〔効〕〔用〕(内)(1)本態性低血圧,起立性低血圧には1日20mgを2回に分服. (2)透析施行時の血圧低下の改善には1回10mgを投与.

〔禁〕高血圧症,甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,狭隅角緑内障,残尿を伴う前立腺肥大症の患者.

〔慎〕重篤な心臓障害.

〔副〕発疹,湿疹,蕁麻疹,動悸,頻脈,不整脈,ほてり感,のぼせ感,血圧変動,胸部不快感,息苦しさ,浮腫,眩暈,ふらつき,立ちくらみ,頭痛,頭重,全身倦怠感,焦躁感,情緒不安定,不眠,眠気,全身のしびれ,嘔気,嘔吐,胃重圧感,胸やけ,食欲不振,腹部膨満,下痢,便秘,腹痛,口渇,肝機能異常,白血球減少,発熱,全身熱感,頸部痛,下肢痛,排尿障害,視力障害,歩行障害の悪化,構語障害の悪化.

〔乳〕授乳を避ける.

〔作用機序〕
ノルエピネフリンと競合して交感神経終末に取り込まれる.ノルエピネフリンの神経終末への再取り込みを抑制するとともに神経終末においてノルエピネフリンの不活性化を抑制し,交感神経機能を亢進させる.

〔体内動態〕
Cmax：65.8ng/mL,
Tmax：2.0hr(20mg p.o.)
t1/2：12.0〜13.6hr
血漿たん白結合率：約20〜21%
尿中排泄率：33〜42%(p.o., 48hr)
主な代謝物：硫酸抱合体

mw：313.33
mp：約178℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
★やや溶けにくい.

〔効〕(内)本態性低血圧,症候性低血圧,起立性低血圧,網膜動脈の血行障害. (注)起立性低血圧,各種疾患・状態に伴う急性低血圧,ショック時の補助治療.

〔用〕(内)1日15〜30mgを3回に分服. (注)1回0.2〜1mLを皮下・筋注,静注

〔禁〕(内)甲状腺機能亢進症,高血圧. 〔原則禁忌〕(注)本剤過敏歴,心室性頻拍.

〔慎〕(内)急性うっ血性心不全,冠不全. (注)高血圧,重篤な動脈硬化症,甲状腺機能亢進症,高齢者,心疾患,徐脈.

〔相〕併用注意：(注)ハロタンで期外収縮・徐脈,分娩促進薬で本剤の作用増強.

〔副〕発疹.(内)口渇,悪心,食欲不振,胃腸障害,心悸亢進.(注)胸内苦悶,徐脈,血圧異常上昇,呼吸困難,不眠.(注)頭痛,振戦.(注)脳出血,頭痛,肺水腫.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
交感神経興奮様薬.β-受容体に作用して心拍出量を増加させるとともに,血管平滑筋を拡張させる,血圧は上昇する.

〔体内動態〕
Cmax：20ng/mL,
Tmax：20〜30min(7mg p.o.)
t1/2：約2.8hr(p.o.)
血漿たん白結合率：23%
治療域血漿中濃度：2〜20ng/mL
尿中排泄率：83%(p.o., 24hr),
　 約78%(i.v., 24hr)
主な代謝物：抱合体

mw：217.70
mp：119〜124℃
★白色の結晶又結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
★極めて溶けやすい.

etilefrine HCl
エホチール
Effortil
(ベーリンガー)
―錠：5mg
―注：1mL中10mg
pH：5.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約0.3

〔効〕(内)(1)気管支喘息・百日咳などに伴う気管支けいれん. (2)各種疾患・状態に伴う急性低血圧・ショック時の補助治療. (3)局所麻酔時の作用延長. (4)手術時出血の予防と治療. (5)インスリン低血糖時の改善. (6)心停止の補助治療. (7)虹彩毛様体炎時における虹彩癒着の防止. (液)(1)気管支喘息・百日咳などに伴う気管支けいれん. (2)局所麻酔剤の作用延長. (3)手術時局所出血の予防と治療. (4)結膜の充血・腫脹. (5)開放隅角緑内障における眼圧低下・虹彩毛様体炎時における虹彩癒着の防止. (6)耳鼻咽喉科領域における局所出血,粘膜の充血・腫脹. (7)外創における局所出血.

〔用〕(注)1回0.2〜1mgを皮下・筋注.1回0.25mgを希釈し緩徐に静注(必要時5〜15分ごとに反復).その他の用法は添付文書参照. (液)(1)5〜10倍に希釈して吸入.1回0.3mg以内とする. (2)局所麻酔剤10mLに1〜2滴添加. (3)〜(7)：原液又は5〜15倍希釈液を塗布・点眼・点鼻・噴霧又はタンポンとして用いる.

〔禁〕〔原則禁忌〕本剤過敏歴,動脈硬化症,甲状腺機能亢進症,糖尿病,精神神経症,コカイン中毒,心室性頻拍.

〔慎〕(注)高血圧,肺気腫,高齢者,心疾患. (液)甲状腺機能亢進症,高血圧,心疾患,糖尿病,動脈硬化症,小児,高齢者.

〔相〕併用禁忌：(1)ハロゲン含有吸入麻酔薬で頻脈・心室細動. (2)ブチロフェノン系薬,α-遮断薬で昇圧作用逆転. (3)カテコールアミン製剤で不整脈・心停止. 併用注意：(1)MAO阻害薬,三環系抗うつ薬,分娩促進薬で血圧異常上昇. (2)ジギタリス剤で異所性不整脈. (3)キニジンで心室細動. (4)甲状腺製剤で冠不全発作.

〔副〕〔重大な副作用〕肺水腫,呼吸困難,心停止. 〔その他の副作用〕(注)心悸亢進,胸内苦悶,不整脈,顔面潮紅・蒼白,血圧異常上昇,頭痛,眩暈,不安,振戦,過敏症,悪心・嘔吐,脳出血,頭痛,熱感,発汗.(外)過敏症.
<吸入>心悸亢進,血圧変動,顔面潮紅・蒼白,頭痛,振戦,発汗,神経過敏,悪心,気道刺激症状. <眼疾患>結膜充血,眼痛,心悸亢進,頭痛蒼白,ふるえ,発汗,眼瞼,結膜,角膜に色素沈着,無水晶体眼患者への長期投与で,黄斑部に浮腫,微小出血,血管けいれん.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
交感神経興奮様薬.
循環器系：心臓では洞房結節の刺激発生ペースを早め心拍数を増加,心筋収縮力を強め,心拍出量を増大し強心作用.血管に対しα-受容体刺激による収縮作用と,β-受容体刺激による拡張作用の両方を現し,皮膚血管を収縮して末梢抵抗を増大し,血圧上昇.心臓の冠動脈拡張.局所適用では末梢血管収縮し,止血作用.鼻・口腔粘膜の充血・腫脹を抑制.結膜血管収縮の結果,充血をとる.
血管以外の平滑筋：気管支筋弛緩作用で,気管支拡張,呼吸量増加.虹彩筋,脾臓皮膜に対する収縮作用により,散瞳及び脾臓収縮,開放隅角緑内障患者の眼圧低下.
代謝：アデニル酸シクラーゼを賦活し,cAMPを増加させ肝臓・筋肉のグリコーゲン分解を促進,血糖値が上昇.

mw：183.21
★白色〜灰白色の結晶性粉末で,においはない.
★極めて溶けにくい.

epinephrine
ボスミン
Bosmin
(第一)
―注：1mL中1mg
pH：2.3〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
添加物：亜硫酸水素ナトリウム, クロロブタノール
―液：0.1%
pH：2.3〜5.0

〔効〕各種疾患・状態に伴う急性低血圧・ショック時の補助治療(心筋梗塞・敗血症・アナフィラキシー性ショック,循環血液量低下を伴う急性低血圧・ショック,全身麻酔時の急性低血圧など).

〔用〕(注)1回0.1〜1mgを皮下注又は1mgを補液250mLに希釈し0.5〜1mL/分で点滴静注.

〔禁〕ハロゲン含有吸入麻酔剤投与中,カテコールアミン製剤投与中. 〔原則禁忌〕コカイン中毒,心室性頻拍.

〔慎〕高血圧,動脈硬化症,甲状腺機能亢進症,高齢者,心疾患,徐脈.

〔相〕併用禁忌：(1)ハロゲン含有吸入麻酔薬で頻脈・心室細動. (2)カテコールアミン製剤で不整脈・心停止. 併用注意：(1)MAO阻害薬,三環系抗うつ薬,分娩促進薬,抗ヒスタミン薬で血圧異常上昇. (2)甲状腺製剤で冠不全発作. (3)スピロノラクトン製剤(本剤の血管反応性を低下).

〔副〕〔重大な副作用〕徐脈. 〔その他の副作用〕心悸亢進,胸内苦悶,血圧異常上昇,呼吸困難,頭痛,眩暈,不安,振戦.悪心・嘔吐,心拍出量減少,著明な血圧上昇,脳出血,頭痛,肺水腫,羞明,悪寒,鳥肌.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
交感神経興奮様薬.血管平滑筋のα-受容体に作用して収縮させ,血圧を上昇させる.心臓のβ-受容体にも作用して心拍出量を増加させるが,血圧上昇に伴う反射により心拍数はむしろ減少する.

〔体内動態〕
主な代謝物：3-methoxy-4-hydroxymandelic acid

mw：169.18
mp：約191℃(分解)
★白色〜淡褐色又はわずかに赤みを帯びた褐色の結晶性の粉末で,においはない.
★極めて溶けにくい.

norepinephrine
ノルアドレナリン
Nor-Adrenalin
(三共)
―注：1mL中1mg(dl体).
pH：2.3〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
添加物：亜硫酸水素ナトリウム, クロロブタノール

〔効〕(1)各疾患もしくは状態に伴う急性低血圧又はショック時の補助治療. (2)発作性上室頻拍. (3)局所麻酔時の作用延長.

〔用〕(注)皮下・筋注：1回2〜5�r.投与量は1〜10mg,初回量は5mgまで.反復投与は10〜15分おき. 静注：1回0.2mgを静注.投与量は0.1〜0.5mg.反復投与は10〜15分おき. 点滴静注：0.5〜1mg/100mLに希釈し血圧を測定しながら滴数を調節. 局麻時の作用延長：1mg/20mLで局麻剤に混合.

〔禁〕〔原則禁忌〕本剤過敏歴,心室性頻拍.

〔慎〕高血圧・重篤な動脈硬化症,甲状腺機能亢進症,高齢者,心疾患,徐脈.

〔相〕MAO阻害剤,三環系抗うつ剤,分娩促進剤で血圧の異常上昇.

〔副〕心悸亢進,胸内苦悶,徐脈,血圧異常上昇,呼吸困難,頭痛,発疹,悪心・嘔吐,心室性期外収縮,一過性の心室性頻拍,頭重感,手足の疼痛,脳出血,頭痛,肺水腫,手足のふるえ感・しびれ感,発汗,紅疹.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
交感神経興奮様薬.血管平滑筋のα-受容体に作用して収縮させ,血圧を上昇させる,β作用は極めて弱い.

mw：203.67
mp：140〜145℃
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
★極めて溶けやすい.

phenylephrine HCl
ネオシネジン1号
Neosynesin No.1
(興和)
―注：1mL中1mg
pH：4.0〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
添加物：亜硫酸水素ナトリウム
ネオシネジン2号
Neosynesin No.2
(興和)
―注：1mL中5mg
pH：3.5〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1
添加物：亜硫酸水素ナトリウム

〔効〕本態性低血圧,起立性低血圧.

〔用〕(内)1日4mgを2回に分服,1日8mgまで.小児は1日4mg,最高1日6mgまで.

〔禁〕甲状腺機能亢進症.

〔慎〕重篤な心・血管・腎障害,高血圧.

〔副〕発疹・蕁麻疹,そう痒感,発赤,立毛感,悪心・嘔吐,腹痛,腹部膨満感,口内炎,便秘,肝障害,心室性期外収縮,頭痛,眠気,イライラ感,発汗亢進,ほてり感,肩こり,頻尿.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
選択的α1-受容体直接刺激作用により末梢血管を緊張・収縮させ,血圧を上昇させる.β作用は極めて弱い.

〔体内動態〕
Cmax：2.8ng/mL,
Tmax：1.1hr(2mg p.o.)
t1/2：0.6〜1.3hr
血漿たん白結合率：24〜31%
尿中排泄率：76.6%(5.3mg p.o.)
主な代謝物：DMAE, DMAEのO-脱メチル体

mw：290.75
mp：約200℃(分解)
★白色の結晶性粉末で,においはない.
pKa：7.96
★やや溶けやすい.
油水分配係数：0.016(n-オクタノール/pH6)