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潰瘍組織修復・保護剤


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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性
アセグルタミドアルミニウム

〔効〕胃・十二指腸潰瘍.

〔用〕(内)アセグルタミドアルミニウムとして1日2.1gを3回に分服.

〔禁〕透析療法を受けている患者.

〔慎〕腎障害.

〔副〕悪心,胸やけ,腹部膨満感,連用時に便秘,発疹,そう痒感→中止.

〔備〕かまずに服用する.

〔作用機序〕
胃粘膜表面への付着による粘膜保護作用,組織修復作用に基づく防御因子増強型抗潰瘍作用.

mw:1084.86
mp:約221℃(分解)
★白色の粉末,においはなく,収斂性の苦味,吸湿性.
★溶けやすい.
pKa:約3

aceglutamide aluminium
グルマール
Glumal
(協和発酵)
―顆粒:1g中700mg

アルギン酸ナトリウム

〔効〕〔用〕(内)(1)胃・十二指腸潰瘍,びらん性胃炎におけ る止血・自覚症状の改善,逆流性食道炎における自覚症状の改善:1回20〜60mLを1日3〜4回,空腹時に服用. (2)胃生検の出血時の止血:1回10〜30mLを経内視鏡的に投与又は1回30mLを服用.
(外)末:必要に応じて所要量を創面に散布. 液:ガーゼ又は綿球などに相当量浸して出血部を塗布圧迫. 膜・綿状:必要に応じて所要量を裁断し創面に添付.

〔副〕下痢,便秘.

〔貯〕開封後は冷所.

〔作用機序〕
粘膜表面付着性による粘膜保護作用.血小板凝集やフィブリン形成促進による止血作用.

〔体内動態〕
消化管から吸収されない.

mw:32,000〜250,000
★白色〜帯黄灰白色のフィルム状,粉末又は粒状,におい及び味はない.
★水に膨潤して徐々に溶け粘性液となる.
★海藻の細胞壁粘質多糖をアルカリ抽出したもの.

sodium alginate
アルト
Alto
(共成,カイゲン)
―末.
アルロイドG
Alloid G
(共成,カイゲン)
―内用液:1mL中50mg
―外用液:1mL中80mg(コロイド状)
アルマン
Alman
(共成,カイゲン)
―膜:4cm×4cm
アルローゼ
Allose
(共成,カイゲン)
―綿状:2.5g

アルジオキサ(局)

〔効〕胃・十二指腸潰瘍,胃炎.

〔用〕(内)アルジオキサとして1日300〜400mgを3〜4回に分服.

〔禁〕透析療法を受けている患者.

〔慎〕腎障害.

〔相〕テトラサイクリン系抗生物質の吸収抑制.

〔副〕便秘.

〔作用機序〕
粘膜損傷部に作用し,上皮組織の再生・賦活促進,胃粘膜血流の増加,粘膜被覆作用,制酸作用,抗ペプシン作用に基づく抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:1.7hr
消化管内でアラントインと水酸化アルミニウムに加水分解され,アラントインの大部分が吸収される.

mw:218.11
mp:約230℃(分解)
★白色の粉末,におい及び味はない.
★ほとんど溶けない.

aldioxa
イサロン
Isalon
(グレラン,武田)
―顆粒:1g中250mg, 500mg
―錠:100mg
アスコンプ
Ascomp
(ケミファ)
―顆粒:1g中500mg

マレイン酸イルソグラジン

〔効〕胃潰瘍.急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変.

〔用〕(内)1日4mgを1〜2回に分服.

〔副〕便秘,下痢,嘔気・嘔吐,GOT・GPT・Al-P・LDHの上昇,発疹→中止.胸部圧迫感.

〔高齢〕生理機能低下→慎重に投与.

〔妊〕安全性未確立.

〔小児〕安全性未確立.

〔作用機序〕
胃粘膜cAMP増加作用があり,胃粘膜上皮細胞の細胞間接合を強化,細胞防御作用.防御因子増強型抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:3.5hr
t1/2:150hr
血漿たん白結合率:62%

mw:372.17
mp:約183℃付近(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末,においはなく,味はやや苦い.
pKa:2.30
★水にほとんど溶けない.

irsogladine maleate
ガスロンN
Gaslon N
(日本新薬)
―細粒:1g中8mg
―錠:2mg, 4mg

エカベトナトリウム

〔効〕(1)胃潰瘍. (2)次の疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期.

〔用〕1日2gを2回(朝食後,就寝前)に分服.

〔副〕便秘,下痢,腹部膨満感,悪心・嘔吐,胸部圧迫感,GOT・GPTの上昇,全身倦怠感,発疹,蕁麻疹,そう痒感→減量又は中止.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
経口投与により胃局所に直接作用し,たん白質への結合に基づく三つの作用(胃粘膜被覆保護作用,抗ペプシン作用,抗H.pylori作用)と,内因性プロスタグランジンの増加を介した防御因子増強作用(血流改善,アルカリ分泌亢進,粘液分泌亢進)が総合的に働いて胃潰瘍の治癒を促進すると考えられる.

〔体内動態〕
Cmax:480ng/mL,
Tmax:5.3hr(1g p.o.)
t1/2:7.7hr
血漿たん白結合率:96%
尿中排泄率:2.7%(1g p.o., 24hr)

mw:492.56
mp:約370℃(分解)
★白色の結晶で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがあり,味は初めはないが,徐々にわずかに苦くなる.
[α]20D:+69〜+76°(メタノール)
pKa:2.7, 5.1
★溶けにくい.

ecabet sodium
ガストローム
Gastrom
(田辺)
―顆粒:1g中0.667g
エンプロスチル

〔効〕胃潰瘍.

〔用〕1日50μgを2回に分服.

〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性のある婦人.

〔慎〕高齢者.過敏症の既往歴.

〔副〕発疹,下痢,軟便,悪心,嘔吐,腹部膨満感,腹痛GOT・GPT・Al-Pの上昇.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
プロスタグランジンE2誘導体である.攻撃因子抑制作用(酸分泌抑制作用)と防御因子増強作用の両面の作用により,潰瘍治癒効果を発現する.血中へ移行しての作用も有するが,胃粘膜への直接作用もある.防御因子増強作用は胃粘液分泌促進作用,胃粘膜血流増加作用,アルカリ分泌増加作用などに起因すると考えられる.

〔体内動態〕
エンプロスチル酸として
Cmax:131pg/mL,
Tmax:48min(75μg p.o.)
t1/2:40min
尿中排泄率:約41%(1μg/kg p.o., 24hr)
主な代謝物:エンプロスチル酸, ジヒドロテトラノルエンプロスチル酸

mw:400.47
mp:46〜51℃
★無色〜淡黄色の粘桐性のある液又は白色〜淡黄色のろう状の塊である.
★ほとんど溶けない.

enprostil
カムリード
Camleed
(田辺)
―カプセル(劇):25μg, 12.5μg
オルノプロスチル

〔効〕胃潰瘍.

〔用〕(内)1日20μgを4回,食間・就寝前に分服.

〔禁〕妊婦,妊娠の可能性のある婦人,本剤過敏歴.

〔慎〕出血性潰瘍,薬物過敏歴.

〔副〕発疹,蕁麻疹→中止.下痢,便秘,潰瘍出血,排便回数増加,腹部膨満感,悪心・嘔吐,食欲不振,心窩部痛,腹部不快感,胃重感,曖気,口内炎,口渇,白血球増多,白血球減少,血小板減少,感覚異常,GOT・GPT・BUN上昇,心悸亢進,月経周期異常,眩暈,しびれ感,頭痛,発汗,頻尿,鼻出血,顔面潮紅,胸部不快感.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
粘膜保護作用,粘液分泌促進作用,胃粘膜血流増加作用などの粘膜防御系作用のほか,胃液分泌抑制作用を持つ.プロスタグランジンE1製剤.

mw:410.55
★無色〜微黄色の粘稠な液体.においはない.
[α]20D:-51〜-58°(無水エタノール)
★極めて溶けにくい

ornoprostil
アロカ
Alloca
(ファルマシア・アップジョン)
ロノック
Ronok
(小野)
―軟カプセル(劇):2.5μg
ゲファルナート

〔効〕胃・十二指腸潰瘍.次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期.

〔用〕(内)1日100〜300mgを1日2〜3回に分服. (注)1日50〜100mgを筋注.

〔副〕(内)便秘,口渇,悪心,上腹部不快感,口内炎,下痢,舌炎,GOT・GPT軽度上昇,蕁麻疹→中止. (注)注射局所:疼痛,腫張,口渇,便秘,下痢,GOT・GPT軽度上昇,蕁麻疹→中止.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔作用機序〕
粘膜内PGs増加作用をもち,胃粘膜保護作用,粘液分泌促進作用,胃粘膜血流増加作用に基づく防御因子増強型抗潰瘍作用.

mw:400.64
bp:165〜168℃
★淡黄色〜黄色の澄明な油状の液.特異なにおいがある.
★ほとんど溶けない.

gefarnate
ゲファニール
Gefanil
(住友)
―細粒:1g中100mg
―カプセル:50mg, 100mg
―ソフトカプセル:50mg, 100mg
―注:1mL中50mg
塩酸セトラキサート(局)

〔効〕(1)次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期. (2)胃潰瘍.

〔用〕(内)1日600〜800mgを1日3〜4回,食後・就寝前に分服.

〔慎〕血栓(脳血栓・心筋梗塞・血栓性静脈炎),消費性凝固障害.

〔副〕口渇,悪心・嘔吐,下痢,便秘,胃部不快感・膨満感発疹,そう痒感→中止.GOT・GPT上昇.

〔作用機序〕
胃粘膜血流増加,胃粘液分泌合成促進,胃粘膜内PGs量増大による粘膜保護作用に加えて,粘膜内ペプシノーゲン活性化抑制作用に基づく抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:1hr

mw:341.83
mp:233〜238℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.においはないか,わずかに特異なにおいがあり,味はわずかに苦い.
pKa:4.5, 10.5
★やや溶けにくい.

cetraxate HCl
ノイエル
Neuer
(第一)
―細粒:1g中400mg
―カプセル:200mg
ソファルコン

〔効〕(1)次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期. (2)胃潰瘍.

〔用〕(内)1日300mgを3回に分服.

〔副〕便秘,口渇,胸やけ.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
PGs代謝阻害作用を持ち,粘膜保護作用,胃粘液成分産生促進,胃粘膜血流増加,胃粘膜修復促進などの機序に基づく防御因子増強型抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:1hr
t1/2:1hr

mw:450.53
mp:142〜146℃
★淡黄色〜黄色の結晶又は結晶性粉末,におい及び味はない.
pKa:5.69
★ほとんど溶けない.

sofalcone
ソロン
Solon
(大正)
―細粒:1g中100mg
―カプセル:100mg
―錠:50mg

◆使用上の注意改定指示
H14/05/01

テプレノン

〔効〕(1)次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期. (2)胃潰瘍.

〔用〕(内)1日150mgを3回食後に分服.

〔副〕便秘.腹部膨満感,下痢,口渇,嘔気,腹痛,GOT・GPTの軽度上昇,頭痛,発疹,全身そう痒感→中止.総コレステロール値の上昇,眼瞼の発赤・熱感.

〔備〕細粒剤は合成ケイ酸アルミニウムとの配合により,次第に黄変し,含量低下→組合せ剤.

〔作用機序〕
胃粘液成分産生・アルカリ分泌促進,胃粘膜組織修復,胃粘膜保護作用,胃粘膜血流改善作用などを介する防御因子増強型抗潰瘍薬.

〔体内動態〕
Tmax:約5hr

mw:330.55
★無色〜微黄色澄明な油状液.わずかに特異なにおいがあり,味はない.
★ほとんど溶けない.

teprenone
セルベックス
Selbex
(エーザイ)
―細粒:1g中100mg
―カプセル:50mg

◆使用上の注意改定指示
H13/07/04

トロキシピド

〔効〕(1)胃潰瘍. (2)次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎・慢性胃炎の急性増悪期.

〔用〕(内)1日300mgを3回食後に分服.

〔副〕便秘,腹部膨満感,胸やけ,嘔気,GOT・GPT・Al-P・γ-GTPの上昇,そう痒感,発疹,頭重感,全身倦怠感,動悸,顔面浮腫.

〔乳〕避ける.

〔作用機序〕
粘膜PGs量増加作用を持ち,胃粘膜保護作用,胃粘膜血流増加,胃粘膜代謝促進,胃粘膜組織修復などを介する防御因子増強型抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:約2hr
t1/2:約7hr
血漿たん白結合率:ほとんど結合しない
主な代謝物:大部分未変化体で排泄

mw:294.35
mp:177〜181℃
★白色の結晶性の粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:9.5
★溶けにくい.

troxipide
アプレース
Aplace
(杏林)
―細粒:1g中200mg
―錠:100mg
プラウノトール

〔効〕(1)次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期. (2)胃潰瘍.

〔用〕(内)1日240mgを3回に分服.

〔副〕腹部不快感,便秘,GOT・GPTの上昇,発疹,そう痒感→中止.

〔乳〕避ける.

〔貯〕細粒:遮光.

〔作用機序〕
胃粘膜血流増加,粘液物質の産生促進,粘膜PGs量増加作用を介した胃粘膜保護作用に基づく防御因子増強型抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:1.5〜2hr
t1/2:2〜2.6hr
血漿たん白結合率:90%〜100%

mw:306.49
★微黄色〜淡褐色澄明の粘性の液.わずかに特異なにおいがあり,味は苦い.
★ほとんど溶けない.

plaunotol
ケルナック
Kelnac
(三共)
―細粒:1g中80mg
―カプセル:80mg
プログルミド(局)

〔効〕(1)次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期. (2)胃潰瘍.

〔用〕(内)1日1.2〜1.6gを3〜4回に分服.かまずに服用.

〔副〕発疹,そう痒感→中止.口渇,便秘,嘔気・嘔吐,胸やけ,食欲不振,下痢,顔面潮紅.

〔妊〕投与しないことが望ましい.

〔服薬指導〕かまずに服用する.錠剤・顆粒剤共にコーティーングを施しているので乳鉢による混合粉砕は避ける.

〔作用機序〕
胃粘液成分の合成促進,胃粘膜保護作用,組織修復促進,抗ガストリン作用による胃酸分泌抑制を介した攻撃因子・防御因子両面に作用する抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:1〜4hr
血漿たん白結合率:60〜80%
主な代謝物:大部分未変化体で排泄

mw:334.42
mp:148〜150℃
★無色の結晶又は結晶性粉末,においはなく,味は苦い.
pKa:4.68
★極めて溶けにくい.
★ラセミ体.

proglumide
プロミド
Promid
(科研)
―顆粒:1.33g中400mg
―錠:200mg
塩酸ベネキサートベータデクス

〔効〕(1)次の疾患の胃粘膜病変の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期. (2)胃潰瘍.

〔用〕(内)1日800mgを2回,朝・就寝前に分服.

〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性.

〔慎〕血栓(脳血栓,心筋梗塞,血栓性静脈炎など),消費性凝固障害.

〔副〕口渇,悪心・嘔吐,腹部不快感,膨満感,便秘,軟便,GOT・GPT値の軽度上昇,そう痒感,発疹→中止.頭痛,頭重感,胸部絞扼感,浮遊感,歯が浮く感じ.

〔妊〕投与しない.

〔作用機序〕
胃粘膜血流増加,胃粘液成分の合成促進,粘膜PGs量の増大を介した胃粘膜保護作用に基づく粘膜防御性抗潰瘍作用.
β-シクロデキストリン包接体として胃壁への移行濃度を高めた.

mw:1580.94
mp:約221℃(分解)
★白色の粉末.においはなく,味は苦い.
[α]20D:+107〜+114°(水)
pKa:約13
★やや溶けやすい.吸湿性.
★吸湿性.

benexate HCl betaex
ウルグート
Ulgut
(シオノギ)
ロンミール
Lonmiel
(帝国化学,ナガセ)
―カプセル:200mg
ミソプロストール

〔効〕非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与にみられる胃潰瘍及び十二指腸潰瘍.

〔用〕1日800μgを4回に分服(食後及び就寝前).

〔禁〕妊婦又は妊娠の可能性のある人,プロスタグランジン製剤に対する過敏歴. 〔原則禁忌〕閉経前.

〔慎〕脳血管障害や冠動脈疾患等血圧低下により重篤な合併症を起こすおそれのある患者.肝障害のある患者.

〔相〕併用注意:マグネシウム含有製剤(下痢が発現しやすくなる).

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状. 〔その他の副作用〕下痢,腹痛,嘔気,腹部膨満感,消化不良,嘔吐,食欲不振,便秘,GPT・GOT・Al-P・LDHの上昇など,たん白尿,クレアチニン上昇,多尿,頻尿,BUNの上昇.白血球等の増多,白血球・赤血球減少,月経異常,発疹,蕁麻疹,そう痒,眩暈,口渇,異常空腹感,頭痛,舌麻痺,ほてり,発熱,胸痛,浮腫(顔面,手足),心悸亢進,静脈炎,しびれ感.

〔妊〕投与しない.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
プロスタグランジンE1誘導体.胃粘膜壁細胞におけるプロスタグランジンE型受容体と結合し,ヒスタミン受容体とアデニル酸シクラーゼとの連関を抑制して,胃酸分泌抑制作用を示す.粘膜防御機構の増強作用も示す.従って,攻撃因子抑制作用と,防御因子増強作用の両作用により,抗潰瘍効果を示すと考えられている.NSAID及び,プレドニゾロンによる粘膜障害に有効であるという特色を有する.

〔体内動態〕
Cmax:634pg/mL,
Tmax:13.7min(200μg p.o.)
t1/2:16min
血漿たん白結合率:82〜88%
尿中排泄率:70.9%(p.o., 24hr)
主な代謝物:脱エステル化体

mw:382.54
mp:融点はない.
★淡黄色で粘稠性のある液体,かび臭い.
★ほとんど溶けない.

misoprostol
サイトテック
Cytotec
(モンサント-科研)
―錠(劇):200μg
メチルメチオニンスルホニウムクロリド

〔効〕(1)胃・十二指腸潰瘍,胃炎. (2)慢性肝疾患における肝機能の改善.

〔用〕(内)1日75〜225mgを3回に分服.

〔相〕次の薬剤との配合に注意:酸化性・還元性薬剤,アルカリ性薬剤.

〔副〕(内)下痢,便秘,曖気,発疹.

〔貯〕(内)防湿.

〔作用機序〕
胃粘膜血流増加,胃組織修復促進に基づく抗潰瘍作用.

〔体内動態〕
Tmax:約2hr(p.o.)

mw:199.70
mp:140℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性粉末.特異なにおいと弱い塩味がある.
★極めて溶けやすい.
臨界湿度:56%

methylmethionine sulfonium chloride
キャベジンU
Cabagin-U
(興和)
―顆粒:1g中250mg
―錠:25mg
―注:400mg
pH:20%ブドウ糖注20mLに溶解のとき3.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液対比):約6
配合剤
キャベジンU散
Cabagin-U
(興和)
―散:1g中メチルメチオニンスルホニウムクロリド50mg, メタケイ酸アルミン酸マグネシウム400mg, 沈降炭酸カルシウム200mg, 重質炭酸マグネシウム150mg

〔効〕胃・十二指腸潰瘍,胃炎.

〔用〕(内)1日3.0〜4.5gを3回に分服.

〔禁〕甲状腺機能低下症,副甲状腺機能亢進症.

〔慎〕腎障害,心・肺機能障害,高Mg血症,高Ca血症.

〔相〕(1)テトラサイクリン系抗生物質の吸収を阻害. (2)吸着作用,消化管内・体液のpH上昇により併用薬の吸収・排泄に影響. (3)大量の牛乳との併用でmilk-alkali syndrome. (4)ビタミンDとで高Ca血症.

〔副〕長期大量により高Mg血症,高Ca血症→減量・休薬.悪心・嘔吐,便秘,下痢,口渇,曖気,発疹,かゆみ.

 

★芳香及び清涼な味を有する緑色の散剤.
幼牛血液抽出物

〔効〕(1)胃・十二指腸潰瘍. (2)次に伴う随伴症状:頭部外傷後遺症. (3)皮膚潰瘍. (4)アフタ性口内炎. (5)ビュルガー病.

〔用〕(注)1日2〜4mLを筋注,静注.

〔禁〕本剤過敏症,薬物過敏歴.

〔慎〕本人・血族にアレルギー体質,再治療開始時.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック(悪寒,悪心・嘔吐,胸内苦悶,発汗,血圧低下など)→中止. 〔その他の副作用〕悪寒,悪心・嘔吐,蕁麻疹,発疹→中止.肝機能異常→中止.

〔作用機序〕
ATP産生を高め,細胞組織機能を賦活する.胃粘膜組織修復促進作用,胃粘膜血流増加,粘液分泌刺激を介した防御因子増強型抗潰瘍作用.

★仔牛の全血を除たん白後,透析して得られた細網内系賦活作用物質,固形分の約70%はNa,K,Clなどの無機分,約30%は有機成分(アミノ酸,オキシ酸,ケト酸,デオキシリボサイド及び分子量2500〜3000の多くの未同定成分).

ソルコセリル
Solcoseryl
(東菱,大鵬)
―注:2mL, 4mL
pH:約7.3
浸透圧比(生理食塩液対比):約4

レバミピド

〔効〕(1)胃潰瘍. (2)下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善:急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期

〔用〕(1)胃潰瘍:1回1錠を1日3回朝,夕,就寝前に服用. (2)胃炎:1回1錠を1日3回服用.

〔副〕過敏症状(発疹,そう痒感,薬疹様湿疹)→中止.しびれ,眩暈,眠気,口渇,便秘,腹部膨満感,下痢,嘔気・嘔吐,胸やけ,腹痛,げっぷ,味覚異常,GOT・GPT・γ-GTP・Al-Pの上昇,黄疸,白血球減少,顆粒球減少,血小板減少,顔面浮腫,咽頭部異物感,BUN上昇,浮腫,乳腺腫脹,乳房痛,乳汁分泌誘発,動悸,発熱,顔面潮紅.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
胃粘膜内PGE2増加作用,胃粘液量の増加作用,活性酸素抑制作用により胃粘膜傷害抑制効果,治療効果を示す.Helicobacter pyloriに対しても好中球からのスーパーオキシド産生を抑制し,胃粘膜細胞傷害を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax:210ng/mL,
Tmax:約2hr(100mg p.o.)
t1/2:約2hr
CL:腎クリアランス3mL/min/kg
血漿たん白結合率:98.4〜98.6%
尿中排泄率:10%
主な代謝物:尿中代謝産物のほとんどが未変化体.

mw:370.79
mp:288〜294℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い.
pKa:3.3
★ほとんど溶けない.

rebamipide
ムコスタ
Mucosta
(大塚)
―錠:100mg

◆使用上の注意改定指示
H13/08/21

配合剤
マーズレンS
Marzulene-S
(寿,ゼリア)
―顆粒:1g中アズレンスルホン酸ナトリウム3mg, L-グルタミン990mg

〔効〕胃・十二指腸潰瘍,胃炎.

〔用〕(内)1日1.5〜2gを3〜4回に分服.

〔副〕悪心,嘔吐,便秘,下痢,腹痛,膨満感,嘔気,胃部不快感,顔面潮紅.

〔貯〕遮光.

 

〔作用機序〕
アズレンスルホン酸:抗炎症・創傷治癒促進作用.
L-グルタミン:胃の粘膜・粘膜成分生成促進作用,肉芽形成促進作用.


L-グルタミン

mw:146.15
mp:178〜186℃
★白色の結晶又は結晶性粉末.におい及び味はない.
★ほとんど溶けない.


水溶性アズレン

mw:300.36
mp:90℃以上(分解)
★濃青色,燐片状の結晶.わずかににおいがあり,味はない.
★溶けやすい.

配合剤
コランチル
Kolantyl
(シオノギ)
―顆粒:1g中塩酸ジサイクロミン5mg, 乾燥水酸化アルミニウムゲル400mg, 酸化マグネシウム200mg
―錠:同上

〔効〕胃・十二指腸潰瘍,胃炎.

〔用〕(内)1日3〜8gを3〜4回に分服.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻痺性イレウス,透析療法を受けている患者.

〔慎〕前立腺肥大,甲状腺機能亢進症,潰瘍性大腸炎,腎障害,心障害,下痢,高Mg血症,リン酸塩欠乏,高温環境,高齢者.

〔相〕併用注意:(1)次の薬剤との併用で作用増強:三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,MAO阻害薬. (2)テトラサイクリン系抗生物質の吸収阻害. (3)キノロン系抗菌薬の効果を減弱. (4)吸着作用,消化管内・体液のpH上昇により併用薬の吸収・排泄に影響. (5)大量の牛乳,Ca剤との併用でmilk-alkali syndrome.

〔副〕〔重大な副作用〕長期投与でアルミニウム脳症,アルミニウム骨症. 〔その他の副作用〕視調節障害,眼内圧亢進,頭痛・頭重,眩暈,ねむけ,口渇,便秘,下痢・軟便,悪心・嘔吐,腹部膨満感・不快感,鼓腸,食欲不振,心悸亢進,発疹・そう痒感→中止.排尿障害,長期大量投与により高Mg血症→減量・休薬,倦怠感,脱力感.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
水酸化アルミニウム,酸化マグネシウム:制酸薬,塩酸ジサイクロミンは胃のれん縮を緩解し,胃酸分泌を抑制する.制酸薬は直接の胃酸中和とpHの変化に基づくペプシン活性の抑制,胃粘膜被覆作用を示す.

〔体内動態〕
塩酸ジサイクロミン
Tmax:1〜2hr


塩酸ジサイクロミン

mw:345.95
mp:170〜175℃
★白色の結晶性粉末.においはほとんどなく,味は苦い.
pKa:約9
★やや溶けやすい.

配合剤
メサフィリン
Methaphynin
(エーザイ)
―末,錠:1g(4錠)中銅クロロフィリンナトリウム30mg, 臭化プロパンテリン15mg, ケイ酸マグネシウム831.2mg(錠は640mg)

〔効〕胃・十二指腸潰瘍,胃炎.

〔用〕(内)1日3〜4g(12〜16錠)を1日3〜4回に分服.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻痺性イレウス.

〔慎〕前立腺肥大,甲状腺機能亢進症,うっ血性心不全,不整脈,下痢,潰瘍性大腸炎,高温環境,重篤な腎障害,高齢者.

〔相〕併用注意:(1)次の薬剤との併用で作用増強:三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,抗コリン薬,MAO阻害薬.抗ヒスタミン薬. (2)テトラサイクリン系抗生物質の吸収を阻害. (3)吸着・pH上昇作用により併用薬の吸収・排泄に影響.

〔副〕視調節障害,頭痛・頭重,眩暈,眠気,不眠,口渇,便秘,下痢,腹部膨満・不快感,胸やけ,心悸亢進,発疹→中止.排尿障害,倦怠感,顔面潮紅,熱感,嗄声.

〔備〕便が濃緑色→便潜血反応の判定困難.

〔貯〕防湿.

〔作用機序〕
ケイ酸マグネシウムは胃酸の中和作用と,生成するケイ酸コロイドの吸着作用により持続性の制酸作用,臭化プロパンテリンは胃酸分泌抑制作用.銅クロロフィリンナトリウムは胃液中のペプシン活性を抑制し,さらに肉芽増殖作用によって潰瘍創傷面の治癒促進.三成分の配合により,各単剤の効果よりも優れた抗潰瘍効果を発揮.

銅クロロフィリンナトリウム
a型 C34H30N4O5CuNa2
mw:684.16
b型 C34H28N4O6CuNa2
mw:698.15
★a型とb型の混合物である.青黒色の粉末.においはないか又はわずかに特異なにおいがある.
★よく溶ける.
臭化プロパンテリン
C23H30BrNO3
mw:448.40
mp:155〜160℃(分解ただし乾燥後)
★白色〜帯黄白色の結晶性粉末.においはなく,味は極めて苦い.
★極めて溶けやすい.
末:安定性のため二顆粒方式を採用しているので,調剤時,粒子をつぶさないように軽く混合すること.

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