化学伝達物質遊離抑制薬 |
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名称及び製剤 | 治療に関する項目 | 使用上の注意に関する項目 | 作用機序と体内動態 | 化学構造及び物性 | |
塩酸アゼラスチン |
〔効〕〔用〕(内)(1)気管支喘息:1日4mgを朝食後と就寝前の2回に分服. (2)鼻アレルギー,じんま疹,湿疹,皮膚炎,アトピー性皮膚炎,痒疹:1日2mg. |
〔副〕眠気,倦怠感,手足のしびれ,眩暈,口渇,口内の荒れ,食欲不振,腹部痛,便秘,下痢,悪心・嘔吐,顔面のほてり,息苦しさ,トランスアミナーゼ値の上昇,発疹. 〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ. 〔小児〕安全性は確立していない. 〔服薬指導〕眠気→車の運転などを避ける.既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:418.37 |
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azelastine HCl |
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イブジラスト |
〔効〕〔用〕(内)(1)気管支喘息:1日20mgを2回に分服. (2)脳梗塞後遺症,脳出血後遺症,脳動脈硬化症に基づく自覚症状の改善:1日30mgを3回に分服. |
〔禁〕頭蓋内出血で止血未完成. 〔慎〕脳梗塞急性期,肝機能障害,高齢者. 〔副〕発疹,そう痒感,眩暈,頭痛,ぼーっとする,食欲不振,嘔気,嘔吐,腹痛,消化不良,腹部膨満感,下痢,心悸亢進,起立性低血圧,ほてり,肝障害,倦怠感,耳鳴,顔面浮腫,浮遊感. 〔妊〕投与しないことが望ましい. 〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:230.31 |
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ibudilast |
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オキサトミド |
〔効〕成人:アレルギー性鼻炎,蕁麻疹,皮膚痒症,湿疹・皮膚炎,痒疹.小児:気管支喘息,アトピー性皮膚炎,蕁麻疹,痒疹. 〔用〕(内)1日60mgを朝と就寝前2回服用.小児1回0.5mg/kg,最高0.75mg/kgまで. |
〔禁〕本剤過敏症の既往歴,妊婦・妊娠の可能性. 〔慎〕肝障害・既往歴,幼児(まれに錐体外路様症状が発現→過量投与を避ける,特に2歳以下). 〔相〕併用注意:アルコール摂取で相互に作用増強. 〔副〕〔重大な副作用〕肝機能障害.咽頭・喉頭浮腫,呼吸困難,血小板減少. 〔その他の副作用〕発疹,浮腫(顔面,手足),硬直(口周囲,四肢),眼球偏位,後屈頸,拳縮,振戦などの錐体外路様症状,眠気,倦怠感,頭痛・頭重,眩暈,口渇,しびれ感,嘔気・嘔吐,食欲不振,胃痛,胃部不快感,腹痛,腹部不快感,下痢,にがみ,食欲亢進,便秘,口内炎,舌の荒れ,動悸,ほてり,月経障害,頻尿,排尿痛,血尿. 〔妊〕投与しない. 〔乳〕授乳中止. 〔服薬指導〕眠気→車の運転などを避ける.既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:426.56 |
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oxatomide |
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クロモグリク酸ナトリウム |
〔効〕〔用〕(外)(1)気管支喘息:1回1個を1日3〜4回スピンヘラーを用いて吸入.1回1Aを1日3〜4回電動式ネブライザーで吸入.緩解後は1日2〜3回に減量. (2)アレルギー性鼻炎<カプセルのみ>1回1個を1日3〜4回インサフレーターを用いて両鼻腔内に噴霧吸入. |
〔禁〕本剤過敏歴. 〔副〕〔重大な副作用〕<気管支喘息>PIE症候群,重篤な気管支けいれん,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕刺激感,発疹,悪心.<アレルギー性鼻炎>鼻内刺激感,発疹. 〔妊〕妊娠3箇月以内は投与しない. 〔貯〕遮光,(カプセル)防湿. 〔服薬指導〕既に起こっている症状を抑える薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:512.34 |
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sodium cromoglicate |
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フマル酸ケトチフェン |
〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎,湿疹・皮膚炎,蕁麻疹,皮膚そう痒症. 〔用〕(内)1日2mgを朝食後と就寝前の2回に分服. 小児:1日0.06mg/kg. <シロップ>0.3mg/kg, 1〜3歳未満4mL, 3〜7歳未満6mL, 7歳以上10mL. |
〔禁〕本剤過敏歴. 〔慎〕てんかん等のけいれん性疾患・その既往歴. 〔相〕併用注意:中枢神経抑制薬,抗ヒスタミン薬,飲酒で相互に作用増強. 〔副〕〔重大な副作用〕まれにけいれん,興奮. 〔その他の副作用〕発疹,浮腫,眠気,口渇,倦怠感,頭痛,眩暈,ふらつき,悪心,腹痛,下痢,嘔吐,胃部不快感,食欲不振,肝障害,体重増加. 〔乳〕授乳中止 〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ 〔服薬指導〕眠気→車の運転などを避ける.既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:425.51 |
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ketotifen fumarate ◆使用上の注意改定指示 |
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テルフェナジン |
〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎,蕁麻疹,皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎,皮膚そう痒症). 〔用〕(内)1日120mgを2回に分服. |
〔禁〕イトラコナゾール,ミコナゾール,エリスロマイシン,クラリスロマイシン又はHIVプロテアーゼ阻害剤(インジナビル,サキナビル等)を投与中,重篤な肝障害,先天性QT延長症候群,QT延長を起こしやすい患者,心不全,心筋梗塞,徐脈のある患者,本剤過敏歴. 〔慎〕肝障害のある患者,心疾患のある患者,高齢者. 〔相〕併用禁忌:(1)イトラコナゾール,ミコナゾール,エリスロマイシン,クラリスロマイシンとの併用(これらの薬剤による肝臓の薬物代謝酵素[チトクロームP4503A4(CYP3A4)]の阻害作用により,テルフェナジンの代謝が阻害され,未変化体の血中濃度上昇). (2)HIVプロテアーゼ阻害薬(インジナビル,サキナビル等)で本剤の代謝が抑制. 併用注意:(1)アゾール系抗真菌薬(フルコナゾール),マクロライド系抗生物質(ジョサマイシン,オレアンドマイシン)で本剤の代謝が抑制. (2)ドセタキセル,パクリタキセルで本剤の代謝が抑制. (3)トログリタゾンで本剤の作用が減弱. (4)グレープフルーツジュースでQTc延長. 〔副〕〔重大な副作用〕QT延長,心室性不整脈(torsades de pointesを含む),ショック. 〔その他の副作用〕錯乱,悪夢,眠気,倦怠感,頭痛,頭重感,眩暈,血小板減少,口渇,悪心・嘔吐,胃部不快感,胃痛,便秘,発疹,浮腫,肝障害,動悸,熱感,光線過敏症,頻尿,排尿痛,血尿. 〔高齢〕高い血中濃度が持続することがあるので慎重に投与する. 〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ. 〔乳〕授乳婦への投与は避ける. 〔小児〕安全性は確立していない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:471.68 |
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terfenadine トリルダン Triludan (HMR) ―錠:60mg |
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セラトロダスト |
〔効〕気管支喘息. 〔用〕(内)80mgを1日1回夕食後経口投与. |
〔慎〕高齢者.重篤な肝機能障害. 〔相〕併用注意:(1)フェナセチン等の解熱消炎鎮痛薬・セフェム系抗生物質製剤等の併用により溶血性頻血. (2)アスピリンの併用により非結合型濃度の増加. 〔副〕〔重大な副作用〕肝機能障害,劇症肝炎. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒. 〔高齢〕低用量(1日1回40mg)から投与を開始する. 〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ. 〔乳〕授乳を避ける. 〔小児〕安全性は確立していない. 〔服薬指導〕本剤はすでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではない.本剤によりステロイド療法の減量→十分な管理下徐々に行う. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:354.5 |
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seratrodast ブロニカ Bronica (武田) ―錠:40mg, 80mg ―顆粒:10% |
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トラニラスト |
〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎,アトピー性皮膚炎,ケロイド.肥厚性瘢痕. 〔用〕(内)1日300mgを3回に分服.小児1日5mg/kg. |
〔禁〕妊婦(妊娠3箇月以内)・妊娠の可能性,本剤過敏症既往歴. 〔慎〕肝障害・その既往歴. 〔相〕併用注意:ワルファリンカリウムの作用増強. 〔副〕〔重大な副作用〕膀胱炎様症状(頻尿,排尿痛,血尿,残尿感),肝障害・黄疸. 〔その他の副作用〕食思不振,悪心・嘔吐,腹痛,下痢,胃部不快感,胃部もたれ感,便秘,貧血,頭痛,眠気,不眠,眩暈,全身倦怠感,手指しびれ感,発疹,全身そう痒感,蕁麻疹,BUNの上昇,心悸亢進,浮腫,顔面潮紅,口内炎. 〔妊〕投与しない. 〔貯〕遮光. 〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:327.34 |
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tranilast |
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ペミロラストカリウム |
〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎. 〔用〕(内)1日20mgを朝・夕(又は就寝前)の2回に分服.小児は1日0.4mg/kgを朝食後・就寝前の2回に分服.アレルギー性鼻炎は1日10mgを2回に分服. |
〔禁〕妊婦又はその可能性,本剤過敏症の既往歴. 〔慎〕高齢者. 〔副〕頭痛,嘔気,腹痛,胃部不快感,便秘,口渇,口内炎,胸やけ,胸のむかつき,血小板数増加,ヘモグロビン量の減少,発疹,そう痒感,肝障害,尿たん白. 〔妊〕投与しない. 〔乳〕授乳中止. 〔貯〕遮光. 〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:266.30 |
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pemirolast potassium |
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塩酸オザグレル |
〔効〕気管支喘息. 〔用〕(内)1日量400mgを朝食後及び就寝前2回に分服. |
〔禁〕小児,本剤に関して過敏症. 〔慎〕出血している患者. 〔相〕併用注意:血小板機能を抑制する薬物(アスピリン,チクロピジン),血栓溶解薬(ウロキナーゼ等),ヘパリン,ワルファリンと併用すると出血傾向の増強を来たす. 〔副〕発疹,そう痒感,嘔気,嘔吐,腹痛,食欲不振,胃・腹部不快感,便秘,心悸亢進,出血傾向,頭痛,発熱,顔面しびれ,顔面浮腫,肝障害. 〔服薬指導〕既に起こっている発作を緩解する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:282.73 |
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ozagrel HCl ベガ Vega (小野) ドメナン Domenan (キッセイ) ―錠:100mg, 200mg |
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プランルカスト水和物 |
〔効〕気管支喘息. 〔用〕(内)1日450mg(4cap)を朝夕食後に分服. |
〔副〕〔重大な副作用〕白血球減少,血小板減少. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒→投与中止,嘔気,嘔吐,腹痛,胃部不快感,胸やけ,下痢,便秘,ビリルビン・GOT・GPTの上昇,胸部絞拒感,不眠,発熱,たん白尿,頭痛,眩暈,動悸,浮腫,しびれ,倦怠感. 〔高齢〕生理機能低下のため減量など注意(例えば,1回1cap1日2回). 〔妊〕安全性未確立.治療上の有益性が危険性を上まわる場合のみ. 〔小児〕安全性未確立. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:490.52 |
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pranlkast hydrate |
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ザフィルルカスト |
〔効〕気管支喘息. 〔用〕通常,成人には1日40〜80mgを朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する.ただし,高齢者の1日投与量は40mgとする.なお,成人(高齢者を除く)の1日最高量は80mgとする. |
〔禁〕(1)本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者. (2)本剤による肝機能障害の既往歴. 〔慎〕肝障害のある患者. 〔相〕併用注意:クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等),テオフィリン,テルフェナジン,アスピリン,エリスロマイシン. 〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること. 〔乳〕ヒト母乳中へ移行することが報告されているので,授乳中の婦人に投与することを避け,やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること. 〔小児〕安全性は確立していない. 〔副〕〔重大な副作用〕重篤な肝障害,無顆粒球症. 〔その他の副作用〕頭痛,GPT上昇,嘔気,GOT上昇,腹痛. 〔注意〕本剤は既に起こっている発作を緩解する薬剤ではない. |
〔作用機序〕 〔体内動態〕 |
mw:575.69 |
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zafirlukast |
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