〔効〕〔用〕(外)(1)気管支喘息,慢性気管支炎,肺気腫に基づく呼吸困難などの諸症状の緩解：1回1〜2回吸入を1日3〜4回. (2)アレルギー性鼻炎・血管運動性鼻炎：1回各1噴霧を1日4回鼻腔内に噴霧.

〔禁〕アトロピン過敏症,緑内障,前立腺肥大症.

〔副〕頭痛,振戦,眩暈,嘔気,嘔吐,腹痛,便秘,心悸亢進,発疹,そう痒感,口内乾燥,口内炎,にがみ,舌のしびれ,舌の荒れ,咽頭不快感,咽頭閉塞感,咽頭痛,痰の切れの悪さ,気道刺激症状,咳,胸痛.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔服薬指導〕散瞳作用があるので眼に向けて噴射しない.

〔作用機序〕
副交感神経支配の神経-気管支平滑筋接合部を遮断することにより,気管支平滑筋の収縮を抑制する,狭窄状態の気管支に対して拡張作用を示す.

〔体内動態〕
Cmax：60pg当量/mL,
Tmax：3hr(555μg吸入)
t1/2：3.2hr
Cmax：90〜515pg/mL,
Tmax：30〜40min(240μg噴霧)
排泄率：糞便中(69.4%)

mw：430.38
mp：約223℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはない.吸湿性を示さない.
★溶けやすい.

ipratropium bromide
アトロベント
Atrovent
(帝人,大日本)
―吸入用エアゾル：1mL中0.42mg(1噴射20μg)

〔効〕〔用〕(外)(1)気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫に基づく呼吸困難などの緩解：1回1〜2吸入を1日3〜4回口腔内吸入. (2)アレルギー性鼻炎・血管運動性鼻炎：1回1吸入を1日3回鼻腔内吸入.

〔禁〕アトロピン過敏症,緑内障,前立腺肥大症.

〔慎〕喀痰喀出困難(高齢者など).

〔副〕頭痛,頭重感,頭部熱感,眩暈,振戦,悪心,嘔気,上腹部痛,胃部不快感,心窩部不快感,便秘傾向,心悸亢進,血圧上昇,狭心症症状,発疹,咽頭症状(刺激,異物・異和感,咽頭痛,口渇),舌のしびれ,舌の荒れ,口内炎,鼻症状(刺激感,鼻漏,鼻閉,鼻出血,くしゃみ発作),肝障害,音声障害,手のしびれ,肩こり,顔面潮紅,胸部不快感,胸部圧迫感,心窩部痛,浮腫,胸痛.

〔服薬指導〕散瞳作用があるので眼に向けて噴射しない.よく振ってから使用する.

〔作用機序〕
臭化イプラトロピウムに同じ.

mw：496.42
mp：約200℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
★やや溶けやすい.

flutropium bromide
フルブロン
Flubron
(エスエス)
―吸入用エアゾル：1g中0.429mg(1噴射30μg)

〔効〕〔用〕(外)(1)気管支喘息(全身性ステロイド剤の減量又は離脱,ステロイド剤以外では治療効果が不十分)：1回2吸入を1日4回,16吸入まで.小児は半量. (2)アレルギー性鼻炎,血管運動性鼻炎：両側鼻孔に各々1回噴霧(1操作)を1日4回,16吸入まで.小児は半量.

〔禁〕有効な抗菌薬のない感染症,全身真菌症,過敏歴. 〔原則禁忌〕結核性疾患,呼吸器感染症,高血圧.

〔慎〕呼吸器以外の感染症. <鼻炎>反復性鼻出血.

〔副〕〔重大な副作用〕眼圧亢進,緑内障. 〔その他の副作用〕咽喉頭症状(刺激感,異物感,疼痛,発赤),嗄声,感染,口腔カンジダ症,口内炎,口渇,味覚障害,呼吸器カンジダ症,口腔・咽頭アスペルギルス症,悪心,嘔吐,下痢,腹痛,高血圧,動悸,関節痛,筋肉痛,頭痛,倦怠感,憂鬱感,鼻炎,湿疹,蕁麻疹の発現・増悪,嗅覚障害,鼻症状(刺激感,そう痒感,乾燥感,不快感),鼻出血,くしゃみ発作,異臭感,嗅覚障害,吐気,食欲不振,眩暈,気管支喘息の発現・増悪,鼻内噴霧用コルチコステロイド剤使用後に鼻中隔穿孔の報告.

〔服薬指導〕既に起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではない.吸入直後にできる限りうがいを実施する.

〔作用機序〕
デキサメタゾン(副腎皮質ホルモン)に同じ.

〔体内動態〕
尿中排泄率：14%(1mg i.v., 72hr)

mw：521.05
mp：約212℃(分解)
★白色〜微黄色の粉末で,においはない.
[α]20D：+88〜+94°(ジオキサン)
★ほとんど溶けない.

beclometasone dipropionate
アルデシン
Aldecin
(シェリング・プラウ)
―吸入用エアゾル：1缶中7mg(1噴射50μg)
ベコタイド
Becotide
(グラクソ)
―吸入液：1g中0.59mg
リノコート
Rhinocort
(帝人,藤沢)
―吸入用カプセル：50μg

〔効〕気管支喘息.

〔用〕1回100μgを1日2回吸入投与する.1日最大投与量は800μgを限度とする.

〔禁〕有効な抗菌薬の存在しない感染症,深在性真菌症,本剤過敏症の既往歴. 〔原則禁忌〕結核性疾患,呼吸器感染症,高血圧.

〔慎〕呼吸器以外の感染症.

〔副〕咽喉頭症状(不快感,せき,疼痛,刺激感,違和感),口腔内カンジダ症,嗄声,口内乾燥.

〔高齢〕患者の状態を観察しながら慎重に投与する.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ投与する.

〔小児〕安全性は確立していない.

〔服薬指導〕本剤は吸入投与のみに使用する.内服しても効果は見られない.本剤吸入後にうがいを実施する.

〔作用機序〕
合成副腎皮質ステロイド.糖質コルチコイド受容体に特異的に作用して抗炎症作用を現す.気道局所で抗炎症作用を発現させる.

〔体内動態〕
Cmax：0.28ng/mL,
Tmax：0.5hr(400μg, 吸入)
Vd：258L
CL：874mL/min
血漿たん白結合率：81〜95%
主な代謝物：17β-カルボン酸体, 17β-カルボン酸グルクロン酸抱合体

mw：500.58
mp：約273℃(分解)
★白色の微細な粉末で,におい及び味はない.
[α]25D：+32〜+36°(ジクロロメタン)
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：40000(n-オクタノール/pH7)

fluticasone propionate
フルタイド・ロタディスク
Flutide・Rotadisk
(グラクソ・ウェルカム)
1ブリスター中：50μg, 100μg, 200μg

◆使用上の注意改定指示
H13/02/14

〔効〕吸入用呼吸器官用剤の溶解.

〔用〕(外)1回1〜5mLに呼吸器官用薬を用時混合して噴霧吸入.

〔禁〕過敏症の既往歴.

〔副〕軽度の嘔吐,上気道の刺激症状,発疹,グリセリンで気道反応誘発.

〔貯〕開封後は冷所保存.

〔作用機序〕
界面活性作用と粘膜の線毛運動を活性化する作用を有する.

★性の琥珀色の液体で,わずかに芳香を有する.
★極めて溶けやすい.

tyloxapol
アレベール
Alevaire
(日本商事)
―吸入液：チロキサポール0.125%, 炭酸水素ナトリウム2%, グリセリン5%

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09

〔効〕(1)気管支喘息,慢性気管支炎,肺気腫に基づく気管支けいれんの緩解. (2)前記疾患の治療に使用される副腎皮質ホルモンの減量・離脱.

〔用〕(外)1回1吸入(硫酸イソプレナリンとして0.1mg), 2〜5分後効果不十分な時2回目吸入.その後は4〜6時間後とする.

〔禁〕カテコールアミンの投与中,頻脈性不整脈,有効な抗菌剤のない感染症,全身真菌症,本剤過敏歴. 〔原則禁忌〕結核,呼吸器感染症.

〔慎〕甲状腺機能亢進症,心疾患,高血圧,糖尿病,呼吸器以外の感染症.

〔相〕併用禁忌：カテコールアミンとの併用で不整脈・ときに心停止.

〔副〕〔重大な副作用〕血清カリウム値の低下. 〔その他の副作用〕心悸亢進,血圧変動,頻脈,顔面潮紅・蒼白,頭痛,振戦,眩暈,発汗,神経過敏,悪心,発疹,気道刺激症状.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔服薬指導〕(1)使用前によく振とうする. (2)用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は,投与を中止する. (3)吸入後にうがいを実施する.

〔作用機序〕
イソプレナリンの吸入による気管支拡張作用が,メチルアトロピンの併用により持続性となり,かつ作用が増強する.デキサメタゾンをイソプレナリンと同時に噴霧投与すると,内服に要するの1/10〜1/20で十分な臨床効果が得られ,その持続性も良好である.

硫酸イソプレナリン

mw：556.62

臭化メチルアトロピン

mw：384.31

デキサメタゾン

mw：392.47

〔効〕気管支喘息の発作.

〔用〕(外)1回1吸入,1〜2分後効果不十分のとき2回目吸入.その後は3時間後とする.

〔禁〕エピネフリン等,カテコールアミン投与中,頻脈性不整脈,小児.

〔慎〕甲状腺機能亢進症,高血圧,心疾患,糖尿病.

〔相〕併用禁忌：カテコールアミンとの併用で不整脈・ときに心停止. 併用注意：キサンチン誘導体,ステロイド剤,利尿薬.

〔副〕〔重大な副作用〕重篤な血清カリウム値の低下. 〔その他の副作用〕心悸亢進,血圧変動,頻脈,反射性徐脈,顔面潮紅・蒼白,狭心症様疼痛,頭痛,頭重感,振戦,眩暈,発汗,神経過敏,悪心,発疹,咽喉頭刺激感,舌のあれ,口渇,脱力.

〔妊〕有益性が危険性を上回る場合のみ.

〔小児〕使用しない.

〔服薬指導〕用法・用量を厳重に守る. 吸入終了後はできるだけうがいをする.

〔作用機序〕
イソプレナリンによるβ-アドレナリン受容体刺激に基づく気管支拡張作用と,フェニレフリンによるα-アドレナリン受容体刺激による気管支粘膜の浮腫やうっ血を軽減する.

dl-塩酸イソプレナリン

mw：247.72
mp：約168℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.
★溶けやすい.

塩酸フェニレフリン

mw：203.67
mp：140〜145℃
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
★極めて溶けやすい.