ジモルホラミン |
〔効〕次の場合の呼吸障害及び循環器能低下：新生児仮死,ショック,催眠剤中毒,溺水,肺炎,熱性疾患,麻酔剤使用時.
〔用〕(筋注)1回30〜60mg,新生児1回7.5〜22.5mgを皮下又は静注.反復投与又は1日200mgまで.
(静注)1回30〜40mg,新生児1回7.5〜15mgを臍帯静注.反復投与又は1日250mgまで.
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〔慎〕けいれん性疾患又は既往歴.
〔副〕咳嗽,眩暈,耳鳴,全身しびれ感,口内熱感・しびれ感.
〔妊〕投与しないことが望ましい.
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〔作用機序〕
延髄の呼吸及び血管運動中枢に直接作用して呼吸を促進し,血圧を上昇させる.
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mw：398.55
mp：41〜42℃
★白色又は淡黄色の結晶性の粉末,塊又は粘性の液.アミン様の特異臭.味は苦い.
★やや溶けやすい.
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| 塩酸ドキサプラム |
〔効〕〔用〕(注)(1)急性ハイパーカプニアを伴う慢性肺疾患：1〜2mg/kg/時で点滴静注,1日最大投与量2.4gまで.
(2)麻酔時：0.5〜1mg/kgを徐々に静注,総投与量2mg/kgまで.又は約5mg/分で点滴静注,総投与量5mg/kgまで. (3)中枢神経系抑制剤による中毒時：0.5〜2mg/kgを徐々に静注,必要により5〜10分間隔で投与.1〜3mg/kg/時で点滴静注.
(4)遷延性無呼吸の鑑別診断：1〜2mg/kgを静注.(添付文書の注意事項参照).
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〔禁〕てんかん及びけいれん状態,呼吸器異常による換気能力低下,重症の高血圧症・脳血管障害,本剤過敏症,冠動脈疾患,代償不全性心不全,新生児,未熟児.
〔慎〕脳浮腫,気管支けいれん,重症の頻脈・不整脈・心不全,甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,胃潰瘍・胃手術前,高血圧症.
〔相〕併用注意：交感神経興奮薬・MAO阻害薬で相乗的に血圧上昇.
〔副〕〔重大な副作用〕興奮状態,振戦,間代性けいれん,筋攣縮,テタニー,声門けいれん.
〔その他の副作用〕頻脈,不整脈,血圧上昇,赤血球数・ヘマトクリット値減少,悪心・嘔吐,下痢,GOT・GPT上昇,尿たん白,BUN上昇,尿意,発汗,熱感,ほてり,紅斑・発赤,体動,バッキング,唾液・気管内分泌の亢進,嚥下運動,まばたき,顔をしかめる,息苦しさ,咳嗽,流涎,流涙,頭痛,胸部苦悶感,口渇感,不安感,不穏.
〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.
〔貯〕遮光.
〔備〕新生児・未熟児の無呼吸発作に対する使用により,消化管穿孔,消化管出血等が認められたとの報告があるので投与しない.過量投与による初期症状として極度の昇圧,頻脈,骨格筋機能亢進,深部腱反射の亢進がみられるので,血圧,頻脈,深部腱反射を定期的に調べることが望ましい.過度の中枢神経興奮に対してはバルビツレートの静注,又は酸素及び人工呼吸装置の速やかな使用などを行う.
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〔作用機序〕
主として末梢性化学受容器を介して選択的に呼吸中枢を興奮させる.
〔体内動態〕
t1/2：約4min
尿中排泄率：約15%(48hr)
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mw：432.99
mp：218〜221℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.においはなく,味はわずかに苦い.
pKa：6.7
★やや溶けにくい.
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| 塩酸ナロキソン |
〔効〕麻薬による呼吸抑制及び覚醒遅延の改善.
〔用〕(注)1回0.2mgを静注.効果不十分の場合2〜3分間隔で0.2mgを1〜2回追加投与.
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〔禁〕本剤過敏歴,非麻薬性中枢神経抑制薬(バルビツール系薬など)及び病的原因による呼吸抑制.
〔慎〕高血圧症,心疾患.
〔副〕〔重大な副作用〕肺水腫. 〔その他の副作用〕血圧上昇,頻脈,胸部苦悶感,振戦,術後疼痛,悪心・嘔吐.
〔妊〕授乳中は投与しない.
〔乳〕授乳を避ける.
〔小児〕安全性は確立していない.
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〔作用機序〕
モルヒネ拮抗剤.脳内のオピエートレセプターにおいて麻薬性鎮痛薬と競合拮抗することにより,これらの薬物に起因する呼吸抑制などの作用を改善する.
〔体内動態〕
t1/2：約1hr(i.v.)
F：2%
Vd：2.1L/kg
CL：22mL/min/kg
尿中排泄率：ほとんどなし
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mw：363.84
mp：190〜210℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末,においはない.
[α]25D：-174.8°
pKa：7.09, 9.89
★溶けやすい.
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| フルマゼニル |
〔効〕ベンゾジアゼピン系薬による鎮静解除,呼吸抑制の改善.
〔用〕(注)初回0.2mgを静注,4分以内に効果がない場合は0.1mg追加.以後必要に応じて1分間隔で0.1mgずつ投与し,総投与量1mg(ICU領域では2mg)まで.
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〔禁〕本剤・ベンゾジアゼピン系薬過敏歴,てんかんで長期間ベンゾジアゼピン系薬を服用中.
〔慎〕術前・鎮静される前の高度の不安,冠動脈疾患,ICU領域における高血圧,ベンゾジアゼピン系薬の長期間・高用量投与,重症頭部外傷又は不安定な頭蓋内圧,ベンゾジアゼピン薬剤と三(四)環系抗うつ薬を服用,高齢者,肝障害.
〔相〕併用注意：ベンゾジアゼピン系薬の過量服用時に三環系抗うつ薬も同時に服用している場合,本剤投与によるべンゾジアゼピン系薬の作用低下に伴い,三環系抗うつ薬の中毒作用が増強.
〔副〕頭痛,興奮,不穏,幻覚,不安感,体動,白血球減少,血圧上昇,頻脈,徐脈,咳,咽頭異和感,クレアチニン上昇,羞明.
〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.
〔乳〕授乳中止.
〔小児〕安全性は確立していない.
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〔作用機序〕
ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤.ベンゾジアゼピン受容体と結合しているベンゾジアゼピン系薬物と拮抗して置換する.
〔体内動態〕
t1/2：50min
Vd：0.74〜0.91L/kg
CL：22.6〜26.2mL/min/kg
血漿たん白結合率：62〜68%
治療域血漿中濃度： > 5ng/mL
尿中排泄率：75〜79%(6hr)
主な代謝物：グルクロン酸抱合体
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mw：303.29
mp：198〜202℃
★白色の結晶性の粉末.においはないか,わずかな特異なにおい.
pKa：1.7
★極めて溶けにくい.
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アンケート
テラプチク
：2mL中30mg