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ヒスタミンH2受容体拮抗薬


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
シメチジン(局)

〔効〕〔用〕(内)(1)胃・十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,Zollinger-Ellison症候群,逆流性食道炎,上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による):1日800mgを2〜4回食後・就寝前に分服. (2)急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善:1日400mgを朝食後・就寝前に分服又は就寝前1回服用. (注)(1)上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による):1回200mgを1日4回緩徐に静注,点滴静注. (2)麻酔前投薬:1回200mgを麻酔導入1時間前に筋注.

〔禁〕本剤過敏症.

〔慎〕腎障害,肝障害,薬物過敏歴,高齢者.

〔相〕併用注意:次の薬剤の代謝・排泄を遅延し血中濃度を高める:ワルファリン,ミダゾラム,ジアゼパム,クロルジアゼポキシド,トリアゾラム,アルプラゾラム,フルトプラゼパム,フルラゼパム,プロプラノロール,メトプロロール,ラベタロール,テオフィリン,アミノフィリン,ニフェジピン,ニソルジピン,ニトレンジピン,ニルバジピン,フェロジピン,ジルチアゼム,フェニトイン,カルバマゼピン,バルプロ酸ナトリウム,リドカイン,酢酸フレカイニド,メキシレチン,イミプラミン,デシプラミン,プロカインアミド,エリスロマイシン,メベンダゾール.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,再生不良性貧血,無顆粒球症,血小板減少→中止.黄疸,GOT・GPT上昇,間質性腎炎,アナフィラキシー,房室ブロック等の心ブロック→中止.皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症,肝障害→中止. 〔その他の副作用〕腎不全患者で一過性の血清クレアチニン上昇,発疹→中止.女性化乳房,乳汁分泌,帯下増加,インポテンス→中止.可逆性の錯乱状態,けいれん,頭痛,眩暈,四肢のしびれ・こわばり感,眠気,ヒポコンドリー様症状,無気力感,うつ状態,頻脈,徐脈,動悸,便秘,腹部膨満感,下痢,発熱,全身熱感,排尿困難,筋肉痛,膵炎,脱毛,末梢神経障害.

〔高齢〕腎機能低下により高い血中濃度が持続するおそれ.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
壁細胞(胃酸分泌細胞)のヒスタミンH2受容体を遮断することによる塩酸,ペプシンの分泌抑制.イミダゾール化合物.

〔体内動態〕
Tmax:約2hr(p.o.)
t1/2:約2hr
F:62%
Vd:1.0L/kg
CL:8.3mL/min/kg
血漿たん白結合率:19%
治療域血漿中濃度:0.5〜0.9μg/mL(酸分泌80%阻害)
尿中排泄率:62%

mw:252.34
mp:約140〜145℃
★白色の結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:約7.1
★溶けにくい.

cimetidine
タガメット
Tagamet
(スミスクライン・ビーチャム)
―細粒:1g中200mg, 400mg
―錠:200mg, 400mg
―注:2mL中200mg
pH:4.5〜6.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約2

◆使用上の注意改定指示
H13/11/28

ファモチジン(局)

〔効〕〔用〕(内)(1)胃・十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による),逆流性食道炎,Zollinger-Ellison症候群:1日40mgを2回朝食後,夕食後(又は就寝前)に分服. (2)急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善:1日20mgを2回朝食後,夕食後(又は就寝前)に分服. (注)(1)上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による),Zollinger-Ellison症候群:1回20mgを1日2回(12時間ごと)緩徐に静法点滴静注. (2)麻酔前投薬:1回20mgを麻酔導入1時間前に筋注・緩徐に静注.静注は生食又はブドウ糖液20mLに溶解.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕薬物過敏歴,腎障害,肝障害,高齢者.

〔相〕併用注意:アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール)の血中濃度低下.

〔副〕〔重大な副作用〕再生不良性貧血,不全収縮,間質性肺炎,ショック,アナフィラキシー様症状,汎血球減少,無顆粒球症,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症→中止. 〔その他の副作用〕発疹・皮疹,蕁麻疹(紅斑),顔面浮腫→中止.白血球減少,好酸球増多,血小板減少→中止.便秘,下痢・軟便,口渇,悪心・嘔吐,腹部膨満感,食欲不振,口内炎,徐脈,頻脈,房室ブロック,血圧上昇,顔面潮紅,耳鳴,GOT・GPT・Al-Pの上昇,総ビリルビン・LDH上昇,全身倦怠・無気力感,可逆性の錯乱状態,けいれん,頭痛,眠気,不眠,月経不順,女性化乳房→中止.

〔高齢〕腎機能低下により高い血中濃度が持続するおそれ.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
壁細胞く胃酸分泌細胞)のヒスタミンH2受容体を遮断することによる塩酸,ペプシンの分泌抑制.チアゾール化合物.

〔体内動態〕
Tmax:2〜3hr(p.o.)
t1/2:2〜3hr
F:45%
Vd:1.3L/kg
CL:7.1mL/min/kg
血漿たん白結合率:19.3%
治療域血漿中濃度:13ng/mL(酸分泌50%阻害)
尿中排泄率:
 35〜44%(p.o., 24hr)
 88〜91%(i.v., 24hr)
主な代謝物:S-oxide体

mw:337.43
mp:約164℃(分解)
★白色〜微黄白色の結晶で,においはなく,味はわずかに苦い.
pKa:約7.06
★極めて溶けにくい.

famotidine
ガスター
Gaster
(山之内)
―散:1g中20mg, 100mg
―錠:10mg, 20mg
―OD錠:10mg, 20mg
―注:20mg
生食液20mL溶解
pH:4.7〜5.7
注射用水1mL溶解
pH:5.0〜5.6
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

◆使用上の注意改定指示
H13/08/21(1)
H13/08/21(2)
H14/10/30

塩酸ラニチジン

〔効〕〔用〕(内)(1)胃・十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,Zollinger-Ellison症候群,逆流性食道炎,上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による):1日300mgを2回朝食後,就寝前に分服. (2)急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善:1回150mgを就寝前に服用. (注)上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,急性胃粘膜病変による),麻酔前投薬:1回50mgを1日3〜4回緩徐に静注,点滴静注.静注は生理食塩液又はブドウ糖液20mLに希釈.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕腎障害,肝障害,薬物過敏歴,高齢者.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状,無顆粒球症,ショック→中止.汎血球減少→中止.不全収縮.間質性腎炎. 〔その他の副作用〕発疹→中止,白血球減少,血小板減少,好酸球増多,GOT・GPT・γ-GTP・Al-Pの上昇,便秘,下痢,悪心,腹部膨満感,食欲不振,可逆性の錯乱状態,頭痛,頭重感,眩暈,不眠,ねむけ,徐脈,幻覚,けいれん,房室ブロック,皮膚そう痒感,舌炎.関節炎,筋肉痛,急性膵炎,男性で乳房腫脹.

〔高齢〕腎機能低下により高い血中濃度が持続するおそれ.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕(注)遮光.

〔作用機序〕
壁細胞(胃酸分泌細胞)のヒスタミンH2受容体を遮断することによる塩酸,ペプシンの分泌抑制.フラン化合物.

〔体内動態〕
Tmax:2.4hr(150mg p.o.)
t1/2:1.9〜2.5hr
 腎機能低下t1/2上昇
F:52%
Vd:1.3L/kg
CL:10.4mL/min/kg
血漿たん白結合率:27〜29%
治療域血漿中濃度:100ng/mL(酸分泌50%阻害)
尿中排泄率:48.9%(150mg p.o., 24hr)

mw:350.87
mp:約140℃(分解)
★白色〜微黄色の細粒状〜結晶性粉末で,においはないか,あるいはわずかに特異なにおいがある.味は苦い.結晶多形,針状晶のものを採用.
pKa:約8.38
★極めて溶けやすい.

ranitidne HCl
ザンタック
Zantac
(グラクソ,三共)
―錠:75mg, 150mg, 300mg
―注(劇):2mL中50mg
pH:6.5〜7.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約0.9

◆使用上の注意改定指示
H14/01/09
H14/09/25

塩酸ロキサチジンアセタート

〔効〕〔用〕(内)(1)胃・十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,逆流性食道炎:1回75mgを2回朝食後,就寝前(又は夕食後),又は就寝前1回150mg. (2)Zollinger-Ellison症候群:1回75mgを2回朝食後,就寝前(又は夕食後). (3)麻酔前投薬:1回75mgを2回(手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前)又は1回150mg(手術前日就寝前). (4)以下の疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期:1回75mgを就寝前又は夕食後.
(注)(1)上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による):1回75mgを1日2回(12時間毎)緩徐に静注.生食又はブドウ糖液20mLに溶解,又は輸液に混合して点滴静注. (2)麻酔前投薬:1回75mgを麻酔導入1時間前に緩徐に静注.生食又はブドウ糖液20mLに溶解.

〔慎〕薬物過敏歴,肝障害,腎障害,高齢者.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症,汎血球減少,再生不良性貧血,無顆粒球症,間質性腎炎→中止,不全収縮. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感等の過敏症,白血球減少,血小板減少,好酸球増多→中止.便秘,下痢,悪心,腹部膨満感,口渇,GOT・GPT・Al-P・LDHの上昇,可逆性の錯乱状態,幻覚,しびれ,眠気,不眠,めまい,女性化乳房,乳汁分泌,倦怠感,血圧上昇,BUN上昇.

〔高齢〕腎機能低下により高い血中濃度が持続するおそれ.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
壁細胞(胃酸分泌細胞)のヒスタミンH2受容体を遮断することにより,塩酸,ペプシンの分泌を抑制する.

〔体内動態〕
Tmax:3.0hr(75mg p.o.)
t1/2:3.4hr(75mg i.v.)
Vd:140L(75mg i.v.)
CL:30L/hr(75mg i.v.)
血漿たん白結合率:9%
主な代謝物:脱アセチル体

mw:384.90
mp:147〜151℃
★白色の結晶又は結晶性粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:9.3
★極めて溶けやすい.

roxatidine acetate HCl
アルタット
Altat
(帝国臓器)
―カプセル:37.5mg, 75mg
―注:75mg
pH:3.5〜4.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26


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