〔効〕抗悪性腫瘍剤(シスプラチンなど)投与に伴う消化器症状(悪心・嘔吐).

〔用〕(内)1日1回2mgを服用. (注)40μg/kgを生食100mLで希釈し1日1回点滴,効果がない場合は更に40μg/kgを追加.

〔禁〕本剤過敏症.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシー様症状→中止. 〔その他の副作用〕発疹,頭痛,不眠,眩暈,頻脈,胃もたれ感,GOT・GPTの上昇,発熱,全身倦怠感,顔面潮紅.

〔乳〕中止.

〔備〕(注)フロセミド注の原液及びジアゼパム注との配合で沈殿.

〔作用機序〕
セロトニンの5-HT3受容体遮断薬であり,求心性迷走神経終末とCTZに作用して嘔吐を抑制する.

〔体内動態〕
血漿たん白結合率：57〜77%

mw：348.88
mp：約291℃(分解)
★白色〜微黄白色の結晶性粉末,無臭.
pKa：約9.4
★溶けやすい.

granisetron HCl
カイトリル
Kytril
(スミスクライン・ビーチャム)
―細粒：0.5mg中2mg
―錠：1mg, 2mg
―注：3mL中3mg.
pH：5.0〜7.0
浸透圧比(生理食塩液対比)：約1

〔効〕抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心,嘔吐).

〔用〕1日1回10mg静脈内投与.効果不十分な場合は1日20mgまで追加投与.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔副〕〔重大な副作用〕アナフィラキシーショック. 〔その他の副作用〕頭痛,頭重,焦燥感,口渇,顔面蒼白,冷感,動悸,GOT・GPT・総ビリルビン値・γ-GTP・Al-P・LDHの上昇,BUN上昇,.発疹,全身そう痒感,発熱,倦怠感,悪寒,両足けいれん,顔面潮紅,血管痛,しゃっくり.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
5-HT3受容体拮抗薬である.抗悪性腫瘍剤により遊離された5-HTが,求心性腹部迷走神経末端に存在する5-HT3受容体に結合して嘔吐が発現すると考えられるが,本剤はこの求心性迷走神経末端において5-HT3受容体と拮抗することにより,嘔吐を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：159ng/mL(5mg i.v.)
　191ng/mL(10mg i.v.)
t1/2：4.1〜4.8hr(i.v.)
Vd：195L
CL：37.0L/hr
血漿たん白結合率：31.2%
尿中排泄率：65〜71%(i.v., 24hr)

mw：386.28
mp：約309℃(分解)
★白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
R体[α]20D：-3.0°(水)
S体[α]20D：+2.9°(水)
pKa：8.9
★溶けやすい.
油水分配係数：0.16(n-オクタノール/pH7)

azasetron HCl
セロトーン
Serotone
(日本たばこ-吉富)
―注：2mL中10mg

◆使用上の注意改定指示
H13/05/31

〔効〕抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心,嘔吐).

〔用〕1日1回4mgを投与. (注)緩徐に静脈内投与.

〔禁〕本剤過敏歴.

〔慎〕薬物過敏症の既往歴のある患者.重篤な肝障害のある患者.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状. 〔重大な副作用(外国)〕てんかん様発作. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒→中止.頭痛,頭重感,ふるえ感,眠気,下痢,便秘,不随意運動,熱感,顔面潮紅,しゃっくり,発熱,全身倦怠感,GOT・GPT・LDH・γ-GTP・総ビリルビン値の上昇.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
5-HT3受容体拮抗薬である.抗癌剤投与時に回腸部位の5-HTが増加し,求心性迷走神経末端の5-HT3受容体を介して起こる嘔吐を抑制する.また,第四脳室最後野に存在する化学受容器引き金帯(CTZ)の5-HT3受容体に直接作用して嘔吐を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：10.9ng/mL,
Tmax：2.0hr(4mg p.o.)
t1/2：4.8hr(p.o.), 5.13hr(i.v.)
血漿たん白結合率：約88%
尿中排泄率：2.4〜2.8%(p.o., 24hr)
主な代謝物：7-OH体, 8-OH体

mw：365.86
mp：172℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末である.
pKa：7.4
★やや溶けにくい.
油水分配係数：0.6(n-オクタノール/pH6)

〔効〕抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心,嘔吐).

〔用〕(錠)0.1mgを1日1回経口投与.(注)0.3mgを1日1回静注,効果不十分な場合は同用量を追加投与.1日0.6mgまで.

〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシーショック,アナフィラキシー様症状.てんかん様発作. 〔その他の副作用〕頭痛,頭重感,眠気,発熱,下痢,体熱感,頭部のほてり,舌のしびれ感((注)のみ).GOT・GPT・γ-GTP上昇.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
消化管の腸クロム親和性細胞から遊離したセロトニンが,消化管粘膜内求心性迷走神経終末に存在するセロトニン5-HT3受容体に結合・刺激して嘔吐中枢を経て嘔吐を誘発するのを,5-HT3受容体を遮断することにより制吐作用を発現する.

〔体内動態〕
t1/2β：約5hr
Vd：2.1L/kg
CL：0.27L/hr/kg
尿中排泄率：16〜22%(24hr)

mw：315.80
mp：270〜280℃
★白色〜微黄白色の結晶性の粉末.
pKa：7.4
★溶けやすい.
油水分配係数：110(1-オクタノール/pH7.4)
[α]20D：-42.8°(メタノール)

〔効〕抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心,嘔吐).

〔用〕1回5mgを1日1回経口投与.

〔禁〕妊婦又は妊娠しいている可能性のある婦人,本剤の成分に対し過敏症既往歴.

〔慎〕重篤な肝障害患者,薬物過敏症の既往歴.

〔相〕併用注意：リファンピシン・フェノバルビタール等は本剤の血中濃度を低下させ作用を減弱させる.

〔副〕〔重大な副作用〕虚脱,失神,心停止,ショック,洞ブロック→中止. 〔その他の副作用〕発疹→中止,頭痛,下痢,GOT・GPT上昇,LDH・ビリルビン値上昇,発熱.

〔乳〕授乳中止.

〔作用機序〕
5-HT3受容体拮抗薬である.求心性迷走神経終末部の5-HT3受容体でセロトニンと競合的に拮抗して悪心・嘔吐を抑制する.

〔体内動態〕
Cmax：6.2ng/mL(5mg p.o.),
Tmax：3.4hr(5mg p.o.)
t1/2：8.3hr
F：61%
Vd：640L
CL：55L/hr
血漿たん白結合率：59%
尿中排泄率：11%
主な代謝物：5-OH抱合体

mw：320.82
mp：約280℃(分解)
★白色の結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.
★本品は水に溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,エタノールにやや解けにくく,氷酢酸に溶けにくく,酢酸エチル又はエーテルにはほとんど溶けない.
pKa：9.46±0.27
油水分配係数：-1.41(オクタノール)
酸性〜中性のpH域では親水性,アルカリ性のpH域では疎水性を示す.