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抗ガストリン剤


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
セクレチン

〔効〕〔用〕(注)(1)胃・十二指腸潰瘍:1回1Aを1日1〜2回に筋注. (2)上部消化管出血:1回1〜2Aを1日2〜4回に静注,点滴静注. (3)膵外分泌機能検査:1回1〜2Aを静注.

〔禁〕総胆管・膵管閉塞,急性膵炎,急性肝炎,本剤過敏歴,上部消化管出血例(動脈性出血・潰瘍底に血管露出,肝障害による出血傾向).

〔慎〕原発性副甲状腺機能亢進症.

〔副〕発疹→中止.下痢,軟便,腹鳴,嘔気,GOT・GPT上昇,血清・尿中アミラーゼ値上昇.筋注部位:疼痛・硬結,腫脹.

〔作用機序〕
十二指腸粘膜にある膵液分泌刺激ホルモン.胃幽門部粘膜からのガストリンの放出抑制による胃酸分泌抑制と消化管粘膜からのアルカリ分泌による抗潰瘍作用.消化管ホルモン.


(アミノ酸27個より構成される.ブタの上部小腸より抽出したポリペプチド.但し純粋のセクレチン)C130H220N44O41

mw:3055.44
★白色〜わずかに黄色の粉末.
★溶けやすい.
製剤:白色の凍結乾燥粉末

secretin
セクレパン
Secrepan
(エーザイ)
―注:1A中50セクレチン単位(溶解液付)
pH:4.0〜5.0
浸透圧比(生理食塩液対比):約1

塩酸ピレンゼピン

〔効〕〔用〕(内)次の疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発 赤,付着粘液)・消化器症状の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期.胃・十二指腸潰瘍:1日75〜100mgを3〜4回に分服.(注)(1)上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,急性胃粘膜病変):1回20mgを1日3回静注・点滴静注. (2)手術侵襲ストレスによる胃酸分泌亢進の抑制:1回20mgを1日2回静注・点滴静注. (3)麻酔前投薬:1回10mgを静注.

〔禁〕前立腺肥大.

〔副〕(内)口渇,便秘,下痢,悪心・嘔吐,歯肉痛,膨満感,発疹→中止.排尿困難,残尿感,GOT・GPT上昇,心悸亢進,頭重感,たちくらみ,脱力感,嗄声,眼のちらつき,眼乾燥感に伴う流涙,眼の調節障害.(注)頻脈,口渇,悪心,嘔吐,排尿困難,GOT・GPTの上昇,眼の調節障害.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
抗コリン薬であるが,胃粘膜ムスカリンM1受容体遮断作用に選択性があり,胃酸分泌を抑制する.胃運動への抑制作用は弱い.第3級アミン化合物.

〔体内動態〕
Tmax:2〜4hr(p.o.)
t1/2:約13hr
血漿たん白結合率:わずか
主な代謝物:大部分未変化体で排泄

mw:442.34
mp:約243℃(分解)
★白色の結晶性粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:1.8, 7.9
★溶けやすい.

pirenzepine HCl
ガストロゼピン
Gastrozepin
(ベーリンガー)
―細粒:1g中100mg
―錠:25mg
―注(劇):10mg(溶解液付)
pH:4〜10
浸透圧比(生理食塩液対比):約1


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