〔効〕(1)潰瘍性大腸炎(重傷を除く). (2)クローン病.

〔用〕(内)1日1500mgを3回食後に分服,1日2250mgまで.クローン病は1日1500〜3000mgを3回食後に分服.

〔禁〕重篤な腎・肝障害,サリチル酸エステル・塩の過敏歴.

〔慎〕腎・肝機能低下,サラゾスルファピリジン過敏歴.

〔相〕併用注意：(1)たん白結合に影響する薬剤. (2)利尿薬・ステロイド剤で電解質変動.

〔副〕〔重大な副作用〕過敏性肺障害(好酸球性肺炎,肺胞炎,肺臓炎,間質性肺炎),心筋炎,心膜炎,間質性腎炎,血小板減少症.→中止. 〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,丘疹,蕁麻疹,下痢,腹痛,嘔気,嘔吐,頭痛,膵炎,アミラーゼ上昇,脱毛,肝炎,GOT・GPT・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇,クレアチニン,尿中NAG・尿中ミクログロブリンの上昇,タンパク尿,白血球減少,貧血,筋肉痛,関節痛,食欲不振,粘液便,便秘,腹部膨満感,口内炎,発熱,むくみ,浮腫,全身倦怠感.

〔高齢〕生理機能が低下しているので低用量(例えば750mg/日)から開始する.

〔妊〕有益時のみ投与.

〔乳〕授乳中止.

〔貯〕遮光.

〔作用機序〕
炎症性細胞から放出される活性酸素を消去し,炎症の進展と組織の障害を抑制すること,及びLTB4の生合成を抑制し,炎症性細胞の組織への浸潤を抑制する.その他,肥満細胞からのヒスタミン遊離,血小板活性化因子の生合成抑制,インターロイキン1-βの産生抑制作用が関与する.

〔体内動態〕
Cmax：0.56μg/mL,
Tmax：3.8hr(500mg p.o.)
t1/2：6.0hr
血漿たん白結合率：70%
尿中排泄率：28%(内アセチル体として24%)(96hr)
糞中排泄率：50%(内アセチル体として24%)(96hr)

mw：153.14
mp：約267℃(分解)
★灰白色〜淡灰黄色の針状結晶又は結晶性の粉末.無臭〜特異なにおいがある.わずかに甘い味が残る酸味.
★溶けにくい.
pKa：2.6, 5.8, 12.0
油水分配係数：0.03(オクタノール/水)

mesalazine
ペンタサ
Pentasa
(日清キョーリン)
―放出調節製剤：250mg
<構造>多孔性のエチルセルロースでコーティーングした顆粒を打錠したもので,胃で錠剤が崩壊したあと,小腸・大腸の全域で顆粒から放出される.

◆使用上の注意改定指示
H13/03/26

〔効〕過敏大腸症(イリタブルコロン).

〔用〕(内)1日45mgを3回に分服.

〔禁〕緑内障,前立腺肥大による排尿障害,重篤な心疾患,麻痺性イレウス,本剤過敏症既往歴.

〔慎〕前立腺肥大,甲状腺機能亢進症,うっ血性心不全,不整脈,潰瘍性大腸炎,高温環境.

〔相〕併用注意：三環系抗うつ薬,フェノチアジン系薬,抗ヒスタミン薬,MAO阻害薬で作用増強.

〔副〕視調節障害,頭痛・頭重,眩暈,口渇,便秘,悪心・嘔吐,食欲不振,発疹→中止.排尿障害.

〔服薬指導〕視覚障害→車の運転などに注意.

〔作用機序〕
抗コリン作用薬であるが下部消化管に対して選択性があり,腸への鎮痙効果を及ぼす.4級アンモニウム化合物.

mw：420.35
mp：約230℃(分解)
★白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性粉末,無臭,味は苦い.
★溶けにくい.

mepenzolate bromide
トランコロン
Trancolon
(藤沢)
―錠：7.5mg

〔効〕潰瘍性大腸炎.(内)限局性腸炎,非特異性大腸炎.

〔用〕(内)1日2〜4gを4〜6回に分服.症状により初回毎日8g,3週間後漸減し1日1.5〜2g.ステロイド療法継続例では本剤2gを併用しながらステロイドを漸減する.
(外)1回0.5〜1g,1日2回,朝排便後と就寝前.

〔禁〕サルファ剤過敏歴,新生児,未熟児.

〔慎〕血液・肝・腎障害,気管支喘息,急性間歇性ポルフィリン症,グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠乏,妊婦・妊娠の可能性,薬物過敏歴.

〔相〕併用注意：経口血糖降下薬,ワルファリンの作用を増強,葉酸の吸収低下,ジゴキシンの吸収低下.

〔副〕〔重大な副作用〕再生不良性貧血,汎血球減少症,無顆粒球症,Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,紅皮症型薬疹,間質性肺炎,薬剤性肺炎,PIE症候群,伝染性単核球症様症状,SLE様症状.ネフロ―ゼ症候群,無菌性髄膜炎.線維性肺胞炎. 〔その他の副作用〕血小板減少,赤血球減少,白血球減少,肝機能異常,腎障害,腎結石,糖尿,光線過敏症,口内炎,膵炎,過敏症,発熱,頭痛,末梢神経炎,うとうと状態,眩暈,可逆的な精子減少症.

〔妊〕胎盤通過による新生児の高ビリルビン血症.

〔小児〕新生児･未熟児で高ビリルビン血症.

〔貯〕(坐剤)直射日光を避け涼所保存.

〔注意〕アルカリ性尿で黄赤色に着色.ソフトコンタクトレンズが着色することがある.

〔作用機序〕
腸肝の粘膜下結合組織に局所的に蓄積する.腸内細菌の作用でアミノサリチル酸とスルファピリジンに分解されるが,生じるスルファピリジン濃度は著しく低く,潰瘍性大腸炎に対する作用は抗菌作用とは考えにくい.

〔体内動態〕
Tmax：3.8hr(500mg p.o.)
尿中排泄率：11.2%
主な代謝物：acetyl aminosalicylic acid, acetyl sulfapyridine glucuronide, sulfa pyridine glucuronide

mw：398.40
mp：240〜249℃
★黄色〜黄褐色の微細な粉末でにおい及び味はない.
★ほとんど溶けない.