〔効〕(内)(1)気管支喘息,喘息性気管支炎,感冒,急性・慢性気管支炎,肺結核,上気道炎(咽喉頭炎,鼻カタル)に伴う咳嗽. (2)鼻粘膜の充血・腫脹. (3)(注)脊椎麻酔時の血圧降下.

〔用〕(内)1日12.5〜75mgを1〜3回に分服. (注)1回25〜40mgを皮下注又は筋注.

〔禁〕本剤・キサンチン系薬での重篤な副作用歴.

〔慎〕甲状腺機能亢進症,高血圧,心疾患,糖尿病,緑内障,前立腺肥大症.

〔相〕併用禁忌：エピネフリン及びイソプレナリン等のカテコールアミンの併用で,不整脈,心停止. 併用注意：(1)MAO阻害薬,甲状腺製剤で作用増強. (2)カテコールアミンとの併用で不整脈・ときに心停止.

〔副〕心悸亢進,血圧上昇,頭痛・頭重,振戦,不眠,眩暈,発汗,神経過敏,脱力感,悪心・嘔吐,食欲不振,排尿困難,発疹,不安,幻覚,妄想を伴う精神症状,口渇.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない時→投与中止.

〔作用機序〕
(1)アドレナリン作動性β受容体を直接あるいは間接的に刺激して気管支を拡張させる. (2)鼻粘膜血管収縮作用(α作用)による充血・腫脹の消退. (3)心拍数増加,心収縮力増強(β作用),血圧上昇(α作用)による効果.

〔体内動態〕
尿中排泄率：87.5%(24hr)
主な代謝物：ノルエピネフリン, 馬尿酸

mw：201.70
mp：218〜222℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
[α]20D：-33.0〜-36.0°(水)
★溶けやすい.

ephedrine HCl
エフェドリン
Ephedrin
(大日本)
―末
―散：1g中100mg
―錠：25mg
―注：1mL中40mg
pH：4.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1.3

〔効〕<顆粒>気管支喘息,喘息性(様)気管支炎. <徐放錠>他に慢性気管支炎,肺気腫.

〔用〕(内)1回200mgを1日2回朝と就寝前に服用.小児1回100〜200mg.1回8mg/kg(本剤を40mg/kg)を1日2回.

〔禁〕本剤・キサンチン系薬での重篤な副作用歴.

〔慎〕てんかん,甲状腺機能亢進症,急性腎炎,うっ血性心不全,肝障害,小児.妊婦又は妊娠の可能性,産婦,授乳婦. (顆粒,錠)高齢者.

〔相〕併用注意：(1)他のキサンチン系薬剤(アミノフィリン,コリンテオフィリン,ジプロフィリン,カフェイン等)又は中枢神経興奮薬(過度の中枢神経刺激作用). (2)テオフィリンの血中濃度を上昇させる薬剤：エリスロマイシン,クラリスロマイシン,リン酸オレアンドマイシン,ロキシスロマイシン,エノキサシン,シプロフロキサシン,トスフロキサシン,ノルフロキサシン,ノルフロキサシン,ピペミド酸三水和物,チアベンダゾール,シメチジン,塩酸チクロピジン,塩酸メキシレチン,塩酸アミオダロン,塩酸ベラパミル,塩酸ジルチアゼム,インターフェロン,シクロスポリン,アロプリノール,イプリフラボン. (3)テオフィリンの血中濃度を低下させる薬剤：フェノバルビタール,リファンピシン,ランソプラゾール. (4)相互に血中濃度を低下させる薬剤：フェニトイン,カルバマゼピン. (5)交感神経刺激薬(β-刺激薬：塩酸イソプレナリン,塩酸クレンブテロール,塩酸プロカテロール等)(副作用増強). (6)ハロタン(不整脈増強及びテオフィリン血中濃度上昇).

〔副〕〔重大な副作用〕けいれん,意識障害,横紋筋融解症. 〔外国〕吐血,頻呼吸,高血糖. 〔類薬〕ショック,発疹,不眠,興奮,不安,頭痛,眩暈,振戦,過量投与でけいれん,せん妄,昏睡,心悸亢進,頻脈,顔面潮紅・蒼白,悪心・嘔吐,食欲不振,下痢,腹痛,たん白尿,血清尿酸値の上昇.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回る場合のみ投与.

〔乳〕授乳を避ける.

〔服薬指導〕テオドール錠の表面の斑点は変質によるものではない.飲みにくい場合は割線で2分して服用してよい. テオドールGの投与で便に白色粒子が排泄されることがある. テオドールドライシロップは水に懸濁後は速やかに服用(用時).

〔作用機序〕
気管支平滑筋に直接作用し,ホスホジエステラーゼ活性を阻害して細胞内cAMP濃度を高め,気管支を拡張させる.

〔体内動態〕
Tmax：7hr
t1/2：9.0hr
F：96%
Vd：0.50L/kg
CL：0.65mL/min/kg
血漿たん白結合率：56%
治療域血漿中濃度：
　〔成人〕8〜20μg/mL(気管支喘息)
　〔小児〕5〜20μg/mL(気管支喘息)
　 6〜11μg/mL(未熟児無呼吸症)
尿中排泄率：未変化体 約8%(48hr)
代謝物 約80%(48hr)
主な代謝物：1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, 3-methyl xanthine

mw：180.17
mp：271〜275℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
pKa：8.3, 8.8
★溶けにくい.

theophylline
テオドール
Theodur
(三菱,日研)
<構造> 速溶性顆粒と徐放性顆粒を打錠した錠剤
―ドライシロップ徐放
テオロング
Theolong
(エーザイ)
―顆粒：1g中200mg, 500mg
―徐放錠：50mg, 100mg, 200mg
<構造> 徐放性顆粒のみを打錠した錠剤

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

〔効〕気管支喘息,慢性気管支炎,肺気腫.

〔用〕(内)400mgを1日1回夕食後に経口投与.

〔禁〕本剤又はキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴.

〔慎〕てんかん,甲状腺機能亢進症,急性腎炎,うっ血性心不全,肝障害,高齢者,小児.

〔相〕併用注意：(1)他のキサンチン系薬剤(過度の中枢神経刺激作用). (2)エリスロマイシン,クラリスロマイシン,リン酸オレアンドマイシン,ロキシスロマイシン,エノキサシン,シプロフロキサシン,トスフロキサシン,ノルフロキサシン,ピペミド酸,チアベンダゾール,シメチジン,塩酸チクロピジン,塩酸メキシレチン,塩酸アミオダロン,塩酸ベラパミル,塩酸ジルチアゼム,インターフェロン,シクロスポリン,アロプリノール,イプリフラボン(本剤の血中濃度上昇). (3)フェノバルビタール,リファンピシン,ランソプラゾール(本剤の血中濃度低下). (4)フェニトイン,カルバマゼピン(相互に血中濃度低下). (5)交感神経刺激薬(塩酸イソプレナリン,塩酸クレンブテロール,塩酸ツロブテロール,塩酸テルブタリン,塩酸プロカテロール等)(副作用の増強). (6)ハロタン(不整脈等の副作用増強,連続併用時本剤の血中濃度上昇).

〔副〕〔重大な副作用〕けいれん,意識障害,横紋筋融解症. 〔重大な副作用(外国)〕吐血,頻呼吸,高血糖. 〔重大な副作用(類薬)〕アミノフィリン注射液でショック. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,興奮,不安,頭痛等.

〔高齢〕低用量(例えば1日1回200mg)から投与を開始する.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ投与.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立されていない.

〔服薬指導〕徐放製剤のため,かまずに水とともに服用.糞便中に白色物質が見られることがある.

〔作用機序〕
ホスホジエステラーゼ阻害によるcAMPの増加,アデノシン受容体拮抗,細胞内Ca²⁺分布調節,肥満細胞からの気管支収縮因子の遊離阻害,横隔膜収縮能の増大が関与する.

〔体内動態〕
(400mg p.o.)
t1/2：10hr
Vd：0.5L/kg
F：96%
CL：0.1L/hr/kg(1〜4歳児)
　0.04L/hr/kg(健常人非喫煙者)
　0.06L/hr/kg(健常人喫煙者)
　0.04L/hr/kg(60歳以上の高齢者)
　0.02L/hr/kg(心不全及び肺炎)
血漿たん白結合率：約60%
尿中排泄率：
　未変化体 12%(投与60時間まで)
　代謝物 61%

〔効〕(1)気管支喘息,感冒,急性・慢性気管支炎,肺結核,上気道炎(咽喉頭炎,鼻カタル)に伴う咳嗽. (2)蕁麻疹,湿疹.

〔用〕(内)1日75〜150mgを3回に分服. (注)1回40mgを皮下注.

〔禁〕カテコールアミン製剤投与中.

〔慎〕甲状腺機能亢進症,高血圧,心疾患,糖尿病.

〔相〕併用禁忌：カテコールアミンとの併用で不整脈・ときに心停止. 併用注意：(1)MAO阻害薬,甲状腺製剤で作用増強. (2)キサンチン誘導体,ステロイド剤及び利尿薬の併用で血清カリウム値の低下.

〔副〕〔重大な副作用(外国)〕重篤な血清カリウム値の低下. 〔その他の副作用〕(内)心悸亢進,顔面蒼白,頭痛,熱感,不眠,眩暈,神経過敏,疲労,悪心,食欲不振,腹部膨満感,発疹,口渇. (注)心悸亢進,顔面蒼白,頭痛,不眠,眩暈,神経過敏,熱感,疲労,悪心,食欲不振,腹部膨満感,発疹,口渇.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない時→投与中止.

〔作用機序〕
塩酸エフェドリンに同じ.

〔体内動態〕
尿中排泄率：64〜80%(27.1mg p.o., 24hr)
主な代謝物：エフェドリン, ノルエフェドリン

mw：215.72
mp：207〜211℃
★無色〜白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
★溶けやすい.

dl-methylephedrine HCl
メチエフ
Methy-F
(田辺)
―散：1g中100mg
―注：1mL中40mg
pH：5.5〜6.5
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1