〔効〕(1)次の疾病に伴う末梢循環障害：ビュルガー病,閉塞性動脈硬化症,血栓性静脈炎,静脈血栓症,レイノー病・レイノー症候群,ズーデック病,凍瘡・凍傷,四肢冷感,冷え症,四肢知覚異常,特発性脱疽. (2)メニエル病・メニエル症候群.

〔用〕(内)1日37.5〜75mgを3〜6回に分服.

〔禁〕急性・慢性冠動脈疾患.

〔副〕悪心,食欲不振,心悸亢進,熱感,頭痛,めまい,振戦,発疹.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
β-受容体に作用して血管を拡張させ血圧を低下させる.心臓に対しては拍動数及び収縮力を増加させる.

〔体内動態〕
治療域血漿中濃度：20〜80ng/mL
尿中排泄率：25%(p.o., 14hr)
主な代謝物：遊離型

mw：516.65
mp：約169℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
★溶けやすい.

bamethan sulfate
バスクラート
Vasculat
(ベーリンガー)
―錠：125mg

バメータ.

〔効〕(1)次の疾病に伴う末梢循環障害：ビュルガー病,閉塞性動脈硬化症,血栓性静脈炎,レイノー病・レイノー症候群,肢端紫藍症,凍瘡・凍傷,肢端知覚異常,間欠性跛行,壊疽,灼熱痛,下腿潰瘍. (2)網膜中心動脈閉塞症. (3)視神経炎.

〔用〕(内)1日6.25〜12.5mg,漸次増量し1日60〜120mg分服.1日250mgまで増量可. (注)初め少量より漸増,1日10〜80mgを分割して皮下注.

〔禁〕急性・慢性冠動脈疾患,脳血管障害,本剤過敏歴.

〔慎〕胃炎・消化性潰瘍.

〔副〕心悸亢進,頻脈,起立性低血圧,急激な血圧上昇,不整脈,狭心症様疼痛,灼熱感,温感,潮紅,発汗,立毛,鳥肌,蟻走感,頭痛,振戦,眩暈,不安,食欲不振,悪心・嘔吐,胃痛,結膜充血,発疹,悪寒.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
α-受容体拮抗薬.末梢血管においてノルエピネフリンの血管収縮作用を抑制し,血圧を低下させる.

〔体内動態〕
t1/2：約2hr

mw：196.68
mp：174〜175℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：10.3
★極めて溶けやすい.

tolazoline HCl
イミダリン
Imidalin
(山之内)
―錠：10mg
―注：1mL中20mg
pH：5.5〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.6