性ベル麻痺,狭心症発作誘発,心筋炎,SLE様症状. 〔重大な副作用(外国)〕脈管炎,うっ血性心不全,骨髄抑制,中毒性表皮壊死症. 〔その他の副作用〕好酸球増多・肝機能障害を伴う発熱,黄疸,肝炎症状,脱力感,頭痛,眠気,めまい,ふらふら感,知覚異常,抑うつ,精神活動減退,悪夢,不眠,パーキンソン症状,徐脈,起立性低血圧,頸動脈洞の過敏による徐脈・失神,悪心・嘔吐,食欲不振,口渇,下痢,便秘,腹部膨満,大腸炎,舌のあれ,黒舌,唾液腺炎,膵炎,発疹(苔癬様発疹,湿疹等),鼻閉,体重増加,浮腫,性欲減退,陰萎,筋肉痛,関節痛,女性型乳房,乳房肥大,乳汁分泌,無月経,高プロラクチン血症,血中尿素窒素.

〔服薬指導〕投与初期・増量時にねむけ,脱力感→高所作業,車の運転などに注意.

〔作用機序〕
脳内でα-メチルノルエピネフリンに代謝され,これが中枢神経系でα2-受容体を刺激して遠心性交感神経活動(緊張)を低下させることが降圧作用の主な機序と考えられる.

〔体内動態〕
Cmax：3.55μg/mL,
Tmax：2.9hr(500mg p.o.)
t1/2：2.1hr
F：25%以上
Vd：0.37L/kg
CL：3.1mL/min/kg
血漿たん白結合率：1〜16%
尿中排泄率：30.2%
主な代謝物：硫酸抱合体

mw：238.24
mp：295〜298℃(分解)
★白色又はわずかに灰色をおびた白色の結晶性粉末で,においはなく,味はわずかに甘い.
[α]20D：-25.0〜-32.0°(塩化アルミニウム試液)
★溶けにくい.

methyldopa
アルドメット
Aldomet
(萬有)
―錠：125mg, 250mg

エルドパン, サイプレスL, サンカイラー, ダットリール, デカボラミン, デステンス, ドパマイド, ドパミン, ニチドーパ, ハーフドパ, ベカンタ, メドバ, メトバール, メプリン, ユープレスドパ.