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化学伝達物質遊離抑制薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
塩酸アゼラスチン

〔効〕〔用〕(内)(1)気管支喘息:1日4mgを朝食後と就寝前の2回に分服. (2)鼻アレルギー,じんま疹,湿疹,皮膚炎,アトピー性皮膚炎,痒疹:1日2mg.

〔副〕眠気,倦怠感,手足のしびれ,眩暈,口渇,口内の荒れ,食欲不振,腹部痛,便秘,下痢,悪心・嘔吐,顔面のほてり,息苦しさ,トランスアミナーゼ値の上昇,発疹.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕眠気→車の運転などを避ける.既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.

〔作用機序〕
ヒスタミンなどのケミカルメディエータの遊離抑制と直接拮抗作用を有するとともに,ロイコトリエンの産生と遊離の抑制と拮抗作用を有している.また好中球,好酸球などの炎症細胞の遊走・浸潤抑制作用,活性酸素産生抑制作用を示す,気道及び鼻粘膜の過敏性を低下させる.

〔体内動態〕
Cmax:2.7ng/mL,
Tmax:5hr(1mg p.o.)
t1/2:16.5hr

mw:418.37
mp:約225℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:9.5
★溶けにくい.

azelastine HCl
アゼプチン
Azeptin
(エーザイ)
―顆粒:1g中2mg
―錠:0.5mg, 1mg

イブジラスト

〔効〕〔用〕(内)(1)気管支喘息:1日20mgを2回に分服. (2)脳梗塞後遺症,脳出血後遺症,脳動脈硬化症に基づく自覚症状の改善:1日30mgを3回に分服.

〔禁〕頭蓋内出血で止血未完成.

〔慎〕脳梗塞急性期,肝機能障害,高齢者.

〔副〕発疹,そう痒感,眩暈,頭痛,ぼーっとする,食欲不振,嘔気,嘔吐,腹痛,消化不良,腹部膨満感,下痢,心悸亢進,起立性低血圧,ほてり,肝障害,倦怠感,耳鳴,顔面浮腫,浮遊感.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.

〔作用機序〕
気道過敏性改善作用,ロイコトリエン,血小板活性化因子(PAF)拮抗作用及びプロスタサイクリン増強作用を有する.

〔体内動態〕
Cmax:25ng/mL,
Tmax:4hr(10mg p.o.)
t1/2:12hr
血漿たん白結合率:約97%
尿中排泄率:60%(72hr)

mw:230.31
mp:54〜58℃
★白色の結晶性の粉末で,においはない.
★極めて溶けにくい.

ibudilast
ケタス
Ketas
(杏林)
―カプセル:10mg
<構造>徐放性顆粒及び腸溶徐放性顆粒を硬カプセルに充填

オキサトミド

〔効〕成人:アレルギー性鼻炎,蕁麻疹,皮膚痒症,湿疹・皮膚炎,痒疹.小児:気管支喘息,アトピー性皮膚炎,蕁麻疹,痒疹.

〔用〕(内)1日60mgを朝と就寝前2回服用.小児1回0.5mg/kg,最高0.75mg/kgまで.

〔禁〕本剤過敏症の既往歴,妊婦・妊娠の可能性.

〔慎〕肝障害・既往歴,幼児(まれに錐体外路様症状が発現→過量投与を避ける,特に2歳以下).

〔相〕併用注意:アルコール摂取で相互に作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕肝機能障害.咽頭・喉頭浮腫,呼吸困難,血小板減少. 〔その他の副作用〕発疹,浮腫(顔面,手足),硬直(口周囲,四肢),眼球偏位,後屈頸,拳縮,振戦などの錐体外路様症状,眠気,倦怠感,頭痛・頭重,眩暈,口渇,しびれ感,嘔気・嘔吐,食欲不振,胃痛,胃部不快感,腹痛,腹部不快感,下痢,にがみ,食欲亢進,便秘,口内炎,舌の荒れ,動悸,ほてり,月経障害,頻尿,排尿痛,血尿.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔服薬指導〕眠気→車の運転などを避ける.既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.

〔作用機序〕
塩酸アゼラスチンに同じ.

〔体内動態〕
Cmax:19.3ng/mL
Tmax:3.3hr(60mg p.o.)
t1/2:5.2hr

mw:426.56
mp:約157〜161℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはなく,わずかに苦味がある.
pKa:3.56, 7.20
★ほとんど溶けない.

oxatomide
セルテクト
Celtect
(協和発酵)
―ドライシロップ:1g中20mg
―錠:30mg

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31
H15/02/12

クロモグリク酸ナトリウム(局)

〔効〕〔用〕(外)(1)気管支喘息:1回1個を1日3〜4回スピンヘラーを用いて吸入.1回1Aを1日3〜4回電動式ネブライザーで吸入.緩解後は1日2〜3回に減量. (2)アレルギー性鼻炎<カプセルのみ>1回1個を1日3〜4回インサフレーターを用いて両鼻腔内に噴霧吸入.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕〔重大な副作用〕<気管支喘息>PIE症候群,重篤な気管支けいれん,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕刺激感,発疹,悪心.<アレルギー性鼻炎>鼻内刺激感,発疹.

〔妊〕妊娠3箇月以内は投与しない.

〔貯〕遮光,(カプセル)防湿.

〔服薬指導〕既に起こっている症状を抑える薬剤ではない.

〔作用機序〕
抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエン類(C4,D4)の遊離を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax:45ng/mL,
Tmax:5min以内(20mg吸入)
t1/2:2.1hr

mw:512.34
mp:約258℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は初めはないが,後にわずかに苦い.
pKa:約2.2
★溶けやすい.

sodium cromoglicate
インタール
Intal
(藤沢)
20mg含有
硬カプセル,
防湿,遮光
―吸入液:2mL中20mg
pH:4.0〜7.0
遮光
―エアロゾル:1mL中20mg, 56mL

フマル酸ケトチフェン

〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎,湿疹・皮膚炎,蕁麻疹,皮膚そう痒症.

〔用〕(内)1日2mgを朝食後と就寝前の2回に分服. 小児:1日0.06mg/kg. <シロップ>0.3mg/kg, 1〜3歳未満4mL, 3〜7歳未満6mL, 7歳以上10mL.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕てんかん等のけいれん性疾患・その既往歴.

〔相〕併用注意:中枢神経抑制薬,抗ヒスタミン薬,飲酒で相互に作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕まれにけいれん,興奮. 〔その他の副作用〕発疹,浮腫,眠気,口渇,倦怠感,頭痛,眩暈,ふらつき,悪心,腹痛,下痢,嘔吐,胃部不快感,食欲不振,肝障害,体重増加.

〔乳〕授乳中止

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ

〔服薬指導〕眠気→車の運転などを避ける.既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.

〔作用機序〕
塩酸アゼラスチンに同じ.

〔体内動態〕
Cmax:5.1〜5.6ng/mL,
Tmax:2.8hr(2mg p.o.)
t1/2:6.7〜8hr
血漿たん白結合率:75%以上
主な代謝物:グルクロン酸抱合体

mw:425.51
mp:188〜193℃(分解)
★微黄白色〜灰黄色の結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
pKa:6.05
★やや溶けにくい.

ketotifen fumarate
ザジテン
Zaditen
(三共-ノバルティス)
―カプセル:1mg
―シロップ:1mL中0.2mg
―ドライシロップ:1g中1mg

◆使用上の注意改定指示
H13/04/25

テルフェナジン

〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎,蕁麻疹,皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎,皮膚そう痒症).

〔用〕(内)1日120mgを2回に分服.

警告:本剤の未変化体及びカルボン酸型代謝物は薬理作用を持つ.下記の(1)又は(2)等の要因により代謝が阻害され,テルフェナジン未変化体の血中濃度が上昇した場合,まれにQT延長,心室性不整脈(torsades de pointesを含む)などの心血管系副作用が現れることがあり,外国では心停止(死亡を含む)の報告がある. (1)イトラコナゾール,ミコナゾール又はエリスロマイシン投与中, (2)重篤な肝障害, (3)QT延長を起こしやすい患者. 失神などが現れた場合は投与を中止し,心電図検査などを行う.

〔禁〕イトラコナゾール,ミコナゾール,エリスロマイシン,クラリスロマイシン又はHIVプロテアーゼ阻害剤(インジナビル,サキナビル等)を投与中,重篤な肝障害,先天性QT延長症候群,QT延長を起こしやすい患者,心不全,心筋梗塞,徐脈のある患者,本剤過敏歴.

〔慎〕肝障害のある患者,心疾患のある患者,高齢者.

〔相〕併用禁忌:(1)イトラコナゾール,ミコナゾール,エリスロマイシン,クラリスロマイシンとの併用(これらの薬剤による肝臓の薬物代謝酵素[チトクロームP4503A4(CYP3A4)]の阻害作用により,テルフェナジンの代謝が阻害され,未変化体の血中濃度上昇). (2)HIVプロテアーゼ阻害薬(インジナビル,サキナビル等)で本剤の代謝が抑制. 併用注意:(1)アゾール系抗真菌薬(フルコナゾール),マクロライド系抗生物質(ジョサマイシン,オレアンドマイシン)で本剤の代謝が抑制. (2)ドセタキセル,パクリタキセルで本剤の代謝が抑制. (3)トログリタゾンで本剤の作用が減弱. (4)グレープフルーツジュースでQTc延長.

〔副〕〔重大な副作用〕QT延長,心室性不整脈(torsades de pointesを含む),ショック. 〔その他の副作用〕錯乱,悪夢,眠気,倦怠感,頭痛,頭重感,眩暈,血小板減少,口渇,悪心・嘔吐,胃部不快感,胃痛,便秘,発疹,浮腫,肝障害,動悸,熱感,光線過敏症,頻尿,排尿痛,血尿.

〔高齢〕高い血中濃度が持続することがあるので慎重に投与する.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳婦への投与は避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔作用機序〕
ヒスタミンなどのケミカルメディエータの遊離抑制と直接拮抗作用を有する.ロイコトリエンの産生と遊離の抑制と拮抗作用も有する.また,好中球,好酸球などの遊走や浸潤を抑制し,気道の過敏性を低下させる.

〔体内動態〕
Cmax:0.30μg/mL,
Tmax:2〜3hr(60mg p.o.)
t1/2:3.4hr
血漿たん白結合率:99.1〜99.5%

mw:471.68
mp:148〜152℃
★白色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.
pKa:8.6
★ほとんど溶けない.

terfenadine
トリルダン
Triludan
(HMR)
―錠:60mg
セラトロダスト

〔効〕気管支喘息.

〔用〕(内)80mgを1日1回夕食後経口投与.

〔慎〕高齢者.重篤な肝機能障害.

〔相〕併用注意:(1)フェナセチン等の解熱消炎鎮痛薬・セフェム系抗生物質製剤等の併用により溶血性頻血. (2)アスピリンの併用により非結合型濃度の増加.

〔副〕〔重大な副作用〕肝機能障害,劇症肝炎. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒.

〔高齢〕低用量(1日1回40mg)から投与を開始する.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔乳〕授乳を避ける.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕本剤はすでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではない.本剤によりステロイド療法の減量→十分な管理下徐々に行う.

〔作用機序〕
肥満細胞・血小板・マクロファージ・好酸球・好中球等から産生されるトロンボキサンA2とその受容体との結合を阻害し,トロンボキサンA2の作用を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax:7.4μg/mL,
Tmax:2.8hr
t1/2:25.0hr
血漿たん白結合率:99.1〜99.4%

mw:354.5
mp:127〜130℃
★黄色〜だいだい黄色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.
pKa:4.6
★ほとんど溶けない.

seratrodast
ブロニカ
Bronica
(武田)
―錠:40mg, 80mg
―顆粒:10%
トラニラスト

〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎,アトピー性皮膚炎,ケロイド.肥厚性瘢痕.

〔用〕(内)1日300mgを3回に分服.小児1日5mg/kg.

〔禁〕妊婦(妊娠3箇月以内)・妊娠の可能性,本剤過敏症既往歴.

〔慎〕肝障害・その既往歴.

〔相〕併用注意:ワルファリンカリウムの作用増強.

〔副〕〔重大な副作用〕膀胱炎様症状(頻尿,排尿痛,血尿,残尿感),肝障害・黄疸. 〔その他の副作用〕食思不振,悪心・嘔吐,腹痛,下痢,胃部不快感,胃部もたれ感,便秘,貧血,頭痛,眠気,不眠,眩暈,全身倦怠感,手指しびれ感,発疹,全身そう痒感,蕁麻疹,BUNの上昇,心悸亢進,浮腫,顔面潮紅,口内炎.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.

〔作用機序〕
クロモグリク酸ナトリウムに同じ.
ケロイド及び肥厚性瘢痕由来線繊芽細胞のコラーゲン合成を抑制する(in vitro).さらに,ヌードマウスに移植したヒトケロイド組織の重量減少作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax:12.4μg/mL,
Tmax:2.0hr(100mg p.o.)
t1/2:5.3hr
血漿たん白結合率:81.7%

mw:327.34
mp:207〜210℃
★淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,におい及び味はない.
pKa:約3.7

tranilast
リザベン
Rizaben
(キッセイ)
―細粒:1g中100mg
―カプセル:100mg
―ドライシロップ:1g中50mg

◆使用上の注意改定指示
H13/01/12
H14/06/05

ペミロラストカリウム

〔効〕気管支喘息,アレルギー性鼻炎.

〔用〕(内)1日20mgを朝・夕(又は就寝前)の2回に分服.小児は1日0.4mg/kgを朝食後・就寝前の2回に分服.アレルギー性鼻炎は1日10mgを2回に分服.

〔禁〕妊婦又はその可能性,本剤過敏症の既往歴.

〔慎〕高齢者.

〔副〕頭痛,嘔気,腹痛,胃部不快感,便秘,口渇,口内炎,胸やけ,胸のむかつき,血小板数増加,ヘモグロビン量の減少,発疹,そう痒感,肝障害,尿たん白.

〔妊〕投与しない.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.

〔作用機序〕
肥満細胞においてホスホリパーゼA2,C及びホスホジエステラーゼを阻害し,ケミカルメディエータの遊離を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax:0.23〜0.72μg/mL,
Tmax:1〜1.7hr(p.o.)
t1/2:4〜5hr
血漿たん白結合率:96%
尿中排泄率:84〜90%(24hr)
主な代謝物:グルクロン酸抱合体

mw:266.30
mp:320℃以上(分解)
★淡黄色の結晶性の粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:5.0
★溶けやすい.

pemirolast potassium
アレギサール
Alegysal
(東京田辺)
ペミラストン
Pemilaston
(ブリストル)
―ドライシロップ:1g中5mg
―錠:10mg, 5mg

塩酸オザグレル

〔効〕気管支喘息.

〔用〕(内)1日量400mgを朝食後及び就寝前2回に分服.

〔禁〕小児,本剤に関して過敏症.

〔慎〕出血している患者.

〔相〕併用注意:血小板機能を抑制する薬物(アスピリン,チクロピジン),血栓溶解薬(ウロキナーゼ等),ヘパリン,ワルファリンと併用すると出血傾向の増強を来たす.

〔副〕発疹,そう痒感,嘔気,嘔吐,腹痛,食欲不振,胃・腹部不快感,便秘,心悸亢進,出血傾向,頭痛,発熱,顔面しびれ,顔面浮腫,肝障害.

〔服薬指導〕既に起こっている発作を緩解する薬剤ではない.

〔作用機序〕
トロンボキサン合成酵素を選択的に阻害することによってトロンボキサンA2の産生を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax:1.93μg/mL,
Tmax:1.3hr(200mg p.o.)
t1/2:1.45hr
尿中排泄率:40.0%(p.o., 8hr)
主な代謝物:プロペン酸部のβ酸化体, グルクロン酸抱合体

mw:282.73
mp:227〜233℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,酸味及び苦味がある.
pKa:6.62, 3.86
★やや溶けやすい.
油水分配係数:
 0.171(n-オクタノール/pH4.2)
 0.123(n-オクタノール/pH6.8)

ozagrel HCl
ベガ
Vega
(小野)
ドメナン
Domenan
(キッセイ)
―錠:100mg, 200mg
プランルカスト水和物

〔効〕気管支喘息.

〔用〕(内)1日450mg(4cap)を朝夕食後に分服.

〔副〕〔重大な副作用〕白血球減少,血小板減少. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒→投与中止,嘔気,嘔吐,腹痛,胃部不快感,胸やけ,下痢,便秘,ビリルビン・GOT・GPTの上昇,胸部絞拒感,不眠,発熱,たん白尿,頭痛,眩暈,動悸,浮腫,しびれ,倦怠感.

〔高齢〕生理機能低下のため減量など注意(例えば,1回1cap1日2回).

〔妊〕安全性未確立.治療上の有益性が危険性を上まわる場合のみ.

〔小児〕安全性未確立.

〔作用機序〕
ロイコトリエン受容体に選択的に結合し,ロイコトリエンLTC4,LTD4,LTE4の作用を拮抗阻害することにより,気管支喘息の病態を改善する.

〔体内動態〕
Cmax:642ng/mL,
Tmax:5.2hr(225mg p.o.)
t1/2:1.2hr
血漿たん白結合率:99.7%
尿中排泄率:0.24%(糞中:98.9%)
主な代謝物:水酸化体, 水酸化体のグルクロン酸抱合体

mw:490.52
mp:231〜235℃(分解)
★白色〜淡黄色の結晶性の粉末で,においはなく,味はしない.
★ほとんど溶けない.

pranlkast hydrate
オノン
Onon
(小野)
―カプセル:112.5mg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14
H13/09/19

ザフィルルカスト

〔効〕気管支喘息.

〔用〕通常,成人には1日40〜80mgを朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する.ただし,高齢者の1日投与量は40mgとする.なお,成人(高齢者を除く)の1日最高量は80mgとする.

〔禁〕(1)本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者. (2)本剤による肝機能障害の既往歴.

〔慎〕肝障害のある患者.

〔相〕併用注意:クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等),テオフィリン,テルフェナジン,アスピリン,エリスロマイシン.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.

〔乳〕ヒト母乳中へ移行することが報告されているので,授乳中の婦人に投与することを避け,やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な肝障害,無顆粒球症. 〔その他の副作用〕頭痛,GPT上昇,嘔気,GOT上昇,腹痛.

〔注意〕本剤は既に起こっている発作を緩解する薬剤ではない.

〔作用機序〕
ロイコトリエン受容体拮抗剤.ヒトLTC4/LTD4/LTE4のCysLT1受容体に対する結合を選択的に阻害する.他の収縮誘発物質の作用には影響を与えない.

〔体内動態〕
Cmax:115.4ng/mL,
Tmax:2.5hr(10mg p.o.)
Cmax:320.5ng/mL,
Tmax:3.0hr(20mg p.o.)
Cmax:476.5ng/mL,
Tmax:2.8hr(40mg p.o.)
Cmax:1185.9ng/mL,
Tmax:2.8hr(80mg p.o.)
t1/2:2.5hr(10mg)
 6.0hr(20mg)
 7.5hr(40mg)
 8.4hr(80mg)
尿中排泄率:約10%(168hr, 20mg投与)(糞中89%)
血漿たん白結合率:99%以上

mw:575.69
mp:約200℃(分解)
★白色〜微黄白色の粉末.
★水にほとんど溶けない.

zafirlukast
アコレート
Accolate
(アストラゼネカ)
―錠:20mg, 40mg
フィルムコート錠

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09
H14/10/30


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