〔効〕急性気管支炎・急性上気道炎に伴う咳嗽.

〔用〕(内)1日75mgを3回に分服.

〔慎〕新生児,乳児,衰弱者.

〔相〕併用注意：中枢神経抑制薬・興奮薬との併用は慎重に行う.

〔副〕食欲不振,胃痛,胃重感,胃部不快感,悪心・嘔吐,腹痛,便秘,下痢,口渇,口内炎,頭痛,頭重感,のぼせ感,眩暈感,眠気,手指のふるえ,浮遊感,四肢しびれ感,筋けいれん,発疹,そう痒感,心悸亢進,口中しびれ感,喀出困難,舌しびれ,倦怠感,にがみ感,味覚低下.

〔高齢〕生理機能低下→減量するなど注意.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
延髄の咳中枢を抑制して鎮咳作用を示す.その強さはリン酸コデインに匹敵する.非麻薬性で鎮痛作用や呼吸抑制作用はみられない.

mw：326.27
mp：188〜193℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末.においはなく,味は苦い.旋光性をもたない.
pKa：9.07
★やや溶けにくい.

clofedanol HCl
コルドリン
Coldrin
(日本新薬)
―顆粒：0.6g中25mg
―錠：12.5mg

〔効〕感冒・急性気管支炎・慢性気管支炎・気管支拡張症・肺結核・肺癌に伴う咳嗽.

〔用〕(内)1日30〜60mgを3回に分服.小児1日2歳未満7.5mg, 2〜3歳7.5〜15mg, 4〜6歳15〜30mg. <シロップ>1日2歳未満3mL, 2〜3歳6mL, 4〜6歳9〜15mL, 7〜14歳15〜30mL.

〔副〕眠気,悪心,食欲不振,口渇.

〔作用機序〕
酢酸クロフェダノールに同じ.

〔体内動態〕
尿中排泄率：約30%(20mg p.o., 48hr)

mw：366.33
mp：約154℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.においはないか,わずかに特異なにおい.味は苦い.
★溶けやすい.

cloperastine
フスタゾール
Hustazol
(吉富)
―散：1g中100mg
―錠：2.5mg, 10mg
―シロップ：1mL中2mg

〔効〕各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静,疼痛時における鎮痛,激しい下痢症状の改善.

〔用〕(内)1日60mgを3回に分服.

〔禁〕重篤な呼吸抑制,気管支喘息発作中,重篤な肝障害,慢性肺疾患に続発する心不全,けいれん状態,急性アルコール中毒,アヘンアルカロイド過敏症,出血性大腸炎. 〔原則禁忌〕細菌性下痢.

〔慎〕心・肝・腎・呼吸機能障害,脳器質障害,ショック状態,代謝性アシドーシス,甲状腺機能低下症,副腎皮質機能低下症,薬物依存歴,新生児,乳児,高齢者,衰弱者,前立腺肥大による排尿障害,尿道狭窄,尿路手術術後,器質的幽門狭窄,麻痺性イレウス又は最近消化管手術,けいれんの既往歴,胆のう障害及び胆石症,重篤な炎症性腸疾患.

〔相〕次の薬剤との併用又は飲酒により作用増強：フェノチアジン系薬・バルビツール酸系薬などの中枢神経抑制薬,吸入麻酔薬,MAO阻害薬,三環系抗うつ薬,β遮断薬,クマリン系抗凝血薬,抗コリン薬.

〔副〕〔重大な副作用〕依存性：連用中における投与量の急減ないし中止時時,あくび,くしゃみ,流涙,発汗,悪心,嘔吐,下痢,腹痛,散瞳,頭痛,不眠,不安,せん妄,振戦,全身の筋肉・関節痛,呼吸促迫等の退薬症状,呼吸抑制(麻薬拮抗剤ナロキソン,レバロルファン等が拮抗),錯乱,せん妄,無気肺,気管支けいれん,喉頭浮腫,麻痺性イレウス,中毒性巨大結腸. 〔その他の副作用〕不整脈,血圧変動,眠気,眩暈,視調節障害,発汗,悪心,嘔吐,便秘,発疹,そう痒感,排尿障害.

〔高齢〕呼吸抑制の感受性が高いため,低容量から開始するなど慎重に投与する.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回る場合にだけ投与する.分娩前の投与で,出産後新生児に退薬症状(多動,神経過敏,不眠,振戦等)の出現,分娩時の投与により,新生児に呼吸抑制.

〔乳〕授乳を避ける.

〔備〕過量投与で呼吸抑制,意識不明,けいれん,錯乱,血圧低下,重篤な脱力感,重篤なめまい,嗜眠,心拍数の減少,神経過敏,不安,縮瞳,皮膚冷感等を起こす.過量投与時には中止し,気道確保,補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理,麻薬拮抗剤投与.

〔服薬指導〕眠気,眩暈→車の運転等を避ける.

〔作用機序〕
麻薬性鎮咳薬.延髄の咳中枢抑制による鎮咳.化学構造上モルヒネと極めてよく似ているが,鎮痛作用は約1/6,精神機能鎮静作用は約1/4,睡眠作用も約1/4程度である.これらに比較して延髄の咳嗽中枢に対する抑制作用が強く,鎮咳薬となる. 鎮痛作用：中枢性鎮痛作用で効力比モルヒネの1/6,止潟作用：モルヒネの1/3.

〔体内動態〕
t1/2：2.9hr
F：50%
Vd：2.6L/kg
CL：11mL/min/kg
血漿たん白結合率：7%
治療域血漿中濃度：65ng/mL
尿中排泄率：ほとんどなし
主な代謝物：norcodeine, morphine, normorphine

mw：406.37
★白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末.においはない.
[α]20D：-98〜-102°(水)
★溶けやすい.

codeine phosphate
リン酸コデイン
(三共,大日本,武田)
―末
―散：1g中100mg
―散：1g中10mg
―錠：20mg

〔効〕感冒,上気道炎(咽喉頭炎,鼻カタル),急性・慢性気管支炎,肺炎,肺結核,気管支拡張症に伴う咳嗽・喀痰喀出困難.

〔用〕(内)60〜120mgを3回に分服.小児：1日1歳未満5〜20mg, 1〜2歳未満10〜25mg, 3〜5歳未満15〜40mg.

〔副〕眠気,不眠,眩暈,興奮,食欲不振,便秘,腹痛,口渇,発疹,そう痒感.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光,(ドライシロップ)防湿.

〔服薬指導〕シロップを投薬するときは「軽く振盪して服用」するよう指示する.代謝物により尿の赤色化.

〔作用機序〕
延髄の咳中枢を抑制して鎮咳作用を示すとともに,気管支腺分泌を亢進し気道粘膜線毛上皮運動を亢進することにより去痰作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：37ng/mL,
Tmax：1.3hr(44.3mg p.o.)
主な代謝物：N-脱メチル体

mw：517.67
mp：189〜193℃
★白色〜淡黄色の結晶性の粉末.におい及び味はない.
★極めて溶けにくい.

tipepidine hibenzate
アスベリン
Asverin
(田辺)
―散：1g中100mg
―錠：10mg, 20mg
―シロップ：1mL中5mg, 20mg
―ドライシロップ：1g中20mg

〔効〕<散・錠>(1)次の疾患に伴う咳嗽：感冒,上気道炎(咽喉頭炎,鼻カタル),急性・慢性気管支炎,気管支拡張症,肺炎,肺結核. (2)気管支造影術・気管支鏡検査時の咳嗽. <シロップ>次の疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難：急性・慢性気管支炎,感冒・上気道炎,肺結核,百日咳.

〔用〕(内)1回15〜30mgを1日1〜4回服用. <シロップ>1日18〜24mLを3〜4回に分服, 8〜14歳9〜16mL, 3か月〜7歳3〜8mL.

〔禁〕本剤過敏歴,MAO阻害薬投与中.

〔相〕併用禁忌：MAO阻害剤と併用でけいれん,反射亢進,異常高熱,昏睡.

〔副〕〔重大な副作用〕呼吸抑制. 〔その他の吹く亜用〕ねむけ,頭痛,眩暈,不快,不眠,悪心・嘔吐,食欲不振,便秘,腹痛,シロップで軟便・下痢,口渇,あい気,発疹.

〔貯〕シロップ：遮光.

〔服薬指導〕眠気→車の運転などを避ける.

〔作用機序〕
咳中枢における咳反射の遮断.

〔体内動態〕
Tmax：4hr
t1/2：4hr
主な代謝物：O-脱メチル体. N,O-脱メチル体

mw：370.33
mp：126℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末.においはなく,味は苦い.
[α]20D：+26〜+30°(水)
★やや溶けにくい.

dextromethorphan HBr
メジコン
Medicon
(シオノギ)
―散：1g中100mg
―錠：15mg
―シロップ：1mL中
臭化水素酸デキストロメトルファン2.5mg, クレゾールスルホン酸カリウム15mg

アストマリ, オリコロン, コフコン, シーサール, チューママ, デキストファン, テスタミン, デトメファン, トリンパス, ナイコチン, ハイフスタン, メトルコン.

〔効〕上気道炎,急性・慢性気管支炎,肺結核,肺癌,じん肺に伴う鎮咳.

〔用〕(内)1日240〜480mgを3回食後に分服.

〔副〕食欲不振,下痢,悪心・嘔吐,便秘,胃部膨満感,胃・腹痛,胃部不快感,胸やけ,口渇,眠気,頭痛,頭重感,すいこまれるような感じ,のぼせ感,眩暈,息苦しさ,発疹,そう痒,発熱,倦怠感,手指先のしびれ感.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
ヒベンズ酸チペピジンに同じ.

〔体内動態〕
Cmax：約500ng/mL,
Tmax：54min(160mg p.o.)
血漿たん白結合率：約100%

mw：438.35
mp：約213℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa：5.75
★やや溶けやすい.

〔効〕(1)次の疾患の去痰：慢性気管支炎,肺気腫,肺化膿症,気管支拡張症,肺結核,嚢胞性線維症,気管支喘息,上気道炎(咽頭炎,喉頭炎),術後肺合併症. (2)気管支造影,気管支鏡検査,肺癌細胞診,気管切開術の前後処置.

〔用〕(外)1回1〜4mLを単独又は他剤と混和して気管内注入又は噴霧吸入.

〔慎〕気管支喘息,呼吸機能不全,高齢者.

〔相〕抗生物質との混合により不活性化.

〔副〕〔重大な副作用〕気管支閉塞,気管支けいれん. 〔その他の副作用〕悪心・嘔吐,食欲不振,軽い臭気(硫黄臭),発疹,血痰,悪寒,発熱,鼻漏,口内炎.

〔作用機序〕
痰の成分である粘液ムコ多糖を分解して喀痰の粘度を低下させ,痰の流動性や溶解度を増加し痰の喀出を容易にする.

〔体内動態〕
噴霧又は気管内点滴投与時肺からの吸収率56%以上.

mw：163.20
mp：約106〜110℃
★白色の結晶性粉末.わずかな特異臭を有する.強い酸味.
[α]20D：+21〜+27°
pKa：3.20, 9.62
★溶けやすい.

〔効〕次の疾患の去痰：気管支喘息,急性・慢性気管支炎,気管支拡張症,肺結核,塵肺症,手術後の喀痰喀出困難,慢性副腔炎の排膿.

〔用〕(内)1日45mgを3回に分服.幼・小児にはシロップ1日0.9mg/kgを3回に分服.

〔副〕胃部不快感,胃部膨満感,胃痛,腹部膨満感,下痢,悪心・嘘吐,便秘,胸やけ,食思不振,発疹,薄麻疹様紅斑,そう痒感,上肢のしびれ感.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
肺表面活性物質分泌促進作用,気道液分泌促進作用及び線毛運動亢進作用により喀痰の喀出を促進する.

〔体内動態〕
Tmax：2〜4hr(p.o.)
t1/2：約5hr
血漿たん白結合率：71〜78%
主な代謝物：β-グルクロン酸抱合体, N-脱アルキル化体

mw：414.57
mp：約235℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,わずかに特異な味がある.
pKa：8.03
★やや溶けにくい.

ambroxol HCl
ムコソルバン
Mucosolvan
(ベーリンガー,帝人,藤沢)
―錠：15mg
―液：1mL中7.5mg
―シロップ：1mL中3mg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

〔効〕呼吸窮迫症候群.

〔用〕生理食塩液で懸濁し120mg/4mL/kgを気管内に注入.全肺野に液を行き渡らせるため,4〜5回にわけ,1回ごとに体位変換.1回ごとの注入にあたっては100%酸素でバギングしながら,経皮酸素分圧をモニターし,80mmHg以上にあることを確認.初回投与は生後8時間以内が望ましい.症状に応じ追加投与60〜120mg/kg.

〔慎〕血族アレルギー症状の既往歴.

〔貯〕遮光,5℃以下.

★白色〜微黄色の結晶性の塊又は粉末で,無色透明バイアル入りの無菌製剤.
[α]20D：+4.56〜5.21°(クロロホルム/メタノール混液)
★ほとんど溶けない.
★ウシ肺から抽出した肺サーファクタント脂質を原料に,その組成の部を添加して成分調整した肺サーファクタント製剤.

〔効〕(1)次の疾患の去疾：上気道炎(咽頭炎,喉頭炎),急性気管支炎,気管支喘息,慢性気管支炎,気管支拡張症,肺結核. (2)慢性副鼻腔炎の排膿. <シロップ>他に滲出性中耳炎の排液.

〔用〕(内)1日1.5gを3回に分服. <シロップ>幼・小児1日30mg/kgを3回に分服.

〔慎〕肝・心障害.

〔副〕食欲不振,腹痛,下痢,悪心・嘔吐,腹部膨満感,口渇,発疹,湿疹,紅斑,そう痒感.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
アセチルシステインに同じ.

〔体内動態〕
Cmax：4.3〜4.9μg/mL,
Tmax：1.5〜2.2hr(500mg p.o.)
尿中排泄率：97%(24hr)
主な代謝物：2,2'-チオジグリコール酸

mw：179.20
mp：187〜191℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに酸味がある.
[α]20D：-33.5〜-36.5°(水)
pKa：2.29, 3.68, 7.56
★極めて溶けにくい.

L-carbocisteine
ムコダイン
Mucodyne
(杏林)
―細粒：1g中500mg
―錠：250mg
―シロップ：1mL中50mg
―懸濁シロップ：1mL中100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/04/25

〔効〕急性気管支炎に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難.

〔用〕(内)1日3mLを3〜4回に分服.

〔副〕(大量投与時)悪心・嘔吐,下痢,眩暈,頭痛,意識喪失,窒息性けいれん,瞳孔散大,心悸亢進,過呼吸,チアノーゼ.

〔小児〕投与しない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
鎮咳去疾薬として昔から使用されているが,その作用機序は不明である.

〔効〕下記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難.急性気管支炎,気管支喘息,感冒・上気道炎,肺炎,肺結核.

〔用〕車前草エキスとして1日75〜150mg(末：1.5〜3g, 液：3〜6mL)を3回に分割経口投与.

〔効〕(内)急・慢性気管支炎,肺結核,塵肺症,手術後の去痰. (注)(1)経口不能時の肺結核,塵肺症,手術後の去痰. (2)気管支造影後の造影剤の排泄の促進.

〔用〕(内)1日12mg(液6mL,シロップ15mL)を3回に分服. (外)吸入1回2mL.. (注)1回4〜8mgを1日1〜2回筋注・静注.

〔副〕(内)悪心,食欲不振,胃部不快感,腹痛,頭痛,発疹,血痰. (注)ショック,発疹,そう痒感,悪心,嘔吐,胸内苦悶,心悸亢進,頭痛.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
気道分泌増大作用と,リソソーム顆粒から遊離されたリソソーム酵素によって喀痰の粘度に関与する酸性糖たん白を溶解し低分子化することにより,気道粘液溶解作用を示す.

〔体内動態〕
血漿たん白結合率：99%
治療域血漿中濃度：4〜15ng/mL

mw：412.60
mp：約239℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,におい及び味はない.
★溶けにくい.

〔効〕急性気管支炎,肺炎,肺結核に伴う咳嗽・喀痰喀出困難.

〔用〕(内)1日末3〜6g, 液6〜12mLを3回に分服.

〔貯〕末：防湿.

〔服薬指導〕液は用時振とうする.

〔作用機序〕
作用機序は不明であるが鎮咳去痰薬として用いられている.