〔効〕胃・十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,逆流性食道炎,Zollinger-Ellison症候群.

〔用〕(内)1日1回20mg.胃潰瘍・吻合部潰瘍・逆流性食道炎は8週間,十二指腸潰瘍は6週間までの投与とし,維持療法には用いない.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕薬物過敏症歴,肝障害,高齢者.

〔相〕併用注意：ジアゼパム,フェニトインの代謝・排泄を遅延.ワルファリンではその可能性あり.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,血管浮腫,気管支痙攣,無顆粒球症,汎血球減少症,溶血性貧血,急性肝不全,黄疸,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症,視力障害,間質性腎炎,低Na血症,間質性肺炎. 〔その他の副作用〕発疹・皮疹,蕁麻疹→中止.白血球減少,血小板減少,GOT・GPT・Al-Pの上昇→中止.下痢,軟便,便秘,悪心,嘔吐,頭痛,発熱.

〔妊〕動物で胎仔毒性→有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
壁細胞(胃酸分泌細胞)の塩酸により活性本体に変換し,塩酸産生の最終過程にあるプロトンポンプの駆動酵素H⁺,K⁺-ATPaseを阻害し,強力で持続的な胃酸分泌抑制作用を生じる.

〔体内動態〕
Tmax：1.7〜2.3hr(p.o.)
t1/2：1.6〜2.8hr
血漿たん白結合率：96〜98%
主な代謝物：水酸化体,カルボン酸体

mw：345.42
mp：約150℃(分解)
★白色〜帯黄白色の結晶性粉末.においはなく,味は苦い.
pKa：4.5, 8.9
★ほとんど溶けない.
★腸溶錠.

omeprazole
オメプラゾン
Omeprazon
(吉富)
オメプラール
Omepral
(藤沢)
―錠：20mg
腸溶錠

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕胃潰瘍,十二指腸潰瘍,逆流性食道炎,吻合部潰瘍Zollinger-Ellison症候群.

〔用〕1日1回30mg,8週間まで.十二指腸潰瘍は6週間まで.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕薬物過敏の既往歴,肝障害,高齢者.

〔相〕併用注意：(1)ジアゼパム,フェニトインの代謝,排泄を遅延. (2)テオフィリン(テオフィリンの血中濃度低下).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー反応,汎血球減少,血小板減少,無顆粒球症,溶血性貧血,顆粒球減少,貧血,中毒性表皮壊死症,皮膚粘膜眼症候群→中止. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,肝機能障害,黄疸,好酸球増多,消化器症状,頭痛,眠気不眠,眩暈,振戦,発熱,総コレステロール,尿酸の上昇,女性化乳房,かすみ目,浮腫,脱力感,倦怠感,舌・口唇のしびれ感,関節痛,筋肉痛,脱毛.

〔妊〕治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合のみ投与.

〔乳〕避けること.

〔作用機序〕
血液中から胃粘膜壁細胞に取り込まれたのち,分泌細管に移行し,酸性条件下で活性体へと構造変換する.活性体はプロトンポンプとしての役割を担っている(H⁺,K⁺)-ATPaseのSH基と結合して酵素活性を抑制し,胃酸分泌を抑制すると考えられる.

〔体内動態〕
空腹時
Cmax：1,038ng/mL,
Tmax：2.2hr(30mg p.o.)
t1/2：1.4hr 食後
Cmax：679ng/mL,
Tmax：3.5hr(30mg p.o.)
t1/2：1.6hr
血漿たん白結合率：95.3〜98.8%
尿中排泄率：13.1〜14.3%(30mg p.o., 24hr)

mw：369.37
mp：約166℃(分解)
★白色〜帯褐白色の結晶性粉末である,味及びにおいはない.
[α]20D：0°(ジメチルホルムアミド)
★ほとんど溶けない.
油水分配係数：240(n-オクタノール/pH7)

〔効〕胃・十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,逆流性食道炎,Zollinger-Ellinson症候群.

〔用〕1日1回10mg,病状により1日1回20mg投与可.胃潰瘍・吻合部潰瘍・逆流性食道炎は8週間,十二指腸潰瘍は6週間まで.

〔慎〕薬物過敏歴,肝障害,高齢者.

〔相〕併用注意：ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある.フェニトインの代謝・排泄を遅延.水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム含有の制酸剤でAUC低下.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,汎血球減少,血小板減少,無顆粒球症,溶血性貧血,顆粒球減少,貧血,視力障害. 〔その他の副作用〕発疹,蕁麻疹,そう痒感,赤血球減少,白血球減少,白血球増多,好酸球増多,好中球増多,リンパ球減少,GOT,GPT,Al-P,γ-GTP,LDH,総ビリルビンの上昇→中止,動悸,便秘,下痢,腹部膨満感,嘔気,下腹部痛,胃もたれ,頭痛,めまい,眠気,四肢脱力,知覚鈍麻,握力低下,口のもつれ,ふらつき,浮腫,総コレステロール・中性脂肪・BUNの上昇,蛋白尿,倦怠感.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
壁細胞(胃酸分泌細胞)の酸性領域で活性体となり,H⁺,K⁺-ATPaseのSH基を修飾して酵素活性を阻害することにより胃酸分泌を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：247ng/mL(10mg p.o.),
Tmax：3.8hr(10mg p.o.)
t1/2：0.9hr(10mg p.o.)
CL：6.5mL/min/kg(10mg p.o.)
血漿たん白結合率：96%
尿中排泄率：投与後72時間までに未変化体は検出されない.

mw：381.43
mp：225℃(分解)
★白色〜微黄白色の粉末で,においはない.
pka：約8.8
★極めて溶けやすい.
油水分配係数：約214(n-オクタノール/水, pH7)

sodium rabeprazole
パリエット
Pariet
(エーザイ)
―錠：10mg, 20mg
腸溶錠

◆使用上の注意改定指示
H14/05/01